《2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷71.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷71.docx(52页珍藏版)》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、以下对于药物剂型重要性的描述错误的选项是()A.剂型可改变药物的作用性质B.剂型可降低药物的稳定性C.剂型能改变药物的作用速度D.改变剂型可降低(或消除)药物的不良反响。E,剂型可产生靶向作 用【答案】B【解析】药物剂型的重要性:(1)可改变药物的作用性质;(2)可调 节药物的作用速度;(3)可降低(或消除)药物的不良反响;(4)可产生靶 向作用;(5)可提高药物的稳定性;(6)可影响疗效。2、药物的非特异性作用A.主要与药物基因有关B.与机体免疫系统有关C.与药物的化学结构有关D.主要与药物作用的载体有关。E,与药物本身的理化性质有关【答案】
2、E【解析】此题考查药物受体的非特异性作用,有些药物并无特异性 作用机制,而主要与理化性质有关。例如,消毒防腐药对蛋白质有变B.豆磷脂C.脑磷脂D.合成磷脂。E,胆固醇【答案】E【解析】胆固醇具有调节膜流动性的作用,是脂质体的“流动性缓 冲剂”。20、盐酸普鲁卡因降解的主要途径是A.氧化B.光学异构化C.聚合D.脱竣。E,水解【答案】E【解析】盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时,盐 酸普鲁卡因在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇,此 分解产物无明显的麻醉作用。21、多项选择题以下药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素。E,乙酰螺旋霉素【
3、答案】AC(解析】阿米卡星为氨基糖昔类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋 霉素为大环内酯类。22、单项选择题抑制5TT3受体,具有镇吐作用,用于癌症病人化疗。 放疗呕吐预防的药物是()。A.环磷酰胺B.亚叶酸钙C.昂丹司琼氮芥。E,硝苯地平【答案】C23、题干关于颗粒剂的表述错误的选项是A.分散性、附着性较散剂小B.吸湿性、聚集性较散剂小C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D.泡腾性颗粒中的药物应当是难溶性的,泡腾后形成混悬。E,可适 当加入芳香剂、矫味剂、着色剂【答案】D【解析】泡腾性颗粒中的药物应当是易溶性的,泡腾后形成溶液。24、单项选择题人体肠道pH值约4. 88. 2,当肠道pH为7. 8时
4、,最 容易在肠道被吸收的药物是()。A.奎宁(弱碱pKa8. 5)B.麻黄碱(弱碱pKa9. 6)C.地西泮(弱碱pKa3.4)D.苯巴比妥(弱酸pKa7. 4) o E,阿司匹林(弱酸pKa3. 5)【答案】C25、题干以下哪种防腐剂的名称又叫做新洁尔灭A.山梨酸B.羟苯酯类C.苯甲酸D.醋酸氯己定。E,苯扎澳镂【答案】E【解析】苯扎澳镂,商品名为新洁尔灭,为阳离子外表活性剂。醋 酸氯己定又称醋酸洗必泰;羟苯酯类也称尼泊金类。26、题干以下哪种片剂可防止肝脏的首过作用A.泡腾片B.咀嚼片C.舌下片D.肠溶片。E,可溶片【答案】C【解析】此题考察片剂的种类,根据用法、用途以及制备方法的差 异,
5、同时也为了最大限度地满足临床的实际需要,已经制备了各种类 型的片剂。除了最常用的口服普通压制片外,还有含片、舌下片、口 腔贴片、咀嚼片、可溶片、泡腾片、缓控释片等,舌下片是指置于舌 下能迅速溶化,药物经舌下黏膜的快速吸收而发挥全身作用。由于药 物未通过胃肠道,所以可使药物免受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破 坏,同时也防止了肝脏对药物的破坏作用(首过作用)。故答案应选择C。27、题干有关药品包装的表达不正确的选项是A.内包装系指直接与药品接触的包装B.外包装选用不易破损的包装,保证药品在运输、储存、使用过程 中的质量C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识D. II类药包材指直接接触药品且直
6、接使用的药品包装用材料、容器。 E, I类药包材指直接接触药品,但便于清洗,并可以消毒灭菌的药品 包装用材料、容器【答案】DE【解析】此题考查药品包装及其作用以及常用包装材料的种类。药 品的包装分为内包装和外包装,内包装系指直接与药品接触的包装(如 安甑、注射剂瓶、铝箔等);外包装系指内包装以外的包装,外包装应 根据药品的特性选用不易破损的包装,以保证药品在运输、储存、使 用过程中的质量;非处方药药品标签、使用说明书、内包装、外包装上 必须印有非处方药专有标识;药品的包装材料按使用方式可分为I、II、 in三类,I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、 容器,II类药包材指直接接触
7、药品,但便于清洗,在实际使用过程中, 经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器,ni类药包材 指I、n类以外其它可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。 故此题答案应选择DEo28、关于共价键以下说法正确的选项是A.键能较大,作用持久B.是一种可逆的结合形式C.包括离子键、氢键、范德华力D.与有机合成反响完全不同。E,含有季胺的药物一般以共价键结合【答案】A【解析】共价键键合类型键能较大(键能150n00kJ/mol),作用强而持久,除非被体内特异的酶解断裂外,很难断裂。因此,以共价键 结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反响相类 似。29、题干以下属于作用相反的对
8、映体药物的是A.哌西那朵B.青霉胺C.扎考必利D.依托嗖琳。E,米安色林【答案】ACD【解析】青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性 药物。30、多项选择题片剂的质量要求包括()。A.含量准确重量差异小B.压制片中药物很稳定,故无保存期规定C.崩解时限或溶出度符合规定D.色泽均匀,完整光洁,硬度符合标准。E,片剂大局部经口服,不 进行细菌学检查【答案】ACD【解析】此题考查的是口服片剂的质量要求。硬度适中;色泽 均匀,外观光洁;符合重量差异的要求,含量准确;符合崩解度或 溶出度的要求;小剂量的药物或作用比拟剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;符合有关卫生学的要求,有保质期规定,需进
9、行细菌学 检查。31、单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态血药浓度75%。所需 要的滴注给药时间是A. 1个半衰期B. 2个半衰期C. 3个半衰期D. 4个半衰期。E, 5个半衰期【答案】B32、题干注射用水除一般蒸储水需要检查的工程外还需要检查A.澄清度B.重金属C.不挥发物D.热原。E,无菌【答案】DE【解析】除一般蒸镭水的检查工程,如pH、氨、氯化物、硫酸盐与 钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属 等均应符合规定外,注射用水还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无 菌检查。33、题干以下为物理常数的是A.熔点B.吸光度C.理论塔板数D.比旋度。E,吸收系数【答案】AD
10、E【解析】药品质量标准“性状”项下收载的物理常数包括:熔点、 相对密度、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、凝点、储程、碘值、 皂化值和酸值等。34、单项选择题有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能局部解离, 以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响,说法错误的选项是()。A.胃中环境pH较小,有利于弱酸性药物的吸收B.肠道环境pH较高,有利于弱碱性药物的吸收C.药物在体内的解离程度与药物的pKa有关,与体内环境的pH无 关D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运,进入细胞后的药 物以离子形式发挥药效。E,通常药物以非解离的形式通过各种生物膜 被
11、吸收【答案】C【解析】此题考查的是药物的酸碱性、解离度和pK对药效的影响。 药物在体内的解离程度与药效的发挥有着必然的联系,通常药物以非 解离的形式(分子型)被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水 介质中解离成离子形式(离子型)而起作用。体内不同部位的pH情况不 同,会影响药物的解离程度,使解离形式和未解离形式药物的比例发 生变化,这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有 关。35、以下药物结构中不含有氯原子的是A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.劳拉西泮。E,氯氮平【答案】C36、单项选择题结构中含有酯基的药物是A.阿司匹林B.布洛芬C. 口引味美辛D.双氯芬酸。E,对
12、乙酰氨基酚【答案】A【解析】本组题考查阿司匹林、布洛芬、口引跺美辛、双氯芬酸和对 乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有竣基的药物是对乙酰 氨基酚(含有酚羟基);含有异丁基的药物是布洛芬,因布洛芬又名异丁 苯丙酸;含有酯基的药物是阿司匹林,又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨 基的药物是双氯芬酸,药名中有提示。故此题答案应选A。37、有关分散片的表达错误的选项是()A.分散片中的药物应是难溶性的B.不适用于毒副作用较大、平安系数较低的药物C.易溶于水的药物不能应用D.分散片可加水分散后1: 3服,但不能含于口中吮服或吞服。E, 生产本钱低,适合于老、幼和吞服困难患者【答案】D38、题干以下属于胶囊
13、型吸入粉雾剂应标明的是A.每粒胶囊中药物含量B.胶囊应置于吸入装置中吸入C.每吸主药含量D.贮藏条件。E,有效期【答案】ABDE 性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内服。另外,还有酚类、 醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性, 产生中和反响或调节血液酸碱平衡,如碳酸氢钠、氯化镂等。3、多项选择题以下哪些制剂属于均相液体制剂()。A.乳剂B.混悬剂C.溶胶剂D.低分子溶液E,高分子溶液【答案】DE【解析】此题考查的是液体制剂的分类。根据药物的分散状态,液 体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药 物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、高分子溶液剂
14、;在非均相 分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,如溶胶剂、乳剂、混悬 剂。选项DE正确中选。4、单项选择题以下可导致血小板减少性紫瘢的药物不包括()。A. 口引味美辛B.卡马西平C.青霉素D.氯霉素。E,烷化剂【答案】C【解析】胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明:每粒胶囊或泡囊中 药物含量;胶囊应置于吸入装置中吸入,而非吞服;有效期;贮藏 条件。39、单项选择题关于糖浆剂的说法错误的选项是A.可作矫味剂、助悬剂B.易被真菌和其他微生物污染C.糖浆剂为高分子溶液D.糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。E,单纯蔗糖的近 饱和水溶液为单糖浆【答案】C【解析】低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离
15、子状态分散在溶 剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、 芳香水剂、涂剂和醋剂等。40、关于给药方案设计的原那么表述错误的选项是A.对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物,不需要制定个 体化给药方案B.给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测C.对于治疗指数小的药物,需要制定个体化给药方案D.平安范围窄的药物需要制定严格的给药方案。E,平安范围广的药物不需要严格的给药方案【答案】A41、单项选择题在肠道易吸收的药物是A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.强碱性药物D.两性药物。E,中性药物【答案】B【解析】本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃 和肠道
16、中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和 肠道中的吸收情况,同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和 分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型, 易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而 在肠道中,由于pH比拟高,容易被吸收。碱性极弱,在酸性介质中解 离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化 的,以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。42、题干关于药物制剂稳定性的说法,错误的选项是()A.药物化学结构直接影响药物制剂的稳定性B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性C.微生物污染
17、会影响制剂生物稳定性D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化。E,稳定 性试验可以为制剂生产、包装、贮存、运输条件确实定和有效期的建 立提供科学依据【答案】B【解析】药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学 和微生物学性质的能力。通过稳定性试验,考察药物不同环境条件(如 温度、湿度、光线等)下制剂特性随时间变化的规律,以认识和预测制 剂的稳定趋势,为制剂生产、包装、贮存、运输条件确实定和有效期 的建立提供科学依据。药物制剂稳定性变化一般包括:化学不稳定 性:指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱竣,以 及药物相互作用产生的化学反响,使药物含量(或效价)、色泽产
18、生变 化。物理不稳定性:指制剂的物理性能发生变化,如片剂崩解度、 溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还 可以引起化学变化和生物学变化。生物不稳定性:指由于微生物污 染滋长,引起药物的酶败分解变质。可由内在和外在两方面的因素引 起。药用辅料会对药物制剂的稳定性产生影响,如外表活性剂、基质 或赋形剂等。43、单项选择题药物与靶点之间是以各种化学键方式结合,以下药物 中以共价键方式与靶点结合的是()。A.尼群地平B.乙酰胆碱C.氯喳D.奥美拉口坐。E,普鲁卡因【答案】D44、多项选择题采用药物动力学进行仿制药人体生物等效性评价时, 反映药物释放并被吸收进入循环系统的速度和程度
19、的参数是A.半衰期(tl/2)B.血药浓度峰值(Cmax)C.亲和力(a )D.药一时曲线下面积(AUC)。E,效能(Emax)【答案】B, D【解析】此题考查的是仿制药生物等效性。仿制药生物等效性评价 可采用药动学方法、药效学方法、临床试验、体外方法四种,多采用 药动学方法。药动学方法测试药物进入循环系统的速度和程度,评价 指标是Cmax和AUC。题干中半衰期也是药动学参数,但半衰期与药品 剂型、吸收速度、程度均无关,反映的是药物从体内消除的时间。亲 和力和效能是药效学参数。45、单项选择题为卡托普利的筑基乙酰化、竣基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药,该药物是()。A.依那普利B.阿拉普利C.贝
20、那普利D.喳那普利。E,培口朵普利【答案】B46、单项选择题地西泮与奥沙西泮的化学结构比拟,奥沙西泮的极性 明显大于地西泮的原因是()。A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在烽基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基。E,奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】D47、以下为口服、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物是A.甲磺酸伊马替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼。E,硼替佐米【答案】D【解析】索拉非尼是口服的、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物, 用于晚期肾细胞癌的治疗,能够获得明显而持续的治疗作用。48、单项选择题在高效液相色谱的测定方法中,公式C(含量)适用的
21、 方法是A.内标法B.外标法C.主成分自身对照法D.标准加入法。E,面积归一化法【答案】B【解析】此题考查对高效液相色谱法应用的熟悉程度。中国药典 高效液相色谱法检查杂质的方法有:内标法加校正因子测定供试品中 某个杂质的含量,计算公式:,其中校正因子;外标法测定供试品中某 个杂质的含量,计算公式:;加校正因子的主成分自身对照法;不加校 正因子的主成分自身对照法:面积归一化法。高效液相色谱法含量测 定的方法有:内标法加校正因子测定供试品中主成分的含量和外标法。 这局部内容除以最正确选择题出现外,还可以多项选择题或配伍选择题 出现。建议考生熟悉高效液相色谱法的应用以及公式中各符号的含义。 故此题答
22、案应选B。49、单项选择题氟康噗的化学结构类型属于A. 口比嘤类B.咪嘤类C.三氮哇类D.四氮噗类。E,丙烯胺类【答案】C【解析】三氮嗖类代表药物有氟康咏(Flucona-zole)、伏立康嗖 (Voriconazole)和伊曲康口坐(Itraconazole)等。答案选 C50、多项选择题以下药物结构中含有胭基的是A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.西咪替丁D.雷尼替丁。E,法莫替丁【答案】CE【解析】这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胭基。【该题针对 “抗溃疡药”知识点进行考核】51、以下哪些与甲氨蝶吟相符A.大剂量引起中毒,可用亚叶酸钙解救B.为抗代谢抗肿瘤药C.为烷化剂抗肿瘤药D.为叶酸的抗代
23、谢物,有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用。E,临床 主要用于急性白血病【答案】ABDE52、单项选择题与奋乃静表达不相符的是A.含有哌嗪乙醇结构B.含有三氟甲基吩噫嗪结构C.用于抗精神病治疗D.结构中含有吩噫嗪环。E,结构中含有哌嗪环【答案】B【解析】吩睡嗪类药物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代, 成为奋乃静,其活性强于氯丙嗪,所以其结构并无三氟甲基结构。53、单项选择题以下描述与fl引口朵美辛结构不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有咪噗环C.结构中含有甲氧基D.结构中含有竣基。E,结构中含有口引口朵环【答案】B【解析】口弓I口朵美辛咪嘤环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元 芳
24、杂环化合物。口引跺美辛并无咪唾环。54、题干以下关于乳剂的特点,以下说法正确的选项是A.乳剂的液滴的分散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,提 高生物利用度B.可增加难溶性药物的溶解度C.外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性D.水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味。E,静脉营养乳剂,是高能 营养输液的重要组成局部【答案】ABCDE【解析】乳剂作为一种药物载体,其主要的特点包括:(1)乳剂中 液滴的分散度很大,药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。(2)0/W型乳剂可掩盖药物的不良气味,并可以加入矫味剂。(3)减少药 物的刺激性及毒副作用。(4)可增加难溶性药物的溶解度,如纳米乳,
25、提高药物的稳定性,如对水敏感的药物。(5)外用乳剂可改善药物对皮 肤、黏膜的渗透性。(6)静脉注射乳剂,可使药物具有靶向作用,提高 疗效。55、单项选择题结构与B受体拮抗剂相似,同时具有B受体拮抗作 用以及钠离子通道阻滞作用,主要用于室性心律失常的是A.普罗帕酮B.美西律C.胺碘酮D.多非利特。E,奎尼丁【答案】A【解析】普罗帕酮结构与B受体拮抗剂相似,也具有轻度B受体 的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心 动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤抖,也可 用于各种早搏的治疗。56、胺类药物的代谢途径包括A. N-脱烷基化反响B. N-氧化反响C.加成反响D
26、.氧化脱胺反响。E,N-乙酰化反响【答案】ABD【解析】胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是 在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱胺反响;另一是发 生N-氧化反响。57、多项选择题根据靶向性原理,微球包括()。A.脂质微球【解析】此题考查的是药物的毒性作用。可导致血小板减少性紫瘢 的药物有:烷化剂、口引口朵美辛、卡马西平、氯霉素等。5、单项选择题在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加A.苯基B.卤素C.煌基D.羟基。E,酯基【答案】D【解析】此题考查药物的典型官能团(亲水性基团)对生物活性的影 响。属于亲水性基团的有羟基、氨基、筑基、竣基和磺酸基等,故本 题答案应选D
27、。6、多项选择题以下属于局部用散剂的是()。A.五白散B.乌贝散C.冰花散D.蒙脱石散。E,布拉酵母菌散【答案】ACB.普通注射微球C.栓塞性微球D.磁性微球。E,生物靶向性微球【答案】BCDE【解析】此题考查的是微球的分类。根据靶向性原理,可分为四类: 普通注射微球;栓塞性微球;磁性微球;生物靶向性微球。58、题干利用溶出原理到达缓释作用的方法包括A.控制粒子大小B.制成溶解度较小的盐C.包衣D.制成不溶性骨架片。E,与高分子化合物生成难溶性盐【答案】ABE【解析】包衣、不溶性骨架片属于扩散原理。59、题干以下哪种物质属于阳离子型外表活性剂A.十二烷基硫酸钠B.司盘20C.泊洛沙姆D.苯扎氯
28、镂。E,蔗糖脂肪酸酯【答案】D【解析】此题目选项中A属于阴离子外表活性剂,D属于阳离子表 面活性剂,其余选项属于非离子型外表活性剂。60、单项选择题在包衣液的处方中,可作为肠溶衣材料的是0。A.丙二醇B.醋酸纤维素醐酸酯C.二氧化钛D.吐温80。E,乙基纤维素【答案】B【解析】此题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常 用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋 酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐 温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酸酸酯为肠溶衣材料。61、多项选择题药物降解主要途径是水解的有()。A.酰胺类B.芳胺类C.烯醇类D
29、.噫嗪类。E,酯类【答案】AE62、多项选择题检验记录的要求是A.原始B.真实C.字迹应清晰D.不得涂改。E,色调一致【答案】ABCE【解析】检验记录应原始、真实,记录完整、简明、具体,书写字 迹应清晰,色调一致,不得任意涂改。假设发现记录有误,可用单线或 双线划去(删除),但应保持原有字迹可辨,并在修改处签名或盖章, 以示负责。63、单项选择题关于皮肤给药制剂说法,错误的选项是()。A.血药浓度恒定,降低药物的不良反响B.减少给药次数,提高患者的用药依从性C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用D.发现副作用时可随时中断给药。E,药物在皮肤内的蓄积作用有利 于皮肤疾病的治疗【答案】C64、多项选择题
30、肠溶型的薄膜衣材料是()。A.丙烯酸树脂II号B.丙烯酸树脂HI号C. EudragitD. HPMCPo E, HPMC【答案】ABCD【解析】此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。肠溶型片 剂包衣材料有丙烯酸树脂H号、丙烯酸树脂III号、Eudragit/s,邻苯 二甲酸醋酸纤维素(CAP)、羟丙基甲基纤维素醐酸酯(HPMCP)等。羟丙 基甲基纤维素(HPMC)为胃溶型片剂包衣材料。65、多项选择题哌咤类H1受体阻断药均为非镇静性抗组胺药。此类 药物对外周H1受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗 胆碱作用。以下药物中属于哌咤类H1受体阻断药的有()。A.非索非那定B.依美斯
31、汀C.左卡巴斯汀D.诺阿司咪哇。E,卡瑞斯汀【答案】ABCDE66、单项选择题微量青霉素可引起过敏性休克属于()。A.变态反响B.特异质反响C.毒性反响D.依赖性。E,后遗效应【答案】A【解析】此题考查的是对药物不良反响的理解。毒性反响是指在剂 量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反响,对乙酰氨基酚引 起的肝脏损害属于毒性反响。变态反响的发生常见于过敏体质的患者, 与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变 态反响。特异质反响是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药 物本身药理作用无关的有害反响。假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌 松弛药琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而
32、常出现呼吸暂停反响 属于特异质反响。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效 浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏 力、困倦等现象属于后遗效应。67、单项选择题有关盐酸可乐定,以下说法错误的选项是()。A.在生理pH条件下,约80%电离成阳离子形式B.质子化后,分子呈非平面构象C.为a受体激动药,中枢性降压药D.体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡 萄糖醛酸酯和硫酸酯。E,临床上主要用于原发性及继发性高血压【答案】D68、题干同一药物以下给药途径中产生效应最快的是A.吸入给药B.肌内注射C.皮下注射D.静脉注射。E,直肠给药【答案】D【解析】各
33、种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射 吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药。69、单项选择题口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是()。A.混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包衣片B.胶囊剂混悬剂溶液剂片剂包衣片C.片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂D.溶液齐9混悬齐I胶囊齐D片齐“包衣片。E,包衣片片齐9胶囊齐9 混悬剂溶液剂【答案】D70、单项选择题和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有以下哪个特点A.活性是氧氟沙星的2倍B.毒副作用小C.具有旋光性,溶液中呈左旋D.水溶性好,更易制成注射剂。E,不易与钙、镁、铁、锌等形成螯 合物利于老人和儿童使用【答案】E【解析】左氧氟沙星较氧氟沙星相
34、比的优点为:(1)活性为氧氟沙 星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3) 毒副作用小,为喳诺酮类药物已上市中的最小者。【该题针对“合成 抗菌药”知识点进行考核】71、题干药物与受体结合时采取的构象为A.反式构象B.最低能量构象C.优势构象D.扭曲构象。E,药效构象【答案】E【解析】此题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合 时采取的构象为药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优 势构象,故此题答案应选E。72、单项选择题因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK通道)具有 抑制作用,可引起Q-T
35、间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速, 现已撤出市场的药物是A.卡托普利B.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利。E,西沙必利【答案】E【解析】此题考查药物的化学结构对不良反响的影响。许多药物对 hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产 生心脏不良反响。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道, 如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、 局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃 肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药,也具有hERGK通道抑制作用, 可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出 市场。故此题
36、答案应选E。73、单项选择题以下药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是OoA.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.地昔帕明。E,氯丙嗪【答案】A【解析】此题考查的是精神病治疗药物的结构特征。所给选项中利 培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药,结构式较大;阿米替林 为二苯并环庚二烯结构;地昔帕明含有二苯并氮革结构;氟西汀结构中 含三氟甲基苯氧基和“甲基苯丙氨结构,且含有一个手性中心;氯丙嗪 为吩睡嗪结构。74、多项选择题结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸倍他米松D.醋酸曲安奈德。E,醋酸氟轻松【答案】BCDE【解析】天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将
37、氢化可 的松21-0H用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。 这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。 在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式 变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其 抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼 尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗 过敏作用较强,副作用较少。是引入9 a-氟原子后,增加了邻近 11 B -羟基的离子化程度;引入6 a -氟原子后,那么可阻止6位的氧化代 谢失活。但单纯
38、的在9 a-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴 留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9 a-位引入氟原子同时 再在其他部位进行修饰,如在9a-位引入氟原子、C16引入羟基并与 C17 a -羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9 a -氟原子取代增加钠潴留 作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮 质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加, 钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛 的强效皮质激素。75、单项选择题具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活 性,且无致心律失常不良反响的促胃肠动力药是()。A.多潘立酮B.西沙必
39、利C.伊托必利D.莫沙必利。E,甲氧氯普胺【解析】此题考查的是口服散剂的分类。口服散剂可用水送服,也 可溶解在或分散于水等介质中后再服用,如乌贝散、布拉酵母菌散等; 局部用散剂一般用于口腔、皮肤、腔道及咽喉等,如五白散、冰花散 等。蒙脱石散也属于口服散剂。7、单项选择题阿司匹林的结构为,是优良的解热镇痛抗炎药,同时 还用于预防和治疗心血管系统疾病。有关阿司匹林的表达错误的选项是()。A.是水杨酸竣基成酯的产物B.水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反响,呈紫堇色D.体内经代谢形成水杨酰甘氨酸或与葡萄糖醛酸结合,由肾脏排泄。 E,是环氧化酶(C. 0X)的不可逆抑制剂【答案】A8、单项选择题假设使用过
40、量,可能导致片剂崩解缓慢的制剂辅料是()。A.外表活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂。E,黏合剂【答案】E【解析】此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩 解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性【答案】C76、多项选择题中国药典中规定散剂检查的工程是()。A.粒度B.外观均匀度C.干燥失重D.装量差异。E,微生物限度【答案】ABCDE【解析】此题考查的是口服散剂的质量要求。散剂的质量检查工程 主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异。此外还 应按中国药典附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并 应符合有关规定。77、单项选择题手性药
41、物结构确证时,为确认单一对映体的绝对构型, 应采取确实认方法是A.原子吸收分光光度法B.圆二色谱法C.质谱法D.紫外一可见分光光度法。E,热分析法【答案】B【解析】此题考查的是药物结构确实证方法。手性药物使用单一异 构体时,应确认单一异构体的旋光性。测定旋光性的方法有旋光度法、 手性柱色谱法、单晶X射线衍射法、旋光色散法、圆二色谱法。78、单项选择题氨茉青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后 损失20%,是由于()。A.溶剂组成改变引起B. pH值改变C.离子作用D.配合量。E,混合顺序【答案】C【解析】有些离子能加速某些药物水解反响;如乳酸根离子能加速 氨苇青霉素和青霉素G的水解,氨茉青
42、霉素在含乳酸钠的复方氯化钠 输液中4小时后损失20%。选项C正确中选。79、题干阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高, 对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,据此推断A.选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反响性高B.选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反响性低C.效应广泛的药物一般副作用较少D.效应广泛的药物一般副作用较多。E,选择性较差的药物是临床应 用的首选【答案】D【解析】选择性低、效应广泛的药物一般副作用较多,如阿托品特 异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高,对心脏、血管、平滑 肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。80、单项
43、选择题药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比 较大,引入以下基团后使药物水溶性增加的是()。A.羟基B.异丙基C.卤素原子D.烷氧基。E,脂环【答案】A【解析】此题考查的是官能团对药物溶解性的影响。亲水性基团有 羟基、竣基、氨基、磺酸基;亲脂性基团有煌基(如甲基、乙基、异丙 基、叔丁基等)、脂环燃(如环戊基、环己基)、卤素(如氟原子、氯原 子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯环、硫原子。81、单项选择题手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大 差异,以下药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具 有中枢兴奋作用的药物是A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托喋琳。E
44、,普鲁卡因【答案】C【解析】此题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮 为中枢性麻醉药物,只有(+)-6)-对映体才具有麻醉作用,而(-)- (R)-对映体产生中枢兴奋作用(致幻作用)。米安色林(S)-体抗抑郁, (R)-体具细胞毒作用。利尿药依托噗琳为具有相反作用的对映体,左 旋体具有利尿作用,而其右旋体那么有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁卡 因无手性特征。故此题答案应选C。82、单项选择题非线性药物动力学的特征有A.药物的生物半衰期与剂量无关B.当C远大于Km时,血药浓度下降的速度与药物浓度无关C.稳态血药浓度与给药剂量成正比D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化。E,血药浓度一
45、时 间曲线下面积与剂量成正比【答案】B【解析】非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:1)药物的 消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;2)当剂量增加时,药物消 除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;3) AUC和平均稳态血 药浓度与剂量不成正比;4)原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变 化;5)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。根据米 氏方程,浓度与时间关系为当C远大于Km时,说明血药浓度很高时, 药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变,此时V与 药物浓度无关,到达药物的最大消除速度Vm,表现为零级动力学。83、单项选择题关于药物制剂稳定性的表达错误的
46、选项是A.药物制剂稳定性主要包括化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定 性B.药物稳定性的试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验C.药物的降解速度受溶剂的影响,但与离子强度无关D.固体制剂的赋形剂可能影响药物的稳定性。E,外表活性剂可使一 些容易水解的药物稳定【答案】C【解析】离子强度的影响:制剂处方中往往需要加入一些无机盐, 如电解质调节等渗,抗氧剂防止药物的氧化,缓冲剂调节溶液pH等。 假设药物与离子带相同电荷时,斜率为正值,那么降解速度随离子强度增 加而增加;假设药物与离子带相反电荷,斜率为负值,离子强度增加,那么 降解速度降低;假设药物为中性分子,斜率为0,此时离子强度与降解速 度无关。84、题干关于输液表达错误的选项是A. pH在49范围B.渗透压可为低渗C.输液中不得添加任何抑菌剂D.输液的滤过,精滤目前多采用微孔滤膜。E,输液对无菌、无热原 及澄明度的要求,更应该特别注意【答案】B【解析】输液应具有适宜的渗透压,等渗或偏高渗,不能为低渗, 否那么会造成溶血现象。85、于心力衰竭治疗的强心