《2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷2.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷2.docx(51页珍藏版)》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、题干属于肝药酶抑制剂的药物是A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁。E,卡马西平【答案】D【解析】酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑 米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米;酶抑制剂:胺碘酮、 丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝噗、红霉素、咪康噗、氯丙嗪、氯霉素、西 咪替丁、异烟脱。2、单项选择题不仅具有H1受体阻断作用,还有抑制过敏介质释放的 三环类药物是()。A.非索非那定B.西替利嗪C.氯雷他定D.酮替芬。E,氯苯那敏【答案】D3、多项选择题关于对乙酰氨基酚,以下表达正确的选项是()。【解析】此题考查药物与受体的键合(结合
2、)形式。共价键键合类型 是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的 形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶 极相互作用力等。故此题答案应选ABCDE。19、单项选择题中国药典中,收载阿司匹林含量测定的局部是A. 一部凡例B. 一部正文C.二部凡例D.二部正文。E,三部正文【答案】D20、题干以下不属于混悬剂稳定剂的是A.助悬剂B.润湿剂C.絮凝剂D.潜溶剂。E,反絮凝剂【答案】D【解析】混悬剂制备时常加入稳定剂,包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。21、单项选择题以下可作为肠溶衣材料的是()。A.羟丙基甲基纤维素酸酸酯、竣甲基纤维素B.醋酸纤维素醐
3、酸酯、丙烯酸树脂II号C.聚维酮、羟丙基甲基纤维素D.聚乙二醇、醋酸纤维素醐酸酯。E,聚维酮、醋酸纤维素献酸酯【答案】B22、以下属于质反响的药理效应指标有A.死亡状况B.心率次数C.尿量毫升数D.体重千克数。E,血压千帕数【答案】A【解析】此题考查药物的计量与效应之间的关系。药理效应按性质 可分为量反响和质反响。药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数 量或最大反响的百分率表示,称为量反响。例如血压、心率、尿量、 血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药 物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反响的性质变化,那么称 之为质反响。质反响一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如
4、存活 与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。23、单项选择题埃索美拉噗是奥美拉哇的S-异构体,其与R-构体之 间的关系是()。A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性,另一个无活性。E,一个有药理活性,另一个有毒性 作用【答案】C24、题干为延长脂质体在体内循环时间,通常使用修饰的磷脂制 成长循环脂质体,常用的修饰材料是A.聚乙烯B.聚山梨醇C.丙二醇D.聚乙二醇。E,聚乙烯醇【答案】D【解析】长循环脂质体是指PEG(聚乙二醇)修饰可增加脂质体的柔 顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间。25
5、、膜剂的缺点有()A.载药量小B.只适合于小剂量的药物C.膜剂的重量差异不易控制D.收率不高。E,载药量大【答案】ABCD【解析】膜剂的生产工艺简单,成膜材料用量较小,药物吸收快, 体积小,质量轻,应用、携带及运输方便。根据需要还可以制备不同 释药速度的膜剂,有速释膜剂和缓释、恒释膜剂之分,缺点是载药量 小,只适合于小剂量的药物,膜剂的重量差异不易控制,收率不高。26、单项选择题可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕桐蜡D.海藻酸钠。E,聚乙烯【答案】D【解析】此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。亲水凝胶骨架材料 包括竣甲基纤维素钠(CMCNa)、甲基纤维
6、素(MC)、羟丙甲纤维素 (HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐和脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。 故此题答案应选D。27、题干能与钙离子形成螯合物,在体内该螯合物呈黄色,可沉 积在骨骼和牙齿上,儿童服用会发生牙齿变黄的药物有A.卡那霉素B.米诺环素C.环丙沙星D.美他环素。E,多西环素【答案】BDE【解析】由于四环素类药物能和钙离子形成螯合物,在体内该螯合 物呈黄色,可沉积在骨骼和牙齿上,儿童服用会发生牙齿变黄色,孕 妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。此题中米诺环素、 美他环素、多西环素属于四环素类药物,应选BDE。28、题干含芳环的药物在体内主要发生A.还原代谢B.氧化代谢C
7、.水解代谢D.开环代谢。E,甲基化代谢【答案】B【解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450 酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催 化下发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。29、属于喷昔洛韦的前体药物的是A.喷昔洛韦B.阿昔洛韦C.更昔洛韦D.泛昔洛韦。E,奥司他韦【答案】D30、多项选择题以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苇西林C.伐昔洛韦D.卡托普利。E,依那普利【答案】ABCDE【解析】PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物,如乌苯美司(二 肽)。由于内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦 等药物有类似
8、于二肽的化学结构,因此上述药物也是PEPT1的底物。B 选项属于8-内酰胺类抗生素,D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。31、单项选择题少数特异体质患者对某些药物反响异常敏感而产生的 不良反响是()。A.副作用B.首剂效应C.后遗效应D.特异质反响。E,继发反响【答案】D32、单项选择题将采集的全血置含有抗凝剂的离心管中,混匀后,以 约lOOOXg离心力离心510分钟,分取上清液为()oA.血浆B.血清C.血小板D.红细胞E,血红素【答案】A【解析】将采集的全血置含有抗凝剂的离心管中,混匀后,以约lOOOXg离心力离心510分钟,分取上清液即为血浆。选项A正确中选。33、单项选择题中国药典规定,
9、检查棕桐氯霉素混悬液中A晶型 含量,并要求限度10%,所采用的检测方法是A.核磁共振波谱法(NMR)B.旋光色散法(ORD)C.红外分光光度法(IR)D.单晶X射线衍射法(SXRD)。E,原子吸收分光光度法(AAS)【答案】C【解析】此题考查的是药物晶型检查方法。中国药典规定检查 棕稠氯霉素混悬液中A晶型含量采用IR法。34、多项选择题关于中国药典规定的药物贮藏条件的说法,正确 的有A.在阴凉处贮藏系指贮藏处温度不超过20B.在凉暗处贮藏系指贮藏处避光并温度不超过20C.在冷处贮藏系指在常温贮藏D.当未规定贮藏温度时,系指在常温贮藏。E,常温系指温度为 1030【答案】ABDE【解析】此题考查
10、对中国药典凡例规定的药物贮藏条件的掌握 程度。中国药典凡例规定的药物贮藏条件其名词与术语的含义见 下表。建议考生掌握中国药典凡例规定的药物贮藏条件及其术语 的含义。故此题答案应选ABDE。35、混悬剂中药物粒子的大小一般为()A. 0. InmB. lnmC. 100nmD. 10nmo E, 0.5lOum【答案】E【解析】混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中 形成的非均相的液体制剂。其中也包括干混悬剂,即难溶性固体药物 与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物,使用时加水振摇即可分散成混 悬液。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10um之间,根据需要药物粒径 也可以小于0. 5 u m或
11、大于10 口叫甚至50 u m。混悬剂属于热力学、动 力学均不稳定体系,所用分散介质大多为水,也可用植物油等分散介 质。36、单项选择题阿片类镇痛药能解除剧痛,而阿司匹林类解热镇痛药 只能用于一般轻、中度疼痛,说明()。A.阿片类镇痛药效能高于阿司匹林类解热镇痛药B.阿司匹林类解热镇痛药阈剂量小C.阿片类的脂溶性好于阿司匹林类解热镇痛药D.阿司匹林类解热镇痛药的内在活性高于阿片类镇痛药。E,阿片类 镇痛药与受体亲和力强于阿司匹林类解热镇痛药【答案】A【解析】此题考查的是对效能的理解。效能反映了药物的内在活性。 阿片类镇痛药效能高,能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低, 只能用于一般轻、中
12、度疼痛,这些与阈剂量、脂溶性和受体亲和力无 关。37、题干以下关于防腐剂的错误表述为A.尼泊金类防腐剂的化学名为羟苯酯类B.尼泊金类防腐剂在碱性条件下抑菌作用强C.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强D.苯扎漠钱属于阳离子外表活性剂类防腐剂。E,山梨酸在pH4的酸 性水溶液中效果较好【答案】B【解析】尼泊金类在酸性、中性溶液中均有抑菌作用,但在酸性溶 液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱,这 是因为酚羟基解离所致。38、单项选择题关于给药方案设计的原那么表述错误的选项是A.对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物,不需要制定个 体化给药方案B.平安范围广的药物不需要严格的给药方案
13、C.平安范围窄的药物需要制定严格的给药方案A.化学结构中含有酰胺键,稳定性高B.在对乙酰氨基酚的合成过程中会引入对氨基酚杂质。C.对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时,可降低抗凝血作用,应调整抗 凝血药的剂量D.贝诺酯为其与阿司匹林形成的酯的前药。E,乙酰亚胺醍为其毒性 代谢物【答案】ABDE【解析】此题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征、代谢、理化性质 及临床用途。当对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时,可增强抗凝血作用, 应调整抗凝血药的剂量。4、单项选择题粒径小于3 uni的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位 是A.骨髓B.肝、脾C.肺D.脑。E,肾【答案】B【解析】此题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性
14、、靶向性 和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球,粒径小于1.4um者D.给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测。E,对于治疗 指数小的药物,需要制定个体化给药方案【答案】A【解析】给药方案设计的目的是使药物在靶部位到达最正确治疗浓度, 产生最正确的治疗作用和最小的副作用。平安范围广的药物不需要严格 的给药方案。对于治疗指数小的药物,要求血药浓度的波动范围在最 小中毒浓度与最小有效浓度之间,由于患者的吸收、分布、消除的个 体差异常常影响血药浓度水平,因而需要制定个体化给药方案。对于 在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物,剂量的微小改变,可 能会导致治疗效果的显著差异,甚至会产生严
15、重毒副作用,此类药物 也需要制定个体化给药方案。给药方案设计和调整,常常需要进行血 药浓度监测。但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关,或血药 浓度与药物副作用相关时才有意义。39、属于主动靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.抗原(或抗体)修饰的靶向制剂D. pH敏感靶向制剂。E,热敏感靶向制剂【答案】C40、单项选择题以下不属于母核和基团的作用的是A.调节化合物的物理化性质B.可调节药物的副作用C.可调节药物在体内的代谢D.可调节与其他药物的结合方式。E,基团对药物的理化作用不大【答案】E【解析】母核和各种基团或结构片段的改变不仅可以直接影响其与 药物的结合作用,从而影响药效动
16、力学或产生毒副作用;而且母核和各 种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物理化性质、生物 药剂学和药代动力学等作用。41、单项选择题与氨氯地平的结构特点不符的是A.含有邻氯基苯B.含有邻硝基苯C.含有二氢叱咤环D.含有双酯结构。E,含有手性中心【答案】B【解析】此题考查氨氯地平的化学结构和结构特征。氨氯地平不含 硝基(为氯原子)。故此题答案应选B。42、多项选择题具有雌激素受体激动作用的药物有()。A.尼尔雌醇B.反式己烯雌酚C.甲睾酮D.曲安奈德。E,曲安西龙【答案】AB【解析】此题考查的是雌激素。尼尔雌醇属于苗体类雌激素受体激 动剂,反式己烯雌酚属于非留体雌激素受体激动剂。43、单项
17、选择题以下不属于第H相结合反响的是A. 0、N、S和C的葡萄糖醛昔化B.核甘类药物的磷酸化C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基D.酚羟基的硫酸酯化。E,苯甲酸形成马尿酸【答案】B【解析】此题考查药物代谢中结合反响的类型。核昔类药物的磷酸 化不属于第n相结合反响。故此题答案应选b。44、题干以下属于主动靶向制剂的是A.脂质体B.修饰的脂质体C.纳米粒D.免疫纳米球。E,前体药物【答案】BDE【解析】主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类 制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、 免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体 药物也属于主动靶向制剂。AC
18、属于被动靶向制剂。45、单项选择题由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘脑-垂体-肾 上腺轴的抑制,局部患者可出现库欣综合征、高血糖等,所以只能外 用的糖皮质激素类药物是()。A.丙酸氟替卡松B.醋酸氟轻松C.曲安西龙D.氢化可的松。E,可的松【答案】B【解析】此题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素类药物作用 广泛,但全身不良反响多,临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、 给药方案。醋酸氟轻松全身不良反响明显,只能外用。丙酸氟替卡松 经吸入给药可用于哮喘,水解后失活,可防止全身不良反响。46、多项选择题关于马来酸氯苯那敏,以下说法正确的有()。A.可以看作为运用生物电子等排原理,将氨烷基酸类结
19、构中0用一CH 一替代B.又称为扑尔敏,为乙二胺类衍生物C.对中枢抑制作用较强,嗜睡副作用较强,抗胆碱作用较强D.代谢物主要有N-去甲基和N-氧化物等产物。E,结构中含有毗咤 和氯苯结构片段【答案】ADE47、单项选择题为卡托普利的筑基乙酰化、竣基与苯甘氨酸的氨基成 酰胺的前药,该药物是()。A.依那普利B.阿拉普利C.贝那普利D.喳那普利。E,培噪普利【答案】B48、单项选择题微量青霉素可引起过敏性休克属于()。A.变态反响B.特异质反响C.毒性反响D.依赖性。E,后遗效应【答案】A【解析】此题考查的是对药物不良反响的理解。毒性反响是指在剂 量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反响,对乙
20、酰氨基酚引 起的肝脏损害属于毒性反响。变态反响的发生常见于过敏体质的患者, 与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变 态反响。特异质反响是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药 物本身药理作用无关的有害反响。假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌 松弛药琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反响 属于特异质反响。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效 浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏 力、困倦等现象属于后遗效应。49、不定项选择题烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要 键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
21、D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例 如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟喋吟碱基产生共价结合键,产生 细胞毒活性。50、题干诺氟沙星与氨平西林注射液混合后出现沉淀的原因是A.盐析作用B.离子作用C.直接反响D. pH改变。E,溶剂组成改变【答案】D【解析】偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苇西林一经混合,立即出 现沉淀,这都是由于pH值改变之故。51、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素的侧链局部结构所致B.合成、生产过程中引入的杂质青霉睡噗等高聚物C.青霉素与蛋白质反响物D.青霉素的水解物。E,青霉素本身为致敏原【答案】B【解析】青
22、霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过 程中产生的杂质青霉睡理高聚物是引起其过敏反响的根源。由于青霉 睡理基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反 应是交叉过敏反响。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】52、多项选择题有关昔布类药物,以下说法正确的选项是()。A.选择性C0X-2抑制药,能防止药物对胃肠道的副作用B,都有三环结构C.塞来昔布为我国药物化学家应用“适度抑制”的理念设计并合成 的药物D.会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上会增加心 血管事件的发生率。E,罗非昔布已被撤出市场【答案】ABDE【解析】此题考查的是昔布类药物的结构特点,作用机
23、制及相关药 物的设计思想。选项C不正确:我国药物化学家提出了 “适度抑制” 的理念作为研制COX抑制药的原那么,即对C0X-2有选择性抑制作用, 但选择性不宜过强,对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围 内,在消除炎症的同时,应维持PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于 已有C0X-2抑制药的结构构建了药效团,以不饱和毗咯烷酮作为支架, 连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了艾瑞昔 布,成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。53、单项选择题不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是A.盐酸普罗帕酮B.奎尼丁C.盐酸美西律D.盐酸利多卡因。E,盐酸胺碘酮【答案】E【解
24、析】盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂,ABCD属于钠通道阻滞剂, 所以此题选E。54、单项选择题主要用于片剂的崩解剂的是()。A. HPMCB. MCCC. ECD. CMCNao E, CMSNa【答案】E【解析】此题是对片剂辅料的考查。常用的崩解剂有:干淀粉、竣 甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC).交联竣甲基纤维素 钠(CCMC-Na) 交联聚维胴(PVPP)和泡腾崩解剂等。选项E正确中选。55、单项选择题关于散剂特点的说法,错误的选项是()。A.粒径小、比外表积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便。E,便于婴幼儿、老人服用【答案】C【
25、解析】此题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比外表积大,易 分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服 用。但是比外表积大不适合湿敏感药物。56、单项选择题某病人单次静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是 多少( tl/2=4h, V=60L)A. 0. 153 u g/mLB. 0. 225 u g/mLC. 0. 301 u g/mLD. 0. 458 u g/mLo E, 0. 610 u g/mL【答案】A57、题干患者男,20岁,患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗 澡后外搽全身皮肤,处方如下:沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑酷 250ml、竣甲基纤维素钠5g、甘油
26、100ml、蒸储水加至1000mL该制剂 属于()。A.乳剂全部通过肺循环,71411nl的微球主要停留在肺部,而3 um以下的微 球大局部在肝、脾停留。5、较易发生氧化降解的药物是A.青霉素GB.头抱理林C.肾上腺素D.氨苇青霉素。E,乙酰水杨酸【答案】C【解析】药物的氧化过程与化学结构有关,如酚类、烯醇类、芳胺 类、毗哇酮类、嚷嗪类药物较易氧化。酚类药物这类药物分子中具有 酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。6、仅有解热、镇痛作用,而不具有抗炎作用的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.蔡普生。E,毗罗昔康【答案】CB.混悬剂C.酊剂D.乳膏剂。E,凝胶剂【答案】B【
27、解析】此题考查的是剂型的分类。该处方中硫黄为强疏水性药物, 故属于混悬型液体制剂。58、单项选择题血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度。E,絮凝度【答案】C【解析】此题考查生物利用度的概念。脆碎度是反映片剂的抗磨损 和震动的能力;絮凝度反映混悬剂稳定性的重要参数;波动度是多剂量 给药反响稳态血药浓度波动的指标之一;绝对生物利用度是药物吸收进 入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得 的药物吸收进入体循环的相对量;相对生物利用度是以其他非静脉途径 给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药物吸收进入体
28、循 环的相对量。59、多项选择题具有促胃肠动力作用的药物有()。A.甲氧氯普胺B.尼扎替丁C.莫沙必利D.泮托拉嗖。E,多潘立酮【答案】ACE60、单项选择题具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非留 体抗炎药物是A. 口引味美辛B.布洛芬C.芬布芬D. 口比罗昔康。E,塞来昔布【答案】B【解析】布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于 R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶 A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为SY+)-布洛芬,而且布洛芬 在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外 消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的
29、影响,已有s-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的2。该题针对“解热、镇痛 药”知识点进行考核】61、题干泡腾颗粒剂的溶化时限为A. 15minB. lOminC. 8minD. 5mino E, 3min【答案】D【解析】除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不 进行溶化性检查外,可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊,泡腾颗粒 剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中,均不得有异物。62、以下药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶n的是A.喜树碱B.羟基喜树碱C.依托泊昔D.盐酸伊立替康。E,盐酸拓扑替康【答案】C63、不定项选择题可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数的 是A.煌基B
30、.卤素C.羟基和筑基D.磺酸、竣酸和酯。E,含氮原子类【答案】A【解析】煌基:药物分子中引入炫基,可提高化合物的脂溶性、增 加脂水分配系数(logP), 一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的 24倍;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增 加稳定性。64、单项选择题中国药典的英文名称缩写是()。A. BPB. INNC. USPD. CADNE, Ch. P【答案】E【解析】中华人民共和国药典,简称中国药典,其英文名 称是 PharmacopoeiaofThePeople, sRepublicofChina,简称为 ChinesePharmacopoeia,缩写为 Ch
31、. P。选项 E 正确中选。65、多项选择题以下选项中与阿米替林相符的是()。A.为抗抑郁药B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)D.为丙米嗪的活性代谢物。E,有首关效应,代谢物N-去甲基产物失 去活性【答案】ABC【解析】此题考查的是阿米替林的临床应用及结构特点。丙米嗪的 活性代谢物应为地昔帕明;阿米替林的代谢物N-去甲基产物(去甲替林), 亦为抗抑郁药。66、单项选择题蔡普生属于以下哪一类药物A. 口比嘤酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类。E, 1, 2-苯并睡嗪类【答案】D【解析】蔡普生属于芳基丙酸类药物。【该题针对“非留体抗炎药” 知识点进行考核】
32、67、单项选择题Noyes-Whitney扩散方程可以评价()。A.药物溶出速度B.体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓度的比例C.药物半衰期和血浆药物浓度的关系D.药物解离度与pH的关系。E,脂水分配系数与吸收的关系【答案】A68、题干将氟尿喀咤制成去氧氟尿昔的目的是A.改善药物的溶解性能B.提高药物的稳定性C.改善药物的吸收性D.延长药物的作用时间。E,增加药物对特定部位作用的选择性【答案】E【解析】去氧氟尿昔是氟尿喀咤类衍生物,在肿瘤组织中被高活性 的喀碇核昔磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤 组织中,喀咤核甘磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿昔在 肿瘤细胞内
33、转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。69、题干患者男,20岁,患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗 澡后外搽全身皮肤,处方如下:沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑醋 250ml、竣甲基纤维素钠5g、甘油100ml、蒸储水加至1000ml。关于该 制剂以下说法错误的选项是()。A.加入樟脑醋时应急剧搅拌B.可加入聚山梨酯80作润湿剂C.可加入软肥皂作润湿剂D.本品使用前需要摇匀后才可使用。E,本品用于治疗座疮、疥疮、 皮脂溢出及酒糟鼻【答案】C【解析】此题考查的是混悬剂的典型处方分析。加入樟脑醋时应急 剧搅拌,以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。不宜使用软肥皂,其能 与硫酸锌生成不溶性的二
34、价锌皂。70、关于糖浆剂的说法错误的选项是A.可作矫味剂、助悬剂B.易被真菌和其他微生物污染C.糖浆剂为高分子溶液D.糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。E,单纯蔗糖的近 饱和水溶液为单糖浆【答案】C71、题干“CADN”代表A.国际非专有药名B.中国药品通用名称C.化学名D.中文化学名。E,商品名【答案】B【解析】中国药品通用名称(China Approved Drug Names),简称: CADNo72、单项选择题决定药物是否与受体结合的指标是A.效价B.亲和力C.治疗指数D.内在活性。E,平安指数【答案】B【解析】此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用 性质相同的药物
35、之间的等效计量的比拟,是指能引起等效反响(一般采 用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小那么强度越大,即用药量越 大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体 结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗 指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大 的药物不一定绝对平安。较好的药物平安指标是ED95和LD5之间的距 离,称为药物平安范围,其值越大越平安。73、药典中规定胶囊剂质量检查的工程是A.外观B.均匀度C.水分D.装量差异。E,崩解时限【答案】ACDE74、单项选择题去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后,使其对酸的 稳定性
36、增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是A. 土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素。E,米诺环素【答案】E【解析】米诺环素为四环素脱去C6位甲基和C6位羟基,同时在C7 位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去06位羟基,米诺环素对酸很 稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。75、单项选择题美沙酮结构中的皴基与N原子之间形成的键合类型是OoA.离子键B.氢键C.离子一偶极D.范德华引力。E,电荷转移复合物【答案】C【解析】此题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮 分子中的碳原子由于锻基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电 子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内
37、质子化成镀 盐后,与B2肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰胭类利尿剂通过结 构中的羟基。原子、H原子与碳酸配酶上的H原子、。原子结合,形成 氢键。抗疟药氯喳可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移 复合物。76、单项选择题服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现 象属于()。A.变态反响B.特异质反响C.毒性反响D.依赖性。E,后遗效应【答案】E【解析】对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是 前列腺素合成所必须的酶,所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。 前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放, 不具有抗炎作用。7、题干代表药物在体内滞留情况的是A.
38、零阶矩B. 一阶矩C.二阶矩D.三阶矩。E,四阶矩【答案】B【解析】零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程;一阶矩是 在药物临床应用中非常重要的一个参数,代表了药物在体内的滞留情 况,与其作用时间等许多性质有关;二阶矩那么代表了药物在体内滞留的 变异程度。8、多项选择题以下药物崩解时限为5分钟的是()。A.普通片B.糖衣片C.舌下片D.可溶片。E,泡腾片【解析】此题考查的是对药物不良反响的理解。毒性反响是指在剂 量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反响,对乙酰氨基酚引 起的肝脏损害属于毒性反响。变态反响的发生常见于过敏体质的患者, 与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属
39、于变 态反响。特异质反响是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药 物本身药理作用无关的有害反响。假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌 松弛药琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反响 属于特异质反响。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效 浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏 力、困倦等现象属于后遗效应。77、题干用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求A.澄明B.无菌C.无色D.无热原。E,等渗【答案】B【解析】用于烧伤和外伤的软膏剂属于灭菌和无菌制剂,要求必须 无菌。78、题干参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是A. CYP2A6B.CYP1A2C.
40、CYP2C9D.CYP2D6o E, CYP3A4【答案】E【解析】参与药物代谢的细胞色素亚型主要有:CYP1A2(4%), CYP2A6(2%), CYP2C9(10%), CYP2C19(2%), CYP2D6(30%), CYP2E1(2%), CYP3A4(50%)o79、不定项选择题某药厂生产一批阿司匹林片共计900盒,批号 150201,有效期2年。该批产品的有效期至A. 2017年1月31日B. 2017年2月1日C. 2017年1月30日D. 2017年2月28日。E, 2017年3月1日【答案】A【解析】总件数为n,当n300时,按取样。80、单项选择题关于药物与作用靶标结合
41、的化学本质错误的选项是A. 一般是通过键合的形式结合B.有共价键和非共价键两类C.共价键为不可逆的结合形式D.偶极-偶极、范德华力为可逆的结合形式。E,离子键、氢键为不 可逆的结合形式【答案】E【解析】药物在与作用靶标相互作用时,一般是通过键合的形式进 行结合,这种键合形式有.共价键和非共价键两大类。共价键的结合形 式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合,这种情况比拟少见。 但在大多数情况下,药物与作用靶标的结合是可逆的,主要的结合方 式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复 合物和疏水作用等。81、单项选择题使用抗高血压药降低患者过高的血压属于()。A.补充疗法B.对
42、因治疗C.对症治疗D.替代疗法。E,标本兼治【答案】C82、单项选择题可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕稠蜡D.海藻酸钠。E,聚乙烯【答案】D【解析】此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。亲水凝胶骨架材料 包括竣甲基纤维素钠(CMCNa)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素 (HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐和脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。 故此题答案应选D。83、题干栓剂油脂性基质的酸价要求A. 0. 5B. 0. 4C. 0. 3D. 0. 2o E, 0. 1【答案】D【解析】油脂性基质还应要求酸价在0. 2以下,皂化价约200245, 碘价
43、低于7o84、关于乳膏剂质量要求的正确表达为A.乳膏剂应均匀、细腻,涂在皮肤上无刺激性B.有适当的黏稠性,不受季节变化影响C.性质稳定,无酸败、变质等现象D.无刺激性、过敏性及其他不良反响。E,用于创面的乳膏剂还应无 菌【答案】ABCDE【解析】良好的乳膏剂应:(1)选用基质应根据该剂型的特点、药 物的性质以及疗效而定,基质应细腻,涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。 有适宜的黏稠度且不易受季节变化影响,应易于软化、涂布而不融 化。(3)性质稳定,有效期内无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象。 (4)必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂;保 证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿
44、透性。(5)无刺激性、 过敏性;无配伍禁忌;用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。【该题针 对“乳膏剂和凝胶剂”知识点进行考核】85、单项选择题假设使用过量,可能导致片剂崩解缓慢的制剂辅料是()。A.外表活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂。E,黏合剂【答案】E【解析】此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩 解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩 解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积, 从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。86、单项选择题奥美拉11 坐的作用机制
45、是A.组胺受体拮抗剂B.组胺H受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.乙酰胆碱酯酶抑制剂。E,磷酸二酯酶抑制剂【答案】C【解析】此题考查奥美拉哇的作用机制。奥美拉喋为H-K-ATP酶抑 制剂,也称质子泵抑制剂,故此题答案应选C。87、单项选择题含有三氮嗖环,又名三氮唾核昔的药物是()。A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.去羟肌昔。E,金刚烷胺【答案】C88、多项选择题胺类药物在体内可发生的第I相反响有()。A. N-脱烷基反响B. N-氧化反响C. N-乙酰化反响D.脱氨氧化。E,N-甲基化反响【答案】ABD【解析】此题考查的是I相代谢。胺类化合物发生的I相代谢有N- 脱烷基反响、N-氧化反响、脱氨
46、氧化。N-乙酰化反响和N-甲基化反响 属于H相代谢。89、单项选择题对于吸入全身麻醉药的药效影响最大的因素是()。A.电子云密度B.立体效应C.脂溶性(或脂水分配系数)D.键合特性。E,解离【答案】C90、单项选择题与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。A.离子键B.偶极一偶极C.共价键D.范德华力。E,疏水作用【答案】C91、单项选择题奥美拉噗的作用机制是A.组胺受体拮抗剂B.组胺H受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.乙酰胆碱酯酶抑制剂。E,磷酸二酯酶抑制剂【答案】C【解析】此题考查奥美拉嘤的作用机制。奥美拉嘎为H-K-ATP酶抑 制剂,也称质子泵抑制剂,故此题答案应选C。92、多项选择题氯沙坦符合以下哪些性质A.结构中含有四氮理基B.为ACE抑制剂C.为血管紧张素II受体拮抗剂D.临床主要用于抗心律失常。E,能与