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1、第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药l肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)l拟肾上腺素药拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)l拟交感胺类拟交感胺类(sympathomimetic amines)l第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类l第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药l第三节第三节、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药l第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药受体受体-心脏心脏 支气管支气管直接作用药物直接作用药物NA间接作用药物间接作
2、用药物 1 2(GS)(Gi)(Gq)12阻力血管阻力血管 突触前膜突触前膜第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药l去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l间羟胺间羟胺(metaraminol)l去氧肾上腺素去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素苯肾上腺素)l甲氧明甲氧明(methoxamine)去甲肾上腺素去甲肾上腺素norepinephrinenorepinephrine药理作用:药理作用:激活激活 受体、受体、1 1受体受体l收缩血管收缩血管:皮肤黏膜;肾;脑、肝、肠系:皮肤黏膜;肾;脑、肝、肠系膜、骨骼
3、肌、冠脉。膜、骨骼肌、冠脉。l兴奋心脏兴奋心脏(1 1 弱弱):收缩力、收缩力、心率、心率、传导。较大剂量时,整体表现为迷走兴传导。较大剂量时,整体表现为迷走兴奋作用。奋作用。l升高血压升高血压,心输出量不变或下降。,心输出量不变或下降。临床应用:临床应用:l抗休克抗休克l治疗药物中毒性低血压治疗药物中毒性低血压l治疗上消化道出血治疗上消化道出血不良反应:不良反应:l局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死l急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭禁忌症:禁忌症:高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿病人禁用尿、无尿病人禁用l间羟胺间羟胺(metaraminol)l去氧肾上腺
4、素去氧肾上腺素 (phenylephrine,苯肾上腺素苯肾上腺素)l甲氧明甲氧明(methoxamine)第三节第三节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 、受体激动药:受体激动药:l肾上腺素肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)(adrenaline,AD;epinephrine)l多巴胺多巴胺(dopamine,DA)(dopamine,DA)l麻黄碱麻黄碱(ephedrine)(ephedrine)肾上腺素肾上腺素epinephrineepinephrine药理作用:药理作用:激活激活 受体、受体、1 1受体、受体、2 2受体受体l兴奋心脏兴奋心脏(1 1受
5、体受体),收缩力、收缩力、心率、心率、传导。传导。l血管:血管:收缩皮肤黏膜;肾;肠系膜;脑、肺收缩皮肤黏膜;肾;肠系膜;脑、肺(受体受体)。骨骼肌、冠脉血管扩张(骨骼肌、冠脉血管扩张(2 2受体)受体)l血压:血压:治疗量:收缩压治疗量:收缩压,舒张压不变或稍,舒张压不变或稍。较大剂量:收缩压较大剂量:收缩压,舒张压,舒张压l扩张支气管平滑肌(扩张支气管平滑肌(2 2受体)受体)l耗氧耗氧,血糖,血糖临床应用:临床应用:l用于心脏骤停用于心脏骤停l过敏性疾病过敏性疾病l过敏性休克过敏性休克l支气管哮喘支气管哮喘l血管神经性水肿及血清病血管神经性水肿及血清病l与局麻药配伍及局部止血。与局麻药配
6、伍及局部止血。多巴胺多巴胺l合成合成NANA前体,中枢黑前体,中枢黑质质-纹状体通路递质。纹状体通路递质。l外周激动外周激动、和和D D1 1受受体体lD D1 1R:R:舒张肾、肠系膜、舒张肾、肠系膜、冠脉血管,增加肾血冠脉血管,增加肾血流量、尿量流量、尿量l用于各种休克、肾衰用于各种休克、肾衰早期早期麻黄碱麻黄碱l直接、间接激动直接、间接激动、受体受体l可口服、作用弱、可口服、作用弱、兴奋中枢、易耐受兴奋中枢、易耐受l用于预防哮喘、消用于预防哮喘、消除鼻塞、防治低血除鼻塞、防治低血压等。压等。第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药l异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)(isoprenaline)l多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)(dobutamine)p激活激活 1 1受体受体2 2受体受体q兴奋心脏,兴奋心脏,收缩力、收缩力、心率、心率、传导。传导。q收缩压,收缩压,舒张压,舒张压,心输出量心输出量q舒张支气管舒张支气管q增加糖原和脂肪水解增加糖原和脂肪水解p用于支气管哮喘,用于支气管哮喘,A-VA-V阻滞,心脏骤停、休克阻滞,心脏骤停、休克p心悸、头晕;心律失常心悸、头晕;心律失常p激动激动1 1受体受体p增加心输出量和心收缩力增加心输出量和心收缩力p用于心肌梗死合并心衰用于心肌梗死合并心衰