《β-内酰胺类抗生素 (2).ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《β-内酰胺类抗生素 (2).ppt（35页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、-内酰胺类抗生素Chapter 36-lactam antibiotics1All of the drugs inthis group contain a betalactam ring in their structures.本类药化构中均含有本类药化构中均含有内酰胺环内酰胺环beta-lactam ring21.penicillins2.cephalosporins3.others 本类药包括：青霉素类本类药包括：青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 其它类其它类Classes of beta-lactam antibiotics:3penicillinsnatural.天然青霉素天然青霉素 s
2、emisynthetic.半合成青霉素半合成青霉素 1 penicillins 6-APAthe side chain4natural penicillins penicillin G5Pharmacokinetics：1.1.poor oral absorption 口服不易吸收口服不易吸收2.Distribution:wide the concentration in CSF 3.Elimination:the kidneyWhen the meninges are acutely inflamed 脑膜有炎症时脑膜有炎症时CSFCSF浓度浓度主动分泌主动分泌 与丙磺舒竞争分泌通道与丙磺舒
3、竞争分泌通道6antibacterial spectrumgram-positive bacteriagram-negative coccispirocheteG G+菌菌G G-球菌球菌螺旋体螺旋体7the infections caused by gram-positive bacteria,gram-negative cocci,and spirochete 用于用于G+、G-菌、螺旋体引起的感染菌、螺旋体引起的感染Clinical uses：8G+球菌球菌(链球菌、肺炎球菌、金葡菌等链球菌、肺炎球菌、金葡菌等）：）：扁桃体炎、咽炎、猩红热、中耳炎、扁桃体炎、咽炎、猩红热、中耳炎、败血症
4、、大叶性肺炎、心内膜炎等败血症、大叶性肺炎、心内膜炎等G+杆菌杆菌：白喉、破伤风、气性坏疽等白喉、破伤风、气性坏疽等 （与抗毒素合用）（与抗毒素合用）G-球菌：球菌：流脑流脑（脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌）、淋病、淋病（淋球菌淋球菌）螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病等螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病等first choice9 penicillin binds to penicillin-binding proteins（PBPs）blocks the eptidoglycan synthesis inhibits the formation of the cell wall causes the cell
5、death 青青GG与与PBPsPBPs 相相结合结合抑制粘肽合成抑制粘肽合成 破坏菌体细胞壁破坏菌体细胞壁菌体死亡菌体死亡mechanism of action10 1.multiplication stage bactericide(繁殖期杀菌药）繁殖期杀菌药）2.G+bacteria G-bacteria 3.safety to the body 对人体毒性小对人体毒性小characteristics11Resistance：betabeta-lactamasebacteria producebeta-lactamase open the beta-lactam ring the dru
6、gs action 细菌细菌产生产生beta-内酰胺酶内酰胺酶打开打开beta-内内酰胺酰胺药物效应药物效应12Adverse reaction：1 1.allergic reaction：symptom:skin hypersusceptibility (-)R,circulation,and CNS reasons:the cleavage product of penicillins 致敏原为青霉素降解产物（青霉烯酸蛋白、青霉致敏原为青霉素降解产物（青霉烯酸蛋白、青霉 噻唑蛋白），噻唑蛋白），6-APA6-APA高分子聚合物高分子聚合物 131.Ask allergic history2
7、.Make skin test3.Observe the reaction of skin test4.Prepare an emergency treatment:Adrenaline、hydrocortisone H1-receptor blocking drugs 一一问问二试二试三观察三观察四抢救四抢救prophylaxis and treatment：142.others:herxheimer reaction 赫氏反应赫氏反应:治疗梅毒或钩端螺旋体病、雅司、治疗梅毒或钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热或炭疽时，症状加剧的现象。鼠咬热或炭疽时，症状加剧的现象。local reaction 1
8、5Virtues:杀菌力强、毒性低、价廉杀菌力强、毒性低、价廉Defects：不耐酸、不耐酶、不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易过敏抗菌谱窄、易过敏Characteristics of penicillin16Semisynthetic penicillins17penicillin V V characteristics 1.1.acid-resistant 2.2.spectrum similar to penicillin G 3.3.antibacterial actionpenicillin G 耐酸，抗菌谱与青耐酸，抗菌谱与青G G相似相似 抗菌活性弱于青抗菌活性弱于青G G acid-
9、resistant penicillins18oxacillin 苯苯唑西林唑西林 cloxacillin 氯唑西林氯唑西林 Dicloxacillin 双氯西林双氯西林 flucloxacillin 氟氯西林氟氯西林beta-lactamase-resistant penicillins19 1.acid-resistant：耐酸耐酸 2.beta-lactamase-resistant:耐酶耐酶 first choice for the infections of the penicillinase-productive aurococcus 主主用于产酶金葡菌感染用于产酶金葡菌感染Cha
10、racteristics：20ampicillin 氨苄西林氨苄西林amoxycillin 阿莫西林阿莫西林broad-spectrum penicillins211.acid-resistant 耐酸耐酸2.beta-lactamase sensitive 不耐酶不耐酶3.broad spectrum：active against G-bacilli，but inactive against pseudomonas 广谱：对广谱：对G-杆菌有效，但绿脓杆菌无效杆菌有效，但绿脓杆菌无效 用于敏感菌所致的呼吸道感染、用于敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠副伤寒、尿路感染、
11、胃肠 道感染等道感染等 characteristics 22抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 Ticarcillin 替替卡西林卡西林Piperacillin 哌拉西林哌拉西林（氧哌嗪青霉素）（氧哌嗪青霉素）Carbenicillin 羧羧苄西林苄西林antipseudomonal penicillins23 1.spectrum similar to ampicillin，but active against pseudomonas 抗菌谱似氨苄西林，但对绿脓杆菌作用强抗菌谱似氨苄西林，但对绿脓杆菌作用强 2.acid and beta-lactamase sensiti
12、ve 3.treatment:mainly the infections caused by pseudomonas bacteria 不耐酸、不耐酶不耐酸、不耐酶主用于绿脓杆菌感染主用于绿脓杆菌感染 characteristics 24Notice 1、对敏感菌的抗菌活性、对敏感菌的抗菌活性 penicillins G2、与、与penicillin G 有交叉过敏有交叉过敏25 2 2 cephalosporins common characteristics 1.1.basic structure:7-ACA:7-ACA 基本结构：基本结构：7-7-氨基头孢烷酸（氨基头孢烷酸（7-ACA7
13、-ACA）2.2.bactericidal：Mechanism of action is similar to penicillins 3.the rate of allergic reaction26First generation1.Narrow spectrum similar to broad spectrum penicillins2.Sensitive to beta-lactamasesSecond generation1.Increased activity toward 2.gram-negative organisms3.2.Increased stabilityThird
14、 generationEven broader in spectrum and more resistant to beta-lactamasesFourth generationG-and G+activity27G+G-绿脓绿脓杆菌杆菌酶稳酶稳定性定性肾脏肾脏毒性毒性主要用途主要用途一代一代强强弱弱无无弱弱有有G G+感染感染二代二代中中中中部分部分有效有效稳定稳定弱弱敏感菌感染敏感菌感染三代三代弱弱强强有效有效高度高度稳定稳定无无G-致严致严重感染重感染四代四代G+球球菌强菌强强强强强极极稳稳定定无无敏感菌致严重敏感菌致严重全身感受染全身感受染BBB不不少数少数透透易透易透Notice:
15、二、三代谱广，易致二重感染二、三代谱广，易致二重感染代数代数可透可透28n头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等 【特点特点】G G+菌作用强菌作用强 G G-杆菌作用弱杆菌作用弱 CSFCSF药浓低药浓低 肾毒性较大肾毒性较大n第一代头孢菌素第一代头孢菌素29n头孢孟多头孢孟多 cefamand-ole 头孢呋辛头孢呋辛 cefuroxime 头孢克洛头孢克洛 cefaclor【特点特点】1、抗、抗G-杆菌作用杆菌作用 2、部分对厌氧菌高效，对部分对厌氧菌高效，对绿脓杆菌绿脓杆菌无效无效 3、肾毒性有所、肾毒性有所n第二代头孢菌素第二代头孢菌素30n头孢噻肟头孢噻肟 c
16、efotaximecefotaxime 头孢曲松头孢曲松 ceftriaxoneceftriaxone 头孢哌酮头孢哌酮 cefoperazonecefoperazone【特点特点】1 1、对、对G G+菌作用一、二代菌作用一、二代 2 2、G G-杆菌作用杆菌作用，绿脓杆菌、厌氧菌效强，绿脓杆菌、厌氧菌效强 3 3、几无肾毒性几无肾毒性 4 4、t t1/21/2长，穿透力强长，穿透力强n第三代头孢菌素第三代头孢菌素31 others 1.Carbopenems(碳青霉烯类）碳青霉烯类）imipenem (亚亚胺培南胺培南)characteristics:1.broad spectrum 2
17、.resistant to beta-lactamases 3.Antibacterial activity322.2.Cepharmycins (头霉素类）头霉素类）cefoxitin (头头孢西丁孢西丁)3.Oxacephalosporins(氧头孢烯类）氧头孢烯类）latamoxef(拉氧头孢）拉氧头孢）4.Monobactams(单环单环beta-内酰胺类）内酰胺类）aztreonam（氨曲（氨曲南）南）335.5.beta-lactamase inhibitorsbeta-beta-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂2 2、本身有抗菌活性吗、本身有抗菌活性吗？3、应与哪些药物合用？、应与哪
18、些药物合用？1、对不产酶的菌有效吗？、对不产酶的菌有效吗？4、与之合用的抗菌药应具备什么条件？、与之合用的抗菌药应具备什么条件？clavulanic acid 克拉维酸克拉维酸sulbactam 舒舒巴坦巴坦tazobactam 他唑巴坦他唑巴坦 34Goal：1 1、掌握基本概念：抗菌谱、掌握基本概念：抗菌谱、MBCMBC、MICMIC、耐药性、耐药性、化疗指数、抗药性、交叉抗药性化疗指数、抗药性、交叉抗药性2 2、掌握青霉素、掌握青霉素G G的抗菌谱、抗菌机理及特点、临床的抗菌谱、抗菌机理及特点、临床用途、主要不良反应及防治用途、主要不良反应及防治3 3、熟悉各类半合成青霉素的代表药及特点、熟悉各类半合成青霉素的代表药及特点4 4、熟悉各代头孢菌素的特点、熟悉各代头孢菌素的特点5 5、了解其它、了解其它-内酰胺类抗生素的特点内酰胺类抗生素的特点35