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1、 第二章 心血管系统药物 一.抗心绞痛药 硝酸甘油 基 Nitroglycerin【制剂规格】片剂：0.5mg；注射液：1ml:5mg；膜剂：0.5mg/方格；敷贴剂：2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。【适应证】治疗或预防心绞痛；也用于充血性心力衰竭和高血压。【药动学】口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为 8%；舌下给药吸收迅速完全，生物利用度 80%。PB 约 60%。舌下给药 23min 起效，5min 达最大效应，作用持续 1030min。t1/2(舌下)14 min。静脉滴注即刻作用，贴膜剂 30min 内作用，口腔喷雾 24min 起作用。主要在肝内代谢，代谢后经肾排出。【不良
2、反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等；少见有口干等。【药物相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。【用法用量】成人，含于舌下，一次 0.25mg0.5mg，按需 5min 后可再用，不超过 2mg/日。静脉滴注，控制性降压或治疗心力衰竭，开始剂量按 5 g/min，可每 35min 增加 5 g/mi
3、n 以达到满意效果。敷贴剂，1 次/日，将膜敷贴于皮肤上。【注意事项】妊娠 C 类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎，以免突发体位性降压。每次贴敷需更换部位，并避开皮肤破损处，以免引起刺激。戊四硝酯 基（硝酸戊四醇酯）Pentaerithrityl Tetranitrate【制剂规格】片剂：10mg、20mg、30mg、60mg、80mg。【适应证】预防心绞痛发作。【药动学】服后 40min 起效，维持 46h。【不
4、良反应】可有头痛、视力紊乱、昏睡、恶心等。【用法用量】口服，10mg30mg/次，3 次4 次/日。【注意事项】青光眼、休克和低血压等病人禁用。其余参阅硝酸甘油。亚硝酸异戊酯（亚硝戊酯）Amyl nitrite(lsoamyl nitrite,lsopentyl nitrite)【制剂规格】吸人剂：0.2ml。【适应证】用于缓解心绞痛急性发作。也用于氰化物中毒的解救。【药动学】在胃肠道迅速水解，故口服无效。易从粘膜吸收，在肺中吸收最快。吸入后 0.5min 即显效，作用持续 28min。【用法用量】将安瓿包于手帕内，压碎，由鼻腔吸人，0.1ml0.2ml/次。【不良反应】【注意事项】参见硝酸甘
5、油。本品剂量过大可致高铁血红蛋血症，此时可静注 1%亚甲兰 5ml10ml 解救，必要时给氧或输血。硝酸异山梨酯 基（消心痛，异舒吉）Isosorbide Dinitrate【制剂规格】片剂：5mg、10mg；缓释片或胶囊：20mg、40mg；注射液：10ml:10mg、50ml:50mg；气雾剂：20ml，每喷 1.25mg。【适应证】治疗和预防各型心绞痛，也用于治疗对洋地黄甙或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭。【药动学】口服吸收完全，口服 1540min 起效，持续 46h；舌下 25min 起效，15min 达最大效应，持续作用 12h；缓释片 30min 起效，持续作用 12h。生物利
6、用度口服为 22%，舌下含服为 59%。主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，经酶脱硝后生成具有活性的代谢物，经肾排出。静脉注射、舌下含服或口服的 t1/2分别为 20min、60min 和 4h。【不良反应】【注意事项】【药物相互作用】参阅硝酸甘油。【用法用量】缓解心绞痛，舌下给药一次 5mg。预防心绞痛，口服，5mg10mg/次，23 次/日。气雾剂，每次口腔喷雾 13 次，每次需屏气 30 秒钟，切不可吸入。缓释片，口服 40mg80mg/次，23 次/日。心力衰竭，口服 5mg20mg/次，34 次/日。静脉滴注，10mg 加入 5%葡萄糖注射液 250ml 静滴，从 4 g/min开始，
7、根据反应调节剂量，一般每 45min 增加 10 g20 g/min，一般 2mg10mg/h。单硝酸异山梨酯 基（异乐定、安心脉）Isosorbide Mononitrate【制剂规格】片剂：20mg、40mg；缓释胶囊剂：50mg。【适应证】预防和治疗心绞痛；与洋地黄甙或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。【药动学】口服吸收完全，无肝脏的首过效应。片剂作用时间 6h，缓释剂（30%即刻释放；70%缓慢释放）可延长到 8.6h，T1/28h，肝病患者无积蓄现象，肾功能受损者消除与健康人无区别。本品脱硝后形成异山梨醇（约 37%）和右旋山梨醇（约 7%），代谢产物无扩血管作用，由尿中排出。【不良反应】
8、【注意事项】【药物相互作用】参阅硝酸甘油。【用法用量】需个体化给药。口服，20mg/次，23 次/日，严重病例可 40mg/次。缓释胶囊 50mg，每日早饭后一次。盐酸地尔硫卓 基（恬尔心，硫氮卓酮）Diltiazem Hydrochloride（Dilthiazem，Cardizem）【制剂规格】片剂,缓释片：30mg、60mg、90mg；粉针剂：10mg、50mg。【适应证】各型心绞痛和高血压，也用于室上性快速心律失常。【药动学】口服吸收较完全，tmax约 23h。肝脏首过效应明显，生物利用度为40%，PB 约 80%。口服单次或多次给药血浆 t1/2为 3.5h，缓释片 t1/2为 57
9、h，静脉注射 t1/2为 1.9h。【不良反应】常见有浮肿、头痛、眩晕、恶心、皮疹等；少见有心绞痛加重、房室传导阻滞、低血压、震颤、嗜睡、多梦、幻觉、弱视、耳鸣、夜尿、厌食、转氨酶升高、高尿酸血症等。【药物相互作用】西咪替丁等抑制 P-450细胞色素酶系活性的药物可升高本品浓度；硝苯地平、胺碘酮等亦可增强本品作用。洋地黄毒甙（地高辛等）、受体阻滞剂（普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等）、芬太尼等麻醉药、卡马西平、锂制剂、茶碱、环孢素等与本品合用，两者作用均增强，应减低剂量，必要时监测药物浓度。【用法用量】口服：成人，开始 30mg，24 次/日，餐前或临睡时服，剂量每 12 日逐渐增加，至获得理想
10、疗效，平均剂量范围为 90mg360mg/日。缓释片：30mg120mg/次，2 次/日。静脉注射：成人，初次为 10mg 或 0.15mg0.25mg/kg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释成 1%浓度，在 3min 内缓慢注射，15min 后可重复；也可每分钟 5 g15 g/kg 静脉滴注。【注意事项】妊娠 C 类。孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。严重低血压、和度房室传导阻滞、病窦综合征以及对本品过敏者禁用，肝肾功能受损者慎用。硝苯地平 基（硝苯啶，硝苯吡啶，心痛定）Nifedipine（Adalat，Nifalat）【制剂规格】片剂，胶囊剂：5mg、10mg；缓释制剂：10mg、30
11、mg；粉针剂：1mg；气雾剂：0.1g/瓶，0.5mg/喷。【适应症】冠心病、慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）、高血压。【药动学】口服吸收迅速而完全，肝首过效应明显，口服生物利用度仅为 45%75%，PB 约 90%。约 tmax 约 30120min。舌下含服 23min 生效。经肝部分被代谢，无活性代谢物从尿排泄。t1/2为 25h。【不良反应】常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。偶可发生变态反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。可影响驾驶
12、和操作机械能力。【药物相互作用】与受体阻滞剂、盐酸地尔硫卓合用可致严重低血压，心功能抑制，突然停用受体阻滞剂改用本品偶可引发心绞痛。西咪替丁、芬太尼等亦可增强本品作用。本品可升高华法林、双香豆素、洋地黄甙、苯妥英钠、奎尼丁、长春新碱等血浆蛋白结合率高的药物的血药浓度。利福平、巴比妥类药物等可降低本品的作用。【用法用量】成人，口服，开始 10mg，3 次/日，每隔 12 周调整一次剂量，最大 30mg/次，120mg/日。急性高血压：舌下含 10mg；若持续高血压，则 60min后再服 10mg。静注 1mg/次。气雾剂：1.5mg2mg/次。【注意事项】妊娠 C 类。妊娠和哺乳期妇女慎用。心源
13、性休克禁用。严重主动脉狭窄、明显心衰、肝肾功能不良慎用。过量可致低血压、二.抗心力衰竭药 地高辛 基（狄戈辛，强心素）Digoxin(Lanoxin)【制剂规格】片剂：0.125mg、0.25mg；胶囊：0.1mg、0.2mg；注射液：1ml:0.25mg、2ml:0.5mg【适应证】充血性心力衰竭，亦用于室上性心动过速如心房扑动、心房颤动等减慢心率。【药动学】口服吸收不规则，约 50%70%，0.52h 起效，26h 后作用最大；静注 1030min 生效，14h 达最大效应，可持续 6h。t1/2为 3248h。主要以原形由肾脏排泄。【不良反应】常见有房室阻滞、心律失常（可能中毒），如恶心
14、呕吐、无力等。少见有色觉异常如视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、精神抑郁等。罕有皮疹、荨麻疹等变态反应。【药物相互作用】呋塞米、布美他尼、阿米洛利等排钾利尿药，两性霉素 B 以及皮质激素等可引起低血钾而致本品中毒。镁盐、铝盐等制酸剂，白陶土、果胶等吸附剂，考来烯胺、考来替泊等离子交换树脂、青霉胺、甲氧氯普胺、巴比妥类、利福平、沙丁胺醇等可减弱本品作用。胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、卡托普利、螺内酯、苯二氮卓类、环孢素、红霉素、四环素、吲哚美辛（尤少儿）等可升高本品血药浓度或延长半衰期，易致中毒。与钙盐、镁盐注射剂、拟肾上腺素药、利血平、胍乙啶、泮库溴铵、琥珀
15、酰胆碱等合用可致严重心律失常。【用法用量】剂量宜个体化。给药途径变换，剂量应减少 1/51/4，下表参考剂量是基于正常体重和肾功能正常者。10 岁以上儿童和成人，1 次/日，小儿，23 次/日。年龄 全效量(g/kg)日 维持量(g/kg)口 服 肌注 静注 静口 服 肌注 静注 静 滴 滴 早产儿 2030 1525 57.5 46 新生儿 2540 2030 610 58 1 月2 岁 3560 3050 1015 7.512 2 岁5 岁 3040 2535 7.510 69 5 岁10 岁 2035 1530 510 48 10 岁以上 1015 812 2.55 23 成 人 0.7
16、5mg1.5mg 0.5mg1mg 0.125mg0.5mg 0.1mg0.4mg【注意事项】妊娠 C 类。孕妇、哺乳期妇女慎用。室性心动过速、室颤、预激综合征（房扑、房颤）患者禁用。甲状腺功能低下、高钙血症、低钾血症、房室传导阻滞者慎用。应定期监测心电，血电解质、血药浓度和肝肾功能等，逾量或出现中毒反应应停药、对症处理，可给予活性炭等吸附剂、依地酸钠等钙螯合剂，亦可给予地高辛免疫抗原结合片段(Digoxin Immune Fab)。老年、体弱者应减量。甲地高辛（甲基狄戈辛）Metildigoxin(Medigoxin，Lanitop)【制剂规格】片剂：0.1mg；注射液：2ml:0.2mg。
17、【适应证】急性、慢性心力衰竭。【药动学】口服吸收率达 91%95%，口服 1020min 生效，tmax3040min，0.51h 达最大效应；静注后 12min 见效，作用可维持为 6 日。t1/2为 5460h，主要以原形经肾排泄。【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参阅地高辛。【用法用量】剂量宜个体化。口服与静注剂量相同，饱和量 0.81.2mg，0.2mg/次，23 次/日，25 日后改维持量；0.1mg/次，23 次/日。洋地黄毒甙 基（狄吉妥辛）Digitoxin(Digotin)【制剂规格】片剂：0.1mg；注射液：1ml:0.2mg。【适应证】充血性心力衰竭和某些过速性心律
18、失常（如室上速、房扑、房颤）诱致心衰或心衰引起室性心律失常。【药动学】口服吸收叫完全，约 24h 起效，812h 达最大效应，作用维持 23 周。静注约 0.5h 见效。48h 达最大效应，t1/2为 57 日。【不良反应】常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应和色觉异常如黄视、绿视等以及各种心律失常（以室性早搏和不同程度传导阻滞多见）。【药物相互作用】同时服用苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等可降低本品的血药浓度。【用法用量】口服、肌注或静注，剂量应当个体化。全效量：成人 0.7mg12mg，于 23 日内分次服用；小儿 2 岁以下 0.03mg0.04mg/kg，2 岁以上 0.02mg0.03mg/
19、kg。维持量：成人每日 0.05mg0.1mg；小儿为全效量的 1/10，1 次/日。【注意事项】妊娠 C 类，心动过缓，房室传导阻滞及心绞痛发生频繁者禁用。本品禁与钙注射剂合用。由于治疗量和中毒量十分接近，当出现不良反应时应鉴别是中毒还是心衰本身（即药量不足）所致，一旦判断为中毒，必须停药，补充钾，导致严重心律失常时宜应用苯妥英钠、利多卡因等纠正。毛花甙 C（毛花洋地黄甙，西地兰）Lanatoside C(Cedilanide，Digilanid C)【制剂规格】片剂：0.5mg；注射液：2ml:0.4mg。【适应证】急性、慢性心力衰竭，心房颤动和阵发性室上性心动过速。【不良反应】可有恶心、
20、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等。【药物相互作用】参见地高辛。【用法用量】全效量：口服，0.5mg/次，4 次/日；维持量：口服，1mg/日，2 次/日；静脉注射：首次 0.2mg0.4mg 加入 25%葡萄糖液 20ml 中缓慢推注，维持量每日 0.1mg0.2mg。【注意事项】妊娠 C 类。12 周内用过洋地黄制剂者不宜应用，以免中毒。去乙酰毛花甙 基（西地兰 D，毛花强心丙)Deslanoside(Cedilanid D，Deacetyl1anatosid C)【制剂规格】注射液：1ml:0.2mg、2ml:0.4mg。【适应证】急性和慢性心力衰竭，如严重的左心衰竭伴急性肺水肿，阵发性室
21、上性心动过速，室率增快的心房扑动、心房颤动等。【药动学】静注后 10min 起效，0.52h 达峰值，在体内被水解失去乙酰基和葡萄糖转变为地高辛。消除过程与地高辛基本一致。【不良反应】【注意事项】参见地高辛。【用法用量】静注或肌注，快速饱和量：成人首次 0.4mg0.8mg，以后每 24h再给 0.2mg 0.4mg，总量 1mg1.6mg；儿童每日 2040 g/kg，12 次/日，后可改用口服毛花甙 C 维持治疗。毒毛花甙 K 基（毒毛旋花子甙 K，毒毛甙）Strophanthin K（Strofan K）【制剂规格】注射液：1ml:0.25mg。【适应证】急性心功能不全或慢性心功能不全急
22、性加重者。【药动学】静注后 510min 即显效，0.52h 达最高效，但维持时间较短，几乎无蓄积性，13 日作用完全消失，经肾排泄，T1/221h。【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参阅地高辛。【用法用量】静注：首剂 0.125mg0.25mg，加入葡萄糖液 2040ml 内缓慢注 入，12h 后重复一次，总量每日 0.25mg0.5mg。氨力农 基（氨吡酮，氨双吡酮，氨利酮）Amrinone（Znocor，Wincoram）【制剂规格】片剂：100mg；注射液：2ml:50mg、2ml:100mg。【适应证】急、慢性心力衰竭。【药动学】口服后 1h 起效，13h 达最大效应，作用维持
23、 46h，静注 2min 内生效，10min 作用达高峰，作用持续 11.5h，主要以原形从尿中排泄，t1/2530min。【不良反应】有食欲减退、恶心、呕吐等症状，大剂量长期使用时可致转氨酶升高、血小板减少等。【用法用量】口服，100mg200mg/次，3 次/日，根据临床反应调节剂量，最大量 600mg/日；静滴，每次 0.5mg3mg/kg；静脉滴注,每分钟 5 g10 g/kg，每日不超过 10mg/kg。【注意事项】妊娠 C 类。孕期、哺乳期妇女，对米力农、本品过敏者和有严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病患者禁用。本品注射液不能用葡萄糖溶液稀释，呋塞米等不应在滴注本药的管道中给药，以免沉淀。
24、米力农（米利酮，甲腈吡酮）Milrinone(Corotrope)【制剂规格】片剂：2.5mg、10mg；注射液:50mg。【适应证】慢性充血性心力衰竭。【药动学】口服在 0.5h 内生效，13h 达最大效应，作用维持 46h，80%从尿中排泄，t1/2为 2h。【不良反应】头痛、室性和室上性心动过速、低血压及心肌缺血加剧、低钾血症等，偶可致震颤、血小板减少等。【用法用量】口服：2.5mg7.5mg/次，4 次/日；静滴：每次 1mg/kg，每分钟 12.5 g75 g/kg。【注意事项】妊娠 C 类。对氨力农和本品过敏者禁用。本品暂不推荐长期应用，应单独给药.泛癸利酮（辅酶 Q10,癸烯醌,
25、泛醌）Ubidecarenone(Coenzymum Q10)【制剂规格】片剂：5mg；注射液：2ml:5mg。【适应证】充血性心力衰竭、冠心病、高血压的辅助治疗及病毒性肝炎、亚急性肝坏死的综合治疗，亦试用于原发性和继发性醛固酮增多症、脑血管障碍、出血性休克等。【不良反应】有恶心、胃部不适、食欲减退及荨麻疹、一过性心悸等。【用法用量】口服，10mg15mg/次，3 次/日。肌注，5mg10mg/次，1 次/日。【注意事项】注射液如有黄色沉淀物析出，将安瓶放入沸水内 23min，待溶解澄明后仍可使用。三磷腺苷 基(三磷酸腺甙，三磷酸腺苷)Adenosine Triphosphate(ATP)【制
26、剂规格】片剂，胶囊：20mg；注射液：1ml:10mg，2ml:20mg。粉针剂：20mg。【适应证】心力衰竭、心肌炎、心肌梗死、脑动脉硬化、冠状动脉硬化等，亦用于肝炎、急性灰脊髓炎、进行性肌萎缩等。【不良反应】有头晕、头痛、出冷汗、胸闷、低血压等，偶可出现关节酸痛、荨麻疹等。【药物相互作用】与辅酶 A、胰岛素等组成能量合剂，有利于恢复重要器官的功能。【用法用量】口服，20mg60mg/次，3 次/日。肌注或静脉滴注，20mg/次，12 次/日。【注意事项】对本品过敏、脑出血急性期、病窦综合征者禁用。三.抗心律失常药 硫酸奎尼丁 基 Quinidine Sulfate【制剂规格】片剂：0.2g
27、；缓释片：0.3g；葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine gluconate)，注射液:10m1:0.8g；缓释片：0.324g。【适应证】房性早搏、心房颤动、心房扑动、室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速，也用于预激综合征合并室上性心动过速。【药动学】口服吸收完全，约 30min 起效，tmax为 12h，作用持续 6h。生物利用度个体差异大，约 44%98%，PB 为 80%90%，有效血药浓度 36 g/ml，8 g/ml 为中毒浓度，表观分布容积 24L/kg。心肌中浓度为血浆浓度的 10 倍。大部分经肝脏代谢成 3羟基奎尼丁等有活性代谢物，小部分以原形经肾排泄。t1/2为 68h(口服
28、)，23h(静注)。【不良反应】“金鸡纳反应”，如恶心、呕吐、腹泻、耳鸣、头昏、视力模糊等。对心脏毒性表现为心动过缓、心动过速、血压下降等。特异体质者有呼吸困难、发绀、眩晕、休克、心室颤动和心室停博。少数病例有血小板性减少性紫癫、药热、皮疹、喉头水肿等。【药物相互作用】本品可升高地高辛的血药浓度。与硫糖铝、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英钠合用，可降低本品血药浓度。本品可增强降压药或扩血管药、抗胆碱药、抗凝药、骨骼肌松弛药等的作用。受体阻断药、维拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及碱性药物可升高本品血药浓度。与普鲁卡因胺、苯噻啶、三环类抗抑郁剂合用，可加重 Q-T间期延长的作用。【用法用量】口
29、服，成人第一日，0.2g/次，1 次/2h，连续 5 次，如无效又无不良反应，第二日增至 0.3g/次，第三日 0.4g/次，连续 5 次，一般不宜超过 2g/日。恢复正常心律后，改为维持量，0.2g0.4g/日。若连服 34 日无效或有毒性反应者，应停药。小儿，先给试验量 2mg/kg，若无不良反应，于 12h 后开始治疗，第一日，每次 6mg/kg，1 次/2h，45 次/次；若疗效不明显，又无不良反应，第二日可用原量或增加 20%，必要时第三日仍可维持原量。静注，成人 0.25g/次，以 5%葡萄糖注射液稀释至 50ml，缓慢注射。小儿，先给试验量重每次 2mg/kg，用 5%葡萄糖注射
30、液 100ml 稀释后静滴，观察 1h，如无变态反应，则改为每次6mg/kg，1 次/3h，一日不超过 30mg/kg。【注意事项】妊娠 C 类。严重心肌损害、心力衰竭、完全性房室传导阻滞和特异质病人忌用。心力衰竭和低血压患者慎用。患心房颤动的病人，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑性塞、肠系膜动脉性塞等，应严密观察。心电图出现 QRS 波比原来增宽 25%50%应立即停药，必要时采用异丙肾上腺素或碳酸氢钠治疗。盐酸普鲁卡因胺 基（普鲁卡因酰胺，奴佛卡因胺）Procainamide Hydrochloride(Procamide，Novocainamide）【制剂规格】片剂:0.12
31、5g、0.25g；注射液:1ml:0.1g、2ml:0.2g、5ml:0.5g、10ml:1g。【适应证】室性早搏、室性心动过速、心房颤动、心房扑动，阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速。【药动学】口服吸收快而全，tmax约 1h，作用持续约 3h；肌注 tmax为 1520min。有效血药浓度为 310 g/ml，中毒血药浓度约 12 g/ml 上。经肝脏代谢为活性代谢物 N-乙酰普鲁卡因胺，受个体的肝乙酰化速度的影响，约半数以原形经肾排泄。t1/2约 3h，心、肾功能衰竭时可延长至 916h。血液透析可清除本品，N-乙酰普鲁卡因胺,t1/2约 6h。【不良反应】常见胃肠道反应
32、。用药超过数月或一年，有 10%20%患者可致红斑狼疮样综合征。特异质病可见皮疹、药热、粒细胞减少。大剂量引起房室阻滞、心脏停搏或扭转型室性心动过速与室颤，但较奎尼丁少见。【药物的相互作用】胺碘酮、奎尼丁、甲氧苄啶、西咪替丁、雷尼替丁等可升高本品血药浓度。本品可增强氯琥珀胆碱等肌松剂、抗心律失常药、抗高血压药的作用。【用法用量】成人：口服，首剂 0.5g1g/次，以后 1g3g/日，34 次/日，不超过 1g/次，3g/日，心律失常控制后，改为 0.25g/次，4 次/日。肌注，0.25g0.5g/次，4 次/日。静注:0.1g0.2g/次，不超过 0.5g/次，2g/日。静滴:0.5g1g/
33、次，用葡萄糖注射液 100200ml 稀释后于 1h 内滴完。如无效，1h 后再给 1 次，不超过 2g/日。小儿：口服，每次 5mg12mg/kg，24 次/日。【注意事项】妊娠 C 类。静脉注射仅限于病情紧急情况使用。禁用于系统性红斑狼疮、病窦综合征、或度房室传导阻滞、洋地黄中毒、重度低血钾、重症肌无力及对本品过敏者。肝、肾功能障碍和低血压者慎用。磷酸丙吡胺 基(达舒平，双异丙吡胺，异脉停）Disopyramide Phosphate(Norpace，Rhythmodan）【制剂规格】片剂,缓释胶囊:100mg、150mg；注射液:5ml:50mg。【适应证】室性早搏及反复性室性心动过速，
34、伴有预激综合征的室上性心动过速。【药动学】口服 tmax为 13h，静注后 510min 见效。有效血药浓度 26ug/ml，超过 10ug/ml 易出现不良反应。约半数经肾排出，且不受尿液 pH 影响。可经乳汁排泄，t1/2为 410h。血液透析可清除本品。【不良反应】可出现口干、恶心、便秘等胃肠功能紊乱以及排尿困难、视力模糊、失眠等，亦可引起传导阻滞并可降低心肌收缩力，引起心衰复发。静注可引起冠状动脉收缩。【药物的相互作用】胺碘酮可加大本品发生非典型心动过速的危险性。肝微粒体代谢酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品血药浓度。红霉素、奎尼丁等可升高本品血药浓度。本品可增强华法林等的
35、作用。【用法用量】口服：成人，首次 200mg，以后 100mg 150mg，4 次/日，并根据需要和耐受程度调节剂量；静脉注射:首次 2mg/kg 加于 25%葡萄糖注射液 20ml中缓慢推注，再以 200mg400mg 加于 5%葡萄糖注射液 500ml 中静脉滴注，一般为 20mg30mg/h，不宜超过 300mg/日，心律稳定后，改为口服 500mg750mg/日维持，静注和口服的总量应小于 800mg/日。【注意事项】妊娠 C 类。孕妇、哺乳期妇女慎用。和度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。青光眼患者慎用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。肝、肾病人，儿童、
36、老年患者均需调整剂量。盐酸美西律 基（慢心律，脉律定）Mexiletine hydrochloride【制剂规格】片剂，胶囊:50mg、100mg；注射液：2ml:100mg。【适应证】急性和慢性室性早搏、室性心动过速。【药动学】口服吸收完全，口服后 30min 起效，约持续 8h，tmax为 23h，有效血浓度 0.752 g/ml，中毒血药浓度与有效血浓度相近，为 2 g/ml 以上。主要经肝脏代谢，效部分以原形从尿中排出，乳汁亦有分泌。t1/2为 1013h，肾功能受损者延长。血液透析可清除本品。【不良反应】有恶心、呕吐、嗜眠、震颤、眼球震颤、复视、头痛、眩晕、发音困难、感觉异常等。偶见
37、低血压、心动过缓或心律失常加重等。【药物相互作用】利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等肝微粒体代谢酶诱导剂以及使尿液酸化药可降低本品血药浓度。西咪替丁、使尿液碱化药可升高本品血浓度。咖啡因、茶碱以及其他抗心律失常药等可增强本品作用。阿托品可延迟本品的吸收，但不影响吸收总量，而吗啡使本品吸收延迟并减少。止吐药如甲氧氯普胺可增加本品的吸收速度。【用法用量】成人，口服：150mg250mg/次，34 次/日，以后可酌情减量维持，极量 1200mg/日。静注：开始 100mg，用葡萄糖注射液 20ml 稀释后，缓慢推注。如无效，可在 510min 内再给 50mg100mg，然后以 1.5mg2mg/min的
38、速度静滴，34h 后滴注速度减至 0.75mg1mg/min，维持 2448h。【注意事项】妊娠 C 类。孕妇、哺乳期妇女慎用。和度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。如心电图 PR 间期延长、QRS 波增宽或原有心律失常加剧，应立即停药。在换用其他抗心律失常药前，应停药至少一个半衰期。静注用药仅限于其他药抢救无效者。盐酸莫雷西嗪 基（吗拉西嗪，乙吗噻嗪，安脉静）Moracizine Hydrochloride(Ethmozine,Moricizine)【制剂规格】片剂：50mg、100mg、200mg；注射液：2ml:50mg。【适应
39、证】室性心动过速、室性早搏，尤对冠心病、高血压病引起者效果显著；亦用于阵发性室上性心动过速。【药动学】口服吸收良好，tmax为 34h，作用持续 68h，血浆 PB 高，首过效应明显。主要经肝脏代谢为活性代谢物。t1/2约 5h，心衰及肝肾功能不全者可延长至 1014h。【不良反应】常见恶心、头痛、腹痛、疲乏、眩晕、视力减退和低血压，亦可见口干、呼吸困难、阳萎、尿道疾患等，偶见血小板减少、肝功能异常、低热、皮疹、室性心动过速加重、传导阻滞等。【药物相互作用】西咪替丁等可升高本品血浓度，茶碱则反之。【用法用量】口服：50mg200mg/次，3 次/日，有效后可改为 100mg/次，3 次/日；静
40、注:50mg100mg，缓慢推注。【注意事项】妊娠 B 类。病窦综合征、和度房室传导阻滞、心源性休克、严重低血压者以及对本品过敏者禁用。严重心功能不全及肝、肾功能障碍者慎用。盐酸普罗帕酮 基（心律平，悦复隆）Propafenone Hydrochloride（Baxarytmon，Rytmonorm）【制剂规格】片剂：50mg、100mg、150mg；注射液：20ml:70mg。【适应证】室性早搏，阵发性室性心动过速，亦用于室上性心动过速；静注用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。【药动学】口服约 1h 起效，23h 达最大效应，持续 48h。主要分布于肺组织。PB 约
41、 97%，主要经肝脏代谢为有活性的 5-羟基丙胺基苯丙酮，经肠道及肾脏清除，t1/234h。【不良反应】常见口干、舌唇麻木、恶心、呕吐、便秘、头痛、头晕、目眩等，亦可出现传导阻滞或心律失常等。偶见粒细胞缺乏，红斑性狼疮样综合征。老年患者可能出现血压。【药物相互作用】其他抗心律失常药、局部麻醉药可增加本品作用，中枢神经系统不良反应亦可增强。同用降压药易致低血压。西咪替丁、奎尼丁等可升高本品血浓度。利福平等可降低本品血药浓度。本品可升高华法林、地高辛、环孢素、茶碱等的血药浓度。【用法用量】成人，口服：100mg200mg/次，24 次/日，有效后改为 2 次/日维持。不宜超过 350mg/次，90
42、0mg/日。静脉注射：每次 1mg2mg/kg，缓慢推注，必要时，隔 20min 后可再重复 1 次，以后每分钟以 0.5mg1mg/kg 静滴维持。【注意事项】妊娠 C 类。充血性心力衰竭、传导阻滞、病窦综合征、严重的阻塞性肺疾患，明显低血压者禁用。心电图显示 QRS 波加宽或 Q-T间期明显延长者宜减量或停药。本品血药浓度与剂量不成比例地增加，剂量调整应小心。盐酸普萘洛尔 基（心得安）Propranolol Hydrochloride(Inderal)【制剂规格】片剂：10mg；注射液:5ml:5mg。【适应证】室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞
43、瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。【药动学】口服 tmax 约 11.5h，首过效应明显，生物利用度为 30%，PB 为 93%，主要经肾脏排泄，t1/2为 23h。透析不能清除本品。【不良反应】常见眩晕、头昏(低血压所致)、心动过缓；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊（尤老年人）、精神抑郁，反应迟钝等；偶见发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（变态反应）、血小板减少等。【药物相互作用】西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应，不宜合用。口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、
44、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗，可拮抗高血糖素的作用，增强胰岛素、酰脲降糖药的作用，可使非去极化肌松药如氯比筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长；与利血平同用可能出现心动过缓及低血压。可升高华法林等的血药浓度。【用法用量】抗心律失常：成人，口服，10mg30mg/次，34 次/日，根据疗效和耐受程度调整用量。静脉注射，1mg3mg，缓慢注射，必要时 5min 后可重复，总量 5mg。儿童，口服，每日 0.5mg1mg/kg，34 次/日；静脉注射,0.01mg0.1mg/kg，缓慢注入(10min)，不宜超过 1mg。心绞痛：口服，开始 5mg10mg，34 次/
45、日，每 3 日增加 10mg20mg，可增至每日 200mg。高血压：口服，5mg10mg，34 次/日，按疗效及耐受程度调整。肥厚性心肌病：口服，10mg 20mg/次，34 次/日。嗜铬细胞瘤：口服，10mg20mg/次，34 次/日，术前用 3 日。与受体阻滞药同用，一般先用受体阻滞药，稳定后再加用本品。【注意事项】妊娠 C 类。孕妇、哺乳期妇女、失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应，应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3 日，一般为 2 周。逾量的处理
46、：对症处理，心动过缓，给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器；室性早搏，给予利多卡因或苯妥英钠；心力衰竭，给氧、给予洋地黄甙类或利尿药；低血压时输液并给升压药；抽搐，给予地西泮或苯妥英钠；支气管痉挛，给予异丙肾上腺素。阿替洛尔 基 Atenolol(Tenormin)【制剂规格】片剂：12.5mg、25mg。【适应证】室上性和室性快速心律失常、心绞痛、高血压等。【药动学】口服 tmax 约 24h，主要以原形自尿排出，t1/2为 67h。血液透析可清除本品。【不良反应】心动过缓、低血压、精神抑郁、头痛、头晕、哮喘、手足冷、呼吸困难；偶见下肢水肿、皮疹、关节痛、胸痛等。【药物相互作用】地
47、尔硫卓、维拉帕米、奎尼丁等可增强本品作用。同服口服钙盐、口服氨苄西林、非甾体抗炎药、水杨酸盐等可降低本品作用。本品可降低高血糖素的作用，而增强胰岛素、酰脲降糖药及高华法林等药的作用。【用法用量】口服，成人，心律失常，12.5mg25mg/日，1 次/日，2 周后按疗效及耐受量增至 50mg100mg/日。心绞痛，12.5mg25mg/次，2 次/日，可渐增至 150mg/日。高血压，25mg/次，12 次/日，可渐增至 100mg/日。儿童，12mg/kg，12 次/日。【注意事项】参见盐酸普萘洛尔。酒石酸美托洛尔 基（倍他乐克，美多心安）Metoprolol Tartrate（Betaloc
48、，Lopressor）【制剂规格】片剂，缓释片：50mg、100mg；注射液：5ml:5mg。【适应证】心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、室上性和室性快速心律失常等。【药动学】口服吸收完全，tmax 约 1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢，经肾排泄，t1/2为 34h，老年人延长至 5h，肾功能不全时无明显改变。不能经透析排出。【不良反应】腹上区不适、倦怠或睡眠异常，眩晕及心动过速等，偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷等。【药物相互作用】参见盐酸普萘洛尔。【用法用量】口服，成人，25mg50mg，23 次/日，根据疗效可增至 450mg/日，3 次/日
49、。静脉注射，2.5mg/次，最大量 5mg，以 1mg2mg/min 速度注入，根据需要及耐受程度 5min 后可重复一次，总量不超过 10mg15mg。【注意事项】妊娠 B 类。其余参见盐酸普萘洛尔。富马酸比索洛尔 基 Bisoprolol Fumarate（concor）【制剂规格】片剂：5mg、10mg。【适应证】室上性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压，亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。【药动学】口服吸收良好，tmax 约 1.53h，食物不影响其吸收。约一半在肝内代谢灭活，其余经肾排泄，t1/2为 1012h。【不良反应】头痛、头晕、心率减慢、乏力、出汗、睡眠异常，眩
50、晕及抑郁等，偶见恶心、胸闷、呼吸困难、心动过速等。【药物相互作用】【注意事项】参见盐酸普萘洛尔。【用法用量】口服，成人，开始 2.5mg5mg/日，早晨服用。一周后，视疗效调整剂量至 2.5mg20mg/日。盐酸索他洛尔 基（施泰可，甲磺胺心定）Sotalol Hydrochloride（Sotacor,Betapace）【制剂规格】片剂：40mg、80mg、160mg、240mg。【适应证】室性心动过速。也用于心绞痛、高血压和心肌梗死后。【药动学】口服吸收迅速而完全，约 12h 起效，维持 34h，tmax 约 2.54h，食物可影响其吸收。大部分以原形经肾排出，t1/2为 12h。【不良反