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1、 184 第十一章 激素类及影响内分泌药物 一、垂体激素及相关药物 促皮质素 基(促肾上腺皮质激素)Corticotrophin(Corticotropin，Adrenocorticotropin，ACTH)【制剂规格】粉针剂：25u、50u。注射液：1ml:40u、1ml:80u。促皮质素锌(Corticotrophin Zinc Hydroxide)混悬液：1ml:40u 及 2mg 锌。【适应证】继发性肾上腺皮质功能减退症、肾上腺皮质疾病的诊断(如肾上腺皮质功能减退、柯性综合征病因鉴别诊断)及需用糖皮质激素的抗炎、抑制免疫作用治疗的疾病。【药动学】口服无效，只能作注射用。血浆中的 t1/
2、2约 15min。【不良反应】可产生糖皮质激素和盐皮质激素的副作用，并可引起皮肤色素沉着、产生过敏反应等。【药物相互作用】忌与中性或偏碱性药物(如氨茶碱、谷氨酸钠等)混合静滴。【用法用量】肌内注射，25u/次，2 次/日。静脉滴注，20u25u/次，维持 8h。混悬液肌内注射，40u80u/次，每 2472h 注射 1 次，应尽早逐步减量。【注意事项】妊娠C 类，孕妇慎用。停药时需逐渐减量。生长抑素 基(施他宁)Somatostatin(Stilamin)【制剂规格】粉针剂：0.25mg、3mg。【适应证】严重急性食道静脉曲张出血、严重急性胃或十二指肠溃疡出血，胰、胆和肠瘘的辅助治疗，胰腺手术
3、后并发症的预防和治疗，糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。【药动学】静脉注射后的血浆 t1/2约在 1.13min 之间，而肝脏病人 t1/2约 1.24.8min，慢性肾衰病人的 t1/2约在 2.64.9min。【不良反应】可出现恶心、眩晕、脸红等症状。【药物相互作用】不与环己烯巴比妥、戊烯四唑等同时使用。【用法用量】静脉给药，临用前用生理盐水溶解，慢速冲击注射 0.25mg/35min，或连续滴注 0.25mg/h。在两次输液给药间隔大于 35min 时，应采取重新静脉注射 0.25mg 本品的措施，以确保给药的连续性。【注意事项】妊娠期或哺乳期慎用，对本品过敏者禁用。奥曲肽 基(善宁)Octr
4、eotide(Sandostatin)【制剂规格】注射剂：1ml:0.05mg、1ml:0.1mg、1ml:0.5mg。【适应证】肢端肥大症及胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状，如具类癌综合征的类癌瘤血管活性肽（VIP）瘤、胰高糖素瘤等。亦用于胰腺疾病，如急性重型胰腺炎、胰损伤或手术后胰瘘、预防胰腺手术后并发症、上消化道出血及胃肠道瘘管等。【药动学】皮下注射后吸收迅速而完全，给药后 30min 血浆浓度达峰值，t1/2约 100min。静脉注射后消除呈双相性，t1/2分别为 10min 和 90min。【不良反应】主要是局部和胃肠道反应，并可发生肝或胆的功能失调，如局部疼痛、腹泻、脂肪痢、胆石形成等。
5、【药物相互作用】可降低肠道对环孢素的吸收，而使西咪替丁的吸收延缓。【用法用量】皮下注射，肢端肥大症，开始 0.05mg0.1mg/次，23 次/日，较适剂量为 185 0.2mg0.3mg/日，最大用量 1.5mg/日，若本品治疗 1 月后仍无效，则应停药；胃肠胰内分泌肿瘤，开始 0.05mg/次，12 次/日，可逐渐提高剂量至 0.2mg/次，3 次/日，老年患者无需改变剂量；急性重型胰腺炎，0.1mg0.2mg/次，3 次/日，连用 37 日；胰损伤或手术后胰瘘 0.1mg/次，3 次/日，连用 714 日；预防胰腺手术后并发症 0.1mg/次，3 次/日，连用57 日；胃肠道瘘管 0.1
6、mg/次，3 次/日，连用 1014 日；应激性及消化性溃疡出血，0.1mg/次，3 次/日。肝硬变食管静脉曲张出血，静脉注射 0.1mg 后改为每 2h 静脉滴注 0.05mg，连用 2448h。【注意事项】妊娠B 类，对本品过敏者及孕妇禁用。在治疗前及用药后每隔612 个月作肝胆超声检查。生长激素 基 Somatropin(Human Growth Hormone)【制剂规格】粉剂：1.2u、4u、10u。【适应证】生长激素缺乏性侏儒症(包括垂体病变及下丘脑病变所致者)。【药动学】静脉注射后 t1/2约 2030min，皮下或肌内注射后血清 t1/2约 35h，约 90%在肝脏代谢。【不良
7、反应】常见鼻炎、发热、头痛、喉炎、咳嗽、中耳炎等，偶有注射部位疼痛、肿胀及甲状腺功能减退、暂时性轻至中度水肿及皮疹、瘙痒等过敏反应。【药物相互作用】糖皮质激素可抑制本品的促生长效能。【用法用量】皮下注射，每日按体重0.1u/kg，以晚间注射为宜。【注意事项】颅内进行性病损者、恶性肿瘤患者及对本品过敏者禁用。糖尿病患者及有糖尿病倾向者慎用。治疗36 个月后可出现抗体，一般不明显影响疗效。对骨骺已闭合者，本品不能使身高增长。绒促性素 基(绒毛膜促性腺激素)Chorionic Gonadotrophin(Chorionic Gonadotropin，HCG)【制剂规格】粉针剂：1000u、5000u
8、。【适应证】青春期前隐睾症的诊断和治疗、垂体功能低下所致的男性不育、女性无排卵性不孕症、女性黄体功能不全。与尿促性素联合应用于体外受精。【药动学】呈双相消除，t1/2分别为 11h 和 23h。约 11%以原形经肾随尿排出。给药 3236h内发生排卵。【不良反应】乳房肿大、头痛、易激动或抑郁、注射局部疼痛和易疲劳等。促进排卵时常见诱发卵巢囊肿或轻到中度的卵巢肿大，可于 23 周内消退；严重的卵巢过度刺激综合征（OHSS）少见。治疗隐睾症时可发生性早熟。【用法用量】肌内注射，成年男性性腺功能低下 1000u4000u/次，23 次/周，如有效可连续注射；若精子计数低于 500 万/ml，应合并应
9、用尿促性素 12 个月左右；成年女性无排卵性不孕或体外受精，可于尿促性素末次给药后 1 日或于氯米芬末次给药后 57 日注射5000u10000u，连续治疗 36 周期；成年女性黄体功能不全，排卵之日始隔日注射1500u，妊娠后需维持原剂量直至710 孕周。发育迟缓小儿睾丸功能测定，2000u/次，1 次/日，连续 3 日；青春期前隐睾症 1000u 5000u/次，23 次/周，总注射次数不得多于10 次。【注意事项】妊娠 C 类。垂体增生或肿瘤、性早熟、血栓性静脉炎、前列腺癌或其他雄激素依赖性肿瘤及诊断未明的阴道流血、子宫肌瘤、卵巢肿大或卵巢囊肿等禁用。哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛及肾功能损
10、害等慎用。186 尿促性素 基(绝经后促性腺激素)Menotrophin(HMG)【制剂规格】粉针剂：含卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)各 75u，或用 FSH 75u。【适应证】垂体功能低下的无排卵不孕症，亦与绒促性素合用于男性原发或继发的促性腺激素低下。【不良反应】可见多胎妊娠、卵巢过度刺激综合征(OHSS)、消化道症状，严重时可出现卵巢囊肿、胸水、腹水、血浓缩与电解质紊乱。【用法用量】肌内注射，成人诱导排卵，于撤药性流血或月经的第 35 日开始注射 2 支/日(含 FSH 和 LH 各 75u，用生理盐水溶解成 1ml2ml)，连续 7 日，当卵泡达 20mm、尿雌激素 24h
11、达 100 g200 g 时，则于末次给药的后一日注射绒促性素 5000u10000u，诱导排卵，未能妊娠者可重复治疗 2 个周期；如尿雌激素 24h 超过 200 g，则不宜再用绒促性素；如仍无排卵，可增加至 3 支4 支/日，多数患者疗程在 10 日内；如单用 FSH，则开始 150u/日。治疗男性垂体性性腺功能低下，每周 3 次肌内注射 FSH 75u 或 50u 和 LH 75u 或 150u。【注意事项】妊娠 X 类。阴道异常出血及子宫肌瘤、卵巢增大或卵巢囊肿、肾上腺功能不全、甲状腺功能不全者禁用。哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害及垂体肥大或肿瘤者慎用。对 LH 值高的患者应使
12、用仅含 FSH 75u 的促性素。本品对原发性卵巢衰竭无效，也不是首选促排卵药。戈那瑞林 基(促性激素释放素)Gonadorelin【制剂规格】注射液：1ml:100 g。粉针剂：50 g、100 g、200 g、500 g。【适应证】下丘脑性闭经、不孕、男性不育和青春发育延缓，也可用于下丘脑 垂体 性腺轴功能的检测试验。【药动学】静脉注射后 t1/2初始相为 210min，终末相为 1040min，作用时间 35h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。【不良反应】注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适，大剂量连续用药可致黄体形成和抑制生精功能。【用法用量】下丘脑性
13、闭经、不孕、男性不育和青春发育延缓，采用小剂量脉冲式给药法，每 90min 皮下注射 10 g20 g(在 1min 内注入)，疗程 6 个月或直至怀孕。下丘脑 垂体性腺轴功能的检测试验，皮下或静脉注射 0.1mg，应在本品注射前和后 15min、30min、60min、120min 测定黄体生成素的值，若注射后 3060min 黄体生成素值升至基础值 3 倍以上，提示垂体促性腺激素储备功能良好，反之则说明垂体功能不良，女性行此试验时宜选择在卵泡期早期。【注意事项】妊娠 B 类，多囊卵巢综合征患者及孕妇禁用，闭经合并肥胖者应在减重后再行治疗。曲普瑞林 基 Triptorelin【制剂规格】注射
14、剂：100 g；控释注射剂：3.75mg。【适应证】激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。【不良反应】男性有热潮红、阳萎及性欲减退，女性有热潮红、阴道干涩及轻微的骨小梁基质流失等。【用法用量】控释剂：肌内注射 3.75mg/4 周，妇女治疗期不超过 6 个月。注射剂：开始 500 g/次，1 次/日，皮下注射，连续 7 日，然后以每日 100 g/次皮下注射维持。187【注意事项】治疗期间密切监测性激素血清水平。醋酸亮丙瑞林 基 Leuprorelin acetate【制剂规格】注射液：3.75mg。【适应证】前列腺癌。【不良反应】可见发热、颜面潮红、阳萎、性欲减
15、退、会阴部不适及骨痛、排尿障碍、心电图异常、恶心、呕吐、过敏反应等。【用法用量】皮下注射，成人3.75mg/次，1 次/4 周。【注意事项】对本药成份过敏者禁用。皮下注射部位选上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。加压素（必压生）Vasopressin(Pitressin)【制剂规格】注射液：1ml:10u、1ml:20u。【适应证】尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗，也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。【药动学】主要经肝脏和肾脏排泄，t1/2约 1020min，作用持续时间约 28h，静脉注射给药后 5%15%以原形由尿排泄。【不良反应】荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红
16、、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。【药物相互作用】卡马西平、氯磺丙脲可增强本品的抗利尿作用，锂制剂、去甲肾上腺素可减弱本品的抗利尿作用。【用法用量】尿崩症，肌内或皮下注射，成人 5u10u/次，23 次/日，小儿 2.5u10u/次，34 次/日。诊断试验，皮下一次注射 5u。食管静脉曲张出血，静脉滴注，400u/次，滴速0.4u/min，滴注时间不超过 12h 为宜，出血停止后以 0.2u/min 的滴速再持续 24h。【注意事项】妊娠 B 类，孕妇及对本品过敏者禁用，哮喘、癫痫、冠心病、心功
17、能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。鞣酸加压素(长效尿崩停)Vasopressin Tannate【制剂规格】注射液：5ml:100mg。【适应证】尿崩症。【不良反应】荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。【用法用量】深部肌注，常用量 20mg-100mg/次。本品剂量多少视病情而定，耐受量低的病人不可多用，耐受量高者可注射 100mg。【注意事项】冠状动脉疾病、动脉硬化、心力衰竭患者及孕妇禁用。特利加压素(三甘氨酰基赖氨酸加压素，可利欣)Terlipress
18、in(Glypressin)【制剂规格】粉针剂：1mg。188【适应证】食管静脉曲张出血。【不良反应】可见腹绞痛、头痛、短时间脸部苍白、动脉血压增高等。【用法用量】静脉给药，开始缓慢静脉注射 2mg(超过 1min)，维持剂量 1mg2mg/4h，延续 2436h，直到出血得到控制。【注意事项】高血压、心功能紊乱或肾功能不全者慎用，孕妇禁用。醋酸去氨加压素 基(弥凝)Desmopressin Acetate(Minirin)【制剂规格】注射液：1ml:4 g。片剂：0.1mg、0.2mg。【适应证】中枢性尿崩症、夜间遗尿及血友病等，也用于肾尿液浓缩功能的测试。【不良反应】头痛、恶心、胃痛、鼻出
19、血等。【用法用量】口服，尿崩症 0.1mg0.2mg/次，3 次/日；夜间遗尿症 0.2mg0.4mg/次，睡前用。静脉注射，中枢性尿崩症，成人 1 g4 g/次，1 岁以上儿童 0.4 g1 g/次，1 岁以下儿童 0.2 g0.4 g/次，12 次/日。肌内注射或皮下注射，肾尿液浓缩功能试验，成人4 g，1 岁以上儿童 1 g2 g，1 岁以下儿童 0.4 g。静脉滴注，控制出血或术前预防出血，按体重 0.3 g/kg，用生理盐水稀释至 50ml100ml，在 1530min 滴完，必要时可重复 12 次。【注意事项】妊娠 B 类。婴儿及老年患者、有水电解质平衡紊乱及颅内压增高者慎用。二、
20、肾上腺皮质激素类药物 氢化可的松 基(皮质醇)Hydrocortisone(Cortisol)【制剂规格】片剂：4mg、10mg、20mg；注射液(醇溶液型)：2ml:10mg、5ml:25mg、20ml:100mg。氢化可的松琥珀酸钠粉针剂：135mg(相当于氢化可的松 100mg)。醋酸氢化可的松混悬液：5ml:125mg；眼膏：0.25%2.5%；软膏：0.5%2.5%。【适应证】肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病等。【药动学】口服吸收迅速，tmax为 1h，t1/2为 1.6h，血浆蛋白结合率 90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢，极少量以原形经尿排泄。【
21、不良反应】长期大量应用糖皮质激素，可产生一系列不良反应：(1)医源性肾上腺皮质功能过高症：表现为满月脸、向心性肥胖、高胆固醇血症、高血糖、糖尿、肌肉萎缩无力、骨质疏松、多毛、痤疮、易受感染、低血钾、浮肿与高血压等，一般不需特殊治疗，必要时加用对症性治疗措施。(2)医源性肾上腺皮质功能减退症：主要发生在长期用糖皮质激素治疗的停药过程中。采用激素间歇用药，并注意停药措施，可能避免发生这类不良反应。(3)诱发或加重感染：长期应用能降低机体的免疫功能，常诱发继发性感染，或使机体内潜在感染病灶扩散，多见于病程较长、病情严重、体质虚弱者如白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征、结缔组织病等长期应用糖皮质激素类
22、药物治疗的过程中。用于急性病毒感染，常可使病变扩散。(4)诱发消化道溃疡、出血、穿孔：常见恶心、呕吐、嗳气、反酸、腹胀、腹上区不适、腹痛等，严重者可诱发或加重胃、十二指肠溃疡。(5)可出现精神症状：欣快感、激动、失眠等症状，也可表现为抑制或诱发精神病。儿童大剂量时可引起惊厥，可用苯巴比妥或苯妥英钠对抗之。(6)诱发胰腺炎：糖皮质激素可使血清淀粉酶增高，可能是出现胰腺炎的征兆。189 (7)延迟伤口愈合：可妨碍外伤或手术后创口及胃、十二指肠溃疡的愈合。(8)抑制生长发育：糖皮质激素有抗生长激素的作用，引起蛋白质负氮平衡，新骨的形成受阻碍，活动性成骨细胞减少。儿童长期应用，生长可受到抑制。(9)反
23、跳现象与停药综合征：长期应用糖皮质激素治疗时，症状已基本控制后，如药物减量过快或突然停药，原有疾病的症状可能迅速复发或加重，这称为“反跳现象”。如恢复糖皮质激素的用量和治疗，反跳症状可缓解，待症状完全控制后，再逐渐减量乃至停药，另外，短期应用大量糖皮质激素治疗突然停药后，可出现情绪消沉、发热、恶心、呕吐、全身乏力、肌肉和关节酸痛与肌强直等症状，称为“激素停药综合征”，如发生可再用激素治疗，症状平息后再缓慢减量和停药。激素停药综合征甚至可发生于停药一年之后。(10)对胎儿的影响：本品是一个弱的致畸药。(11)大剂量静脉过快给予可发生全身性的过敏反应：包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，胸闷，气短
24、，喘鸣。【药物相互作用】甲状腺机能亢进时，氢化可的松的灭活加速。可抑制生长激素的促生长作用。胰岛素能拮抗糖皮质激素的多种作用。甲状旁腺激素可升高血钙浓度，而糖皮质激素则抑制血清钙浓度。【用法用量】口服：(1)肾上腺皮质功能减退，成人剂量 20mg25mg/日，清晨服 2/3，午饭后服 1/3；有应激情况时可增至 80mg/日。小儿剂量每日按体表面积 20mg25mg/m2，分 3次服。(2)肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象、过敏反应、哮喘持续状态、休克，每次醇型 100mg 静脉注射，或氢化可的松琥珀酸钠 135mg 静脉滴注，可用至 300mg/日，疗程不超过 35 日。(3)类风湿
25、性关节炎、骨关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等，可用醋酸氢化可的松混悬液关节腔内注射，25mg50mg/次，鞘内注射 25mg/次。【注意事项】妊娠 C 类。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml 后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。醋酸可的松 基 Cortisone Acetate【制剂规格】片剂：5mg、25mg。注射液：2ml:50mg、5ml:125mg、10ml:250mg。滴眼剂：0.5%。眼膏：0.25%1%。【适应证】肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病等。【药动学】口服吸
26、收迅速，在肝内转化为具活性的氢化可的松而发挥疗效，t1/2约 30min。肌内注射吸收较慢。【用法用量】口服，成人 25mg37.5mg/日，清晨服 2/3，午后服 1/3，有应激情况时可增至 100mg/日，有严重应激时则改用氢化可的松静脉滴注。肌内注射，25mg/日。【注意事项】妊娠 C 类。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml 后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。泼尼松龙 基(氢化泼尼松)Prednisolone(Hydroprednisone)190【制剂规格】片剂：1mg、5mg。软膏：0.25
27、%0.5%。眼膏：0.25%。醋酸泼尼松龙注射液：5ml:125mg。泼尼松龙磷酸钠注射液：1ml:20mg。【适应证】过敏性与炎症性疾病等。【药动学】口服易吸收，tmax约 12h，t1/2为 23h。肌注时，其磷酸钠盐易吸收，而醋酸酯混悬液则吸收缓慢。大部分与血浆蛋白结合，可经乳汁排出。【用法用量】口服，成人开始 15mg40mg/日，必要时 60mg/日，分次服用，维持量 5mg10mg/日；小儿开始每日按体重 1mg/kg。肌内注射(磷酸钠酯)，10mg40mg/日。静脉滴注(磷酸钠酯),10mg20mg/次；危重病人，静脉注射 10mg20mg/次。关节腔内注射(醋酸酯)，5mg25
28、mg/次。【注意事项】妊娠 C 类。本品无需经肝脏转化，可用于肝功能不全者。一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。泼尼松 基(强的松)Prednisone【制剂规格】片剂：5mg。【适应证】过敏性与炎症性疾病等。【药动学】在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理 t1/2为 60min。【用法用量】口服，成人开始 15mg40mg/日，需要时可增至 60mg/日，分次服用，病情稳定后逐渐减量。维持量 5mg10mg/日。【注意事项】妊娠
29、C 类。本品无需经肝脏转化，可用于肝功能不全者。一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。甲泼尼龙 基(甲基强的松龙)Methylprednisolone【制剂规格】片剂：2mg、4mg。甲泼尼龙醋酸酯混悬注射液：1ml:20mg、1ml:40mg。甲泼尼龙琥珀酸钠粉针剂：53mg(相当于甲泼尼龙 40mg)。【适应证】过敏性、炎症性及免疫性疾病等。【用法用量】口服，开始 16mg40mg/日，分次服用，维持量 4mg8mg/日。静脉滴
30、注或推注(甲泼尼龙琥珀酸钠)，一般剂量按甲泼尼龙计 10mg40mg/次，最大可用至按体重30mg/kg，大剂量静脉输注时间宜控制在 1020min 左右，必要时每隔 4h 可重复用药。关节腔或软组织内注射(甲泼尼龙醋酸酯)，按受损部位大小，10mg40mg/次。【注意事项】妊娠 C 类。本品无需经肝脏转化，可用于肝功能不全者。一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。曲安西龙(去炎松)Triamcinolone(Fluoxypredn
31、isolon)191【制剂规格】片剂：1mg、2mg、4mg。软膏或霜剂：0.1%0.5%。曲安西龙双醋酸酯混悬液：5ml:125mg、5ml:200mg。【适应证】过敏性与炎症性疾病等。【药动学】口服易吸收，血浆生物 t1/2为 300min，血浆蛋白结合率低。酯型制剂肌内注射后吸收缓慢，作用持久，注射 1 次疗效可维持 2 周以上。【用法用量】口服，开始 4mg/次，24 次/日；维持量 1mg4mg/次，12 次/日。肌内注射，每 14 周用 40mg80mg；关节腔内注射，5mg40mg/次，每 17 周 1 次。【注意事项】妊娠 C 类。参见泼尼松龙。本品无需经肝脏转化，可用于肝功能
32、不全者。一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品注射剂(醇型)中含有 50%乙醇，必须充分稀释至 0.2mg/ml 后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。曲安奈德 基(去炎舒松，曲安缩松，确炎舒松-A)Triamcinolone Acetonide【制剂规格】注射液：5ml:50mg、5ml:200mg。气雾剂：每克含药 0.147mg。软膏、霜剂和滴眼剂：0.025%0.5%。洗剂：0.025%，0.1%。【适应证】过敏性与炎症性疾病等。【药动学】肌内注射在数小时内起效，经 12 日达最大效应，作用可维持 23 周。【用法用量】肌内注
33、射，20mg80mg/次，每 13 周 1 次，5 次为 1 疗程。皮下注射或关节腔内注射，2.5mg5mg/次。对皮肤病可于皮损部位或分数个部位注射，每处 0.2mg0.3mg，但不超过 0.5mg，必要时每隔 12 周重复使用。【注意事项】病毒性、结核性或化脓性眼病患者禁用。药液使用前应充分摇匀。地塞米松 基(氟美松)Dexamethasone【制剂规格】片剂：0.75mg。软膏或霜剂：0.05%0.1%。地塞米松磷酸钠射液（Dexamethasone Sodium Phosphate Injection）：1ml:2mg、1ml:5mg。【适应证】过敏性与炎症性疾病等，亦用于预防新生儿呼
34、吸窘迫综合症、降低颅内高压及库欣综合症的诊断与病因鉴别诊断。【药动学】口服易吸收，其血浆t1/2为 190min，组织 t1/2为 3 日，血浆蛋白结合率较低。【不良反应】对下丘脑垂体肾上腺轴抑制作用较强，较大剂量易引起糖尿病和类库欣综合症。【药物相互作用】甲状腺机能亢进时，氢化可的松的灭活加速。可抑制生长激素的促生长作用。胰岛素能拮抗糖皮质激素的多种作用。甲状旁腺激素可升高血钙浓度，而糖皮质激素则抑制血清钙浓度。【用法用量】口服，成人开始 0.75mg3mg/次，2 次4 次/日，维持量 0.75mg/日。严重休克等，静脉滴注 2mg20mg/次，以 5%葡萄糖注射液稀释，可每 2h6h 重
35、复给药，但大剂量连续给药不宜超过 72h。恶性肿瘤所致脑水肿，首剂静脉推注 10mg，随后每 6h 肌内注射 4mg，12h24h 内可好转，2 日4 日后逐渐减量，5 日7 日停药；不宜手术的脑肿瘤，首剂静脉推注 50mg，以后 8mg/2h，数日后再渐减至 2mg/日，分 2 次3 次静脉给予。肌内注射，8mg16mg/次，间隔 2 周3 周注射次。关节腔内注射，0.8mg4mg/次。【注意事项】妊娠 C 类。不宜作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。倍他米松 192 Betamethasone【制剂规格】片剂：0.5mg。【适应证】过敏性与炎症性疾病等。【用法用量】口服，开始 1mg4mg/日
36、，分次给予，维持量 0.5mg1mg/日。【注意事项】妊娠 C 类。不宜作肾上腺皮质功能不全的替代治疗，且不宜长期应用。得宝松 Diprospan【制剂规格】注射液：1ml、2ml、5ml(含倍他米松磷酸钠 2mg/ml 和二丙酸倍他米松 5mg/ml)。【适应证】滑囊炎、肌腱疾病、类风湿性关节炎或骨关节炎等。【用法用量】深部肌肉注射，开始 1ml2ml，必要时可重复。局部注射，0.25ml2.0ml/次。【注意事项】可直接注入病变部位，但不可静脉或皮下注射。妊娠及哺乳妇女慎用。氟西奈德(肤轻松，氟轻松)Fluocinolone Acetonide【制剂规格】软膏：10g:2.5mg。乳膏、洗
37、剂：0.025%。【适应证】湿疹(特别是婴儿湿疹)、神经性皮炎、接触性皮炎、皮肤搔痒症、牛皮癣、盘状红斑狼疮、扁平苔癣及日光性皮炎等。【用法用量】外用，软膏、乳膏或洗剂局部搽涂，3 次4 次/日。【注意事项】妊娠 C 类。对皮肤病并发感染，需同时应用抗生素。丙酸氯倍他索(丙酸氯倍米松，特美肤)Clobetasol Propionate【制剂规格】软膏：5g、10g（内含 0.02%本品和 2月桂氮卓酮）。【适应证】接触性皮炎、神经性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、盘状红斑狼疮等。【用法用量】外用，患处涂擦，2 次3 次/日，待病情控制后，改为 1 次/日。【注意事项】如出现皮肤刺激，立即停用，并采取相
38、应措施。孕妇、儿童、面部、腋窝及腹股沟处慎用。丙酸倍氯米松 基(必可酮)Beclometasone Dipropionate(Becotide)【制剂规格】乳膏：4g、10g(含本品 0.25mg/g)。气雾剂：14g(含本品 1mg/g)。【适应证】过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、牛皮癣、湿疹及瘙痒等及慢性或过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。【药动学】口服不易吸收，进入体内大部分失活，能经表皮吸收，但难以透过真皮。【不良反应】长期吸入可诱发口腔及咽喉部白色念珠菌感染，吸入量超过 0.8mg/日，可抑制肾上腺皮质功能。长期封闭给药易引起红斑、丘疹与痂皮等，此时应减少剂量。【用法用量】吸入，成人喷药
39、 0.05mg0.1mg/次(每掀约喷出 0.05mg0.07mg/次)，3 次4 次/日，不超过 1mg/日，儿童不超过 0.8mg/日。外用，涂患处 2 次3 次/日，【注意事项】妊娠 C 类。不宜用于皮肤结核、皮肤化脓性感染、溃疡、二度烫伤、水痘、冻伤、湿疹性外耳道炎及眼科疾病，孕妇与婴儿慎用。布地奈德（普米克）Budesonide（Pulmicort）193【制剂规格】鼻腔喷雾剂：50 g、200 g/喷。【适应证】过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎以及鼻息肉切除后息肉再生的预防，也用于哮喘及各种皮肤疾病。【用法用量】吸入，200 g1600 g/日，分 24 次/日，显效后渐减至最低维持量。
40、【注意事项】本品见效慢，一般需几日后才能达到治疗效果，应早晚坚持使用。哈西奈德(哈西缩松、氯氟舒松)Halcinonide【制剂规格】软膏、乳剂：0.1%。【适应证】银屑病、湿疹性皮炎等。【不良反应】涂药部位可出现局部烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒、粟粒疹等。【用法用量】涂患处，23 次/日。醋酸去氧皮质酮 Desoxycortone Acetate【制剂规格】油注射液：1ml:5mg，1ml:10mg。皮下植入片：100mg。【适应证】原发性肾上腺皮质功能减退症。【药动学】植入片每日约释放 0.3mg0.5mg 左右，其疗效可维持 1 年左右。【用法用量】肌内注射，开始 1mg/日，然后增加 0.
41、5mg1mg/周，达到疗效本身效比较满意的维持量后，改用皮下植入的治疗方法，按需要计算植入小片数目。【注意事项】在治疗期间，除正常饮食中所进的盐外，每日还应再补充约 3g10g 食盐。三、降血糖药 胰岛素 基(正规胰岛素)Insulin(Regular Insulin)【制剂规格】注射液：10ml:400u、10ml:800u。中性胰岛素(Neutral Insulin)注射液：10ml:400u、10ml:800u。【适应证】糖尿病中有严重感染、手术或外伤等严重应激情况，中度糖尿病患者经饮食疗法或口服降糖药无效，酮症酸中毒和糖尿病昏迷，细胞内缺钾。【药动学】皮下注射吸收迅速，0.5h1h 起
42、效，2h4h 作用达到高峰，作用持续 510h。静脉注射 10min30min 起效，15min30min 作用达到高峰，作用持续 0.5h1h。静注时血浆 t1/2为 510min，皮下注射后血浆 t1/2为 2h。主要在肝、肾脏代谢而消除。【不良反应】常见低血糖症，发作和持续时间取决于所用制剂的类型和给药途径的不同而不同，但通常与病人胰岛素过量、饥饿或体力活动有关。偶可发生过敏反应、胰岛素拮抗及注射部位发红、硬结。【药物相互作用】肾上腺素、糖皮质激素、甲状腺素、雌激素、孕激素和高血糖素等可拮抗其降血糖作用，水杨酸类、抗凝血药、磺胺类药及甲氨喋呤等可增加其降血糖作用。【用法用量】皮下注射，2
43、4 次/日，即早晚餐前，或早、中、晚餐前，或三餐前加睡前，开始 4u/次，逐步调整。糖尿病酮症酸中毒和高血糖高渗性昏迷，静脉持续滴入，成人4u6u/h，小儿每 1h 按体重 0.1u/kg，据血糖变化调整剂量。病情较重者可先静脉注射 10u，再静脉滴注。【注意事项】应注意补液纠正电解质紊乱及酸中毒。孕妇对本品需要量增加，妊娠 B 类。194 低精蛋白胰岛素 Isophane Insulin【制剂规格】注射液：10ml:400u、10ml:800u。【适应证】中、轻度糖尿病。【药动学】皮下注射后 2h4h 显效，6h12h 作用达高峰，持续时间 18h28h。【不良反应】可引起低血糖症，注射部位
44、可出现红斑、硬结或疼痛，偶有过敏反应。【用法用量】皮下注射，每日早餐前 0.51h 一次，开始 8u，随后按血糖、尿糖变化调整剂量，有时晚餐前需再给药一次，剂量为早晨剂量的 1/2；与胰岛素合用，剂量视病情而定。【注意事项】初次用药需注意观察，不得作静脉注射。由于本品起效较慢，不适用于抢救。精蛋白锌胰岛素 Insulin Zinc Protamine【制剂规格】注射液：10ml:400u、10ml:800u。【适应证】中、轻度糖尿病。【药动学】皮下注射，4h6h 开始生效，12h24h 作用达高峰，作用持续 24h36h。【用法用量】皮下注射，于早餐前 0.51h 给药一次，开始 8u，根据血
45、糖、尿糖变化调整剂量；有时需于晚餐前再注射一次，剂量根据病情而定，不超过 10u20u/日。【注意事项】不适用于抢救糖尿病昏迷患者，不得作静脉注射。胰岛素与本品混合用的剂量比例为 2:1 4:1。甲苯磺丁脲(甲糖宁)Tolbutamide(D860)【制剂规格】片剂：0.5g。【适应证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，但病人胰岛 B 细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。【药动学】口服吸收快，分布于细胞外液，tmax约 34h，作用持续 612h。蛋白结合率约90%，t1/2为 4.56.5h。在肝脏中代谢，约 85%由肾排出，约 8%由胆汁排出，并可由乳汁排出
46、。【不良反应】有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适，偶见皮疹、瘙痒、黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、血小板减少、粒细胞减少等。【药物相互作用】用药期间对乙醇的耐受性下降，可使病人产生面部潮红、头痛、恶心和呕吐反应。氯霉素、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、水杨酸盐、磺胺类及-受体阻滞药等可增加其降血糖作用而诱发低血糖。肾上腺素、肾上腺皮质激素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素等与本品合用时需增加本品的用量。【用法用量】口服，0.5g/次，1g2g/日，早餐前或早餐前与午餐前各服 1 次；也可 0.25g/次，3 次/日，于餐前 0.5h 服，然后根据病情需要逐渐加量；一般量 1.5g/日，最大量 3g/日
47、。【注意事项】妊娠 D 类。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。氯磺丙脲(特泌胰)Chlorpropamide【制剂规格】片剂：0.1g、0.25g。【适应证】中枢性尿崩症，余参见甲苯磺丁脲。【药动学】口服吸收较快，tmax约 26h，作用持续 2448h。蛋白结合率约 88%96%，t1/2 195 为 2560h，约 80%90%经肾脏排泄。【不良反应】常见低血糖症状，应严密观察，必要时静滴葡萄糖。另外，可导致水潴留。【用法用量】口服，0.1g0.5g/次，1 次/日；开始在早餐前服 0.1g
48、0.2g，以后每周增加地0.05g；一般剂量 0.3g/日，最大剂量 0.5g/日。成人垂体性尿崩症，0.1g0.2g/次，1 次/日，每 23 日按需递增 0.05g，最大剂量 0.5g/日。【注意事项】妊娠 D 类。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。格列本脲 基(优降糖)Glibenclamide(Glyburide)【制剂规格】片剂：2.5mg。【适应证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，但病人胰岛 B 细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。【药动学】口服吸收
49、快，tmax约 25h，作用持续 24h。蛋白结合率约 95%，t1/2为 10h。在肝内代谢，肝和肾各排出约 50%。【用法用量】口服，开始 2.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各 1 次，轻症者 1.25mg/次，三餐前各 1 次，1 周后递增 2.5mg/日。一般量 5mg10mg/日，最大量 15mg/日。【注意事项】妊娠 B 类。易产生低血糖反应，对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病患者应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。格列波脲 Glibor
50、nuride【制剂规格】片剂：12.5mg。【适应证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，但病人胰岛 B 细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。【药动学】口服吸收快，tmax约 24h，作用持续 24h，t1/2为 8h。在肝内代谢，12 日由肝和肾全部排出。【用法用量】口服，开始 12.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各 1 次，也可 6.25mg/次，三餐前各 1 次，必要时 1 周后递增 12.5mg/日。一般量 25mg50mg/日，最大量 75mg/日。【注意事项】妊娠 D 类。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮