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1、关于抗精神失常药(4)12.04.20231第1页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20232精神失常精神失常n定义定义n精神失常是由多种原因引起的精神活动精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病障碍的一类疾病第2页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20233精神失常精神失常n类型类型n精神分裂症精神分裂症n躁狂症躁狂症n抑郁症抑郁症n焦虑症焦虑症第3页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20234抗精神失常药抗精神失常药n定义定义n治疗精神失常的药物统称为抗精神失常治疗精神失常的药物统称为抗精神失常药，也称为精神药物（药，也称为精神药物（psychotropic dr
2、ugs）第4页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20235抗精神失常药抗精神失常药n分类分类n抗精神病药物（抗精神病药物（antipsychotic drugs）又称为神经安定剂（又称为神经安定剂（neuroleptics）n抗躁狂症药物（抗躁狂症药物（antimanic drugs）n抗抑郁症药物（抗抑郁症药物（antidepressants）n抗焦虑症药物（抗焦虑症药物（antianxiolytics）第5页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20236精神分裂症精神分裂症(精神障碍性疾病精神障碍性疾病)n定义定义n以思维、情感、行为之间不协调，精神以思维、情感、行为之间不协调，
3、精神活动与现时脱节为主要特征的最常见的一活动与现时脱节为主要特征的最常见的一类精神病类精神病n泛指精神分裂症、偏执狂、神经官能症、泛指精神分裂症、偏执狂、神经官能症、人格异常、精神发育不全等人格异常、精神发育不全等第6页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20237精神分裂症精神分裂症(精神障碍性疾病精神障碍性疾病)n分类分类nI 型型(阳性反应阳性反应)精神病精神病nII 型型(阴性反应阴性反应)精神病精神病第7页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.20238I 型型(阳性反应阳性反应)精神病精神病幻觉幻觉妄想妄想躁狂躁狂杀杀人人第8页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.2023
4、9情感淡漠情感淡漠抑抑 郁郁自自杀杀II 型型(阴性反应阴性反应)精神病精神病第9页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202310精神分裂症精神分裂症n发病率发病率n精神病患病率各国报道不一，但多达精神病患病率各国报道不一，但多达0.5%-1%n我国目前病人可达我国目前病人可达600万人，其中每年约万人，其中每年约有有100万人有自杀的倾向，以妇女和儿童万人有自杀的倾向，以妇女和儿童多见，对社会和家庭造成沉重的负担多见，对社会和家庭造成沉重的负担第10页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202311精神分裂症精神分裂症n病因病因n遗传因素遗传因素n外因外因n内因内因n5-HT能神经
5、、能神经、NE能神经和能神经和DA能能神经功能异常神经功能异常n目前主要倾向于目前主要倾向于DA能神经功能异能神经功能异常假说常假说第11页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202312精神分裂症精神分裂症n多巴胺功能亢进学说多巴胺功能亢进学说nL-dopa能促使精神分裂症患者病情恶化能促使精神分裂症患者病情恶化n患者患者DA-羟化酶较正常人低羟化酶较正常人低n苯丙胺等促进苯丙胺等促进DA释放和抑制释放和抑制DA再摄取的再摄取的药物长期应用可引起精神症状药物长期应用可引起精神症状n患者脑组织患者脑组织DA受体数目增加受体数目增加n氯丙嗪等氯丙嗪等DA受体阻断药可缓解症状受体阻断药可缓解症
6、状第12页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202313递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第13页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202314脑内脑内DADA能神经通路能神经通路nDA通路通路n中脑中脑边缘系统边缘系统n中脑中脑皮层系统皮层系统n黑质黑质-纹状体通路纹状体通路n结节结节-漏斗通路漏斗通路第14页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202315n n中脑中脑-边缘系统边缘系统uu主要调控人类的精主要调控人类的精神活动，与觉醒、神活动，与觉醒、记忆、情绪、动机记忆、情绪、动机行为调控情绪反应
7、行为调控情绪反应uu阻断阻断阻断阻断:可以缓解精神可以缓解精神可以缓解精神可以缓解精神病病病病中中脑脑皮皮层层系系统统中中脑脑边边缘缘系系统统黑黑质质纹纹状状体体系系统统 结结节节漏漏斗斗系系统统治疗通路不良不良反应反应通路通路Dopamine pathwaysn n中脑中脑-皮层系统皮层系统uu主要参与认知、交往、主要参与认知、交往、主要参与认知、交往、主要参与认知、交往、思想、感觉、理解和思想、感觉、理解和思想、感觉、理解和思想、感觉、理解和推理能力的调控推理能力的调控推理能力的调控推理能力的调控uu阻断阻断阻断阻断:可以缓解精神可以缓解精神可以缓解精神可以缓解精神病病病病脑内脑内DADA
8、能神经通路能神经通路n n黑质黑质-纹状体系统纹状体系统uu主管锥体外系运动主管锥体外系运动功能功能uu阻断阻断阻断阻断：帕金森综合征：帕金森综合征：帕金森综合征：帕金森综合征等锥体外系症状等锥体外系症状等锥体外系症状等锥体外系症状n n结节结节-漏斗系统漏斗系统uu调节某些激素的释放调节某些激素的释放调节某些激素的释放调节某些激素的释放uu阻断阻断阻断阻断：催乳素分泌：催乳素分泌、促性腺激素、促性腺激素、糖皮质激素、生长糖皮质激素、生长激素分泌激素分泌第15页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202316抗精神分裂症药物抗精神分裂症药物n定义定义n治疗精神分裂症治疗精神分裂症(schi
9、zophrenia)及其他及其他精神失常的躁狂症状的药物精神失常的躁狂症状的药物n这类药物大多是强效这类药物大多是强效DA受体拮抗剂，在受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应良反应 第16页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202317递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第17页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202318抗精神分裂症药物抗精神分裂症药物n分类分类n吩噻嗪类（吩噻嗪类（
10、phenothiazines）n氯丙嗪氯丙嗪n硫杂蒽类（硫杂蒽类（thioxanthenes）n氯普噻吨氯普噻吨n丁酰苯类（丁酰苯类（butyrophenones）n氟哌啶醇氟哌啶醇n其它其它第18页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202319氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen作用机制及特点作用机制及特点n主要阻断脑内边缘系统多巴胺主要阻断脑内边缘系统多巴胺(DA)受体，受体，这是其抗精神病作用的主要机理这是其抗精神病作用的主要机理n氯丙嗪也能阻断肾上腺素氯丙嗪也能阻断肾上腺素 受体和受体和M胆碱胆碱受体，因此其药理作用广泛，也是其长期受体，因此其药理作用广泛，也是其长期应用
11、产生严重不良反应的基础应用产生严重不良反应的基础第19页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202320氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen中枢抑制作用中枢抑制作用n正常人正常人n安静，表情淡漠，对周围事物不感兴趣安静，表情淡漠，对周围事物不感兴趣n患者患者n迅速控制兴奋躁动状态，消除幻觉和妄想等迅速控制兴奋躁动状态，消除幻觉和妄想等症状，减轻思维障碍，恢复病人理智，生活症状，减轻思维障碍，恢复病人理智，生活自理自理n对抑郁无效，甚至可以使之加剧对抑郁无效，甚至可以使之加剧第20页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202321氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen镇吐作
12、用镇吐作用n阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的受区的DA2受体，具有较强镇吐作用受体，具有较强镇吐作用n剂量加大可以直接抑制呕吐中枢剂量加大可以直接抑制呕吐中枢n抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆逆的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆n氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐第21页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202322 n体温调节作用体温调节作用n抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温机体的
13、体温，也能降低正常体温n抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢体温调节失灵体温调节失灵体温随体温随环境温度变化而升降环境温度变化而升降氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine氯丙嗪氯丙嗪解热镇痛药解热镇痛药发热者体温发热者体温 正常人体温正常人体温 第22页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202323 n对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用n阻断阻断-受体受体n翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中毒不宜用肾上腺素升压毒不宜用肾上腺素升压n阻断阻断M-受体受体n引起口干、便秘、视力模糊引起口干、便秘、视力模糊氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazin
14、e第23页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202324氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen对内分泌系统的作用对内分泌系统的作用n阻断结节漏斗系统中的阻断结节漏斗系统中的D2-受体受体n增加催乳素的分泌，抑制糖皮质激素、促性增加催乳素的分泌，抑制糖皮质激素、促性腺素分泌腺素分泌n抑制生长激素分泌，可试用于巨人症抑制生长激素分泌，可试用于巨人症第24页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202325氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen临床应用临床应用n精神分裂症精神分裂症n用于治疗具有幻觉、妄想、思维、行为障碍用于治疗具有幻觉、妄想、思维、行为障碍（如紧张症、刻板症等）
15、的各种精神病，特（如紧张症、刻板症等）的各种精神病，特别是急性发作和具有明显阳性症状的精神分别是急性发作和具有明显阳性症状的精神分裂症病人裂症病人n呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆 n低温麻醉与人工冬眠低温麻醉与人工冬眠第25页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202326n药代动力学药代动力学n吸收：不规则，吸收：不规则，2-4小时血药浓度达高峰，小时血药浓度达高峰，作用持续作用持续6小时小时n结合：血浆蛋白结合率达结合：血浆蛋白结合率达90%n分布：全身各组织。脑中浓度可达血浆分布：全身各组织。脑中浓度可达血浆的的10倍倍n代谢和排泄：肝脏代谢，肾脏排泄代谢和排泄：肝脏代谢，肾脏排泄
16、n同等剂量，血药浓度可相差同等剂量，血药浓度可相差10倍以上倍以上氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine第26页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202327n不良反应不良反应 nM受体阻断症状受体阻断症状n视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升高等高等n-受体阻断症状受体阻断症状n体位性体位性BP反射性心率反射性心率 氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine第27页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202328氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen不良反应不良反应n锥体外系反应锥体外系反应n帕金森样综合征帕金森样综合征（parki
17、nsonism）n急性肌张力障碍（急性肌张力障碍（acute dystonia）n静坐不能（静坐不能（akathisia）又称为药源性又称为药源性PD阻断阻断DA-R，引起，引起ACh能神经能神经功能亢进所致，可用苯海索防功能亢进所致，可用苯海索防治治第28页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202329氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen不良反应不良反应n迟发性运动障碍（迟发性运动障碍（tardive dyskinesia，TD）n为长期阻断为长期阻断DA-R导致导致DA-R上调所引起上调所引起第29页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202330n不良反应不良反应 n药
18、源性精神异常药源性精神异常n氯丙嗪本身可致精神异常，如意识障碍、躁氯丙嗪本身可致精神异常，如意识障碍、躁动、抑郁等动、抑郁等氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine第30页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202331氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen不良反应不良反应n惊厥与癫痫惊厥与癫痫n少数病人用药过程中出现局部或全身抽搐，少数病人用药过程中出现局部或全身抽搐，应慎用，必要时加用抗癫痫药物应慎用，必要时加用抗癫痫药物n过敏反应过敏反应n常见症状有皮疹、接触性皮炎。也可出现常见症状有皮疹、接触性皮炎。也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫粒细胞减少、溶血性贫血和再生障
19、碍性贫血等血等第31页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202332氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen不良反应不良反应n心血管和内分泌系统反应心血管和内分泌系统反应n体位性低血压，体位性低血压，ECG异常，心律失常。异常，心律失常。泌乳泌乳n急性中毒急性中毒n一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒，一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒，患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时应患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时应立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等对立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等对症治疗症治疗第32页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202333氯丙嗪氯丙嗪 chlorprom
20、azinen药物相互作用药物相互作用n可以增强其他一些药物作用可以增强其他一些药物作用n乙醇、镇静催眠药、抗组胺药、镇痛药等，乙醇、镇静催眠药、抗组胺药、镇痛药等，联合使用时注意减少剂量联合使用时注意减少剂量n肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂n苯巴比妥和苯妥英钠可以加速氯丙嗪的代谢苯巴比妥和苯妥英钠可以加速氯丙嗪的代谢第33页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202334氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinen禁忌症禁忌症n禁用禁用n癫痫、昏迷者、严重的肺性心脏病者、肝功癫痫、昏迷者、严重的肺性心脏病者、肝功能重度不良者能重度不良者n慎用慎用n冠心病者、老人冠心病者、老人第34页，讲稿共57
21、张，创作于星期二12.04.202335请关爱精神病人！第35页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202336躁狂抑郁症躁狂抑郁症n定义定义n躁狂抑郁症是一种以双相情感病态变化躁狂抑郁症是一种以双相情感病态变化为主要症状的精神病为主要症状的精神病n表现表现n躁狂或抑郁反复躁狂或抑郁反复/交替发作交替发作第36页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202337躁狂抑郁症躁狂抑郁症n发病机理发病机理n均有脑组织均有脑组织5-HTn脑脑NA：躁狂：躁狂情绪高涨，联想敏捷，情绪高涨，联想敏捷，活动增多活动增多n脑脑NA：抑郁：抑郁第37页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202338抗
22、躁狂抑郁症药物抗躁狂抑郁症药物n定义定义n主要用于治疗躁狂抑郁症的药物，目前主要用于治疗躁狂抑郁症的药物，目前临床最常用的是碳酸锂临床最常用的是碳酸锂第38页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202339碳酸锂（碳酸锂（Lithium Carbonate）n作用特点作用特点n锂盐主要用于抗躁狂，对抑郁症也有效，锂盐主要用于抗躁狂，对抑郁症也有效，故有情绪稳定药（故有情绪稳定药（moodstabilizier）之称之称n长期重复使用锂盐可以减少躁狂复发，长期重复使用锂盐可以减少躁狂复发，预防抑郁复发也有效，但对抑郁的作用不预防抑郁复发也有效，但对抑郁的作用不如躁狂明显如躁狂明显第39页，讲
23、稿共57张，创作于星期二12.04.202340碳酸锂（碳酸锂（Lithium Carbonate）n作用特点作用特点n正常人正常人n对精神运动几无影响对精神运动几无影响n躁狂症者躁狂症者n能控制病人情绪高涨、烦躁不安、活动过度、能控制病人情绪高涨、烦躁不安、活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现思维、语言不能自制的躁狂表现n锂盐对躁狂症患者有显著疗效，特别是锂盐对躁狂症患者有显著疗效，特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，有效率对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，有效率为为80第40页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202341n作用机理作用机理n抑制脑内神经未梢对抑制脑内神经未梢对NA、D
24、A的释放，促的释放，促进其对进其对NA、DA的再摄取，降低突触间隙的再摄取，降低突触间隙NA、DA浓度浓度碳酸锂（碳酸锂（Lithium Carbonate）第41页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202342递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第42页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202343n不良反应不良反应n胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用12周后，上述症状减轻或消失周后，上述症状减轻或消失n抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状腺肿
25、腺肿n急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等n安全范围狭窄，要注意锂盐在体内的蓄安全范围狭窄，要注意锂盐在体内的蓄积，故该药应进行血药浓度监测积，故该药应进行血药浓度监测(TDM)碳酸锂（碳酸锂（Lithium Carbonate）第43页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202344抗抑郁症药抗抑郁症药n分类分类n三环类（三环类（NE、5-HT再摄取抑制药）再摄取抑制药）n米帕明（米帕明（imipramine，丙米嗪），丙米嗪）n阿米替林（阿米替林（Amitriptyline）n多塞平（多塞平（Doxepin，多虑平），多虑平）第44页，讲稿共57张，创作于星
26、期二12.04.202345抗抑郁症药抗抑郁症药n分类分类nNE再摄取抑制药再摄取抑制药n马普替林（马普替林（Maprotiline）n5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药n氟西汀（氟西汀（Fluxetine）n帕罗西汀（帕罗西汀（Paroxetine）第45页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202346米帕明（米帕明（imipramine）n药理作用与应用药理作用与应用n正常人正常人n安静、思睡、头晕、安静、思睡、头晕、BP稍稍n抑郁者抑郁者n情绪高涨、精神振奋、连用情绪高涨、精神振奋、连用23周才起效周才起效第46页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202347米帕明（米帕明（i
27、mipramine）n作用机制作用机制n抑制脑内突触前膜对抑制脑内突触前膜对NA及（或）及（或）5-HT的的再摄取再摄取突触间隙突触间隙NA、5-HT浓度浓度突突触传递功能触传递功能抗抑郁抗抑郁第47页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202348递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第48页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202349米帕明（米帕明（imipramine）n不良反应不良反应n阿托品样反应：口干、便秘、视力模糊、阿托品样反应：口干、便秘、视力模糊、心悸等心悸等n疲乏、肌震颤、体位性疲乏、肌震颤、
28、体位性BPn过敏：皮疹、粒细胞过敏：皮疹、粒细胞、黄疸等、黄疸等第49页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202350米帕明（米帕明（imipramine）n药物相互作用药物相互作用n中枢抑制药的作用中枢抑制药的作用n可乐定的降压作用可乐定的降压作用 n与抗精神病药或苯海索合用，其抗胆碱与抗精神病药或苯海索合用，其抗胆碱作用相加作用相加第50页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202351阿米替林阿米替林n作用特点作用特点n作用与米帕明相似，但对作用与米帕明相似，但对5-HT的再摄取的再摄取抑制作用明显强于对抑制作用明显强于对NE的再摄取抑制的再摄取抑制n有较强的镇静作用和抗胆碱作
29、用有较强的镇静作用和抗胆碱作用n不良反应与米帕明相似，且严重不良反应与米帕明相似，且严重第51页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202352多虑平多虑平n作用特点作用特点n抗焦虑作用较强、对心血管作用较弱，抗焦虑作用较强、对心血管作用较弱，锥体外系症状轻锥体外系症状轻n适用于老年人适用于老年人第52页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202353马普替林马普替林n作用特点作用特点n选择性选择性NE再摄取抑制药再摄取抑制药n药理作用与米帕明相似药理作用与米帕明相似n不良反应与米帕明相似，比阿替米林弱不良反应与米帕明相似，比阿替米林弱第53页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.2
30、02354递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第54页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202355氟西汀（百忧解）氟西汀（百忧解）n作用特点作用特点n选择性选择性5-HT 再摄取抑制药再摄取抑制药n作用与三环类药物近似，但耐受性和安作用与三环类药物近似，但耐受性和安全性明显优于三环类药全性明显优于三环类药n口服吸收良好，体内可产生活性代谢产口服吸收良好，体内可产生活性代谢产物物n主要用于治疗忧郁症和神经性厌食症主要用于治疗忧郁症和神经性厌食症n肝病者、心血管疾病者和糖尿病患者慎肝病者、心血管疾病者和糖尿病患者慎用。不宜与用。不宜与MAO抑制药合用抑制药合用第55页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.202356递质递质受体受体效应效应冲动冲动合成合成储存储存代谢代谢释放释放再摄取再摄取降解降解受体受体离子通道离子通道第56页，讲稿共57张，创作于星期二12.04.2023感感谢谢大大家家观观看看第57页，讲稿共57张，创作于星期二