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1、第第4节节 拟肾上腺素药拟肾上腺素药药物分类药物分类按作用的受体分类：按作用的受体分类：（1 1）、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、麻黄碱、多巴胺（2 2）受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 （3 3）受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素按化学结构分：按化学结构分：l儿茶酚胺类儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺多巴胺l非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类去氧肾上腺素、间羟胺去氧肾上腺素、间羟胺3,43,4位含位含1 1个个-OH-OH麻黄碱麻黄碱3,43,4
2、位不含位不含-OH-OH -苯乙胺1234-苯乙胺苯乙胺（作用时间短，拟肾上腺素作用强、中枢作用弱）（作用时间短，拟肾上腺素作用强、中枢作用弱）药物分类药物分类（作用时间长，拟肾上腺素作用弱、中枢作用强）（作用时间长，拟肾上腺素作用弱、中枢作用强）、受体激动药受体激动药理化性质：理化性质：遇光易分解遇光易分解，遇碱易氧化遇碱易氧化口服无效口服无效配伍禁忌配伍禁忌【药动学药动学】口服无效，通常口服无效，通常注射给药注射给药（皮下或肌肉皮下或肌肉）；）；经经COMT、MAO代谢，代谢，作用持续时间短作用持续时间短肾上腺素（肾上腺素（AD or Adr）药理作用药理作用 AD AD对对 、受体均有强
3、大的激动作用：受体均有强大的激动作用：收缩收缩心率心率传导传导输出输出；耗氧耗氧；AD剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。1心脏心脏 激动心肌、窦房结和传导系统激动心肌、窦房结和传导系统1受体受体2 2血管血管 小动脉、毛细血管前括约肌小动脉、毛细血管前括约肌皮肤、粘膜皮肤、粘膜内脏血管（肾脏、肠系膜）内脏血管（肾脏、肠系膜）骨骼肌血管骨骼肌血管冠状血管冠状血管 （1受体）受体）收缩收缩（2受体）受体）扩张扩张3 3血压：血压：肾小球旁系细胞兴奋，肾素肾小球旁系细胞兴奋，肾素
4、大剂量：大剂量：收缩压收缩压 舒张压舒张压小剂量和治疗量：小剂量和治疗量：收缩压收缩压 舒张压不变或稍降舒张压不变或稍降（1）激动激动2受体受体 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 抑制肥大细胞释放组胺等过敏抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质物质 （2）激动）激动1 受体，支气管粘膜血管收缩受体，支气管粘膜血管收缩，通透性，通透性降低，减轻水肿；降低，减轻水肿；上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难吸困难支气管扩张支气管扩张（1）激动激动2受体受体 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质（
5、2）激动）激动1 受体，支气管粘膜血管收缩受体，支气管粘膜血管收缩，通透性降低，通透性降低，减轻水肿减轻水肿；支气管扩张支气管扩张解除解除呼吸呼吸困难困难4、支气管、支气管上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难5、代谢、代谢明显增强机体的新陈代谢明显增强机体的新陈代谢 激动激动和和2受体使肝糖原分解增加，并受体使肝糖原分解增加，并抑制外周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升抑制外周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高高；激动脂肪细胞激动脂肪细胞2受体，加速脂肪分解受体，加速脂肪分解 临床应用临床应用 1 1心心脏脏骤骤停停 因因溺溺水水、中中枢枢
6、抑抑制制药药物物中中毒毒、麻麻醉醉和和手手术术意意外外、急急性性传传染染病病和和心心脏脏传传导导阻阻滞滞等等引引起起的的心心脏脏骤骤停停，在在进进行行心心脏脏按按摩摩、人人工工呼呼吸吸等等措措施施的的同同时时，可可应用应用ADAD作心室内注射，具有起搏作用。作心室内注射，具有起搏作用。2 2过敏性休克过敏性休克 为首选药。能使患者血压回升，呼吸困难解除为首选药。能使患者血压回升，呼吸困难解除 （1）激动激动1受体受体（2）激动）激动1 受体受体心脏兴奋心脏兴奋心排血量心排血量血管收缩血管收缩血压血压（1）激动激动2受体受体 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥
7、大细胞释放组胺等过敏物质（2）激动）激动1 受体，支气管粘膜血管收缩受体，支气管粘膜血管收缩，通透性降低，通透性降低，减轻水肿减轻水肿；支气管扩张支气管扩张解除解除呼吸呼吸困难困难 5 5 局部止血（防止鼻粘膜和齿龈出血）局部止血（防止鼻粘膜和齿龈出血）3 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作4 与局麻药联合应用与局麻药联合应用 注射部位周围血管收缩注射部位周围血管收缩 延缓局麻药的吸收延缓局麻药的吸收 延长局麻作用时间延长局麻作用时间【不良反应不良反应】主要不良反应：心悸主要不良反应：心悸、烦躁、烦躁、头痛和血压升高等。、头痛和血压升高等。过量，可致血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。
8、也能引起过量，可致血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。【禁忌证禁忌证】高血压，器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。高血压，器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。麻黄碱麻黄碱 药理作用药理作用 直接激动直接激动 、受体；受体；促进NA能神经末梢释放NA，间接地产生拟肾上腺素作用。故反复使用可因递质排空产生快速耐受性。特点：特点：1 1 化学性质稳定，化学性质稳定，口服有效口服有效；2 2 拟肾上腺素作用慢，弱，持久拟肾上腺素作用慢，弱，持久 3 3 中枢兴奋作用明显。中枢兴奋作用明显。用于
9、防治轻症哮喘用于防治轻症哮喘、低血压状态、鼻塞、低血压状态、鼻塞临床应用临床应用多巴胺（多巴胺（DA）【药理作用药理作用】激动激动1、DA受体和受体和受体受体 促进递质促进递质NA释放释放增加心脏输出量，心律失常增加心脏输出量，心律失常 1受体受体2受体受体 激动激动1受体，血管收缩受体，血管收缩.皮肤、粘膜皮肤、粘膜 肾、肠系膜、脑和肝脏血管肾、肠系膜、脑和肝脏血管1.血管血管 2.2.心脏心脏 (1 1受体受体)收缩力收缩力收缩力收缩力 心率心率心率心率（反射作用）（反射作用）（反射作用）（反射作用）3.3.血压血压血压血压收缩压收缩压收缩压收缩压 舒张压舒张压舒张压舒张压 临床应用临床应
10、用1药物中毒性低血压药物中毒性低血压 受体阻断剂致血压过低时，受体阻断剂致血压过低时，宜选宜选用用NA。2休克早期低血压休克早期低血压 短时应用小剂量短时应用小剂量NA静滴，使收缩压维持在静滴，使收缩压维持在90mmHg左左右，以保证心、脑和肾等重要器官的血流灌注。右，以保证心、脑和肾等重要器官的血流灌注。3上消化道出血上消化道出血 【不良反应不良反应】1、局部缺血坏死、局部缺血坏死 1、急性肾衰、急性肾衰 【禁忌症禁忌症】高血压、动脉硬化、冠心病、少尿高血压、动脉硬化、冠心病、少尿间羟胺（间羟胺（metaraminol）作用特点及应用作用特点及应用主要作用于主要作用于受体，对受体，对1受体作
11、用较弱，受体作用较弱，也可促进递质也可促进递质NA释放释放与与NA相比，作用弱而持久，相比，作用弱而持久，心律失常心律失常、少尿少尿少见，可肌注代替少见，可肌注代替NA用于各种休克用于各种休克早期早期 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（IPA）【体内过程体内过程】口服无效，吸入、舌下给药吸收较快，口服无效，吸入、舌下给药吸收较快，经经COMT代谢代谢【药理作用药理作用】对对1和和2受体有强大激动作用，对受体有强大激动作用，对受体几受体几无作用无作用心脏心脏基本同基本同ADAD，对窦房结兴奋作用强，对窦房结兴奋作用强，心律失常较心律失常较ADAD少见少见 血管血管扩张扩张血压血压
12、收缩压收缩压，舒张压舒张压支气管支气管舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌；抑制过敏解质；抑制过敏解质释放释放代谢代谢糖原、脂肪分解增加糖原、脂肪分解增加【临床应用临床应用】1支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 舌下或吸入舌下或吸入2房室传导阻滞房室传导阻滞 舌下含或静滴舌下含或静滴3心跳骤停心跳骤停 与与NA或间羟胺合用并心腔注射或间羟胺合用并心腔注射4感染性休克感染性休克 适于低排高阻者适于低排高阻者【不良反应不良反应】常见心悸、头晕常见心悸、头晕，过量引起心律失常，过量引起心律失常，甚至室颤而猝死。甚至室颤而猝死。瘦肉精（盐酸克伦特罗）一类动物用药的统称。任何能够促进瘦肉生长、抑制动物脂肪生长的物质都可以叫做“瘦肉精”（-受体激动药）副作用：心律不整、心脏病。瘦身药静滴静滴肾肾上腺素受体激上腺素受体激动药对动药对心血管作用的比心血管作用的比较较（剂剂量：除多巴胺量：除多巴胺500g/分，其余均分，其余均10g/分）分）