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1、第十六章 传出神经系统药物一 引言一.神经系统的分类神经系统神经系统中枢神经中枢神经外周神经外周神经按解剖分按解剖分按功能分按功能分脑神经脑神经 12对对脊神经脊神经 31对对感经（传入）神经感经（传入）神经运动（传出）神经运动（传出）神经脑脑脊髓脊髓延髓、脑桥、中脑延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑间脑、小脑、大脑传出神经传出神经传出神经传出神经自主神经自主神经非随意非随意运动神经运动神经随意随意交感神经交感神经副交感神经副交感神经支配骨骼肌支配骨骼肌支配心脏、平滑肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器和腺体等效应器节前节前 短短节后节后 长长节前节前 长长节后节后 短短按解剖学分按解剖学分一 引言
2、一 引言二.神经系统的基本概念和术语 1.神经元：胞体+突起 2.神经纤维：神经元较长的突起（主 要由轴突）及套在外面的鞘状结构 3.神经节：由神经元胞体在周围部集合在一起形成一 引言三.神经系统活动的基本方式 反射 反射弧：感受器 传入神经 中枢 传出神经 效应器一 引言一 引言1乙酰胆碱乙酰胆碱Ach2去甲肾上腺素去甲肾上腺素NA一一.传出神经系统的递质传出神经系统的递质二 传出神经系统的递质胆碱胆碱乙酰化酶乙酰化酶胆碱胆碱二 传出神经系统的递质COMT+MAOCa2+二 传出神经系统的递质传传出出神神经经系系统统递递质质的的释释放放二 传出神经系统的递质骨骼肌血管骨骼肌血管二 传出神经系
3、统的递质 一.传出神经系统的受体乙酰胆碱乙酰胆碱受体受体1.1.乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体2.2.肾上腺素受体肾上腺素受体毒蕈碱受体毒蕈碱受体M受体受体烟碱受体烟碱受体N受体受体N1受体，受体，神经节和中枢神经节和中枢N2受体，受体，骨骼肌细胞膜骨骼肌细胞膜M1，M2，M3，M4，M5三 传出神经系统受体的类型及效应M受体胃壁细胞胃酸分泌增加心脏心率，传导，收缩力血管扩张内脏平滑肌收缩外分泌腺分泌增加瞳孔括约肌收缩N1受体神经节兴奋N1受体肾上腺髓质肾上腺素分泌N2受体运动终板骨骼肌收缩三 传出神经系统受体的类型及效应肾上腺素肾上腺素受体受体受体受体受体受体三 传出神经系统受体的类型及效应1 2
4、1 2多巴胺受体：与多巴胺结合多巴胺受体：与多巴胺结合1受体皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌扩瞳2受体突触前膜负反馈调节抑制NA分泌1受体心脏心率，传导，收缩力2受体支气管平滑肌舒张冠脉、骨骼肌血管舒张肝脏肝糖元分解三 传出神经系统受体的类型及效应一.直接作用于受体 传出神经药物（递质）+受体 效应二.影响递质 1.影响递质的生物合成和转化 2.影响递质的转运和贮存三.传出神经系统药物的分类 四 传出神经系统药物的作用方式第一节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯
5、酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药一 胆碱受体激动药一.激动M、N受体类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值药理活性 M样作用：1.心血管系统 扩张血管，激动M3受体，释放NO 减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋二.主要激动M受体类 毛果芸香碱，匹鲁卡品从毛果芸香碱属植物中从毛果芸香碱属植物中提取的生物碱提取的生物碱 胆碱受体激动药药理作用 1.眼 缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中 治疗青光眼 心方向拉
6、紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降 调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体,使肌肉向 中心收缩,悬韧带松弛,晶状体 变凸,屈光度增加,调节于近视。2.腺体：分泌增加一 胆碱受体激动药虹膜虹膜房水房水睫状体睫状体一 胆碱受体激动药一 胆碱受体激动药毛果云香碱的作用用途毛果云香碱的作用用途1、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内压。压。2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连和晶状体粘连3、M受体阻断药中毒受体阻断药中毒三.主要激动N受体类 烟碱，尼古丁 1.药理作用广泛，复杂，无实用价值 2.有毒理学意义，与各种疾
7、病关系密切一 胆碱受体激动药乙乙 酰酰 胆胆 碱碱 的的 水水 解解二 抗胆碱酯酶药1.易逆性抗胆碱酯酶药2.难逆性抗胆碱酯酶药二 胆碱酯酶抑制药+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物水解较慢水解较慢+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物极难水解极难水解一一.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明作作用用机机制制二 胆碱酯酶抑制药药理作用 眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 腺体分泌增加 心血管系统功能减退 胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸 膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋 骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌二 胆碱酯酶抑制药 临床应用 重症肌无力 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 非除极型神
8、经肌肉阻滞药过量的解毒 不良反应 过量时可产生“胆碱能危象”二 胆碱酯酶抑制药二 胆碱酯酶抑制药二二.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药二 胆碱酯酶抑制药中毒表现.急性中毒：M样症状、N样症状，中枢症状。M样症状 缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高二 胆碱酯酶抑制药 N样症状 N1受体被激动，神经节兴奋。在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收
9、缩力加强、血压上升。N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡 中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等二 胆碱酯酶抑制药中毒解救 1.迅速消除毒物 2.积极使用解毒药阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。二 胆碱酯酶抑制药乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱+乙酸乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶有机磷酸酯有机磷酸酯胆碱酯酶胆碱酯酶复活剂复活剂受体受体阿托品阿托品碘解磷定三 胆碱酯
10、酶复活药 解毒特点1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差对乐果中毒则无效。2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷三 胆碱酯酶复活药 胆碱受体阻断药一受体阻断药二N1受体阻断药三N2受体阻断药第三节胆碱受体阻断药一 受体阻断药一阿托品类生物碱洋金花洋金花唐古特唐古特莨菪莨菪莨菪莨菪 阿托品作用机制：竞争性阻断受体，大剂量阻断受体药理作用与临床应用：抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道 眼，松弛
11、括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用一 受体阻断药一 受体阻断药心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常 部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢血管，大剂量扩张血管，与抗胆碱作用无关可用于抗休克，改善微循环大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制解救有机磷酸酯中毒一 受体阻断药脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等消化系统器官及心脏等剂量与活性关系腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑
12、肌的兴奋性下降心率加快中毒剂量则出现中枢作用不良反应：无用的药理活性中毒解救：一般解救毒扁豆碱地西泮不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿托品和异丙嗪剂剂量量增增加加一 受体阻断药山莨菪碱和阿托品相比1.选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛 东莨菪碱和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）一 受体阻断药二.阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药，用于眼科检查 一 受体阻断药2.合成解痉药 季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 叔胺类 贝那替嗪（胃复康）A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者一 受体阻断药