传出神经系统药物课件.ppt

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1、第第第第 2 2 2 2 章章章章传出神经系统药物传出神经系统药物传出神经系统药物传出神经系统药物第第 1 1 节节传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述一、传出神经系统的分类1 1传出神经系统包括：传出神经系统包括：植物神经系统植物神经系统(vegetative nervous system)(vegetative nervous system)：主要支配心脏、平滑肌和腺体主要支配心脏、平滑肌和腺体 。中枢中枢 植物神经节植物神经节 效应器效应器 运动神经系统运动神经系统(somatic motor nervous system)(somatic motor nervous system)

2、：支配骨骼肌。支配骨骼肌。中枢中枢 骨骼肌骨骼肌植物神经植物神经 (自主神经自主神经autonomic nerve)autonomic nerve)又分为：又分为：交感神经交感神经(sympathetic nerve)(sympathetic nerve)副交感神经副交感神经(parasympathetic nerve)(parasympathetic nerve)2 2传出神经按末梢释放递质的不同分类：传出神经按末梢释放递质的不同分类：传出神经的递质：传出神经的递质：乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholineacetylcholine，AchAch）,去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (nora

3、drenaline(noradrenaline，NA)NA)胆碱能神经胆碱能神经(cholinergic nerve)(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放AchAch。包括：。包括：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部副交感神经的节后纤维；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌 和骨骼肌血管舒张的神经和骨骼肌血管舒张的神经;支配肾上腺髓质的内脏大神经支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤相当于节前纤 维维)；运动神经。运动神经。去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素

4、能神经(noradrenergic nerve)(noradrenergic nerve)，也称为也称为肾上腺素能神经肾上腺素能神经(adrenergic nerve)(adrenergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放NANA，大部分交感神经节后纤维均属此类。大部分交感神经节后纤维均属此类。二、二、二、二、传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体1 1、突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递突触突触(synapse)(synapse)：神经末梢与次一级神经元

5、：神经末梢与次一级神经元（或效应器）的连接处，称为突触（或效应器）的连接处，称为突触(synapse)(synapse)。运动神经末梢与骨铬肌纤维连接处称为运动神经末梢与骨铬肌纤维连接处称为运动终板。运动终板。突触的结构：突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜突触前膜、突触间隙和突触后膜三、传出神经系统的受体及效应三、传出神经系统的受体及效应 传传出出神神经经系系统统的的受受体体是是根根据据能能与与之之选选择择性性结结合合的的递递质质来来命命名名的的，如如胆胆碱碱受受体体、肾上腺素受体和多巴胺受体。肾上腺素受体和多巴胺受体。胆碱受体胆碱受体 (cholinergic receptor(cho

6、linergic receptor，cho1inoceptor)cho1inoceptor)是能选择性地与是能选择性地与AChACh结合的受体，可分为结合的受体，可分为两类两类:（1 1）.毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M(M胆碱受体胆碱受体)：此型受体对毒蕈碱此型受体对毒蕈碱(muscarine)(muscarine)较为敏感较为敏感.主主要要分分布布：在在副副交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效效应应器器细细胞胞膜膜上上。如如：血血管管，支支气气管管及及胃胃肠肠平滑肌，瞳孔平滑肌，瞳孔,腺体。腺体。M M受体激动效应：受体激动效应：心脏抑制心脏抑制：心率减慢，心肌收缩

7、力减弱；：心率减慢，心肌收缩力减弱；血管扩张血管扩张：血压降低；：血压降低；内脏平滑肌收缩内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；子宫等平滑肌收缩；瞳孔缩小瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的：汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加。分泌增加。（2 2）.烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体(N(N胆碱受体胆碱受体)：此型受体对烟碱此型受体对烟碱(nicotine)(nicotine)较为敏感。较为敏感。主要分布主要分布：位于植物神经节细胞膜上者称为位于植物神经节细胞膜上者称为N Nl l受体受体,位

8、于骨骼肌细胞膜上者称为位于骨骼肌细胞膜上者称为N N2 2受体。受体。N N受受体体激激动动效效应应：植植物物神神经经节节兴兴奋奋，骨骨骼骼肌收缩。肌收缩。肾上腺素受体肾上腺素受体 (adrenergic receptor(adrenergic receptor，adrenoceptor)adrenoceptor)是能选择性地与是能选择性地与NANA或或AdrAdr结合的受体，结合的受体，可分为两大类：可分为两大类：（1 1）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)分为分为1 1和和2 2受体：受体：1 1 受受体体：主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效

9、效应应器器细细胞胞膜膜上上。如如：血血管管平平滑滑肌肌、瞳瞳孔开大肌等；孔开大肌等；1 1激动效应：激动效应：血管收缩（血压升高），血管收缩（血压升高），瞳孔开大。瞳孔开大。2 2受体：受体：主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上突突触触前前膜膜上上2 2激激动动效效应应：负负反反馈馈抑抑制制去去甲肾上腺素释放。甲肾上腺素释放。（2 2）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的效应器细胞膜上。主要分为：的效应器细胞膜上。主要分为：1 1受体受体：主要分布在心脏、肾小球旁系：主要分布在心脏、肾小

10、球旁系 细胞等处细胞等处1 1激动效应：激动效应：兴奋心脏兴奋心脏2 2受体受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏肌血管和冠状血管、肝脏2 2激动效应：激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。脂糖。突触前膜上突触前膜上2 2激动效应激动效应：正反馈调节去甲正反馈调节去甲 肾上腺素释放。肾上腺素释放。（一）、传出神经系统药物作用机制（一）、传出神经系统药物作用机制作用机制及分类作用机制及分类四、四、传出神经系统药物传出神经系统药物1 1、直接作用于受体直接作用于受体 药物

11、与胆碱受体或肾药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该的效应，分别称为该受体的激动药受体的激动药或或阻断阻断药（拮抗药）。药（拮抗药）。2 2、影响递质的生物合成影响递质的生物合成、转化转化、释放或贮释放或贮存存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。（二）、传出神经系统药物分类（二）、传出神经系统药物分类激动胆碱受体药激动胆碱受体药拟拟似似药药M型拟胆碱药：毛果芸香碱型拟胆碱药：毛果芸香碱N型拟胆碱药：烟碱型拟胆碱药：烟碱抗胆碱酯酶药：抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱

12、药拟 肾 上 腺 素 药激动肾上激动肾上腺素受体药腺素受体药、受体激动药：受体激动药：Adr(肾上腺素肾上腺素)受体激动药：受体激动药：NA等（去甲肾上等（去甲肾上腺素）腺素）受体激动药：异丙肾上腺素等受体激动药：异丙肾上腺素等促促NA释放药释放药麻黄碱、间羟胺麻黄碱、间羟胺拮拮抗抗药药抗抗胆胆碱碱药药阻断胆碱受体药阻断胆碱受体药M受体阻断药：阿托品受体阻断药：阿托品N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒胆碱酯酶复活剂：胆碱酯酶复活剂：解磷定解磷定抗抗肾肾上上腺腺素素药药阻断肾上腺素阻断肾上腺素受体药受体药受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明受体阻断药：普

13、萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔抗肾上腺素能神经药：抗肾上腺素能神经药：利血平利血平一、拟胆碱药一、拟胆碱药一、拟胆碱药一、拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类是一类作用与胆碱能神经递质作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类按其作用方式不同，可分为两大类:1.胆碱受体激动药胆碱受体激动药2.抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine(acetylcholine，ACh)ACh)是是胆胆碱碱能能神神经经的的递递质质，现现已已能能人人工工合合成成。其其化化学学性性质质不

14、不稳稳定定，遇遇水水易易分分解解。在在体体内内迅迅速速被被胆胆碱碱酯酯酶酶水水解解而而失失效效，故故无无临临床床实实用用价价值值。目目前前仅仅用用作作药药理理学学及及有有关关学学科科研研究究的的工工具药。具药。药理作用药理作用 AChACh可直接激动可直接激动M M受体和受体和N N受体，产生受体，产生M M样作用和样作用和N N样作用。样作用。1 1M M样作用：样作用：心脏抑制心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱；：心率减慢，心肌收缩力减弱；血管扩张血管扩张：血压降低；：血压降低；内脏平滑肌收缩内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿：支气管、胃肠道、泌尿 道、子宫等平滑肌收缩；道、子宫等平滑肌

15、收缩；瞳孔缩小瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等：汗腺、支气管腺、消化腺等 的分泌增加。的分泌增加。毛果芸香碱毛果芸香碱案例导入王某，男，王某，男，67岁。因岁。因左眼反复胀痛伴同侧头痛、左眼反复胀痛伴同侧头痛、视力下降视力下降2月，加重一天来月，加重一天来诊。经诊断为急性闭角型青光眼，诊。经诊断为急性闭角型青光眼，同时使用同时使用多种药物多种药物治疗治疗：2%毛果芸香碱液；毛果芸香碱液；乙酰乙酰唑胺；唑胺；20%甘露醇，待炎症反应退后甘露醇，待炎症反应退后准备准备择期手术。请问择期手术。请问该病人为什么该病人为什么使用使用毛果芸毛果

16、芸香碱香碱？第二节 胆碱体激动药学习目标学习目标掌握毛果芸香碱药理作用掌握毛果芸香碱药理作用掌握毛果芸香碱临床应用掌握毛果芸香碱临床应用理解毛果芸香碱不良反应理解毛果芸香碱不良反应了解毛果芸香碱的用药指导了解毛果芸香碱的用药指导毛果芸香碱简介毛果芸香碱简介毛果芸香碱又称毛果芸香碱又称“匹鲁卡品匹鲁卡品”。是从。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。毛果芸香碱属毛果芸香碱属于胆碱受体激于胆碱受体激动药中的直接动药中的直接激动胆碱受体激动胆碱受体药。药。毛果芸香碱毛果芸香碱:胆碱受体激动药概念：又称拟胆碱药，能与胆碱受体相结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质ACh作

17、用相似的药物。分类：按其作用机制不同分为直接激动胆碱受体药和间接激动胆碱受体药（胆碱酯酶抑制药）。毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用一、对眼的作用一、对眼的作用（1）缩缩瞳瞳（激（激动动瞳孔括瞳孔括约约肌上的肌上的M受体受体)（2）降低眼内）降低眼内压压（3）调节痉挛调节痉挛(睫状肌收睫状肌收缩缩)房水循环与眼内压房水循环与眼内压房房水水是是由由睫睫状状肌肌上上皮皮细细胞胞分分泌泌和和虹虹膜膜后后房房血血管管渗渗出出产产生生的的，经经瞳瞳孔孔流流入入前前房房，到到达达前前房房角角间间隙隙，经经滤滤帘帘流流入入巩巩膜膜静静脉脉窦而进入血液循环，房水使眼球具有一定压力。窦而进入血液循环，房水使

18、眼球具有一定压力。角膜角膜睫状体松弛睫状体松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平悬韧带松弛悬韧带松弛晶状体变凸晶状体变凸调节：视远物清楚调节：视远物清楚调节：视近物清楚调节：视近物清楚 药物对眼的调节药物对眼的调节 左：左：M M胆碱受体阻断药阿托品的作用胆碱受体阻断药阿托品的作用 （调节麻痹调节麻痹）右：右：M M胆碱受体激动药毛果芸香碱的作用（胆碱受体激动药毛果芸香碱的作用（调节痉挛调节痉挛）睫状体收缩睫状体收缩虹膜虹膜二、增加腺体分泌汗腺和唾液腺分泌增加最为明显 毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用毛果芸香碱毛果芸香碱-药理作用药理作用1、对眼的作用2、腺体（分泌增加）缩瞳缩瞳降

19、低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛毛果芸香碱-临床应用1.治疗青光眼:对闭角型青光眼疗效较佳青光眼 青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种常见疑难眼病。该病发病迅速、危害性大、随时可导致失明。持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，甚至失明。又分为先天性青光眼，原发性青光眼，继发性青光眼，混合型青光眼。原发性青光眼开角型青光眼开角型青光眼表现为 病理性眼高压和视野 损害，房角不关闭，仍然是开放状态，是小梁组织和静脉压异常的原因。闭角型青光眼闭角型青光眼是常见的青光眼类型，是由于患者的前房角关闭，眼内的房水排出受阻所致。眼压升高症状：视野变窄，视力减退，

20、头痛眼胀，恶心呕吐，虹视（看灯光时出现彩环现象）毛果芸香碱-临床应用2.治疗虹膜炎:与扩瞳药交替使用虹膜炎的初期症状是眼睛发红、觉得不适 或疼痛，伴随而来的症状是视力略微减退。毛果芸香碱-临床应用3.解救M受体阻断药中毒:如阿托品中毒的解救不良反应不良反应 吸收过量可出现M受体过度兴奋症状，如腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等，可用阿托品对症处理。用药指导本药药液浓度不宜过高，用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状，同时用食指压迫内眦，以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用，以防虹膜与晶状体粘连。用于阿托品类药物中毒解救时，可采用皮下注射，一次2

21、mg.毛毛果果芸芸香香碱碱药理作用临床用途不良反应用药指导眼腺体（分泌增加）缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼虹膜炎解救阿托品类药物的中毒课堂练习一.选择题1毛果芸香碱滴眼引起（）A 缩瞳、眼内压升高、调节痉挛B缩瞳、眼内压降低、调节痉挛C 缩瞳、眼内压降低、调节麻痹D 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹E 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛B2毛果芸香碱临床用于（）A 腹气胀B 尿潴留C 重症肌无力D 青光眼E 心动过速D3.毛果芸香碱对眼睛的作用包括（）A.缩小瞳孔 B.降低眼内压C.调节麻痹D.视近物清楚，视远物模糊E.视远物清楚，视近物模糊ABD4毛果芸香碱临床用于（）A 白内障B 虹膜炎C 尿潴留D 中药

22、麻醉催醒E 腹气胀5毛果芸香碱降低眼内压是由于（）A 睫状肌收缩B 瞳孔括约肌收缩C 房水产生减少D后房血管收缩 B B6毛果芸香碱的缩瞳机制是（）A阻断虹膜受体，开大肌松弛B阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛C激动虹膜受体，开大肌收缩D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩E抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多D7.毛果芸香碱主要用于（）A.重症肌无力 B.与扩瞳药交替用于虹膜炎 C.青光眼D.术后腹气胀和尿潴留E.阵发性室上性心动过速8.毛果芸香碱不具备的药理作用是（）A.兴奋腺体 B.抑制心脏C.降低眼压 D.兴奋骨骼肌BCD9毛果芸香碱的作用是（）A激动M、N胆碱受体B阻断M、N胆碱受体C选择性激动M胆碱

23、受体DN胆碱受体激动剂E抑制胆碱酯酶C作业布置A:练习册P35一：2、3B:练习册P35一：5、7共同作业：简述毛果芸香碱降低眼内压的作用机制？晨读晚诵：毛果芸香碱的药理作用、临床用途。M M受体激动药受体激动药 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）是是从从毛毛果果芸芸香香属属植植物物中中提提出出的的生生物物碱碱，为为叔叔胺胺类类化化合合物物，其其水水溶溶液液稳稳定定。现现已已能能人工合成。人工合成。药理作用药理作用 能能直直接接激激动动M M受受体体，产产生生M M样样作作用用。对对眼眼和腺体和腺体的作用最为明显。的作用最为明显。二、二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯

24、酶药 抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药能能抑抑制制AChEAChE，使使胆胆碱碱能能神经末梢释放的神经末梢释放的AChACh免遭水解而大量堆积，免遭水解而大量堆积，表现出表现出M M和和N N样作用。样作用。根根据据抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药与与AChEAChE结结合合后后水水解解速度的快慢，可将其分为两类：速度的快慢，可将其分为两类：可可逆逆性性抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药，如如新新斯斯的的明明和和毒扁豆碱；毒扁豆碱；难难逆逆性性抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药，如如有有机机磷磷酸酸酯类。酯类。可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigmine)(neostigmine)又又称称普普洛洛

25、斯斯的的明明(prostigmine)(prostigmine)，是是人人工工合合成成的的季季铵铵类类化化合合物物。本本品品脂脂溶溶性性低低，口口服服吸吸收收少少而而不不规规则则。不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障，故故无无明明显显中中枢枢作作用用。溶溶液液滴滴眼眼时时，不不易易透透过角膜进入前房，故其对眼的作用较弱。过角膜进入前房，故其对眼的作用较弱。新斯的明新斯的明(neostigmine)(neostigmine)药药理理作作用用 新新斯斯的的明明可可与与AChACh竞竞争争与与AChEAChE的的结结合合，从从而而抑抑制制了了AChEAChE的的活活性性，使使AChACh破破坏坏减减少少

26、，突突触触间间隙隙中中AChACh积积聚聚，表现出表现出M M样和样和N N样作用。样作用。1 1 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 (1)(1)抑制抑制 AChEAChE的活性，使的活性，使AChACh破坏减少；破坏减少；(2)(2)对对骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板上上的的N N2 2受受体体有有直直接接兴奋作用；兴奋作用；(3)(3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch。2 2 兴兴奋奋平平滑滑肌肌 对对胃胃肠肠道道和和膀膀胱胱平平滑滑肌肌的的兴奋作用较强兴奋作用较强 。对对心心血血管管、腺腺体体、眼眼和和支支气气管管平平滑滑肌肌的的作用较弱作用较弱 。临床应用临床应用 1 1重重症症

27、肌肌无无力力：是是一一种种自自身身免免疫疫性性神神经经肌肌肉肉传传递递功功能能障障碍碍的的慢慢性性疾疾病病，其其主主要要症症状状是是骨骨骼骼肌肌出出现现进进行行性性肌肌无无力力，表表现现为为眼眼睑睑下下垂垂，肢肢体体无无力力，咀咀嚼嚼和和吞吞咽咽困困难难，严严重重者者可致呼吸困难。可致呼吸困难。皮皮下下或或肌肌内内注注射射新新斯斯的的明明后后，约约经经10103030分分钟钟即即可可出出现现显显著著疗疗效效，可可维维持持2 24 4小小时时左左右右。除除严严重重和和紧紧急急情情况况需需注注射射给给药药外外，一一般般多多采采用用口口服服给给药药。口口服服后后l l一一2 2小小时时作作用用达达高

28、峰，可维持高峰，可维持3 36 6小时。小时。2 2手手术术后后腹腹气气胀胀和和尿尿渚渚留留：此此药药能能兴兴奋奋胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌及及膀膀胱胱逼逼尿尿肌肌，促促进进排排气气和和排排尿。尿。3.3.阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速 通通过过其其拟拟胆胆碱碱作用减慢心率。作用减慢心率。4 4 肌肌松松药药过过量量中中毒毒：可可用用于于非非去去极极化化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。5 5阿阿托托品品中中毒毒：可可对对抗抗阿阿托托品品中中毒毒引引起起的的外外周周症症状状。由由于于本本品品不不能能透透过过血血脑脑屏屏障障，对中毒所致中枢症状无

29、效。对中毒所致中枢症状无效。不良反应不良反应 过过量量可可产产生生恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛、心心动动过过速速、肌肌肉肉颤颤动动和和“胆胆碱碱能能危危象象”等等，其其中中M M样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。禁禁用用于于机机械械性性肠肠梗梗阻阻、尿尿路路梗梗阻阻和和支支气气管哮喘息者。管哮喘息者。二、抗二、抗二、抗二、抗 胆胆胆胆 碱碱碱碱 药药药药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（一）阿托品类生物碱（一）阿托品类生物碱 阿托品类生物碱包括：阿托品类生物碱包括：阿托品、东莨阿托品、东莨菪碱菪碱和和山莨菪碱山莨菪碱等，均系从茄科植物中提取等，均系从茄科植物中提取的生物碱。的生

30、物碱。阿托品阿托品(atropjne)(atropjne)天天然然存存在在于于植植物物中中的的是是不不稳稳定定的的左左旋旋莨莨菪菪碱碱，经经提提取取处处理理后后，获获得得比比较较稳稳定定的的消消旋莨菪碱，即阿托品旋莨菪碱，即阿托品.作作用用机机制制 阿阿托托品品可可竞竞争争性性地地拮拮抗抗AChACh或其他或其他M M胆碱受体激动药对胆碱受体激动药对M M受体的激动作用。受体的激动作用。药理作用药理作用 阿托品的作用广泛，不同效阿托品的作用广泛，不同效应器官上的应器官上的M M受体对阿托品的敏感性不同，受体对阿托品的敏感性不同，故阿托品对其作用各异。现分述如下：故阿托品对其作用各异。现分述如下

31、：1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，小剂量托品最敏感，小剂量(0.30.5mg)(0.30.5mg)就呈现显就呈现显著抑制作用，引起口干和皮肤干燥。支气著抑制作用，引起口干和皮肤干燥。支气管腺体也较敏感，用后呼吸道分泌明显减管腺体也较敏感，用后呼吸道分泌明显减少。较大剂量虽可抑制胃液分泌，但对胃少。较大剂量虽可抑制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小，因胃酸分泌尚受组胺、酸分泌的影响较小，因胃酸分泌尚受组胺、胃泌素等体液因素的影响。胃泌素等体液因素的影响。2 2、对眼的作用、对眼的作用(1)(1)扩扩瞳瞳 阿阿托托品品能能阻阻断断瞳瞳孔孔括括约约肌肌上

32、上的的M M受受体体，使使去去甲甲肾肾上上腺腺素素能能神神经经支支配配的的瞳瞳孔孔扩扩大大肌肌功功能能占占优优势，致瞳孔扩大。势，致瞳孔扩大。(2)(2)升升高高眼眼压压 因因瞳瞳孔孔扩扩大大，使使虹虹膜膜退退向向周周边边，前前房角间隙变窄，房水回流受阻而升高眼压。房角间隙变窄，房水回流受阻而升高眼压。(3)(3)调调节节麻麻痹痹 因因睫睫状状肌肌松松弛弛而而退退向向外外缘缘，悬悬韧韧带带拉拉紧紧，晶晶状状体体变变扁扁平平，屈屈光光度度降降低低，不不能能将将近近距距离离的的物物体体清清晰晰地地成成像像于于视视网网膜膜上上，故故视视近近物物模模糊糊不不清，只适于看远物。这一作用称为调节麻痹清，只

33、适于看远物。这一作用称为调节麻痹 。3 3松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，但强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，但强弱不一：不一：当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用显著。显著。对胃肠道、膀胱和输尿管平滑肌的解痉对胃肠道、膀胱和输尿管平滑肌的解痉作用很强，亦可缓解支气管平滑肌痉挛，对作用很强，亦可缓解支气管平滑肌痉挛，对胆囊、胆管的解痉作用较弱，对子宫平滑肌胆囊、胆管的解痉作用较弱，对子宫平滑肌的影响较小。的影响较小。4 4解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制 阿托品能解除迷走神经对心阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速

34、、房室传脏的抑制，使心率加速、房室传导加快、。导加快、。5 5扩张血管扩张血管,改善微循环改善微循环 大大剂剂量量的的阿阿托托品品能能引引起起皮皮肤肤血血管管扩扩张张，表表现现为为皮皮肤肤潮潮红红、温温热热。在在病病理理情情况况下下，当当微微循循环环的的小小血血管管痉痉孪孪时时，大大剂剂量量的的阿阿托托品品有有明明显显的的扩扩管管作作用用，可可改改善善微微循循环环，恢恢复复重重要要器器官官的的血血流流供供应应，在在补补足足血血容容量量下下，可使血压升高。可使血压升高。阿阿托托品品的的扩扩张张血血管管作作用用与与其其阻阻断断M M受受体体作用无关，可能是其直接扩张血管的结果。作用无关，可能是其直

35、接扩张血管的结果。6 6中枢兴奋作用中枢兴奋作用 阿托品可兴奋延脑和高位的大脑中枢阿托品可兴奋延脑和高位的大脑中枢:临临床床常常用用剂剂量量(0.51.0(0.51.0 mg)mg)可可轻轻度度地地兴兴奋奋迷迷走走神神经经中中枢枢；剂剂量量增增加加至至25 25 mgmg时时，兴兴奋奋作作用用增增强强，可可见见烦烦躁躁不不安安、多多言言、谵谵妄妄；中中毒毒剂剂量量(10(10 mgmg以以上上)常常产产生生幻幻觉觉、定定向向障障碍碍、运运动动失失调调和和惊惊厥厥等等。严严重重中中毒毒时时，可可由由兴兴奋奋转转入入抑抑制制，出出现现昏昏迷迷及及延延髓髓麻麻痹痹致死。致死。体内过程体内过程 口口服

36、服后后迅迅速速经经胃胃肠肠道道吸吸收收，生生物物利利用用度度约约8080，l l小小时时后后作作用用达达高高峰峰。吸吸收收后后分分布布于于全全身身组组织织，可可通通过过胎胎盘盘进进入入胎胎儿儿循循环环，也也能能经经乳乳汁汁分分泌泌。t t1 12 2约约为为2 25 5小小时时。经经尿尿排排泄泄，其其中中1 13 3为为原原形形药药物物，其其余余的的为为游游离离托托品碱基和葡萄糖醛酸代谢物。品碱基和葡萄糖醛酸代谢物。因因此此药药通通过过房房水水循循环环排排出出较较慢慢，故故滴滴眼眼后，其作用可持续数天至后，其作用可持续数天至1 1周。周。临床应用临床应用 1 1解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 可

37、用于各种内脏可用于各种内脏绞痛。绞痛。（1 1）对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等，疗效较好。尿急等，疗效较好。（2 2）松弛膀胱逼尿肌，可治疗小儿遗尿松弛膀胱逼尿肌，可治疗小儿遗尿症。症。（3 3）对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常）对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇痛药派替啶合用，以增强疗效。与镇痛药派替啶合用，以增强疗效。临床应用临床应用 2 2抑制腺体分泌抑制腺体分泌 （1 1）用于麻醉前给药，如乙醚麻醉前皮下）用于麻醉前给药，如乙醚麻醉前皮下注射阿托品注射阿托品0.5 mg0.5 mg，可减少呼吸道及唾液，可减少呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸

38、道。分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。（2 2）也可用于严重盗汗和流涎症。）也可用于严重盗汗和流涎症。（3 3）作为溃疡病的辅助用药。常用量对胃）作为溃疡病的辅助用药。常用量对胃酸分泌影响较小，但有解痉作用，有助于缓酸分泌影响较小，但有解痉作用，有助于缓解溃疡病的症状。解溃疡病的症状。3 3眼科应用眼科应用 （1 1）治治疗疗虹虹膜膜睫睫状状体体炎炎 可可用用0 05 5一一1 1阿阿托托品品溶溶液液滴滴眼眼，使使虹虹膜膜括括约约肌肌和和睫睫状状肌肌松松弛弛，有有利利消消炎炎和和止止痛痛，与与毛毛果果芳芳香香碱碱交交替替使使用用还还可可预预防防虹虹膜与晶状体粘连。膜与晶状体粘连。（2 2）验验光光配

39、配眼眼镜镜 阿阿托托品品滴滴眼眼，使使睫睫状状肌肌的的调调节节功能充分麻痹，能准确地检验出晶状体的屈光度。功能充分麻痹，能准确地检验出晶状体的屈光度。（3 3）检检查查眼眼底底 阿阿托托品品能能扩扩瞳瞳，以以利利检检查查眼眼底底 。此此药药的的扩扩瞳瞳作作用用可可持持续续1 12 2周周，调调节节麻麻痹痹也也可可持持续续2 23 3天天，视视力力恢恢复复较较慢慢，目目前前常常用用作作用用较较短短的后马托品取代之。的后马托品取代之。4 4抗心律失常抗心律失常 治治疗疗迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致的的窦窦性性心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞等等缓缓慢慢型型心心律律失失常常。大

40、大剂剂量量阿阿托托品品还还可可用用于于抢抢救救锑锑剂剂中中毒毒引引起起的的严严重重室室性性心心律律失失常常及及阿阿斯斯二氏综合征二氏综合征(心源性脑缺血综合征心源性脑缺血综合征)。5 5抗抗休休克克 可可用用于于多多种种感感染染中中毒毒性性休休克克如如中中毒毒性性菌菌痢痢、爆爆发发型型流流膜膜、中中毒毒性性肺肺炎炎所致的感染中毒性休克。所致的感染中毒性休克。因因大大剂剂量量阿阿托托品品能能解解除除小小动动脉脉痉痉挛挛，改改善善微微循循环环，增增加加重重要要器器官官组组织织的的血血流流灌灌注注量量，并并增增加加回回心心血血量量，使使血血压压回回升升，从从而而使使休休克克好转。好转。由由于于阿阿托

41、托品品副副作作用用较较多多，目目前前多多用用山山莨莨菪碱取代之。菪碱取代之。6 6 解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 。不良反应及防治不良反应及防治 阿阿托托品品作作用用广广泛泛，当当利利用用某某一一作作用用时时，其他作用便可成为副作用。其他作用便可成为副作用。一一般般治治疗疗量量(0(051 51 mg)mg)时时，常常见见的的副副作作用用：口口鼻鼻咽咽喉喉干干燥燥，出出汗汗减减少少、视视力力模模糊糊、心心悸悸、皮皮肤肤干干燥燥潮潮红红、眩眩晕晕、排排尿尿困困难难、便便秘秘等等。通通常常于于停停药药后后均均可可逐逐渐渐消失，无需特殊处理。消失，无需特殊处理。过过量量中中毒毒时时，除除

42、上上述述症症状状加加重重外外，还还可可出出现现高高热热、呼呼吸吸加加快快、烦烦躁躁不不安安、诣诣妄妄、幻觉、惊厥等。幻觉、惊厥等。严严重重中中毒毒时时，可可由由中中枢枢兴兴奋奋转转入入抑抑制制，出现昏迷和呼吸麻痹等。出现昏迷和呼吸麻痹等。中中毒毒解解救救：除除洗洗胃胃等等排排出出胃胃内内药药物物的的措措施施外外，可可注注射射拟拟胆胆碱碱药药如如新新斯斯的的明明、毛果芸香碱等。毛果芸香碱等。禁忌症禁忌症 青青光光眼眼、前前列列腺腺肥肥大大患患者者禁禁用用，后后者是因为阿托品能加重排尿困难。者是因为阿托品能加重排尿困难。心心肌肌梗梗塞塞、心心动动过过速速患患者者、婴婴幼幼儿儿及及老年人慎用。老年人

43、慎用。山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)(anisodamine)山山莨莨菪菪碱碱是是从从茄茄科科植植物物唐唐古古特特莨莨菪菪中中提提出出的生物碱，其人工合成品为的生物碱，其人工合成品为6546542 2。其外周抗胆碱作用比阿托品相似弱。其外周抗胆碱作用比阿托品相似弱。大大剂剂量量时时也也能能解解除除小小血血管管痉痉挛挛，增增加加组组织血流灌注量，改善微循环。织血流灌注量，改善微循环。解解痉痉作作用用的的选选择择性性相相对对较较高高，不不良良反反应应较较阿阿托托品品少少，故故已已广广泛泛代代替替阿阿托托品品用用于于胃胃肠肠绞痛及感染中毒性休克。绞痛及感染中毒性休克。东莨菪碱东莨菪碱 (

44、scopolamine)(scopolamine)东东莨莨菪菪碱碱是是从从茄茄科科植植物物洋洋金金花花、莨莨菪菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用与与阿阿托托品品相相似似，但但其其抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用较较阿阿托托品品强强，散散瞳瞳和和调调节节麻麻痹痹作作用用较较阿阿托托品品迅迅速速，但但作作用用消消失失快快。对对心心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱 中中枢枢抑抑制制作作用用较较强强，一一般般治治疗疗量量即即有有明明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。显的镇静作用，较大剂量可产生催

45、眠作用。东莨菪碱东莨菪碱主要用于主要用于（1 1）麻麻醉醉前前给给药药 除除具具有有镇镇静静作作用用外外，还可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。还可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。（2 2）用于中药麻醉。）用于中药麻醉。（3 3）防防治治晕晕动动病病、震震颤颤麻麻痹痹以以及及妊妊娠娠和和放射病呕吐。放射病呕吐。其其防防晕晕作作用用可可能能与与抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳功功能能有有关关，也也可可能能与与其其中中枢枢性性抗抗胆胆碱碱作作用用及及抑抑制制胃胃肠肠道道运运动动有有关关。对对震震颤颤麻麻痹痹症症能能缓解流涎，震颤，肌强直等。缓解流涎，震颤，肌强直等。三、拟肾上腺素药三、拟肾上腺素药三

46、、拟肾上腺素药三、拟肾上腺素药分类：分类：（1）、受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素，多巴，多巴胺胺，麻黄碱。，麻黄碱。（2）受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素，间羟，间羟胺。胺。（3）受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素，多巴，多巴酚丁胺酚丁胺肾上腺素受体肾上腺素受体:型：型：皮肤、黏膜血管：皮肤、黏膜血管：收缩收缩 ：突触前膜：突触前膜：抑制递质释放抑制递质释放 型：型：心脏：心脏：兴奋兴奋 ：冠脉骨骼肌血管、支气管：冠脉骨骼肌血管、支气管：舒张舒张 ：脂肪细胞：脂肪细胞：脂肪分解脂肪分解一、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素 (adrenaline(a

47、drenaline，ADAD，Adr)Adr)AdrAdr为为肾肾上上腺腺髓髓质质分分泌泌的的主主要要激激素素，药药用用制制剂剂由由家家畜肾上腺提取或人工合成。畜肾上腺提取或人工合成。体体内内过过程程 AdrAdr的的化化学学性性质质不不稳稳定定，遇遇光光易易分分解解。不不宜宜口口服服给给药药，因因口口服服后后部部分分药药物物在在碱碱性性消消化化液液中中破破坏坏，部部分分在在肠肠粘粘膜膜和和肝肝中中迅迅速速氧氧化化结结合合而而灭灭活活，不不能能达达到到有有效效血血药药浓浓度度。皮皮下下注注射射能能收收缩缩局局部部血血管管，而而影影响响吸吸收收速速度度，起起效效较较慢慢，作作用用维维持持时时间间

48、较较长长，约约1 1小小时时左左右右。药药物物对对肌肌肉肉血血管管不不产产生生收收缩缩作作用用；肌肌肉肉注注射射AdrAdr后后，其其吸吸收收远较皮下注射为快，作用约可维持远较皮下注射为快，作用约可维持10103030分钟。分钟。药理作用药理作用 Adr Adr对对 、受体均有强大受体均有强大的激动作用：的激动作用：1 1兴奋心脏兴奋心脏 Adr Adr 激动心肌、窦房结和传激动心肌、窦房结和传导系统的导系统的1 1受体，使心肌收缩力显著增强，受体，使心肌收缩力显著增强，增加心输出量，心率加快和传导加速。增加心输出量，心率加快和传导加速。起起效迅速而强烈。效迅速而强烈。AdrAdr剂量过大或给

49、药速度过快均可引起不同剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。至室颤。2 2舒缩血管舒缩血管 ：激动激动1 1受体，使皮肤、粘膜及内脏血受体，使皮肤、粘膜及内脏血管强烈地收缩管强烈地收缩 ，使血流减少；，使血流减少；激动激动2 2受体：骨骼肌血管和冠状血管受体：骨骼肌血管和冠状血管以以2 2受体为主，受体为主，AdrAdr引起这些血管舒张，引起这些血管舒张，血流量增加。血流量增加。3 3影响血压：影响血压：小小剂剂量量和和治治疗疗量量：使使收收缩缩力力增增强强，心心率率加加快快，心心输输出出量量增增加加使使收收缩缩压压升

50、升高高；它它同同时时能能舒舒张张骨骨骼骼肌肌血血管管，抵抵消消了了对对皮皮肤肤粘粘膜膜血管的收缩作用，而使血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降舒张压不变或下降。大大剂剂量量除除强强烈烈兴兴奋奋心心脏脏外外，还还可可使使血血管管平平滑滑肌肌的的1 1受受体体兴兴奋奋占占优优势势，特特别别是是皮皮肤肤、粘粘膜膜、肾肾脏脏和和肠肠系系膜膜血血管管强强烈烈收收缩缩，超超过过了了骨骨骼骼肌肌血血管管的的扩扩张张，使使外外周周阻阻力力显显著著增增高，高，收缩压和舒张压均升高。收缩压和舒张压均升高。AdrAdr对血压的翻转作用：对血压的翻转作用：如如先先给给予予受受体体阻阻断断药药，取取消消了了AdrAdr