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1、第第2 2章章 传出神经系统药物传出神经系统药物第第1节节 概述概述一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类NEACh 传传出出神神经经运运 动动 神神 经经自自 主主 神神 经经副副交交感感神神经经交交感感神神经经节节前前纤纤维维神神经经节节肾上腺髓质肾上腺髓质AD、NE骨骨骼骼肌肌心心肌肌 平平滑滑肌肌 腺腺体体 节节后后纤纤维维二、受体的类型、分布及其生理效应二、受体的类型、分布及其生理效应受体受体受体受体分布分布分布分布效应效应效应效应胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体MM受体受体受体受体 心脏心脏心脏心脏 抑制抑制抑制抑制MM样样样样作作作作用用用用 血管血管血管血管 扩张扩张扩张
2、扩张 内脏平滑肌内脏平滑肌内脏平滑肌内脏平滑肌 收缩收缩收缩收缩 腺体腺体腺体腺体 分泌分泌分泌分泌 眼睛(瞳孔括约肌)眼睛(瞳孔括约肌)眼睛(瞳孔括约肌)眼睛(瞳孔括约肌)瞳孔缩小瞳孔缩小瞳孔缩小瞳孔缩小N N1 1受体受体受体受体 神经节神经节神经节神经节 兴奋兴奋兴奋兴奋N N样样样样作用作用作用作用 肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌分泌分泌分泌ADAD、NENEN N2 2受体受体受体受体 骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌 收缩收缩收缩收缩肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素受受受受体体体体 受体受体受体受体 皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内
3、脏血管 收缩收缩收缩收缩 型作型作型作型作用用用用 眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)瞳孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大 去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍 NENE释放减少释放减少释放减少释放减少 1 1受体受体受体受体 心脏心脏心脏心脏 兴奋兴奋兴奋兴奋 型型型型作作作作用用用用 肾小球旁细胞肾小球旁细胞肾小球旁细胞肾小球旁细胞 肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放 2 2受体受体受体受体 血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)扩张
4、扩张扩张扩张 支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛松弛松弛松弛 肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞 糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解三、三、递质的合成与代谢递质的合成与代谢1.乙酰胆碱的合成与代谢乙酰胆碱的合成与代谢胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A乙酰胆碱乙酰胆碱+辅酶辅酶A胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 +乙酸乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶2.去甲肾上腺素的合成与代谢去甲肾上腺素的合成与代谢75%90%被神经末梢重新摄取利用被神经末梢重新摄取利用少量被儿茶酚氧位甲基转移酶(少量被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(
5、和单胺氧化酶(MAO)灭活)灭活 酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶四、四、传出神经系统药物的作用方式与分类传出神经系统药物的作用方式与分类分分分分 类类类类主要作用主要作用主要作用主要作用常用代表常用代表常用代表常用代表药药药药物物物物拟拟拟拟胆碱胆碱胆碱胆碱药药药药激激激激动动动动MM受体受体受体受体毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶新斯的明、有机磷酸新斯的明、有机磷酸新斯的明、有机磷酸新斯的明、有机磷酸酯类酯类酯类酯类抗胆碱抗胆碱抗胆碱抗胆碱药药
6、药药阻断阻断阻断阻断MM受体受体受体受体阿托品、阿托品、阿托品、阿托品、东东东东莨菪碱、山莨菪碱莨菪碱、山莨菪碱莨菪碱、山莨菪碱莨菪碱、山莨菪碱复活胆碱复活胆碱复活胆碱复活胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶碘解磷定、碘解磷定、碘解磷定、碘解磷定、氯氯氯氯解磷定解磷定解磷定解磷定拟肾拟肾拟肾拟肾上腺素上腺素上腺素上腺素药药药药激激激激动动动动、受体受体受体受体肾肾肾肾上腺素、麻黄碱、多巴胺上腺素、麻黄碱、多巴胺上腺素、麻黄碱、多巴胺上腺素、麻黄碱、多巴胺激激激激动动动动 受体受体受体受体去甲去甲去甲去甲肾肾肾肾上腺素、上腺素、上腺素、上腺素、间羟间羟间羟间羟胺、去氧胺、去氧胺、去氧胺、去氧肾肾肾肾上上上上腺素
7、腺素腺素腺素激激激激动动动动 受体受体受体受体异丙异丙异丙异丙肾肾肾肾上腺素上腺素上腺素上腺素抗抗抗抗肾肾肾肾上腺素上腺素上腺素上腺素药药药药阻断阻断阻断阻断、受体受体受体受体拉拉拉拉贝贝贝贝洛洛洛洛尔尔尔尔、卡、卡、卡、卡维维维维洛洛洛洛尔尔尔尔阻断阻断阻断阻断 受体受体受体受体酚妥拉明、酚酚妥拉明、酚酚妥拉明、酚酚妥拉明、酚苄苄苄苄明明明明阻断阻断阻断阻断 受体受体受体受体普普普普萘萘萘萘洛洛洛洛尔尔尔尔等等等等 传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach,产生,产生M、N效应;去甲肾上腺素能神
8、效应;去甲肾上腺素能神经兴奋时释放经兴奋时释放NE、AD,产生,产生、效应。效应。传出神经系统药通过影响受体和递质而起传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。上腺素药、抗肾上腺素药四大类。结结小小第第2节节 拟胆碱药拟胆碱药一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品),匹鲁卡品)【作用作用】激动激动M受体受体 对眼的作用表现为:对眼的作用表现为:(1)缩瞳)缩瞳(2)降低眼压)降低眼压(3)调节痉挛(导致近视)调节痉挛(导致近视)【用途用途】(1)治疗青
9、光眼(主要)治疗青光眼(主要)(2)解救)解救M受体阻断药中毒。受体阻断药中毒。毛果芸香碱和阿托品对眼的作用毛果芸香碱和阿托品对眼的作用上图:阿托品的作用;下图:毛果芸香碱的作用;上图:阿托品的作用;下图:毛果芸香碱的作用;二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 (抗胆碱酯酶药)(抗胆碱酯酶药)胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药(如新斯的明)(如新斯的明)难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药(有机磷酸酯类)(有机磷酸酯类)新斯的明(新斯的明(Neostigmine,普鲁斯的明),普鲁斯的明)【作用和用途作用和用途】主要特点:主要特点:兴奋骨骼肌作用强大兴奋骨
10、骼肌作用强大 主要用于诊治重症肌无力主要用于诊治重症肌无力 兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强 用于手术后腹气胀和尿潴留用于手术后腹气胀和尿潴留 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 用于阵发性室上性心动过速用于阵发性室上性心动过速【不良反应和用药指导不良反应和用药指导】(1)大剂量用药可引起)大剂量用药可引起“胆碱能危象胆碱能危象”。一旦发现,。一旦发现,应及时停药,并用应及时停药,并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治受体阻断药和胆碱酯酶复活药治疗。疗。(2)支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。)支气管哮喘、机械性肠梗阻
11、、尿路梗阻禁用。(3)有吞咽困难者,应避免口服给药。)有吞咽困难者,应避免口服给药。(4)重症肌无力需终身治疗,故应鼓励患者按医嘱)重症肌无力需终身治疗,故应鼓励患者按医嘱坚持治疗,并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。坚持治疗,并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。其他治疗重症肌无力的药物其他治疗重症肌无力的药物 药药药药名名名名作用特点和用途作用特点和用途作用特点和用途作用特点和用途药疗须药疗须药疗须药疗须知知知知吡斯的明吡斯的明吡斯的明吡斯的明作用弱而久。用于重症肌无力、腹气作用弱而久。用于重症肌无力、腹气作用弱而久。用于重症肌无力、腹气作用弱而久。用于重症肌无力、腹气胀胀胀胀、尿、尿、
12、尿、尿潴留潴留潴留潴留同新斯的明同新斯的明同新斯的明同新斯的明安安安安贝氯铵贝氯铵贝氯铵贝氯铵作用作用作用作用强强强强而久。主要用于重症肌无力,尤其是而久。主要用于重症肌无力,尤其是而久。主要用于重症肌无力,尤其是而久。主要用于重症肌无力,尤其是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者同新斯的明同新斯的明同新斯的明同新斯的明依酚依酚依酚依酚氯铵氯铵氯铵氯铵作用快而短。常用于作用快而短。常用于作用快而短。常用于作用快而短。常用于诊诊诊诊断重症肌无力、断重症肌无力、断重症肌无力、断重症肌无力、鉴别鉴别鉴别鉴别肌
13、无力危象及胆碱能危象;也用于非去极化肌无力危象及胆碱能危象;也用于非去极化肌无力危象及胆碱能危象;也用于非去极化肌无力危象及胆碱能危象;也用于非去极化型肌松型肌松型肌松型肌松药药药药中毒的解救中毒的解救中毒的解救中毒的解救同新斯的明同新斯的明同新斯的明同新斯的明石杉碱甲石杉碱甲石杉碱甲石杉碱甲治治治治疗疗疗疗重症肌无力,重症肌无力,重症肌无力,重症肌无力,疗疗疗疗效效效效优优优优于新斯的明。具有于新斯的明。具有于新斯的明。具有于新斯的明。具有改善改善改善改善记忆记忆记忆记忆和和和和认认认认知功能的作用,知功能的作用,知功能的作用,知功能的作用,对对对对良性良性良性良性记忆记忆记忆记忆障障障障碍
14、及老年性痴呆有一定碍及老年性痴呆有一定碍及老年性痴呆有一定碍及老年性痴呆有一定疗疗疗疗效效效效同新斯的明同新斯的明同新斯的明同新斯的明但但但但较轻较轻较轻较轻加加加加兰兰兰兰他敏他敏他敏他敏作用作用作用作用较较较较弱,用于重症肌无力、脊髓灰弱,用于重症肌无力、脊髓灰弱,用于重症肌无力、脊髓灰弱,用于重症肌无力、脊髓灰质质质质炎后炎后炎后炎后遗遗遗遗症的治症的治症的治症的治疗疗疗疗同新斯的明同新斯的明同新斯的明同新斯的明 拟胆碱药分胆碱受体激动药和胆碱酯拟胆碱药分胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。毛果芸香碱能激动酶抑制药。毛果芸香碱能激动M受体,对眼受体,对眼的作用明显,临床主要用于治疗青光眼。的
15、作用明显,临床主要用于治疗青光眼。新斯的明通过抑制胆碱酯酶,主要影响骨新斯的明通过抑制胆碱酯酶,主要影响骨骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌,用于治疗重骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌,用于治疗重症肌无力以及术后腹所胀、尿潴留。症肌无力以及术后腹所胀、尿潴留。结结小小第第3节节 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M受体阻断药受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱(包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等)(包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等)M受体阻断药受体阻断药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药合成解痉药合成解痉药阿托品(阿托品(Atropine)大剂量:扩张血管大剂量:扩张血管治疗感染性休克治疗感染性休克
16、阻阻断断M受受体体解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 对抗对抗M样症状样症状 兴奋心脏兴奋心脏治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征扩瞳扩瞳升眼压升眼压调节麻痹调节麻痹 眼眼治疗虹膜睫状体炎、检查眼底治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用青光眼禁用用于验光配镜(儿童)用于验光配镜(儿童)抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症【作用和用途作用和用途】大剂量:兴奋中枢大剂量:兴奋中枢中枢中毒症状中枢中毒症状阿阿托托品品【不良反应和用药指导不良反应和用药指
17、导】(1 1)副作用)副作用)副作用)副作用注意:注意:注意:注意:少量多次饮水、多吃富含纤维食物;少量多次饮水、多吃富含纤维食物;少量多次饮水、多吃富含纤维食物;少量多次饮水、多吃富含纤维食物;滴滴滴滴眼时按压内眦;眼时按压内眦;眼时按压内眦;眼时按压内眦;外出可戴墨镜保护眼睛外出可戴墨镜保护眼睛外出可戴墨镜保护眼睛外出可戴墨镜保护眼睛 (2 2)毒性反应)毒性反应)毒性反应)毒性反应 处理:处理:处理:处理:立即停药;立即停药;立即停药;立即停药;外周中毒症状用毛果芸香碱外周中毒症状用毛果芸香碱外周中毒症状用毛果芸香碱外周中毒症状用毛果芸香碱或新斯的明对抗(有机磷中毒而用阿托品过量时,或新
18、斯的明对抗(有机磷中毒而用阿托品过量时,或新斯的明对抗(有机磷中毒而用阿托品过量时,或新斯的明对抗(有机磷中毒而用阿托品过量时,禁用新斯的明);禁用新斯的明);禁用新斯的明);禁用新斯的明);中枢兴奋症状可用地西泮对中枢兴奋症状可用地西泮对中枢兴奋症状可用地西泮对中枢兴奋症状可用地西泮对抗抗抗抗(3 3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大)禁忌证:青光眼、前列腺肥大)禁忌证:青光眼、前列腺肥大)禁忌证:青光眼、前列腺肥大东莨菪碱东莨菪碱外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似 对眼和腺体作用比阿托品强对眼和腺体作用比阿托品强中枢作用与阿托品不同,有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同,有镇静催眠作用主要用
19、于麻醉前给药主要用于麻醉前给药 也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒不良反应与阿托品相似不良反应与阿托品相似禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品作用与阿托品相似而稍弱作用与阿托品相似而稍弱作用与阿托品相似而稍弱作用与阿托品相似而稍弱副作用少,毒性小副作用少,毒性小副作用少,毒性小副作用少,毒性小常用于胃肠绞痛及抗感染性休克常用于胃肠绞痛及抗感染性休克常用于胃肠绞痛及抗感染性休克常用于胃肠绞痛及抗感染性休克禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品山莨菪碱山莨菪碱阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品分分分分类类类类药药药药名名名名作用特点和用途作用特
20、点和用途作用特点和用途作用特点和用途药疗须药疗须药疗须药疗须知知知知扩扩扩扩瞳瞳瞳瞳药药药药后后后后马马马马托品托品托品托品散瞳作用弱而短散瞳作用弱而短散瞳作用弱而短散瞳作用弱而短暂暂暂暂,用于眼底,用于眼底,用于眼底,用于眼底检查检查检查检查和和和和验验验验光配光配光配光配镜镜镜镜青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺(托品托品托品托品酰酰酰酰胺胺胺胺)起效快而作用更短,用于眼底起效快而作用更短,用于眼底起效快而作用更短,用于眼底起效快而作用更短,用于眼底检查检查检查检查及及及及预预预预防青少年功能性近防青少年功能性近防青少年功能性近防青少年功能性近视视视视
21、青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用尤卡托品尤卡托品尤卡托品尤卡托品作用作用作用作用时间时间时间时间短短短短暂暂暂暂,无,无,无,无调节调节调节调节麻痹作用,麻痹作用,麻痹作用,麻痹作用,用于眼底用于眼底用于眼底用于眼底检查检查检查检查青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用青光眼禁用解解解解痉药痉药痉药痉药丙胺太林丙胺太林丙胺太林丙胺太林(普(普(普(普鲁鲁鲁鲁本辛)本辛)本辛)本辛)松弛胃松弛胃松弛胃松弛胃肠肠肠肠平滑肌作用平滑肌作用平滑肌作用平滑肌作用较较较较强强强强而持久,而持久,而持久,而持久,可抑制胃液分泌。主要治可抑制胃液分泌。主要治可抑制胃液分泌。主要治可抑制胃液分泌。主要治疗疗疗疗
22、胃胃胃胃肠痉肠痉肠痉肠痉挛挛挛挛性疼痛、妊娠呕吐和消化性性疼痛、妊娠呕吐和消化性性疼痛、妊娠呕吐和消化性性疼痛、妊娠呕吐和消化性溃疡溃疡溃疡溃疡青光眼慎用青光眼慎用青光眼慎用青光眼慎用贝贝贝贝那替秦那替秦那替秦那替秦(胃复康)(胃复康)(胃复康)(胃复康)解解解解痉痉痉痉作用作用作用作用较较较较明明明明显显显显,也能抑制胃酸分,也能抑制胃酸分,也能抑制胃酸分,也能抑制胃酸分泌,用于治泌,用于治泌,用于治泌,用于治疗溃疡疗溃疡疗溃疡疗溃疡病、胃病、胃病、胃病、胃肠痉挛肠痉挛肠痉挛肠痉挛、胃酸分泌胃酸分泌胃酸分泌胃酸分泌过过过过多。具有安定作用,用多。具有安定作用,用多。具有安定作用,用多。具有安
23、定作用,用于伴有焦于伴有焦于伴有焦于伴有焦虑虑虑虑症的症的症的症的溃疡溃疡溃疡溃疡病患者病患者病患者病患者青光眼慎用青光眼慎用青光眼慎用青光眼慎用二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药 战争毒气:战争毒气:塔崩、沙林、梭曼等塔崩、沙林、梭曼等有机磷有机磷农业杀虫剂:农业杀虫剂:如甲拌磷、内吸磷、如甲拌磷、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果等虫、乐果等中毒机制及中毒表现中毒机制及中毒表现有机磷有机磷+胆碱酯酶胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱堆积乙酰胆碱堆积过度激动过度激动M、N受体受体中毒症状中毒症状中枢症状中枢
24、症状N样症状样症状M样症状样症状常用解毒药常用解毒药 1.M受体阻断药:受体阻断药:阿托品阿托品 解毒特点:解毒特点:迅速解除迅速解除M样症状和部分中枢症状样症状和部分中枢症状 对对N样症状(如肌束震颤等)无效样症状(如肌束震颤等)无效 不能使胆碱酯酶复活不能使胆碱酯酶复活 注意:注意:中度和重度中毒者,须与胆碱酯酶复活药合用中度和重度中毒者,须与胆碱酯酶复活药合用 原则:早期、足量、反复给药,原则:早期、足量、反复给药,达达“阿托品化阿托品化”后改用维持量后改用维持量 密切观察病情,如出现阿托品中毒表现,应减量密切观察病情,如出现阿托品中毒表现,应减量或暂停给药或暂停给药2.胆碱酯酶复活药:
25、胆碱酯酶复活药:氯解磷定、碘解磷定氯解磷定、碘解磷定解毒机理:解毒机理:解毒机理:解毒机理:使胆碱酯酶恢复活性使胆碱酯酶恢复活性使胆碱酯酶恢复活性使胆碱酯酶恢复活性 与有机磷结合成为无毒物与有机磷结合成为无毒物与有机磷结合成为无毒物与有机磷结合成为无毒物解毒特点:解毒特点:解毒特点:解毒特点:能迅速解除能迅速解除能迅速解除能迅速解除N N样症状,消除肌束颤动样症状,消除肌束颤动样症状,消除肌束颤动样症状,消除肌束颤动 对对对对MM样症状和中枢症状疗效较差样症状和中枢症状疗效较差样症状和中枢症状疗效较差样症状和中枢症状疗效较差 对不同有机磷中毒解毒疗效有差异对不同有机磷中毒解毒疗效有差异对不同有
26、机磷中毒解毒疗效有差异对不同有机磷中毒解毒疗效有差异 对中毒过久已经对中毒过久已经对中毒过久已经对中毒过久已经“老化老化老化老化”的胆碱酯酶几乎无效的胆碱酯酶几乎无效的胆碱酯酶几乎无效的胆碱酯酶几乎无效注意:注意:注意:注意:早期、足量、反复用药,且与阿托品合用早期、足量、反复用药,且与阿托品合用早期、足量、反复用药,且与阿托品合用早期、足量、反复用药,且与阿托品合用 禁与碱性药物混合使用禁与碱性药物混合使用禁与碱性药物混合使用禁与碱性药物混合使用 碘解磷定只作静脉注射,不能肌内注射碘解磷定只作静脉注射,不能肌内注射碘解磷定只作静脉注射,不能肌内注射碘解磷定只作静脉注射,不能肌内注射 阿托品能
27、阻断阿托品能阻断M受体,作用与受体,作用与M效应相反,效应相反,但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。解救有机磷中毒的解毒药有解救有机磷中毒的解毒药有M受体阻断药、受体阻断药、胆碱酯酶复活药两大类。轻度中毒可单用阿托品;胆碱酯酶复活药两大类。轻度中毒可单用阿托品;中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶复活药。复活药。结结小小第第4节节 肾上腺素受体激肾上腺素受体
28、激动药动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)(拟肾上腺素药)、受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药一一、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素【作用作用】激动激动激动激动 和和和和 受体受体受体受体1.1.兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏2.2.收缩和舒张血管收缩和舒张血管收缩和舒张血管收缩和舒张血管 皮肤、黏膜及内脏血管收缩皮肤、黏膜及内脏血管收缩皮肤、黏膜及内脏血管收缩皮肤、黏膜及内脏血管收缩 骨骼肌血管及冠状血管扩张骨骼肌血管及冠状血管扩张骨骼肌血管及冠状血管扩张骨骼肌血管及冠状血管扩张3.3.影响血压:影响血压:影响血压:影响血压:一般剂量:一
29、般剂量:一般剂量:一般剂量:不变或稍不变或稍不变或稍不变或稍 较大剂量:较大剂量:较大剂量:较大剂量:升压作用的翻转升压作用的翻转升压作用的翻转升压作用的翻转4.4.扩张支气管扩张支气管扩张支气管扩张支气管肾上腺素对血压的影响肾上腺素对血压的影响 用用受体阻断药后受体阻断药后未用未用受体阻断药时受体阻断药时肾上腺素肾上腺素2型作用大部型作用大部 被抵消被抵消2型作用型作用型作用型作用被取消被取消型作用型作用正常血压正常血压肾上腺素肾上腺素【主要作用和用途主要作用和用途】治治疗疗过过敏敏性性休休克克治疗支气管哮喘治疗支气管哮喘支气管粘膜水肿减轻支气管粘膜水肿减轻激动激动2受体受体抑制过敏介质释放
30、抑制过敏介质释放松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌扩张骨骼肌血管扩张骨骼肌血管血压血压肾肾上上腺腺素素血压血压激动激动受体受体收缩血管收缩血管激动激动1受体受体兴奋心脏兴奋心脏治疗心跳骤停治疗心跳骤停【不良反应和用药指导不良反应和用药指导】常用量:心悸、头痛、烦躁、血压升高等常用量:心悸、头痛、烦躁、血压升高等大剂量:心律失常,甚至心室颤动;血压剧升大剂量:心律失常,甚至心室颤动;血压剧升 注意:注意:严格掌握剂量,监测患者血压、脉搏、心律严格掌握剂量,监测患者血压、脉搏、心律受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素治疗受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素治疗禁忌证:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病
31、、禁忌证:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺功能亢进、糖尿病患者甲状腺功能亢进、糖尿病患者麻黄碱(麻黄素)麻黄碱(麻黄素)性质稳定,口服有效性质稳定,口服有效性质稳定,口服有效性质稳定,口服有效外周作用弱而持久,主要用于防治腰麻或硬膜外外周作用弱而持久,主要用于防治腰麻或硬膜外外周作用弱而持久,主要用于防治腰麻或硬膜外外周作用弱而持久,主要用于防治腰麻或硬膜外麻醉所引起的低血压;防治轻症支气管哮喘;防麻醉所引起的低血压;防治轻症支气管哮喘;防麻醉所引起的低血压;防治轻症支气管哮喘;防麻醉所引起的低血压;防治轻症支气管哮喘;防治鼻黏膜充血所致鼻塞治鼻黏膜充血所致鼻塞治鼻黏膜充血所致鼻塞治鼻
32、黏膜充血所致鼻塞中枢兴奋作用显著,睡前宜加服镇静催眠药以防中枢兴奋作用显著,睡前宜加服镇静催眠药以防中枢兴奋作用显著,睡前宜加服镇静催眠药以防中枢兴奋作用显著,睡前宜加服镇静催眠药以防失眠失眠失眠失眠连续用药易产生快速耐受性连续用药易产生快速耐受性连续用药易产生快速耐受性连续用药易产生快速耐受性 禁忌证同肾上腺素禁忌证同肾上腺素禁忌证同肾上腺素禁忌证同肾上腺素多巴胺多巴胺 直接激动直接激动直接激动直接激动DADA受体、受体、受体、受体、和和和和 1 1受体受体受体受体小剂量:激动小剂量:激动小剂量:激动小剂量:激动DADA受体,使肾、肠系膜和冠状血管扩张受体,使肾、肠系膜和冠状血管扩张受体,使
33、肾、肠系膜和冠状血管扩张受体,使肾、肠系膜和冠状血管扩张中剂量:激动中剂量:激动中剂量:激动中剂量:激动 1 1和和和和DADA受体,使心脏兴奋、血管扩张受体,使心脏兴奋、血管扩张受体,使心脏兴奋、血管扩张受体,使心脏兴奋、血管扩张大剂量:激动大剂量:激动大剂量:激动大剂量:激动 受体,使血管收缩,血压升高受体,使血管收缩,血压升高受体,使血管收缩,血压升高受体,使血管收缩,血压升高 主要治疗各种休克;还可治疗急性肾衰竭和心力衰竭主要治疗各种休克;还可治疗急性肾衰竭和心力衰竭主要治疗各种休克;还可治疗急性肾衰竭和心力衰竭主要治疗各种休克;还可治疗急性肾衰竭和心力衰竭注意:注意:从小剂量开始,最
34、大滴速不能超过从小剂量开始,最大滴速不能超过20g/(kgmin)严密监测血压、心率、心律及尿量变化严密监测血压、心率、心律及尿量变化治疗休克时宜先补足血容量治疗休克时宜先补足血容量避免药液外漏避免药液外漏禁与碱性药物配伍禁与碱性药物配伍二、二、受体激动药:去甲肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素特点:特点:收缩血管作用强大收缩血管作用强大 兴奋心脏,使收缩力加强兴奋心脏,使收缩力加强 升压作用明显升压作用明显临床用途:临床用途:休克和低血压;休克和低血压;上消化道出血上消化道出血注意:注意:避免药液外漏,避免药液外漏,以免引起组织坏死以免引起组织坏死 尿量保持在尿量保持在25ml/h以上,以上,
35、收缩压维持在收缩压维持在90mmHg 高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患者禁用者禁用间羟胺(阿拉明)间羟胺(阿拉明)作用与作用与作用与作用与NENE相似相似相似相似特点:特点:特点:特点:收缩血管、升高血压作用较缓和而持久收缩血管、升高血压作用较缓和而持久收缩血管、升高血压作用较缓和而持久收缩血管、升高血压作用较缓和而持久 较少引起急性肾衰竭较少引起急性肾衰竭较少引起急性肾衰竭较少引起急性肾衰竭 应用方便,可静滴,也可肌注应用方便,可静滴,也可肌注应用方便,可静滴,也可肌注应用方便,可静滴,也可肌注 常用于各种休克和其他低血压状态常用于各种
36、休克和其他低血压状态常用于各种休克和其他低血压状态常用于各种休克和其他低血压状态 药疗须知:药疗须知:药疗须知:药疗须知:不能与碱性药物配伍不能与碱性药物配伍不能与碱性药物配伍不能与碱性药物配伍禁忌证同禁忌证同禁忌证同禁忌证同ADAD,但可用于,但可用于,但可用于,但可用于 受体阻断药所致低血压受体阻断药所致低血压受体阻断药所致低血压受体阻断药所致低血压严密监测血压、心率、尿量严密监测血压、心率、尿量严密监测血压、心率、尿量严密监测血压、心率、尿量三、三、受体激动药:异丙肾上腺素受体激动药:异丙肾上腺素【作用和用途作用和用途】激动激动1、2受体受体1兴奋心脏:用于心跳骤停和房室传导阻滞。兴奋心
37、脏:用于心跳骤停和房室传导阻滞。2扩张血管:用于抗休克,但要注意补足血容量。扩张血管:用于抗休克,但要注意补足血容量。3扩张支气管:用于控制支气管哮喘急性发作。扩张支气管:用于控制支气管哮喘急性发作。【用药指导用药指导】(1)密切观察心率,当成人心率超过)密切观察心率,当成人心率超过120次次/分,小分,小儿超过儿超过140次次/分,应减量或停药。分,应减量或停药。(2)反复久用易产生耐受性,不宜盲目加大剂量。)反复久用易产生耐受性,不宜盲目加大剂量。(3)冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者禁用。)冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者禁用。本类药物分为本类药物分为受体激动药、受体激动药、受体激动药、
38、受体激动药、受体激动药三类。肾上腺素通过激动受体激动药三类。肾上腺素通过激动受体,使心受体,使心脏兴奋,收缩和扩张血管、扩张支气管,用于过敏脏兴奋,收缩和扩张血管、扩张支气管,用于过敏性休克、心跳骤停、支气管哮喘。去甲肾上腺素激性休克、心跳骤停、支气管哮喘。去甲肾上腺素激动动1受休,使血管强烈收缩,心脏兴奋,用于上受休,使血管强烈收缩,心脏兴奋,用于上消化道出血,偶用于休克。异丙肾上腺素激动消化道出血,偶用于休克。异丙肾上腺素激动受受体,使心脏兴奋、血管及支气管扩张,用于休克、体,使心脏兴奋、血管及支气管扩张,用于休克、心跳骤停、支气管哮喘。多巴胺能激动心跳骤停、支气管哮喘。多巴胺能激动DA受
39、体而使受体而使内脏血管扩张、肾血流量增加,常用于抗休克和防内脏血管扩张、肾血流量增加,常用于抗休克和防治肾衰。间羟胺作为去甲肾上腺素的代用品,用于治肾衰。间羟胺作为去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克和其他低血压状态。各种休克和其他低血压状态。结结小小第第5节节 肾上腺素受体肾上腺素受体阻断药阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明受体阻断药:普萘洛尔、阿替洛尔、受体阻断药:普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔美托洛尔、受体阻断药:拉贝洛尔受体阻断药:拉贝洛尔一、一、受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明 【作用作用作用作用】扩张血管;扩张血管;
40、扩张血管;扩张血管;兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏 【用途用途用途用途】鉴别诊断嗜铬细胞瘤及控制其高血压危象;鉴别诊断嗜铬细胞瘤及控制其高血压危象;鉴别诊断嗜铬细胞瘤及控制其高血压危象;鉴别诊断嗜铬细胞瘤及控制其高血压危象;抗休克;抗休克;抗休克;抗休克;外周血管痉挛性疾病;外周血管痉挛性疾病;外周血管痉挛性疾病;外周血管痉挛性疾病;难治性充血难治性充血难治性充血难治性充血性心力衰竭;性心力衰竭;性心力衰竭;性心力衰竭;对抗对抗对抗对抗NENE和和和和DADA外漏引起的血管收缩。外漏引起的血管收缩。外漏引起的血管收缩。外漏引起的血管收缩。【药疗须知药疗须知药疗须知药疗须知】严格控制滴速,观察
41、血压及心率;严格控制滴速,观察血压及心率;严格控制滴速,观察血压及心率;严格控制滴速,观察血压及心率;注射后静卧注射后静卧注射后静卧注射后静卧3030分钟,一旦引起低血压,可用分钟,一旦引起低血压,可用分钟,一旦引起低血压,可用分钟,一旦引起低血压,可用NENE或间或间或间或间羟胺升压;羟胺升压;羟胺升压;羟胺升压;冠心病患者慎用。冠心病患者慎用。冠心病患者慎用。冠心病患者慎用。二、二、受体阻断药受体阻断药 包括普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托包括普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托包括普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托包括普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔等,以普萘洛尔最为常用
42、洛尔、吲哚洛尔等,以普萘洛尔最为常用洛尔、吲哚洛尔等,以普萘洛尔最为常用洛尔、吲哚洛尔等,以普萘洛尔最为常用 【药理作用药理作用药理作用药理作用】1 1心血管心血管心血管心血管 :抑制心脏:抑制心脏:抑制心脏:抑制心脏 、扩张血管、降低血压、扩张血管、降低血压、扩张血管、降低血压、扩张血管、降低血压2 2抑制肾素释放抑制肾素释放抑制肾素释放抑制肾素释放3 3收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌4 4抑制脂肪分解和糖原分解;阻止抑制脂肪分解和糖原分解;阻止抑制脂肪分解和糖原分解;阻止抑制脂肪分解和糖原分解;阻止T4T4转变为转变为转变为转变为T3T3【临床用途临床用途
43、临床用途临床用途】高血压、心绞痛、心律失常、充血高血压、心绞痛、心律失常、充血高血压、心绞痛、心律失常、充血高血压、心绞痛、心律失常、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进性心力衰竭和甲状腺功能亢进性心力衰竭和甲状腺功能亢进性心力衰竭和甲状腺功能亢进【不良反应不良反应不良反应不良反应】1 1心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应 因心功能抑制,对心功能不全、窦因心功能抑制,对心功能不全、窦因心功能抑制,对心功能不全、窦因心功能抑制,对心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情。性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情。性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情。性心动过缓和房室传导阻滞的病
44、人可加重病情。2 2诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。3 3反跳现象。反跳现象。反跳现象。反跳现象。【用药指导用药指导用药指导用药指导】1 1个体差异大,宜从小剂量开始给药,定期监测心个体差异大,宜从小剂量开始给药,定期监测心个体差异大,宜从小剂量开始给药,定期监测心个体差异大,宜从小剂量开始给药,定期监测心率、血压,了解心脏功能状况。率、血压,了解心脏功能状况。率、血压,了解心脏功能状况。率、血压,了解心脏功能状况。2 2长期用药者不能突然停药。长期用药者不能突然停药。长期用药者不能突然停药。长期用药者不能突然停药。3 3禁用于严重心功能
45、不全、窦性心动过缓、重度房禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。室传导阻滞和支气管哮喘患者。室传导阻滞和支气管哮喘患者。室传导阻滞和支气管哮喘患者。肾上腺素受体阻断药可分为肾上腺素受体阻断药可分为肾上腺素受体阻断药可分为肾上腺素受体阻断药可分为 受体阻断药与受体阻断药与受体阻断药与受体阻断药与 受体阻断药。酚妥拉明可使血管扩张、血压降低、受体阻断药。酚妥拉明可使血管扩张、血压降低、受体阻断药。酚妥拉明可使血管扩张、血压降低、受体阻断药。酚妥拉明可使血管扩张、血压降低、改善微循环,
46、主要用于外周血管痉挛性疾病及抗改善微循环,主要用于外周血管痉挛性疾病及抗改善微循环,主要用于外周血管痉挛性疾病及抗改善微循环,主要用于外周血管痉挛性疾病及抗休克,主要不良反应为直立性低血压。普萘洛尔休克,主要不良反应为直立性低血压。普萘洛尔休克,主要不良反应为直立性低血压。普萘洛尔休克,主要不良反应为直立性低血压。普萘洛尔能抑制心脏、扩张血管、降低血压,临床主要用能抑制心脏、扩张血管、降低血压,临床主要用能抑制心脏、扩张血管、降低血压,临床主要用能抑制心脏、扩张血管、降低血压,临床主要用于高血压、心绞痛、心律失常。长期用药不宜突于高血压、心绞痛、心律失常。长期用药不宜突于高血压、心绞痛、心律失
47、常。长期用药不宜突于高血压、心绞痛、心律失常。长期用药不宜突然停药,以免引起反跳现象,支气管哮喘患者禁然停药,以免引起反跳现象,支气管哮喘患者禁然停药,以免引起反跳现象,支气管哮喘患者禁然停药,以免引起反跳现象,支气管哮喘患者禁用。用。用。用。结结小小第第6节节 休克的药物治休克的药物治疗学基础疗学基础【药物治疗原则药物治疗原则药物治疗原则药物治疗原则】1 1血管收缩药血管收缩药血管收缩药血管收缩药 如肾上腺素、去甲肾上腺素、间如肾上腺素、去甲肾上腺素、间如肾上腺素、去甲肾上腺素、间如肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺等羟胺等羟胺等羟胺等适应证:适应证:适应证:适应证:血压骤降,需短时间内提升血压
48、、保血压骤降,需短时间内提升血压、保血压骤降,需短时间内提升血压、保血压骤降,需短时间内提升血压、保证重要脏器血液供应。证重要脏器血液供应。证重要脏器血液供应。证重要脏器血液供应。补充血容量后血压仍补充血容量后血压仍补充血容量后血压仍补充血容量后血压仍不回升,外周阻力低,心输出量少者。不回升,外周阻力低,心输出量少者。不回升,外周阻力低,心输出量少者。不回升,外周阻力低,心输出量少者。与与与与 受受受受体阻断药合用,可去除体阻断药合用,可去除体阻断药合用,可去除体阻断药合用,可去除 受体的兴奋作用,保留受体的兴奋作用,保留受体的兴奋作用,保留受体的兴奋作用,保留 受体兴奋作用。受体兴奋作用。受
49、体兴奋作用。受体兴奋作用。用药须知:用药须知:用药须知:用药须知:严格掌握用药指征、剂量、速度,严格掌握用药指征、剂量、速度,严格掌握用药指征、剂量、速度,严格掌握用药指征、剂量、速度,严密监测心率、血压及尿量变化。严密监测心率、血压及尿量变化。严密监测心率、血压及尿量变化。严密监测心率、血压及尿量变化。仅适用于仅适用于仅适用于仅适用于短期内小量使用,如症状无明显改善即应停药,短期内小量使用,如症状无明显改善即应停药,短期内小量使用,如症状无明显改善即应停药,短期内小量使用,如症状无明显改善即应停药,改用其他抗休克药物。改用其他抗休克药物。改用其他抗休克药物。改用其他抗休克药物。【药物治疗原则
50、药物治疗原则药物治疗原则药物治疗原则】2 2血管扩张药血管扩张药血管扩张药血管扩张药 如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、酚苄明等。适应证:适应证:适应证:适应证:交感神经过度兴奋,微循环血流量减交感神经过度兴奋,微循环血流量减交感神经过度兴奋,微循环血流量减交感神经过度兴奋,微循环血流量减少,组织缺血缺氧者。少,组织缺血缺氧者。少,组织缺血缺氧者。少,组