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1、外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用激素的药理作用激素的药理作用1.抗炎作用抗炎作用 a.抑制炎症细胞在炎症部位聚集，并抑制吞噬作用、抑制炎症细胞在炎症部位聚集，并抑制吞噬作用、抑制溶酶体的释放以及炎症介质的合成与释放；抑制溶酶体的释放以及炎症介质的合成与释放；b.使炎症部位毛细血管扩张程度和通透性减弱，抑使炎症部位毛细血管扩张程度和通透性减弱，抑 制白细胞的迁移和水肿的发生制白细胞的迁移和水肿的发生 外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用药理作用药理作用2.2.免疫抑制作用免疫抑制作用
2、防止或抑制细胞介导的免疫反应防止或抑制细胞介导的免疫反应外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用药理作用药理作用3.其他作用其他作用 a.a.通过负反馈机制对下丘脑通过负反馈机制对下丘脑通过负反馈机制对下丘脑通过负反馈机制对下丘脑-垂体垂体垂体垂体-肾上腺皮质轴肾上腺皮质轴肾上腺皮质轴肾上腺皮质轴(PHA)PHA)起抑制作用起抑制作用起抑制作用起抑制作用 b.b.抑制胶原合成抑制胶原合成抑制胶原合成抑制胶原合成 c.c.促进蛋白分解代谢促进蛋白分解代谢促进蛋白分解代谢促进蛋白分解代谢 d.d.使血糖升高使血糖升高使血糖升高使血糖升高 e.e.加速脂肪的分解加速脂
3、肪的分解加速脂肪的分解加速脂肪的分解 f.f.增强骨质的吸收增强骨质的吸收增强骨质的吸收增强骨质的吸收 g.g.长期治疗可增加上消化道溃疡的形成长期治疗可增加上消化道溃疡的形成长期治疗可增加上消化道溃疡的形成长期治疗可增加上消化道溃疡的形成 h.h.大剂量可致精神异常大剂量可致精神异常大剂量可致精神异常大剂量可致精神异常外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用作用机理作用机理：非特异性抗炎作用；生物学作用：激素与大多数细胞胞浆中的特异性皮质类固醇受体结合，形成特异性皮质类固醇受体蛋白复合物，然后此复合物进入细胞核与特异基因的DNA结合，促进靶基因的转录，增加mR
4、NA的合成，并翻译成相应的蛋白质（绝大多数是酶蛋白），这些蛋白在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理作用。外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的药理作用外用激素的药理作用v抗炎作用：抗炎作用：减轻炎症伴发的白细胞趋化减轻炎症伴发的白细胞趋化 性和毛细血管扩张性和毛细血管扩张v抗过敏及免疫抑制作用抗过敏及免疫抑制作用v抗增生作用：抗增生作用：减少细胞有丝分裂和减少细胞有丝分裂和 DNA DNA 的合成的合成外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用激素的效价与效力激素的效价与效力激素的效价激素的效价(potency)指各种激
5、素在体外作皮肤苍白实验，即血指各种激素在体外作皮肤苍白实验，即血指各种激素在体外作皮肤苍白实验，即血指各种激素在体外作皮肤苍白实验，即血管收缩试验，所显示的缩血管作用强度管收缩试验，所显示的缩血管作用强度管收缩试验，所显示的缩血管作用强度管收缩试验，所显示的缩血管作用强度激素的效力激素的效力(efficacy)指激素在临床应用中显示的抗炎作用强度指激素在临床应用中显示的抗炎作用强度指激素在临床应用中显示的抗炎作用强度指激素在临床应用中显示的抗炎作用强度外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用v 效价高的激素具有较高的效力，但激素效价高的激素具有较高的效力，但激素
6、 副作用发生率也比较高；副作用发生率也比较高；v 局部应用激素临床效力还同与甾体结构局部应用激素临床效力还同与甾体结构 结合的盐或酯有关；结合的盐或酯有关；因为不同的盐或酯使得局部激素的皮肤穿透力因为不同的盐或酯使得局部激素的皮肤穿透力 不同，因此效价与效力不再成正比。不同，因此效价与效力不再成正比。外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用 临床效力还与载体（基质）有关；临床效力还与载体（基质）有关；良好的基质具有较强的穿透角质层良好的基质具有较强的穿透角质层 能力，可提高局部激素的效力。能力，可提高局部激素的效力。外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的
7、临床应用外用激素的临床应用糖皮质激素类药物的相对效价及等效剂量糖皮质激素类药物的相对效价及等效剂量 药药 物物 大致的相对强度大致的相对强度 抗炎等效剂量抗炎等效剂量 抗炎作用抗炎作用 钠潴留作用钠潴留作用 (mg)氢化可的松氢化可的松 1.0 1 20可的松可的松 0.8 0.8 25泼尼松泼尼松 4 0.8 5氢化泼尼松氢化泼尼松 4 0.8 5 甲基氢化泼尼松甲基氢化泼尼松 5 0.5 4 氟氢可的松氟氢可的松 10 125 -去炎松去炎松 5 很小很小 4地塞米松地塞米松 25 很小很小 0.75倍他米松倍他米松 25 很小很小 0.75 外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的
8、临床应用外用激素的临床应用外用激素的分类外用激素的分类外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用 血管收缩试验又称变白试验。变白血管收缩试验又称变白试验。变白发生时激素浓度越低，则说明其血管收发生时激素浓度越低，则说明其血管收缩作用也越强。缩作用也越强。血管收缩试验血管收缩试验外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用最强效最强效v 0.05%0.05%丙酸氯倍它索丙酸氯倍它索(特美夫特美夫)、v 0.05%0.05%卤美它松卤美它松(适确得适确得)、v 0.1%0.1%哈西缩松哈西缩松(喜乐喜乐)、v 0.2%0.2%氟轻松氟轻松(
9、肤轻松肤轻松)、v 0.5%0.5%倍氯米松、倍氯米松、v 0.1%0.1%安西缩松安西缩松外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用强效强效v 0.025%0.025%氟轻松、氟轻松、v 0.025%0.025%氟氯舒松、氟氯舒松、v 0.025%0.025%倍氯米松、倍氯米松、v 0.05%0.05%羟泼尼缩松、羟泼尼缩松、v 0.1%0.1%倍它米松戊酸酯、倍它米松戊酸酯、v 0.025%0.1%0.025%0.1%曲安缩松、曲安缩松、v 0.05%0.05%氟氢缩松、氟氢缩松、v 0.1%0.1%氢化考的松丁酸酯、氢化考的松丁酸酯、v 0.1%0.1%地塞
10、米松二丙酸酯地塞米松二丙酸酯外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用中效中效v 0.05%0.05%氯倍它松丁酸酯、氯倍它松丁酸酯、v 0.1%0.1%地塞米松、地塞米松、v 0.01%0.01%氟轻松、氟轻松、v 0.01%0.01%曲安缩松、曲安缩松、v 0.025%0.025%氟米松、氟米松、v 0.05%0.05%氟轻缩松氟轻缩松外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用弱效弱效v 0.1%2.5%0.1%2.5%氢化考的松氢化考的松 碱基或醋酸盐、碱基或醋酸盐、v 0.25%0.25%甲基强的松龙甲基强的松龙外用激素的临床
11、应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用v变态反应性疾病：湿疹、接触性皮炎变态反应性疾病：湿疹、接触性皮炎v银屑病银屑病v神经性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症神经性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症v白癜风，等。白癜风，等。外用激素的主要适应症外用激素的主要适应症外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用影响激素局部吸收的因素影响激素局部吸收的因素v 身体部位身体部位 阴囊、脸、腋、头皮的皮肤通透性阴囊、脸、腋、头皮的皮肤通透性前臂皮肤前臂皮肤 v 药物浓度越高，穿透力越强药物浓度越高，穿透力越强v 大面积用药的吸收比小面积用药的多大面积用药的吸收比小面积用药的
12、多外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用v 用药方法用药方法用药方法用药方法v 基质与封包基质与封包基质与封包基质与封包 基质可增加药物穿透皮肤外层的能力；封包尤其可使药基质可增加药物穿透皮肤外层的能力；封包尤其可使药基质可增加药物穿透皮肤外层的能力；封包尤其可使药基质可增加药物穿透皮肤外层的能力；封包尤其可使药 物的吸收达到最大物的吸收达到最大物的吸收达到最大物的吸收达到最大v 表皮的完整表皮的完整表皮的完整表皮的完整 破损皮肤、病变皮肤的吸收会增加破损皮肤、病变皮肤的吸收会增加破损皮肤、病变皮肤的吸收会增加破损皮肤、病变皮肤的吸收会增加影响激素局部吸收的因
13、素影响激素局部吸收的因素外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的体内药代动力学外用激素的体内药代动力学 经皮肤吸收的激素在体内的代谢途经皮肤吸收的激素在体内的代谢途径与全身应用激素一样，在肝脏代谢，径与全身应用激素一样，在肝脏代谢，经肾脏排泄。经肾脏排泄。外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用药代动力学的意义：药代动力学的意义：对于外用激素而言，吸收激素的药代动力学对于外用激素而言，吸收激素的药代动力学对于外用激素而言，吸收激素的药代动力学对于外用激素而言，吸收激素的药代动力学意义并不大，而吸收的量却有很大意义。吸收量
14、意义并不大，而吸收的量却有很大意义。吸收量意义并不大，而吸收的量却有很大意义。吸收量意义并不大，而吸收的量却有很大意义。吸收量小，药物的全身副作用就少，在局部停留时间长，小，药物的全身副作用就少，在局部停留时间长，小，药物的全身副作用就少，在局部停留时间长，小，药物的全身副作用就少，在局部停留时间长，在局部的作用时间就长，即在局部的作用时间就长，即在局部的作用时间就长，即在局部的作用时间就长，即“局部半衰期局部半衰期局部半衰期局部半衰期”越长，越长，越长，越长，吸收量越大，副作用就越多。吸收量越大，副作用就越多。吸收量越大，副作用就越多。吸收量越大，副作用就越多。外用激素的临床应用外用激素的临
15、床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用皮质激素新评价vv疗效评价（过去）疗效评价（过去）-测定其抗炎能力的大小；测定其抗炎能力的大小；血管收缩试验血管收缩试验-皮肤变白试验；血管收缩能力强，皮肤变白试验；血管收缩能力强，临床抗炎能力强。临床抗炎能力强。vv综合治疗指数（目前）：综合治疗指数（目前）：疗效与不良反应的比值疗效与不良反应的比值 治疗治疗2121天后症状改善天后症状改善75-100%75-100%的病人数的病人数vv治疗指数治疗指数=HPAHPA轴受抑制的病人数轴受抑制的病人数 X100%外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用常用激素的治疗指
16、数常用激素的治疗指数 种种 类类 治疗指数治疗指数I1000强化二丙酸倍他米松强化二丙酸倍他米松 2492丙酸氯倍他索头皮敷贴剂丙酸氯倍他索头皮敷贴剂 1424丙酸氯倍他索霜丙酸氯倍他索霜 1398II500-1000(糠酸莫米松霜糠酸莫米松霜)艾洛松艾洛松 865强化强化-米松二丙酸酯油膏米松二丙酸酯油膏 645III250-500二丙酸倍他米松霜二丙酸倍他米松霜 476丙酸卤倍他索软膏丙酸卤倍他索软膏 410IV200哈西缩松霜哈西缩松霜(氯氟舒松氯氟舒松)224丙酸氯倍他索软膏丙酸氯倍他索软膏 210外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素禁忌症
17、对激素过敏症 皮肤细菌感染（不加用抗生素时）病毒性疾病（如水痘）皮肤结核等外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用皮质激素的使用原则 种类：宁可正确地使用一种激素制剂，也不要频繁更换制剂。选择：考虑不同的部位、不同的年龄、不同的疾病外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用儿童：儿童：儿童：儿童：选择安全性高，不含选择安全性高，不含选择安全性高，不含选择安全性高，不含 氟氟氟氟 的激素，的激素，的激素，的激素，宜短程，小面积使用；宜短程，小面积使用；宜短程，小面积使用；宜短程，小面积使用；成人：根据不同疾病，部位来选择。成人：根
18、据不同疾病，部位来选择。成人：根据不同疾病，部位来选择。成人：根据不同疾病，部位来选择。外用皮质激素的使用原则外用皮质激素的使用原则外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用局部：局部：皮肤萎缩皮肤萎缩 色素减退色素减退 毛细血管扩张等毛细血管扩张等激素的副作用激素的副作用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用 前臂前臂 0.14 后背后背 0.14 头皮头皮 3.0 前额前额 6.0 脸颊脸颊 13 阴囊阴囊 42不同部位激素对不同部位激素对0.1%氢化可的松的吸收系数氢化可的松的吸收系数外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用
19、激素的临床应用外用激素的临床应用 评估外用激素疗效的方法很多，主要是评估外用激素疗效的方法很多，主要是测定其抗炎能力的强弱。一般认为临床抗炎测定其抗炎能力的强弱。一般认为临床抗炎效力最强者其血管收缩的能力也最大，两者效力最强者其血管收缩的能力也最大，两者基本上是平行的，所以血管收缩试验应用最基本上是平行的，所以血管收缩试验应用最广泛。广泛。评估外用激素疗效的方法评估外用激素疗效的方法外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用皮质激素的展望v外用激素治疗皮肤病其影响可与青霉素治疗感染性疾病相比美。在过去50年中，大多数研究的方向是针对发展更强的配方，但不幸的是它
20、无可避免地与更大的不良反应相关连。外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用 与以往不同，目前新药研究的重点已与以往不同，目前新药研究的重点已不在是更有活性的药物，而是更安全的不在是更有活性的药物，而是更安全的药物。药物。外用皮质激素的展望外用皮质激素的展望外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用发展方向：发展方向：增加疗效，减少副作用增加疗效，减少副作用 结构改造，合成新的衍生物。结构改造，合成新的衍生物。外用皮质激素的展望外用皮质激素的展望外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用解决的办法有：解决
21、的办法有：1.1.发展治疗指数高的激素发展治疗指数高的激素 2.2.发展具有广谱抗炎治疗和抗增殖发展具有广谱抗炎治疗和抗增殖 能力的非甾体制剂能力的非甾体制剂外用皮质激素的展望外用皮质激素的展望外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用外用激素的临床应用3.提出能在较短时间内，减轻外用激素局提出能在较短时间内，减轻外用激素局部不良反应的方法，如激素包被在脂质体部不良反应的方法，如激素包被在脂质体内，使之缓慢地被皮肤吸收，合并使用维内，使之缓慢地被皮肤吸收，合并使用维生素生素 D3 类似物，以减少激素引起的局部类似物，以减少激素引起的局部副作用。副作用。外用皮质激素的展望外用皮质激素的展望