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1、概述肾上腺素受体的分布情况从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性受体阻滞剂的分类1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项总结第1页/共34页2004年所做调查情况表明，各级医生最常用的降压药排序，阻滞剂列第5位，作为抗高血压药使用率仅2.0%第2页/共34页中国高血压指南2010年修订版指出高血压是一种以动脉血压持续升高为特征的进行性“心血管综合征”，常伴有其它危险因素、靶器官损害或临床疾患，需要进行综合干预。第3页/共34页概述肾上腺素受体的分布情况从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性受体阻滞剂的分类1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项总结第4页/共34页肾上腺素能受体
2、亚型的分布与效应肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官主要受体主要受体生理学效应生理学效应心肌心肌 1 2刺激收缩，加快心率刺激收缩，加快心率支气管平滑肌支气管平滑肌 2支气管扩张支气管扩张血管平滑肌血管平滑肌 2血管扩张血管扩张 1血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉）脂肪组织脂肪组织 2 1刺激脂肪分解刺激脂肪分解第5页/共34页肾上腺素能受体亚型的分布与效应肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官主要受体主要受体生理学效应生理学效应骨骼肌骨骼肌 2糖原分解糖原分解肝肝 1糖原分解糖原分解 2糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成胰胰 2抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 2刺激胰岛素释放刺激胰岛
3、素释放肾肾 1肾素释放肾素释放眼眼 2增加眼内压增加眼内压交感神经末稍交感神经末稍 2抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 2刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放第6页/共34页概述肾上腺素受体的分布情况从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性受体阻滞剂的分类1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项总结第7页/共34页从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高的重要机制之一。表现为中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取减少。第8页/共34页阻滞剂不仅可以对抗交感
4、神经系统的过度激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，阻滞剂用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。第9页/共34页理想的高血压治疗药物谷峰比值（T/P）50%一天一次给药,真正持续24小时的降压作用 给药后24小时仍保持50%以上的最大降压效应 24小时内降压稳定,有效防止靶器官损害 有效防止清晨血压突然升高而导致猝死、脑卒中、和心脏病发作 对患者血生化无不良影响 价格合理第10页/共34页降压效果持续性指标之一降压效果持续性指标之
5、一什么是什么是T/PT/P比值？比值？TP比率又叫降压谷峰比，是指药物的降压谷值（T）与降压峰值（P）的比值，降压峰值是指吃药后血压下降的最大值，降压谷值是指下一次吃药前的血压下降值，如果一个药物要每日一次使用，其TP比率不得低于5066。第11页/共34页概述肾上腺素受体的分布情况从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性受体阻滞剂的分类1阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项总结第12页/共34页非选择性非选择性受体阻滞剂受体阻滞剂普萘洛尔普萘洛尔.索他洛尔索他洛尔.塞吗洛尔塞吗洛尔.纳多洛尔纳多洛尔 1.1.禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘,周围血管病周围血管病2.2.长期服用长期服用:
6、TG:TG .LDL LDL .HDL HDL 3.3.糖尿病糖尿病:-与胰岛素合用与胰岛素合用,易发生低血糖；易发生低血糖；-掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状;-使低血糖恢复延迟使低血糖恢复延迟第13页/共34页选择性心脏选择性心脏1 1受体阻滞剂受体阻滞剂阿替洛尔阿替洛尔.美托洛尔美托洛尔.比索洛尔比索洛尔.赛利赛利洛尔洛尔.萘必洛尔萘必洛尔 1.1.主要阻滞心脏主要阻滞心脏 1 1受体受体2.2.可慎用于支气管哮喘可慎用于支气管哮喘,周围血管病周围血管病3.3.对血脂对血脂,血糖影响小血糖影响小 是目前广泛应用的一种是目前广泛应用的一种阻滞剂阻滞剂第14页/共34页 阿替洛尔阿替洛尔.美托洛
7、尔和比索洛尔美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝 肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 10-14 10-20h 22-24h第15页/共34页具有扩血管作用的具有扩血管作用的阻滞剂阻滞剂同时阻滞同时阻滞1 1受体受体:阿罗洛尔阿罗洛尔(阿尔马尔阿尔马尔)卡维地洛卡维地洛(金洛金洛)同时激动同时激动2 2受体受体:赛利洛尔赛利洛尔.地来洛尔地来洛尔同时直接扩张血管同时直接扩张血管:布新多洛布新多洛.萘比洛萘比洛尔尔 第16页/共34页具有抗心律失常作用的具有抗心律失常作用的阻滞剂阻滞剂索他洛尔索他洛尔
8、(施太可施太可):):1.1.非选择性非选择性阻滞作用阻滞作用(是心得安的是心得安的1/3)1/3)2.2.类抗心律失常作用类抗心律失常作用第17页/共34页概述肾上腺素受体的分布情况从高血压的发病机制看阻滞剂应用的合理性受体阻滞剂的分类1受体阻滞剂的作用机制、适应症、禁忌症和注意事项总结第18页/共34页 1-阻滞剂的作用机制阻滞剂的作用机制降低交感神经张力降低交感神经张力抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高降低心率降低心率（55 to 60 beats/minute)降低心肌收缩力降低心肌收缩力降低血压降低血压抑制抑制RAS活性活性减少心律失常（包括
9、复杂室性心律失常）减少心律失常（包括复杂室性心律失常）提高心室颤动阈值提高心室颤动阈值第19页/共34页 高血压伴心率增快者高血压伴心率增快者冠心病（心绞痛、心肌梗死、二级预防）冠心病（心绞痛、心肌梗死、二级预防）慢性稳定性心力衰竭慢性稳定性心力衰竭室上性和室性心律失常（快速性）室上性和室性心律失常（快速性）主动脉夹层主动脉夹层围术期高血压围术期高血压社会心理应激者社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者焦虑等精神压力增加者 肥厚型心肌病肥厚型心肌病二尖瓣脱垂二尖瓣脱垂 高循环动力状态（甲亢、高循环动力状态（甲亢、高原病）高原病）1-阻滞剂的最佳适应症阻滞剂的最佳适应症第20页/共34页v房性心动
10、过速/心房颤动；v高血压合并偏头痛；v甲状腺毒症（短期）；适合应用 阻滞剂的其他高血压患者第21页/共34页应用 1-阻滞剂的注意要点心率是公认的 1-阻滞的指标，阻滞的指标，清晨静息心率 5560 bpm（房颤时的心室率大概要比窦律时相应 心率高 10%-20%）起始剂量为常规剂量的1/3-1/2，每5天上调剂 量一次,心率达标后长期维持长期用药后撤药（特别是CHD者）：每次减全量 的1/3-1/2，每周减量一次,减至常规剂量的1/4时至 少维持7天口服后收缩压迅速降低（几小时几天），舒张压 降低较晚出现，约 23 周后取得全部降压效果-受体阻滞剂单药治疗的降压有效率与利尿剂、血管紧张素转换
11、酶抑制剂相似第22页/共34页常用 阻滞剂有效作用时间 血浆清除半衰期 药物有效作用时间 服药次数比索洛尔 10-12小时 22-24小时 1次/日美托洛尔 3-4小时 10-20小时 2次/日卡维地洛 7小时 14小时 2次/日第23页/共34页康忻2.510mg/日,一日一次,有效降低收缩压、舒张压、平均血压及心率。血压的昼夜节律维持在较低的水平。白天活动血压较夜间休息血压降低更明显有效减少了晨间血压高峰的发生频率第24页/共34页个体化原则个体化原则v 受体阻滞剂个体间差异很大，临床上应强调遵受体阻滞剂个体间差异很大，临床上应强调遵循个体化原则循个体化原则v静息心率（早晨醒后静息心率（早
12、晨醒后1010分钟测心率）达分钟测心率）达6060次次/分左右时，提示交感神经系统兴奋性控制得最分左右时，提示交感神经系统兴奋性控制得最合适，此时合适，此时1 1受体阻滞剂的用量即目标剂量受体阻滞剂的用量即目标剂量 第25页/共34页 阻滞剂是联合用药的重要组成部分阻滞剂是联合用药的重要组成部分v 阻阻滞滞剂剂与与ACEI、ARB、利利尿尿剂剂CCB都都能能起起协协同同作作用用v单单药药初初始始剂剂量量约约30%40%的的患患者者即即可可控控制制血血压压；为为达目标血压，达目标血压，60%70%的患者须联合用药的患者须联合用药v二药联用：与二药联用：与CCB、ACEI联合是常用的选择联合是常用
13、的选择v三药联用：三药联用：阻滞剂阻滞剂+ACEI或或ARB+噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂v四四药药联联用用：阻阻滞滞剂剂+ACEI或或ARB+噻噻嗪嗪类类利利尿尿剂剂+CCB第26页/共34页 心源性休克心源性休克 有症状的低血压有症状的低血压 急性心力衰竭急性心力衰竭 心脏传导阻滞（心脏传导阻滞（度或度或度，未安装起搏器）度，未安装起搏器）病态窦房结综合征病态窦房结综合征 有症状的心动过缓有症状的心动过缓 哮喘（现发或最近曾发作，或正在使用支气管扩张药）哮喘（现发或最近曾发作，或正在使用支气管扩张药）慢性阻塞性肺病（中或重度，伴有可逆性阻塞）慢性阻塞性肺病（中或重度，伴有可逆性阻塞）严重的外周
14、动脉疾病严重的外周动脉疾病 -阻滞剂治疗的禁忌证阻滞剂治疗的禁忌证第27页/共34页总 结第28页/共34页受体阻滞剂专家共识建议要点（高血压）（1）阻滞剂是高血压患者的初始及长期使用的降压治疗药物之一，可单独使用或与其他类别降压药物联合使用（类推荐，证据水平A）。（2）对于无并发症的高血压患者，应按照个体化原则选择降压药物。一般来说，年轻高血压患者可积极考虑阻滞剂，而老年单纯收缩期高血压患者通常不首选阻滞剂（类推荐，证据水平C）。第29页/共34页（3）对合并以下疾病或情况的高血压患者，应当优先使用 阻滞剂：快速性心律失常如窦性心动过速、心房颤动（类推荐，证据水平C）；冠心病如心绞痛、MI后
15、（类推荐，证据水平A）；慢性HF（类推荐，证据水平A）；交感神经活性增高如高血压发病早期伴心率增快的患者、焦虑紧张等精神压力增加的患者、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者（a类推荐，证据水平C）。第30页/共34页（4）建议选用无内在拟交感活性、对1受体选择性较高或兼有受体阻滞扩血管作用的阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛。这些药物对糖、脂代谢、胰岛素敏感性、支气管和外周血管等的不利影响相对较小，可以较安全地应用于合并有糖尿病、COPD或外周血管疾病的高血压患者（a类推荐，证据水平C）。第31页/共34页（5）阻滞剂与长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用，是目前推荐的降压药物联合方案之一。高血压合并冠心病的患者应联合使用阻滞剂和ACEI（或ARB），合并慢性HF患者通常应联合使用阻滞剂、利尿剂和ACEI（或ARB）（类推荐，证据水平A）。（6）对伴代谢综合征或易患糖尿病的高血压患者，一般不推荐阻滞剂作为初始治疗药物（b类推荐，证据水平C）；尤其应避免 阻滞剂与大剂量噻嗪类利尿剂的联合使用。第32页/共34页谢谢！Thank you Thank you very much very much!第33页/共34页感谢您的观看！第34页/共34页