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1、肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物 去甲肾上腺素去甲肾上腺素第1页/共37页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 通过兴奋交感神经发挥作用的药物 (拟交感神经药)拟交感胺 儿茶酚胺 第2页/共37页去甲肾上腺素去甲肾上腺素 肾上腺素肾上腺素 异丙肾上腺异丙肾上腺素素 工具药：受体：去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素受体：异丙肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类第3页/共37页受体的亚型1受体：增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌2受体：抑制心血管活动抑制NA、Ach和胰岛素的释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌受体的亚型1受体：增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌2受体：扩张血管和支
2、气管使子宫肌松弛第4页/共37页拟肾上腺素药物分类拟肾上腺素药物分类 直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，产生型作用和/或型作用的药物肾上腺素受体激动剂间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，能促进肾上腺素能神经末梢释放递质增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药：激动剂药物用途兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 第5页/共37页第6页/共37页 激动剂药物激动剂药物用途用途 兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 第
3、7页/共37页肾上腺素肾上腺素（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 第8页/共37页结构特征结构特征第9页/共37页肾上腺素的生物合成肾上腺素的生物合成第10页/共37页合合 成成第11页/共37页还原性还原性第12页/共37页酸碱性酸碱性溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性第13页/共37页消旋化的反应式消旋化的反应式第14页/共37页代代 谢谢第15页/共37页作作 用用同时具有较强的和受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙龈出血 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血 第16页/共37页构效关
4、系构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低第17页/共37页光学活性体光学活性体R构型肾上腺素为左旋体活性比右旋体约强12倍消旋体的活性只有左旋体的一半第18页/共37页光学异构体与受体结合光学异构体与受体结合第19页/共37页相似的拟肾上腺素药物相似的拟肾上腺素药物 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 去氧肾上腺素去氧肾上腺素 间羟胺间羟胺 甲氧明甲氧明 第20页/共37页结构改造结构改造激动-受体为主使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压第21页/共37页多巴胺多巴胺第22页/共37页盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
5、第23页/共37页光学异构体光学异构体第24页/共37页丁醛糖丁醛糖 D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖 L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖 第25页/共37页麻黄素麻黄素（-）麻黄素为1R2S 赤藓糖型第26页/共37页伪麻黄素伪麻黄素 （+）伪麻黄素（1S2S）只有间接作用 中枢副作用也较小 复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂 第27页/共37页练练 习习盐酸麻黄碱药用，以下哪种构型（c）A1S，2R（+）赤藓糖型B1R，2R（-）赤藓糖型C1R，2S（-）赤藓糖型D1S，2S（+）苏阿糖型第28页/共37页发发 现现存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱1887年发现，1930年用于临床
6、生产方法从麻黄中分离提取第29页/共37页陈克恢陈克恢 国际著名药理学家国际著名药理学家 K.K.Chen 第30页/共37页理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应第31页/共37页作用特点作用特点混合作用型药物对和受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用具中枢兴奋作用苯丙醇胺PPA 第32页/共37页临床作用临床作用用于 支气管哮喘 过敏性反应 低血压 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞 用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应第33页/共37页麻黄素的管理麻黄素的管理第34页/共37页沙丁胺醇沙丁胺醇第35页/共37页克仑特罗克仑特罗 瘦肉精第36页/共37页感谢您的观看！第37页/共37页