肾上腺素受体激动剂.ppt

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1、肾上腺素受体激动剂现在学习的是第1页，共45页掌握掌握：去甲肾上腺素、：去甲肾上腺素、肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素熟悉熟悉：间羟胺、麻黄碱、：间羟胺、麻黄碱、多巴胺的特点和应用多巴胺的特点和应用本节要求了解了解：构效关系、分类：构效关系、分类体内过程体内过程现在学习的是第2页，共45页CHCHNH123456肾上腺素受体激动药的基本结构肾上腺素受体激动药的基本结构P90第一节构效关系及分类现在学习的是第3页，共45页 1.1.儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamines)(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素

2、、异丙肾上腺素、多巴胺。素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.2.非儿茶酚胺非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。新福林）。现在学习的是第4页，共45页 3.3.儿茶酚胺的结构儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被短，易被COMTCOMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被维持时间长，不易被COMTCOMT灭活。灭活。4.4.碳原子上的氢被碳原子上的氢被-CH

3、-CH3 3取代取代后，不被后，不被MAOMAO灭活灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如质释放。如间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。现在学习的是第5页，共45页 5.5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。受体选择性产生改变。如如H H原子被原子被-CH-CH3 3取代后，为肾上腺素，对取代后，为肾上腺素，对 1 1受受体有活性。体有活性。H H原子被异丙基取代后，为异丙肾原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对上腺素，对 1 1、2 2受体有活性，对受体有活性，对 受体无活受体无活性。

4、性。现在学习的是第6页，共45页分类：分类：1.受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2.、受体激动药受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 3.受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺现在学习的是第7页，共45页第二节R激动药来源及化学来源及化学体内过程体内过程去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）现在学习的是第8页，共45页去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素间甲去甲肾上腺素间甲去甲肾上腺素3-甲氧甲氧-4 羟扁桃酸羟扁桃酸（VMA）图图101去甲肾上腺素

5、的代谢去甲肾上腺素的代谢COMTMAOMAO现在学习的是第9页，共45页【给药途径给药途径】po （口服）无效（口服）无效 Sc（皮下注射）或（皮下注射）或im （肌肉注射）（肌肉注射）吸吸收少收少 一般一般 ivgtt（静脉滴注）（静脉滴注）药理作用药理作用现在学习的是第10页，共45页1、血管、血管12血管收缩皮肤、粘膜皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜肾肝、肠系膜 骨骼肌骨骼肌现在学习的是第11页，共45页2.2.心脏心脏1心率心率 传导传导离体：快离体：快整体：整体：BP减慢减慢心排量：心排量：离体：增多离体：增多整体：不明显整体：不明显HR：现在学习的是第12页，共45页3.3.血压血压小小

6、量：量：收缩压收缩压 舒张压舒张压 脉压差：大脉压差：大较大量：较大量：舒张压舒张压 收缩压收缩压脉压差：小脉压差：小现在学习的是第13页，共45页临床应用临床应用1.1.休克休克 收缩压维持在收缩压维持在12kPa(90mmHg)12kPa(90mmHg)2.2.药物中毒性低血压药物中毒性低血压 氯丙嗪氯丙嗪中毒中毒首选药首选药3.3.上消化道出血上消化道出血 1 13 mg 3 mg 稀释后稀释后popo现在学习的是第14页，共45页不良反应不良反应1.1.局部缺血和坏死局部缺血和坏死防治防治1 1）不宜外漏）不宜外漏2 2）热敷、）热敷、普鲁卡因或普鲁卡因或 酚妥拉明酚妥拉明 局部浸润注

7、射局部浸润注射现在学习的是第15页，共45页2.2.急性肾功衰竭急性肾功衰竭不良反应不良反应防治防治保正尿量保正尿量 25ml.h25ml.h-1-1禁忌禁忌高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿尿、无尿现在学习的是第16页，共45页间羟胺（metaraminol,metaraminol,阿拉明aramine)作用作用1.1.直接激动直接激动、R R 2.2.促促NANA释放释放特点特点：1.1.不易被代谢，作用久不易被代谢，作用久 2.2.升压温和持久升压温和持久 3.3.不良反应少，可不良反应少，可im 4.4.连用有快速连用有快速耐受性耐受性现在学习

8、的是第17页，共45页去氧肾上腺素 (Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)现在学习的是第18页，共45页 1 1受体，使瞳孔扩大。比受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。现在学习的是第19页，共45页第三节、R激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline,AD)来源来源苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 药用药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品为肾上腺髓质提取或人工合成品现在学习的是第20页，共45页现在学习的是第21页，共45页心力心力、心率、心率 、传导传导、输出输出 、耗氧耗

9、氧、易心律失常、易心律失常11.1.心脏：心脏：药理作用药理作用现在学习的是第22页，共45页2.2.血管：血管：皮肤、粘膜、皮肤、粘膜、收缩收缩肾、脾、肠肾、脾、肠脑、肺脑、肺骨骼肌、肝骨骼肌、肝冠脉冠脉 收缩收缩 收缩收缩 弱弱舒张舒张舒张舒张 2受体受体,腺苷作用腺苷作用,血压升高，提高灌注压血压升高，提高灌注压.现在学习的是第23页，共45页3.3.血压血压小量：小量：0 0 或或 脉压差脉压差 ：大：大大量：大量：脉压差：脉压差：不明显不明显一次给家犬一次给家犬 iv 1ug.kgiv 1ug.kg-1-1血压呈双相反应血压呈双相反应现在学习的是第24页，共45页4.4.平滑肌平滑肌

10、212妊娠末期抑制妊娠末期抑制子宫张力和收缩子宫张力和收缩现在学习的是第25页，共45页 2：支气管平滑肌明显松弛：支气管平滑肌明显松弛 平喘平喘 1：血管收缩，毛细血管通透性血管收缩，毛细血管通透性，水肿，水肿 抑制肥大细胞释放过敏物质抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用和和2受体受体,促进肝糖元分解促进肝糖元分解.抑制外周组织摄取葡萄糖抑制外周组织摄取葡萄糖 血糖血糖5.代谢代谢4.平滑肌平滑肌现在学习的是第26页，共45页心室内注射应用应用1、心脏骤停、心脏骤停现在学习的是第27页，共45页2、过敏性疾病、过敏性疾病1）过敏性休克

11、）过敏性休克（首选药）（首选药）2）支气管哮喘急）支气管哮喘急性发作性发作现在学习的是第28页，共45页 激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 肾肾 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅现在学习的是第29页，共45页3）血管神经性水肿）血管神经性水肿 荨麻疹荨麻疹3、与局麻药伍用、与局麻药伍用 局部止血局部止血现在

12、学习的是第30页，共45页不良反应及禁忌不良反应及禁忌1.1.心悸、烦躁、头痛、血压升高心悸、烦躁、头痛、血压升高2.2.大量：血压大量：血压 脑出血脑出血心律失常心室纤颤心律失常心室纤颤3.3.禁忌症：禁忌症：高血压、动脉硬化、缺血性心脏病高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病、心力衰竭、甲亢和糖尿病现在学习的是第31页，共45页肾上腺素（肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。过敏休克首选用。松弛气管促代谢，松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。心跳骤停哮喘灵。现在学习的是第32页，共45页多巴胺(dopamine,DA)药理作用药理作用(+)-R,1-R

13、,D-R；对；对 2-R 几无几无低浓度：低浓度：(+)D1-R 肾、肠、冠脉舒张肾、肠、冠脉舒张1.心血管：心血管：较高浓度较高浓度：(+)1 R：心脏兴奋心脏兴奋现在学习的是第33页，共45页血压血压：0 or 高浓度高浓度：血压：血压：（-R-R）2.2.肾脏：肾脏：现在学习的是第34页，共45页临床应用临床应用1.1.各种休克（感染性，心源性，各种休克（感染性，心源性，出血性）出血性）2.与利尿药合用于急性肾功衰竭与利尿药合用于急性肾功衰竭现在学习的是第35页，共45页麻黄碱(ephedrine)特点特点：1.作用作用直接直接 (+)、-R促进促进 NA释放释放易快速耐受易快速耐受 2

14、.性质稳定，可性质稳定，可 po.3.效应：缓慢、温和、持久效应：缓慢、温和、持久4.中枢兴奋显著，易失眠中枢兴奋显著，易失眠现在学习的是第36页，共45页用于用于：1.支气管哮喘支气管哮喘预防和轻症的治疗预防和轻症的治疗2.防治防治某些低血压某些低血压3.鼻塞鼻塞4.荨麻疹、血管神经性水肿荨麻疹、血管神经性水肿现在学习的是第37页，共45页第四节R激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA)来源来源体内过程体内过程1.吸收吸收:PO无效无效.气雾剂吸入气雾剂吸入,舌下给药吸收较快舌下给药吸收较快.2.被被COMT代谢代谢,较少被较少被MAO破坏破坏,较少为神经摄取较少为

15、神经摄取,故作用故作用维持时间较长。维持时间较长。现在学习的是第38页，共45页药理作用药理作用(+)1 R ,(+)2-R,对对 -R几无几无1.心脏心脏：激动激动 1受体，其作用比受体，其作用比NA、AD强。强。心力心力、HR、传导传导、耗氧耗氧2.血管：血管：骨骼肌骨骼肌 内脏内脏 冠脉冠脉 3.血压血压：小量：小量：脉压差脉压差 大大大量：大量：舒张舒张现在学习的是第39页，共45页4.支气管支气管:消除水肿不如消除水肿不如AD (+)2 R 平滑肌舒张平滑肌舒张抑制过敏物质释放抑制过敏物质释放5.其他其他血糖血糖（弱）、（弱）、耗氧耗氧 现在学习的是第40页，共45页临床应用临床应用

16、1.心脏骤停心脏骤停2.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作（舌下或喷雾）（舌下或喷雾）3.房室传导阻滞房室传导阻滞4.感染性休克感染性休克现在学习的是第41页，共45页不良反应不良反应2.大量：心律失常室颤大量：心律失常室颤1.常见：心悸、头晕常见：心悸、头晕3.冠心病冠心病、心肌炎、甲亢、心肌炎、甲亢禁用禁用 现在学习的是第42页，共45页多巴酚 丁胺(dobutamine)(+)1-R用于：用于：1.心脏手术后心排出量低的休克心脏手术后心排出量低的休克2.心肌梗死并发的心衰心肌梗死并发的心衰现在学习的是第43页，共45页P93现在学习的是第44页，共45页思考题既可直接激动既可直接激动、-R，又可促进，又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的药物是：的药物是：A 麻黄碱麻黄碱 B 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 C 肾上腺素肾上腺素 D 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 E 甲氧明甲氧明现在学习的是第45页，共45页