《肾上腺素受体激动剂讲稿.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《肾上腺素受体激动剂讲稿.ppt（41页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、关于关于关于关于肾肾上腺素受体激上腺素受体激上腺素受体激上腺素受体激动剂动剂第一页，讲稿共四十一页哦肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物 v拟肾上腺素药拟肾上腺素药 v抗肾上腺素药抗肾上腺素药 作用靶点：肾上腺素受体作用靶点：肾上腺素受体 第二页，讲稿共四十一页哦肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能神经系统药物 去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素第三页，讲稿共四十一页哦拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药v 通过兴奋交感神经发挥作用的药物通过兴奋交感神经发挥作用的药物 (拟交感
2、神经药拟交感神经药)拟交感胺拟交感胺 儿茶酚胺儿茶酚胺 第四页，讲稿共四十一页哦去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素 肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素 工具药：工具药：受体：受体：去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素受体：受体：异丙肾上腺素异丙肾上腺素肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类肾上腺素受体的分类第五页，讲稿共四十一页哦受体的亚型受体的亚型1受体受体：增强心肌收缩力增强心肌收缩力增加自主活动增加自主活动收缩平滑肌收缩平滑肌2受体受体：抑制心血管活动抑制心血管活动抑制抑制NA、
3、Ach和胰岛素的释放和胰岛素的释放减少减少NA更新及使血小板聚集更新及使血小板聚集收缩平滑肌收缩平滑肌受体的亚型受体的亚型1受体：受体：增强心肌收缩力增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌扩张冠状动脉和松弛肠肌2受体受体：扩张血管和支气管扩张血管和支气管使子宫肌松弛使子宫肌松弛第六页，讲稿共四十一页哦拟肾上腺素药物分类拟肾上腺素药物分类拟肾上腺素药物分类拟肾上腺素药物分类 直接作用药：直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，产生产生型作用和型作用和/或或型作用的药物型作用的药物肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂间接作用药：间接作用药：药物不与肾上腺素受体
4、结合发挥作用，药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，能促进肾上腺素能神经末梢释放递质能促进肾上腺素能神经末梢释放递质增加受体周围去甲肾上腺素浓度增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药混合作用药：激动剂药物激动剂药物用途用途 兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 第七页，讲稿共四十一页哦第八页，讲稿共四十一页哦 激动剂药物激动剂药物用途用途 兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 第九页，讲稿共四十一页哦肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素（R
5、）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 第十页，讲稿共四十一页哦结构特征结构特征结构特征结构特征第十一页，讲稿共四十一页哦肾上腺素的生物合成肾上腺素的生物合成肾上腺素的生物合成肾上腺素的生物合成第十二页，讲稿共四十一页哦合合合合 成成成成第十三页，讲稿共四十一页哦还原性还原性还原性还原性第十四页，讲稿共四十一页哦酸碱性酸碱性酸碱性酸碱性v溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱v溶于矿酸溶于矿酸v溶液显弱碱性溶液显弱碱性第十五页，讲稿共四十一页哦消旋化的反应式消旋化的反应式消旋化的反应式消旋化的反应式第十六页，讲稿共四十一页哦代代代代 谢谢
6、谢谢第十七页，讲稿共四十一页哦作作作作 用用用用同时具有较强的和受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙龈出血 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血 第十八页，讲稿共四十一页哦构效关系构效关系构效关系构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低第十九页，讲稿共四十一页哦光学活性体光学活性体光学活性体光学活性体R构型肾上腺素为左旋体构型肾上腺素为左旋体活性比右旋体约强活性比右旋体约强12倍倍消旋体的活性只有左旋体的一半消旋体的活性只有左旋体的一半第二十页，讲稿共四十一页哦光学异构体与受体结合光学异构体与
7、受体结合光学异构体与受体结合光学异构体与受体结合第二十一页，讲稿共四十一页哦相似的拟肾上腺素药物相似的拟肾上腺素药物相似的拟肾上腺素药物相似的拟肾上腺素药物 去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素 去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素 间羟胺间羟胺间羟胺间羟胺 甲氧明甲氧明甲氧明甲氧明 第二十二页，讲稿共四十一页哦结构改造结构改造结构改造结构改造激动激动-受体为主受体为主使血管收缩，血压升高使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压用于治疗休克和低血压第二十三页，讲稿共四十一页哦多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺第二十四页，讲稿共四十一页哦盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱（1
8、R，2S）-2-甲氨基甲氨基-苯丙烷苯丙烷-1-醇盐酸盐醇盐酸盐第二十五页，讲稿共四十一页哦光学异构体光学异构体光学异构体光学异构体第二十六页，讲稿共四十一页哦丁醛糖丁醛糖 D-(-)-赤藓糖赤藓糖L-(+)-赤藓糖赤藓糖 L-(+)-苏阿糖苏阿糖D-(-)-苏阿糖苏阿糖 第二十七页，讲稿共四十一页哦麻黄素麻黄素麻黄素麻黄素（-）麻黄素为1R2S 赤藓糖型第二十八页，讲稿共四十一页哦伪麻黄素伪麻黄素伪麻黄素伪麻黄素 （+）伪麻黄素（1S2S）只有间接作用 中枢副作用也较小 复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂 第二十九页，讲稿共四十一页哦练练练练 习习习习盐酸麻黄碱药用，以下哪种构型（盐酸麻黄碱药用
9、，以下哪种构型（c）A1S，2R（+）赤藓糖型）赤藓糖型B1R，2R（-）赤藓糖型）赤藓糖型C1R，2S（-）赤藓糖型）赤藓糖型D1S，2S（+）苏阿糖型）苏阿糖型第三十页，讲稿共四十一页哦发发发发 现现现现存在于存在于草麻黄草麻黄和和木贼麻黄木贼麻黄等植物中的生物碱等植物中的生物碱1887年发现，年发现，1930年用于临床年用于临床生产方法生产方法从麻黄中分离提取从麻黄中分离提取第三十一页，讲稿共四十一页哦陈克恢陈克恢陈克恢陈克恢 国际著名药理学家国际著名药理学家国际著名药理学家国际著名药理学家 K.K.Chen 第三十二页，讲稿共四十一页哦理化性质理化性质理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应鉴
10、别反应鉴别反应第三十三页，讲稿共四十一页哦作用特点作用特点作用特点作用特点混合作用型药物混合作用型药物对对和和受体均有激动作用受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用收缩血管，兴奋心脏等作用具具中枢兴奋作用中枢兴奋作用苯丙醇胺PPA 第三十四页，讲稿共四十一页哦临床作用临床作用临床作用临床作用用于 支气管哮喘 过敏性反应 低血压 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞 用量过大或长期连续使用会产生震颤、用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应焦虑、失眠、心悸等反应第三十五页，讲稿共四十一页哦麻黄素的管理麻黄素的管理麻黄素的管理麻黄素的管理第三十六
11、页，讲稿共四十一页哦沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇第三十七页，讲稿共四十一页哦克仑特罗克仑特罗克仑特罗克仑特罗 瘦肉精瘦肉精第三十八页，讲稿共四十一页哦瘦肉精瘦肉精瘦肉精瘦肉精v20世纪世纪80年代初，美国一家公司意外发现将一定量的盐年代初，美国一家公司意外发现将一定量的盐酸克伦特罗加入饲料中，可以促进动物生长，并且增加瘦酸克伦特罗加入饲料中，可以促进动物生长，并且增加瘦肉率。肉率。v随后，这一发现被一些国家应用于养殖业。随后，这一发现被一些国家应用于养殖业。v我国也曾经将其作为开发项目，向养殖户推荐这种新型的我国也曾经将其作为开发项目，向养殖户推荐这种新型的添加剂添加剂v后来，研究发现对人体有害，被国家主管部门禁止后来，研究发现对人体有害，被国家主管部门禁止使用。使用。v但是在经济利益的驱使下，在我国部分地区的饲料加工厂但是在经济利益的驱使下，在我国部分地区的饲料加工厂和养猪专业户中，瘦肉精已成为秘密武器。和养猪专业户中，瘦肉精已成为秘密武器。第三十九页，讲稿共四十一页哦第四十页，讲稿共四十一页哦感谢大家观看第四十一页，讲稿共四十一页哦