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1、抗抗结结核病核病药简药简介介antituberculosis drugsantituberculosis drugs抗结核病药分类第一线抗结核药：-药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。-特点：疗效好，毒性低-应用：能有效治疗大部分结核病人。第二线抗结核药：-药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。-特点：或疗效较差、或毒性较大-应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者。李元建.药理学M.高等教育出版社主要主要内内容容常用抗结核药物作用特点常用抗结核药物作用特点五种抗结核病药的比较五种抗结核病药的比较结核病化学治疗的原则结核病化学治疗的原则化疗方案化疗方案异烟肼
2、（INH，isoniazid,又称雷米封 rimifon）特点：高效、低毒、方便、价廉化学-肼类衍生物-结构类似于吡哆醇体内过程-口服、注射均易吸收；-组织穿透力强，分布广；-肝脏乙酰化代谢失效：快代谢型/慢代谢型。抗菌作用 异烟肼只对结核杆菌有效，对其他细菌无效。抗菌机制：抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成，分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。抗药性 单用易产生抗药性异烟肼抗结核作用特点对结核菌有高度选择性，抗菌力强。对生长繁殖期细菌有杀灭作用，对静止期有抑菌作用穿透力强，易渗入细胞内，对细胞内、外的结核菌均有效，并可渗入干酪
3、化组织及空洞中，也可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊液中，对结脑、结胸有效。单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月后约60%痰菌对其耐药），但与其他抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发生。临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药合用。不良反应 -神经系统反应：外周神经炎及CNS兴奋，精神失常或惊厥等，与Vit B6缺乏有关。-肝损害：老人及慢代谢型者、嗜酒者多见。-其他：变态反应、胃肠反应。蒋海军.异烟肼所致不良反应分析M.中国药物应用与监测,2005,5(4):52-54.利福平(rifampicin)又名(rifampin)，简称RF
4、P 体内过程：口服吸收快而完全。口服吸收快而完全。分布广，分布广，脑脑脊液可脊液可达达有效有效浓浓度。度。穿透力强，能穿透力强，能进进入入细细胞，胞，结结核空洞核空洞在肝代在肝代谢谢，可，可诱导诱导肝肝药药酶，酶，从从胆汁排泄胆汁排泄肠肠肝循肝循环环。抗菌机制：特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍RNA合成抗菌谱:对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。G+球菌特别是金葡菌（耐药性金葡菌）抗菌强G-球菌：脑膜炎双球菌G-菌：大肠、变形、流感、绿脓杆菌有效高浓度对某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。临床应用 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病偶尔用
5、于对耐药性金葡菌及其他敏感细菌所致的感染。用于治疗麻风病。不良反应胃肠道刺激症状；少数病人可见肝脏损害而出现黄疸、转氨酶升高。有肝病或与异烟册合用时较易发生。过敏反应 如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于大剂量间歇疗法，出现过敏反应时应停药。神经系统症状 个别人出现乏力、头痛、头晕、嗜睡、共济失调、视力模糊.同类药：利福定、利福喷汀黄淑萍.利福平不良反应的回顾性分析J.中国药师,2004,7(10):813-814.乙胺丁醇（ethambutol）特点：毒性小，耐药性产生慢抗菌作用：对繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对链霉素、INH耐药的结核杆菌仍有效。细胞内/外均有抗菌作用。应用：与利
6、福平或INH等合用，单用也产生耐药性。不良反应：最严重的毒性反应球后视神经炎郁俊德.抗结核药物的研究进展J.中国中医药咨讯,2010,32:251-252.吡嗪酰胺（pyrazinamide）在中性环境无活性,在微酸性(pH值5.0)环境可杀灭结核分枝杆菌。口服迅速吸收，分布于各组织与体液，经肝代谢、尿排泄。结核分枝杆菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药。常见肝毒性与痛风性关节痛等不良反应，用低剂量、短程疗法，不良反应明显减少。链霉素（streptomycin）为最早用于抗结核病的药物，单用毒性较大且易产生耐药性，但与其他药物合用可减低用量从而使毒性反应发生率降低，并且减低耐药
7、性的发生。现仍作为一线药应用。大多数类型的结核分枝杆菌对链霉素敏感，为抑菌药。主要在联合用药中应用（如四联），治疗各种严重的或危及生命的结核分枝杆菌感染，特别是结核性脑膜炎、粟粒性结核和重要器官的结核感染。对氨水杨酸（PAS）特点：仅有弱抑菌作用，单用价值不大；不易产生耐药性；抗菌机制与磺胺类相似；与链霉素、INH等合用，增强疗效，延缓抗药性产生；吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内；毒性小，但不良反应发生率高，包括胃肠反应；肾损害；过敏；甲状腺肿大。16药物药物 五种抗结核病药的比较五种抗结核病药的比较抗菌谱抗菌谱抗菌力抗菌力穿透力穿透力 作用机制作用机制不良反应不良反应异烟肼异烟肼TBT
8、B+强强*抑制分枝抑制分枝菌酸合成菌酸合成神经系统毒神经系统毒性、肝损害性、肝损害利福平利福平广谱广谱:G:G,G,G-TB,TB,衣原体衣原体+强强抑制抑制mRNAmRNA合成合成肝损害、过肝损害、过敏、致畸等敏、致畸等链霉素链霉素 G G-杆菌杆菌,TB,TB+弱弱抑制抑制PrPr合成合成耳肾毒性、耳肾毒性、过敏、肌松过敏、肌松吡嗪酰胺吡嗪酰胺TBTB+强强肝损害、肝损害、诱发痛风诱发痛风乙胺丁醇乙胺丁醇TBTB抑制抑制RNARNA合成合成中中+视神经炎等视神经炎等阻断叶酸合成阻断叶酸合成*：口服易吸收、分布广（脑脊液浓度高）、入细胞内杀菌口服易吸收、分布广（脑脊液浓度高）、入细胞内杀菌1
9、7结核病化学治疗的原则结核病化学治疗的原则1.早期早期：早发现、早治疗：早发现、早治疗2.联合联合：提高疗效、降低毒性、：提高疗效、降低毒性、缩短疗程、延缓耐药缩短疗程、延缓耐药3.适量适量：控制疗效和不良反应：控制疗效和不良反应4.规律规律：减少耐药、保持疗效：减少耐药、保持疗效5.全程全程：彻底治愈、防止复发：彻底治愈、防止复发短期疗法(69个月)-利福平和异烟肼联合（R+H），用于单纯性结核的初治。-病情严重应采用三联甚至四联。（R+H+S+E）。长程疗法或间歇疗法 -传统的治疗方案（S+H+PAS），18-24个月。-急性期每日用药，巩固期间歇用药。化疗方案陆再英，等.内科学M.人民卫生出版社.