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1、抗结核病药现在学习的是第1页，共13页二线药二线药氨硫脲氨硫脲氨硫脲氨硫脲 卷曲霉素卷曲霉素卷曲霉素卷曲霉素 对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸 乙硫异烟胺乙硫异烟胺乙硫异烟胺乙硫异烟胺 环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸 卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素一线药一线药异烟肼异烟肼异烟肼异烟肼 利福平利福平利福平利福平 链霉素链霉素链霉素链霉素 吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺 乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇现在学习的是第2页，共13页抗菌作用抗菌作用抗菌作用抗菌作用n n对活动期结核杆菌对活动期结核杆菌对活动期结核杆菌对活动期结核杆菌:杀菌作用杀菌作用杀菌作用杀菌作用n n对静止期结核杆
2、菌对静止期结核杆菌对静止期结核杆菌对静止期结核杆菌:抑菌作用抑菌作用抑菌作用抑菌作用n n低浓度低浓度低浓度低浓度:抑菌作用抑菌作用抑菌作用抑菌作用n n高浓度高浓度高浓度高浓度:杀菌作用杀菌作用杀菌作用杀菌作用n n易产生耐药性，强调联合用药易产生耐药性，强调联合用药易产生耐药性，强调联合用药易产生耐药性，强调联合用药抗菌机制抗菌机制抗菌机制抗菌机制n n 抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力n n 抑制抑制抑制抑制DNADNA合成合成合成合成n n 与酶结合与酶结合与
3、酶结合与酶结合,引起代谢紊乱引起代谢紊乱引起代谢紊乱引起代谢紊乱一、异烟肼一、异烟肼(isoniazid,INH,雷米封）雷米封）现在学习的是第3页，共13页作用特点作用特点 高效、价廉高效、价廉高效、价廉高效、价廉 口服吸收好口服吸收好 分子量小，穿透力强分子量小，穿透力强分子量小，穿透力强分子量小，穿透力强 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代 谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度谢型，影响药物疗效
4、和毒性的发生率和程度 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用现在学习的是第4页，共13页临床应用临床应用 各种类型的结核病各种类型的结核病各种类型的结核病各种类型的结核病 单用单用单用单用早期、轻症结核病或预防给药早期、轻症结核病或预防给药早期、轻症结核病或预防给药早期、轻症结核病或预防给药 联用联用 其他类型的结核病其他类型的结核病现在学习的是第5页，共13页不良反应不良反应不良反应不良反应 少、轻少、轻少、轻少、轻 长期应用有长期应用有长期应用有长期应用有 外周神经炎和中枢神经系统症状外周神经
5、炎和中枢神经系统症状外周神经炎和中枢神经系统症状外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致致Vit BVit B6 6 GABA GABA CNS CNS兴奋症状兴奋症状 慢乙酰化多见，用慢乙酰化多见，用慢乙酰化多见，用慢乙酰化多见，用Vit BVit B6 少量预防少量预防少量预防少量预防 肝损害肝损害肝损害肝损害 乙酰化产物乙酰化产物乙酰化产物乙酰化产物单乙酰异烟肼有肝毒性单乙酰异烟肼有肝毒性单乙酰异烟肼有肝毒性单乙酰异烟肼有肝毒性 快乙酰化多见，定期复查肝功能快乙酰化多见，定期复查肝功能现在学习的是第6页，共13页抗抗 菌菌 谱谱广谱广谱广谱广谱 分枝杆菌、分枝杆菌、分枝杆菌、分枝杆菌、GG
6、+、GG-、病毒、衣原、病毒、衣原体，为抑菌和杀菌药体，为抑菌和杀菌药体，为抑菌和杀菌药体，为抑菌和杀菌药作用机制作用机制作用机制作用机制抑制依赖抑制依赖DNADNA的的的的RNARNA多聚酶，阻碍多聚酶，阻碍多聚酶，阻碍多聚酶，阻碍mRNAmRNA合成。合成。合成。合成。体内过程体内过程体内过程体内过程 口服吸收快、完全口服吸收快、完全口服吸收快、完全口服吸收快、完全经乙酰化代谢，与经乙酰化代谢，与经乙酰化代谢，与经乙酰化代谢，与INHINH有协同作用有协同作用有协同作用有协同作用肝药酶抑制剂，能加速避孕药等代谢肝药酶抑制剂，能加速避孕药等代谢主要从胆汁排泄主要从胆汁排泄主要从胆汁排泄主要从
7、胆汁排泄分泌物分泌物分泌物分泌物(尿、粪、泪液、痰等尿、粪、泪液、痰等尿、粪、泪液、痰等尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色呈桔红色二、利福平二、利福平(rifampicin)现在学习的是第7页，共13页临床应用临床应用临床应用临床应用 各种类型结核病各种类型结核病各种类型结核病各种类型结核病 联用联用联用联用 麻风病麻风病麻风病麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染不良反应不良反应不良反应不良反应 胃肠刺激反应胃肠刺激反应胃肠刺激反应胃肠刺激反应 较常见较常见较常见较常见 肝损害
8、肝损害 少数人出现少数人出现 致畸胎作用致畸胎作用致畸胎作用致畸胎作用 孕期禁用孕期禁用孕期禁用孕期禁用现在学习的是第8页，共13页抗菌机制抗菌机制抗菌机制抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。与二价金属离子络合，干扰与二价金属离子络合，干扰与二价金属离子络合，干扰与二价金属离子络合，干扰RNARNA合成合成合成合成耐耐耐耐 药药药药 性性性性 不易产生耐药性不易产生耐药性不易产生耐药性不易产生耐药性 主要与异烟肼、利福平合用主要与异烟肼、利福平合用主要与异烟肼、利福平合用主要与异烟肼、利福平合
9、用不良反应不良反应不良反应不良反应 较少较少较少较少 长期长期长期长期球后视神经炎球后视神经炎定期作眼科检查定期作眼科检查定期作眼科检查定期作眼科检查三、乙胺丁醇三、乙胺丁醇(ethambutal)现在学习的是第9页，共13页发现最早发现最早发现最早发现最早穿透力弱穿透力弱穿透力弱穿透力弱易产生耐药性易产生耐药性易产生耐药性易产生耐药性耳毒性耳毒性耳毒性耳毒性强调联合用药，尤其结核病急性期强调联合用药，尤其结核病急性期强调联合用药，尤其结核病急性期强调联合用药，尤其结核病急性期四、链霉素四、链霉素(streptomycin)现在学习的是第10页，共13页口服吸收迅速口服吸收迅速口服吸收迅速口服
10、吸收迅速酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核杆菌杆菌杆菌杆菌易产生耐药性易产生耐药性长期大量应用有肝毒性，联合用药参与短程疗长期大量应用有肝毒性，联合用药参与短程疗法，不良反应明显减少法，不良反应明显减少五、吡嗪酰胺五、吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)现在学习的是第11页，共13页联合用药联合用药联合用药联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性提高疗效、降低毒性、延缓耐药性提高疗效、降低毒性、延缓耐药性提高疗效、降低毒性、延缓耐药性 一般：二联一般：二
11、联一般：二联一般：二联 异烟肼异烟肼异烟肼异烟肼 +利福平利福平利福平利福平 严重：三联严重：三联严重：三联严重：三联 异烟肼异烟肼异烟肼异烟肼 +链霉素链霉素链霉素链霉素 +吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺用用 药药 原原 则则早期用药早期用药 多渗出性反应多渗出性反应 结核菌代谢旺盛结核菌代谢旺盛现在学习的是第12页，共13页坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药 以往主张以往主张以往主张以往主张治疗阶段治疗阶段治疗阶段治疗阶段 3-63-6月月月月 强效药联合强效药联合强效药联合强效药联合 控制症状控制症状控制症状控制症状巩固阶段巩固阶段巩固阶段巩固阶段 1-1.5年年年年 联用或单用联用或单用联用或单用联用或单用 延缓复发延缓复发延缓复发延缓复发 现在主张现在主张现在主张现在主张短程疗法（强化疗法）短程疗法（强化疗法）短程疗法（强化疗法）短程疗法（强化疗法）6 6月月月月 如如 2HRZ/4HZ方案方案 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高现在学习的是第13页，共13页