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1、（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）历年题库汇总必备1.使用包合技术可以（）oA.提高药物的溶解度B.掩盖药物的不良气味C.使液体药物固体化，减少挥发成分的损失D.增加药物的刺激性E.提高药物稳定性【答案】：A|B|C|E【解析】：包合技术特点：可增加药物溶解度和生物利用度；掩盖药物的不 良气味和刺激性；减少挥发性成分的损失，使液体药物粉末化； 提高稳定性。2.（共用备选答案）A.丙磺舒8 .克拉维酸C.舒巴坦钠D.他唾巴坦E.甲氧茉咤天然来源的B -内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制 剂的药物是（）。和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸椽酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、 富马酸与碳酸钠
2、、碳酸钾、碳酸氢钾）等。9 .（共用备选答案）A.曲美他嗪B.硝苯地平C.硝酸甘油D.普蔡洛尔E.双喀达莫降低细胞内Ca2 +浓度，舒张血管治疗变异型心绞痛的药物是（）o 【答案】：B通过产生一氧化氮（NO）松弛血管平滑肌的药物是（）o【答案】：C【解析】：B项，硝苯地平为钙通道阻断药，降低细胞内Ca2 +浓度，舒张血管, 用于高血压，对变异型心绞痛最有效；C项，硝酸甘油通过进入平滑 肌或血管内皮细胞，产生NO,起到松弛平滑肌的作用，临床主要用 于心绞痛，能迅速缓解各类心绞痛的发作，通常舌下含服0.5mg/次; D项，普蔡洛尔是8受体阻断药，用于抗高血压、室上性心律失常； E项，双喀达莫为抗血
3、小板药，通过激活腺甘酸环化酶，促进ATP转 化成CAMP,主要用于防治血栓。10.以下选项中，对片剂包衣的目的表达正确的有（）。A.控制药物在胃肠道的释放部位B.控制药物在胃肠道中的释放速度C.减少药物的副作用D.增加药物的稳定性E.改善片剂的外观【答案】：A|B|D|E【解析】：片剂包衣的目的：控制药物在胃肠道的释放部位；控制药物在胃 肠道中的释放速度；掩盖苦味或不良气味；防潮、避光，隔离空 气以增加药物的稳定性；防止药物的配伍变化;改善片剂的外观。 11.分子结构中17B-竣酸酯基水解成17B-竣酸后，药物活性丧失， 能防止产生皮质激素全身作用的平喘药是（）0A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁
4、司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松【答案】：E【解析】：丙酸氟替卡松是17位B -硫代竣酸的衍生物。由于17位8 -硫代竣酸 酯具有活性，而17位8-硫代竣酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内 经水解即失活，能防止皮质激素的全身作用。12 .乳剂的变化包括（）。A.分层B.絮凝C.转相D.合并E.破坏（裂）【答案】：A|B|C|D|E【解析】：乳剂具有不稳定的特点，常发生的变化包括：分层、絮凝、转相、破 裂、合并、酸败。13 .药物经皮渗透速率与其理化性质相关。以下药物中，透皮速率相 对较大的是（）oA.熔点高的药物B.离子型的药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物【答案】
5、：C14.（共用备选答案）A.吗氯贝胺B.甲氨蝶吟C.金刚烷胺D.滨隐亭E.卡比多巴属于单胺氧化酶抑制药的是（）o【答案】：A【解析】：吗氯贝胺和托洛沙酮为选择型MAO-A抑制药的代表药物属于二氢叶酸还原酶抑制药的是（）。【答案】：B【解析】：甲氨蝶吟为二氢叶酸还原酶抑制剂15.乳剂的变化包括（）oA.分层B.絮凝C.转相D.合并E.破坏（裂）【答案】：A|B|C|D|E【解析】：乳剂的变化包括：分层；絮凝；转相；合并与破坏；酸败。16.地高辛的表现分布容积为500L,远大于人体体液容积，原因可能 是（）。A.药物全局部布在血液B.药物全部与组织蛋白结合c.大局部与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合
6、少D.大局部与血浆蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布【答案】：D【解析】：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用 “V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体 液的理论容积。对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能 够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布 广或者组织摄取量多。因此答案选D。17.（共用备选答案）A.流动性B.比外表积C.润湿性D.粒径E.孔隙率可以用接触角进行评价的是（）。【答案】：C【解析】：接触角是指在气、液、固三相交点处所作的气-液界面的切线穿过液 体与固-液交界线之间的夹角。，是润湿程度
7、的量度。接触角越小， 那么粉体的润湿性越好。可以用电感应法进行测定的是（）。【答案】：D【解析】：粉体粒径的测定方法为：显微镜法（定方向径）；电感应法，如 库尔特计数法（体积等价径）；沉降法（有效径）；筛分法（筛分 径）。18.中国药典收载的阿司匹林标准中，记载在性状项的内容是（）oA.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.干燥失重的限度【答案】：B【解析】：中国药典的性状项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及 物理常数性状：外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观） 作一般性的描述；溶解度：以“极易溶解”“易溶” “溶解”“略溶”“微溶” “极微溶解” “几乎不溶或
8、不溶”等名词术语表示，如“极易 溶解”，是指溶质lg （ml）能在溶剂不到1ml中溶解；物理常数： 主要有相对密度、储程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收 系数、碘值、皂化值和酸值等。19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失 败，其原因是（）。A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢【答案】：D.同一受体的完全激动药和局部激动药合用时，产生的药理效应是 （）oA.二者均在较高浓度时产生两药作用增强效
9、果B.二者用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动效应C.局部激动药与完全激动药合用产生协同作用D.二者均在低浓度时，局部激动药拮抗完全激动药的药理效应E.局部激动药与完全激动药合用产生相加作用【答案】：B【解析】：完全激动药和局部激动药合用，因局部激动药可占领受体，而拮抗激 动药的局部药理效应，故用量在临界点时局部激动药可发挥最大激动 效应。20 .关于注射剂特点的说法，错误的选项是（）oA.药效迅速B.剂量准确C.使用方便D.作用可靠E.适用于不宜口服的药物【答案】：C【解析】：注射剂优点包括：药效迅速、剂量准确、作用可靠。适用于不宜 口服的药物。适用于不能口服给药的病人。可以产生局部作用。
10、 可以产生定向作用：脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器 官药物分布较多，有定向作用。22.哪些药物的理化性质能够直接影响药物的活性？（）A.解离度B.光学异构体C.分配系数D.溶解度E.几何异构体【答案】：A|C|D【解析】：在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重 要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药 物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 23.药源性疾病是因药品不良反响发生程度较严重并持续时间过长引 起，以下关于药源性疾病的防治，不恰当的是（）oA.根据病情和药物适应证，正确选用药物B.根据对象个体差异，建立合理给
11、药方案C.监督患者用药行为，及时调整给药方案和处理不良反响D.慎重使用新药，实行个体化给药E.尽量联合用药【答案】：E【解析】：临床上引起药源性疾病的因素包括：不合理用药引起药源性疾病； 药物相互作用因素。其中药物相互作用因素包括联合用药时发生某 些物理或化学反响而产生沉淀和药动学的相互作用。24.（共用备选答案）A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯80C.苯扎澳镂D.卵磷脂E.二甲基亚碉以上辅料中，属于非离子型外表活性剂的是（）o【答案】：B【解析】：非离子型外表活性剂按亲水基团分类：聚氧乙烯型：烷基酚聚氧乙 烯酸、高碳脂肪醇聚氧乙烯醛、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸甲酯乙氧 基化物、聚丙二醇的环氧乙烷
12、加成物、聚氧乙烯化的离子型外表活性 剂；多元醇型：失水山梨醇酯（如聚山梨酯80）、蔗糖酯、烷基醇 酰胺型、非离子氟碳外表活性剂。以上辅料中，属于阴离子型外表活性剂的是（）o【答案】：A【解析】：阴离子型外表活性剂包括：肥皂类、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）、磺酸化物等。以上辅料中，属于阳离子型外表活性剂的是（）o【答案】：C【解析】：阳离子型外表活性剂包括：苯扎氯镂（洁尔灭）与苯扎澳镂（新洁尔 灭）等。以上辅料中，属于两性离子型外表活性剂的是（）o【答案】：D【解析】：两性离子型外表活性剂包括：卵磷脂；氨基酸型和甜菜碱型合成 外表活性剂。25.（共用备选答案）A.HLB 值B.置换价C. Kraf
13、ft 点D.昙点【答案】：B【解析】：克拉维酸是从链霉菌的发酵液中别离得到的不可逆B -内酰胺酶抑制 齐人其抗菌活性微弱，单独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫 西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。因口服吸收差，可与氨苇西林以1:1的形式以次甲基相连，得到舒 他西林的药物是（）。【答案】：C【解析】：舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸收能力，将舒巴坦钠与氨苇 西林以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他 西林。与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活 性的药物是（）。【答案】：A【解析】：丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸
14、血症。止匕外， 丙磺舒可抑制青霉素及头抱菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药 浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头衔菌素血浓度的疾 病的辅助治疗，增强其抗菌活性。本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的 药物是（）0E.絮凝度表示聚氧乙烯类非离子外表活性剂溶解性与温度间关系的是（）o【答案】：D【解析】：聚氧乙烯型非离子外表活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水 和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，外表活性剂溶解度急剧下 降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相 同时，碳氢链越长，浊
15、点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长那么 浊点越高。表示外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的 是（）。【答案】：A【解析】：HLB值又称亲水亲油平衡值，是指外表活性剂分子中亲水基和亲油基 之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB 值越小代表亲油性越强。26 .以下关于药品不良反响监测的说法，错误的选项是（）oA.药品不良反响监测是指对上市后的药品实施的监测B.药品不良反响监测是药物警戒的所有内容C.药品不良反响监测主要针对质量合格的药品D.药品不良反响监测主要包括对药品不良信息收集、分析和监测E.药品不良反响监测不包括药物滥用和误用的监测【答案】：B【
16、解析】：药物警戒与药品不良反响监测工作有相当大的区别。药物警戒涵盖了 药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反响监测仅仅是指 药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反响监测工作的内涵。 因此答案选Bo.静脉注射某药，X0 = 60mg,假设初始血药浓度为15 口 g/ml,其表观 分布容积V是()。A. 0.25L2.5LB. 4L15LC. 40L【答案】：C【解析】：15 u g/ml = 15mg/l,表观分布容积为 V (L) =X/C=60/15=4 (L)。28.以下关于促进扩散特点的说法，不正确的选项是()oA.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗能量E.顺浓
17、度梯度转运【答案】：C【解析】：促进扩散又称中介转运或易化转运。药物的吸收需要载体，但吸收不 能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。促进扩散特点： 具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力 学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制； 与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。29.（共用备选答案）A.乙基纤维素B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.低取代羟丙基纤维素E.微晶纤维素（1）既可以作湿法制粒黏合剂,也可作为粉末直接压片黏合剂的是（）o 【答案】：C【解析】：羟丙基纤维素是纤维素的羟丙基酸化物，其性状为白色粉末，易溶于 冷水，加热至50c
18、发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙 醇和丙二醇中。羟丙基纤维素既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉 末直接压片的黏合剂。既可以作片剂的填充剂（稀释剂），也可作为粉末直接压片黏合剂的是（）o【答案】：E【解析】：微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压 性，常被用作黏合剂，可作为粉末直接压片黏合剂。止匕外，微晶纤维 素不仅是片剂常用的稀释剂，而且还可作崩解剂。30用显微镜法进行粉体微晶测试，一般需要测定的粒子数目是（）05至10个粒子A. 10至50个粒子50至100个粒子B. 100至200个粒子200至500个粒子【答案】：E【解析】：显微镜法是将粒子放在显微镜下，
19、根据投影像测得粒径的方法。光学 显微镜可以测定0.5-100 H m级粒径。测定时应注意防止粒子间的重 叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意 义，一般需测定200500个粒子。31.以下对作用于血液的药物表达正确的选项是（）0A.双喀达莫适用于手术时抗凝B.肝素在体内、外均有抗凝作用C.氨甲苯酸有较强的体内抗凝作用D.链激酶适用于纤溶酶原活性增高的出血E.华法林只在体外有抗凝作用【答案】：B【解析】：A项，双嗑达莫为抗血小板聚集药，主要用于预防血栓形成，禁用于 手术时抗凝；B项，香豆素类香豆素类抗凝血药是一类含4-羟基香豆 素基本结构的药物，口服有效，体外无抗凝作用；C
20、项，氨甲苯酸为 抗纤溶剂，用于纤溶亢进所致的出血，为促凝血药；D项，链激酶是 促进纤维蛋白溶解药，对已形成的血栓有溶解作用，可起激活纤溶酶 原的作用，因此禁用于纤溶酶原活性增高的出血；E项，华法林为抗 凝血药，通过抑制维生素K依赖型凝血因子起作用，不能离开体内环 境，只能用于体内抗凝。32 .在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的辅料是（）。A. PEGPVPB. HPMCMCCC. L-HPC【答案】：D【解析】：微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性和较强的黏合力，压成的片剂 有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。片剂中含 20%微晶纤维素时崩解作用较好。33 .以下给药途径中，一次注
21、射量应在0.2mL以下的是（）。A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮内注射E.皮下注射【答案】：D【解析】：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用 于诊断与过敏试验，一次剂量在0.2mL以下。34.以下关于5-羟色胺重摄取抑制剂的说法，错误的选项是（）0A.舍曲林含两个手性中心，目前使用的是S, S- （ + ）-构型异构体B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的tV2为330小时C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性D.艾司西醐普兰的抗抑郁活性为西献普兰的2倍，是R对映体活性的 至少27倍E.帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是（3S, 4
22、R）-（一）-异 构体【答案】：C【解析】：文拉法辛的代谢产物为0-去甲基文拉法辛，其药理活性与功能几乎 与文拉法辛等价。35.以下药物中属于选择性B 2受体激动药的是（）oA.沙美特罗B.甲基多巴C.盐酸多巴酚丁胺D.沙丁胺醇E.去甲肾上腺素【答案】：A|D【解析】：沙美特罗，沙丁胺醇属于选择性B2受体激动药。36.（共用备选答案）A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码（1）国际非专利药品名称是（）。【答案】：B【解析】：药品通用名，也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO） 推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织 提出的名称，世界卫生组织组织专家委
23、员会进行审定，并定期在WHO Drug Information 杂志上公布。具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是（）。【答案】：A【解析】：药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行 注册和申请专利保护。药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者 使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。37 .为贴剂质量要求的是（）oA.均匀细腻，具有适当的黏稠性，易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性 B.膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能 粘贴于皮肤上且不移动C.膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象D.外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑、
24、无锋利的边 缘E.软化点、重量差异等应符合规定【答案】：D【解析】：贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的 边缘。D项正确。38 .（共用备选答案）A.遗传因素B.给药时间因素C.药物剂量因素D.精神因素E.给药途径因素硝酸甘油口服给药效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原 因在影响药物作用因素中属于（）o【答案】：E【解析】：不同给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强 弱，甚至出现效应性质方面的改变。黄种人服用吗啡后的不良反响发生率高于白种人，引起这种差异的 原因在影响药物作用因素中属于（）o【答案】：A【解析】：遗传因素使基因呈现多态性，进一步使得
25、合成的靶点、转运体和药物 代谢酶呈现多态性，影响了药物反响，如黄种人服用吗啡后的不良反 应发生率高于白种人。服用西地那非，给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右； 给药剂量在50lOOmg时，“蓝视”发生率上升到10%。产生这种差 异的原因在影响药物作用因素中属于（）o【答案】：C【解析】：剂量不同，机体对药物的反响程度不同，在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强；超量者产生严重的不良反响，甚至中 毒。39.（共用备选答案）A.丙二醇B.醋酸纤维素酸酸酯C.醋酸纤维素D.蔗糖E.乙基纤维素片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂（释放调节剂）、着色剂
26、与遮光剂等。常用的致孔剂是（）。【答案】：D【解析】：常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、外表活性剂和聚乙二醇（PEG）O常用的增塑剂是（）o【答案】：A【解析】：常用的水溶性增塑剂包括丙二醇、甘油和聚乙二醇。40.以下辅料中，属于抗氧剂的有（）oA.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠【答案】：E【解析】：甲氧苇咤为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药类似，有抑制二氢叶酸还原 酶的作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。磺胺药那么抑制二 氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而 抗菌作用大幅度提高（可增效数倍至数十倍），故甲氧苇咤有磺胺增 效剂之称，并可减少耐药菌株的出现。3.（共用备
27、选答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羟苯酯类D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类E.水杨酸钠关于栓剂的基质和附加剂具有乳化作用的基质（）o【答案】：D【解析】：聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类属于非离子型外表活性剂，可以作为O/W型乳化剂。油脂性基质（）o【答案】：B【解析】：D.生育酚E.亚硫酸氢钠【答案】：A|B|D|E【解析】：抗氧剂分为水溶性抗氧剂和油溶性抗氧化剂。其中水溶性抗氧化剂包 括：用于偏酸性药液：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等；用于偏碱性 药液：亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。油溶性抗氧剂包括叔丁基对羟基茴 香酸、二丁甲苯酚、生育酚等。41.（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.外表色斑D
28、.裂片E.崩解缓慢（1）物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出时，片剂出现（）。【答案】：D【解析】：产生裂片的处方因素有：物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排 出，导致压片后气体膨胀而裂片；物料的塑性较差，结合力弱。产 生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。制片过程中，使用的崩解剂性能较差时，片剂出现（）o【答案】：E【解析】：影响崩解的主要原因是：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响 水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性 能较差。42.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制 剂为()oA.溶液型气雾剂B.乳剂型气雾剂C.吸入粉雾剂D.非吸入粉雾剂E.
29、混悬型气雾剂【答案】：C【解析】：粉雾剂按用途可以分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸 入粉雾剂是采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺 部的制剂。43 .具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于事后紧急避孕的药物是 ()oA.雷洛昔芬B,雌二醇C.快雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】：D【解析】：己烯雌酚具有二苯乙烯结构，临床上使用反式己烯雌酚，可作为应急 事后避孕药。44 .以下属于眼用液体制剂的是（）。A.眼膏剂B.眼用凝胶剂C.眼膜剂D.洗眼剂E.眼丸剂【答案】：D【解析】：眼用制剂可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）眼 用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、
30、眼用凝胶剂）眼用固体制剂（眼 膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）。D项正确45.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加, 得到高效、速效和长效的四环素类药物是（）oA.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素【答案】：E【解析】：盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位 引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸 很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收 很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长 效的特点。46.（共用备选答案）A.长期使用一种受体的激动药后，该
31、受体对激动药的敏感性下降B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加D.受体对一种类型受体的激动药反响下降，对其他类型受体激动药的 反响也不敏感E.受体只对一种类型受体的激动药的反响下降，对其他类型受体激动 药的反响不变受体脱敏表现为（）o【答案】：A受体增敏表现为（）0【答案】：C同源脱敏表现为（）o【答案】：E47.以下药物剂型中属于按分散系统分类的有（）。A.糖浆剂B.酊剂C.气雾剂D.乳膏剂E.微球【答案】：A|C|D|E【解析】：ACDE四项，按分散系统主要的分类有，真溶液类：如溶液剂、糖 浆剂、甘油剂、溶液型
32、注射剂等；胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、 涂膜剂；乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；混悬液类: 如混悬型洗剂、口服混悬剂、局部软膏剂等；气体分散类：如气雾 剂、喷雾剂等；固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通 剂型；微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散, 主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。B项，根据制备方法进行分 类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型 （如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的 剂型（如注射剂、滴眼剂等）。48.（共用备选答案）A.抑制血管紧张素转
33、化酶的活性B.干扰细胞核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.阻滞细胞膜钙离子通道氨氯地平抗高血压作用的机制为（）o【答案】：E【解析】：氨氯地平为二氢毗咤类选择性的钙通道阻滞剂，能够通过阻滞细胞膜 钙离子通道，进而起到抗高血压的作用。氟尿喀咤抗肿瘤作用的机制为（）。【答案】：B【解析】：氟尿喀咤为尿口密咤抗代谢物，但其必须在体内经核糖基化和磷酰化等 生物转化作用后，才具有细胞毒性。氟尿喀咤在细胞内转化为有效的 脱氧核糖尿甘酸后，抑制胸腺喀咤核昔酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少 胸甘酸，干扰DNA的合成。此外，氟尿喀咤同样可以干扰RNA的合 成。依那普利抗高血压作用的机制为（）。【答案】：A
34、【解析】：依那普利是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，能够抑制血管紧张 素n的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血 压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭， 可单独应用或与强心药、利尿药合用。49.（共用备选答案）A.伊马替尼B.他莫昔芬C.氨鲁米特D.氟他胺E.紫杉醇属于抗有丝分裂的抗肿瘤药是（）。【答案】：E【解析】：紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有 紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药是（）o【答案】：A【解析】：靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼，在体内外均 可
35、在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择 性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血 病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是（）。【答案】：B【解析】：雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂。雌激素调节药物 中他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本 结构，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基 他莫昔芬，具有抗雌激素活性。50.某药的半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除 需要的时间是()o10小时A. 25小时48小时B. 120小时
36、240小时【答案】：B【解析】：k = ln皿= 0.6 每= 0.1386根据 lgC=- (k/2.303) t+lgCO 即 lnC = lnC0 kt,那么 kt = ln (CO/C) 当C=0.03C0时(因为97%的药物从体内消除即只剩下3%的药物)kt = ln (1/D.03) =3.5t = 3.即.1386 = 2551.可诱导肝药酶活性的抗结核病药是()。A.异烟月井B.利福平C.毗嗪酰胺D.对氨基水杨酸E.链霉素【答案】：B【解析】：某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率， 此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如利福平、巴 比妥类、氯醛
37、比林、格鲁米特、保泰松、灰黄霉素和甲苯海拉明有肝 药酶诱导作用，能加速药物的消除而使药效减弱。52.（共用备选答案）A.溶出度B.热源C.重量差异D.含量均匀度E.干燥失重在药品质量标准中，属于药物平安性检查的工程是（）。【答案】：B【解析】：在药品质量标准中，平安性检查的工程有“异常毒性” “热源” “细菌 内毒素” “无菌” “升压物质” “降压物质”及“过敏反响”等。在药品质量标准中，属于药物有效性检查的工程是（）。【答案】：A【解析】：有效性检查的工程通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有 效控制的工程。如抗酸药物需检查“制酸力”；含氟的有机药物要检 查“含氟量”；含乙快基的药物
38、要检查“乙快基”；对难溶性的药物需 检查“粒度”等；片剂通常需要检查“崩解时限”或测定“溶出度”。 53.以下药物中，吸湿性最大的是()oA.盐酸毛果芸香碱(CRH = 59%)B.柠檬酸(CRH = 70%)C.水杨酸钠(CRH = 78%)D.米格来宁(CRH = 86%)E.抗坏血酸(CRH = 96%)【答案】：A【解析】：临界相对湿度(CRH)是水溶性药物的固有特征，是药物吸湿性大小 的衡量指标。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿 量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的 相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。CRH越小药物吸湿性越强，反之, 那么吸湿
39、性能越差。因此盐酸毛果芸香碱的吸湿性最强。54.(共用题干)伊曲康建片【处方】伊曲康嗖50g淀粉50g栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。属于栓剂水溶性基质，分为不同熔点的是（）。【答案】：A【解析】：常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根 据相对分子量的不同，具有不同的熔点。在栓剂基质中作防腐剂的是（）o【答案】：C【解析】：当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟 苯酯类。4.（共用备选答案）A.注射给药B.皮肤给药C.鼻腔给药D.吸入给药E.眼部给药能起局部或全身治疗作用，可防止肝脏首关效应
40、的给药途径是（）。【答案】：D直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药途径 是（）。糊精50g淀粉浆适量竣甲基淀粉钠7.5g硬脂酸镁0.8g滑石粉0.8g上述处方中起崩解作用的是（）oA.硬脂酸镁B.竣甲基淀粉钠C.淀粉浆D.糊精E.伊曲康噗【答案】：B处方中润滑剂是（）0A.伊曲康哇B.竣甲基淀粉钠C.糊精D.硬脂酸镁E.淀粉浆【答案】：D【解析】：伊曲康咏为主药，淀粉、糊精为填充剂，竣甲基淀粉钠为崩解剂，硬 脂酸镁和滑石粉为润滑剂。55.（共用题干）注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25g （美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g）。 成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V
41、=0.5L/kg。体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴 坦可到达0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为（）o1.25g （1 瓶）A. 2.5g （2 瓶）3.75g （3 瓶）B. 5.0g （4 瓶）6.25g （5 瓶）【答案】：C【解析】：负荷剂量即初始给药剂量X,要到达的血药浓度C = O.lg/L,表观分布 容积V=0.5L/kgX60kg = 301_。由表观分布容积公式V=X/C,可得X =VC = 30LX0.1g/L=3g,即需要美洛西林3g,因此需要美洛西林/舒 巴坦量为3.75g （3瓶）。关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确的选项
42、是（）oA.美洛西林为“自杀性” 8-内酰胺酶抑制剂B.舒巴坦是氨苇西林经改造而来，抗菌作用强C.舒巴坦可增强美洛西林对B -内酰胺酶稳定性D.美洛西林具有甲氧的基，对B-内酰胺酶具有高稳定作用E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素【答案】：c【解析】：舒巴坦为青霉烷飒类药物，为不可逆B-内酰胺酶抑制剂，能增强青霉素类及头胞类药物对8 -内酰胺酶的稳定性。注射用美洛西林钠/舒巴坦的质量要求不包括()oA.无异物B.无菌C.无热原、细菌内毒素D.粉末细度与结晶度适宜E.等渗或略偏高渗【答案】：E【解析】：美洛西林易水解，应制成注射用无菌粉末制剂，注射用无菌粉末制剂 的质量要求不包括等渗或略偏高渗。56.
43、在复方乙酰水杨酸片中，可以有效延缓乙酰水杨酸水解的辅料是 ()oA.滑石粉B.轻质液体石蜡C.淀粉D. 15 %淀粉浆1%酒石酸【答案】：E【解析】：乙酰水杨酸遇水易水解成水杨酸和醋酸，其中水杨酸对胃黏膜有较强 的刺激性，长期应用会导致胃溃疡。因此，在复方乙酰水杨酸片中加 入乙酰水杨酸量1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰 水杨酸水解。57 .（共用备选答案）A.热熔法B浓配法C.冷凝法D.乳化法E.稀配法注射剂配制中，可滤除溶解度小的一些杂质的方法是（）o【答案】：B注射剂配制中，适用于优质原料的是（）。【答案】：E【解析】：注射剂配液方法分为浓配法和稀配法两种：浓配法是指将全部药
44、物 用局部处方量溶剂配成浓溶液，过滤后稀释至所需浓度的方法，此法 优点是可滤除溶解度小的一些杂质；稀配法是指将全部药物用处方 量的全部溶剂一次性加入，配成所需浓度后过滤的方法，此法适用于 优质原料。58 .适用于水不溶性或微溶性药物的崩解剂是（）oA.甲基纤维素B.干淀粉C.竣甲淀粉钠D.明胶E.交联竣甲基纤维素钠【答案】：B【解析】：崩解剂有干淀粉（适用于水不溶性或微溶性药物）竣甲淀粉钠、交联 竣甲基纤维素钠等。黏合剂有甲基纤维素（水溶性较好）乙基纤维素 明胶等。59 .（共用题干）复方氨基酸输液：【处方】L-赖氨酸盐酸盐19.2gL-缴氨酸6.4gL-精氨酸盐酸盐10.9gL-苯丙氨酸8.
45、6gL-组氨酸盐酸盐4.7gL-苏氨酸7.0gL-半胱氨酸盐酸盐1.0gL-色氨酸3.0gL-异亮氨酸6.6gL-蛋氨酸6.8gL-亮氨酸10.0gL-甘氨酸6.0g亚硫酸氢钠0.5g注射用水1000mL哪种药物是抗氧化剂，可防止主药被氧化？（）A. L-赖氨酸盐酸盐B.注射用水C.亚硫酸氢钠D. L-亮氨酸L-异亮氨酸【答案】：C【解析】：以上处方中氨基酸均为主药，亚硫酸氢钠做还原剂，防止主药被氧化。复方氨基酸的临床适应证（）。A.用于大型手术前改善患者的营养状况B.补充创伤、烧伤等引起的蛋白质严重损失C.纠正肝硬化和肝病所致的蛋白质紊乱，治疗肝性脑病D.提供慢性、消耗性疾病、急性传染病、恶
46、性肿瘤患者的静脉营养E.以上全是【答案】：E【解析】：复方氨基酸可用于：大型手术前改善患者的营养状况;补充创伤、 烧伤等引起的蛋白质严重损失的患者所需的氨基酸；纠正肝硬化和 肝病所致的蛋白质紊乱，治疗肝性脑病；提供慢性、消耗性疾病、 急性传染病、恶性肿瘤患者的静脉营养。60.（共用备选答案）A.凡士林B.甘油C.羟苯乙酯D.月桂醇硫酸钠E.乙醇乳剂型乳膏剂基质中的保湿剂是（）。【答案】：B【解析】：乳膏剂中常用的保湿剂有甘油、丙二醇和山梨醇等，用量为5% 20% o此外，保湿剂还能防止皮肤上的油膜发硬和乳膏的转型。可做乳膏剂防腐剂的是（）。【答案】：C【解析】：乳膏剂中常用的防腐剂有羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。O/W型软膏基质中的乳化剂是（）o【答案】：D【解析】：月桂醇硫酸钠是常用的脂肪醇硫酸酯类乳化剂，是阴离子型外表活性 剂，为优良的o/w型软膏基质的乳化