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1、(新版)执业药师资格考试药学专业知 识(一)考试题库含历年真题必备1.(共用备选答案)A.F12B.丙二醇C.吐温80D.蜂蜡E.维生素C在气雾剂的处方中,可作为乳化剂的辅料是()o【答案】:C【解析】:乳剂型气雾剂中的药物假设不溶于水或在水中不稳定时,可将药物溶于 甘油、丙二醇类溶剂中,加入抛射剂,还需加入适当的乳化剂,如司 盘类和吐温类。在气雾剂的处方中,作为潜溶剂的辅料是()o【答案】:B【解析】:气雾剂的处方中常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。在气雾剂的处方中,可作为抛射剂的辅料是()0【答案】:A【解析】:【解析】:A项,两性离子外表活性剂有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。B项, 阳
2、离子外表活性剂有苯扎澳镂、苯扎氯镂等,具有灭菌清洁等作用。 CE两项,阴离子外表活性剂有高级脂肪酸盐(有机胺皂)硫酸化物 (如十二烷基硫酸钠即月桂醇硫酸钠)磺酸化物。D项,非离子外表 活性剂有司盘类、吐温类、卖泽类、苇泽类、泊洛沙姆或普朗尼克等。 14.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性,且无致心律 失常不良反响的促胃肠动力药物是()oA.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺【答案】:C【解析】:伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活 性的促胃肠动力药,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作 用及其他严重药物不良反响和实验室异常,在相
3、当于30倍西沙必利 的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。15.关于液体制剂特点的说法,错误的选项是()。A.分散度大、吸收快B.给药途径广泛,可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.携带、运输方便E.易霉变、常需加入防腐剂【答案】:D【解析】:A项,在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度 大,吸收快,能较迅速发挥药效。B项,液体制剂给药途径广泛,可 以内服,服用方便,易于分剂量;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和 人体腔道等。C项,液体制剂药物分散度大,又受分散介质的影响, 易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效。D项,液体制剂体积 较大,携带、运输、贮存都不方便。E项
4、,水性液体制剂容易霉变, 需加入防腐剂。16 .属于非极性溶剂的是()oA.甘油B.乙醇C.丙二醇D.液体石蜡E.聚乙二醇【答案】:D【解析】:非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂,这类溶剂既不进行质子自递 反响,也不与溶质发生溶剂化作用,多是饱和烧类或苯等一类化合物,如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。17 .(共用备选答案)A.可待因B.喷他佐辛C.哌替咤D.芬太尼E.纳洛酮由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是()。【答案】:A【解析】:将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10, 可待因具有较强的镇咳作用。哌咤环的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的药物是()。【答
5、案】:D【解析】:在4-苯基哌咤类结构中,哌咤环的4位引入苯氨基,并在苯基氨基的 氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌咤类结构的强效镇痛药,代表药物是 枸檬酸芬太尼,亲脂性高,易于通过血一脑屏障,起效快,作用强, 镇痛作用为哌替咤的500倍,吗啡的80-100倍。18 .属于过饱和注射液的是()oA.葡萄糖氯化钠注射液B.甘露醇注射液C.等渗氯化钠注射液D.右旋糖酎注射液E.静脉注射用脂肪乳剂【答案】:B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇,为过饱和溶液。这种溶液中如加入某些 药物如氯化钾、氯化钠溶液,能引起甘露醇结晶析出。19.抑制二氢叶酸合成的药物是()oA.克拉霉素B.庆大霉素C.氧氟沙星D.
6、磺胺喀咤E.四环素【答案】:D【解析】:A项,克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素,克拉霉素可与细菌 核糖体50s亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用;B项, 硫酸庆大霉素为氨基糖昔类抗生素,其作用机制是与细菌核糖体30S 亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成;C项,氧氟沙星为氟喳诺酮类 抗生素,其作用机制是通过抑制细菌DNA回旋酶的活性,阻止细菌 DNA的合成和复制而导致细菌死亡;D项,磺胺喀咤作为二氢叶酸合 成酶的竞争性抑制剂,抑制二氢叶酸合成;E项,四环素的作用机制 是与核蛋白体的30S亚单位结合,从而阻止氨酰基-tRNA进入A位, 从而阻止核糖体与核蛋白体结合。20 .(共用备选答案
7、)A.CAPB.ECC.PEG400D.HPMCE.CCNa胃溶型包衣材料是()o【答案】:D【解析】:包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶 型包衣材料有:羟丙基甲基纤维素(HPMC);羟丙基纤维素(HPC);丙烯酸树脂W号;聚乙烯毗咯烷酮(PVP)o肠溶型包衣材料是()o【答案】:A【解析】:肠溶型包衣材料有:邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP);邻苯二甲酸 羟丙基甲基纤维素(HPMCP);邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP);苯乙烯马来酸共聚物(StyMA)o水不溶型包衣材料是()o【答案】:B【解析】:水不溶型包衣材料有:乙基纤维素(EC);醋酸纤维素(CA)O.以下具有肝
8、药酶诱导作用的药物有()。A.苯巴比妥B.保泰松C.羟布宗D.苯妥英钠E.地昔帕明【答案】:A|B|D【解析】:ABD三项,苯巴比妥、保泰松、苯妥英钠属于肝药酶诱导药物。CE 两项,羟布宗和地昔帕明属于肝药酶抑制药物。21 .热原不具备的性质是()oA.水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤性【答案】:C【解析】:热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。22 .不属于物理化学靶向制剂的是()。A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E. pH敏感靶向制剂【答案】:D【解析】:物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构,使其能够响 应于某
9、些物理或化学条件而释放药物,这些物理或化学条件可以是外 加的(体外控制型),也可以是体内某些组织所特有的(体内感应型)。 AC两项,体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂;B项,栓塞 靶向制剂直接通过导管插入药物,阻断靶区供血,也是物理化学靶向 制剂;D项,免疫靶向制剂属于主动靶向制剂;E项,体内感应型制 剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.胶囊剂不检查的工程是()A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观【答案】:C【解析】:胶囊剂的质量要求:外观整洁;中药硬胶囊剂应检查水分,硬胶 囊内容物为液体或半固体者不检查水分;检查装量差异,凡规定检 查含量均匀度的胶囊剂不再检查装
10、量差异;检查崩解时限,凡规定 检查溶出度或释放度的胶囊剂不再检查崩解时限;应密封贮存。25.(共用备选答案)A.HLB 值B.置换价C. Krafft 点D.昙点E.絮凝度表示聚氧乙烯类非离子外表活性剂溶解性与温度间关系的是()。【答案】:D【解析】:聚氧乙烯型非离子外表活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水 和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,外表活性剂溶解度急剧下 降并析出,溶液出现混浊,此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相 同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链相同时,聚氧乙烯链越长那么 浊点越高。表示外表活性剂分子中亲水和
11、亲油基团对油或水的综合亲和力的 是()。【答案】:A【解析】:HLB值又称亲水亲油平衡值,是指外表活性剂分子中亲水基和亲油基 之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强,HLB 值越小代表亲油性越强。26 .以下只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是()。A.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.枸椽酸E.酒石酸【答案】:C【解析】:抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗 氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫月尿、维 生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液; 亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶 液。
12、27 .静脉注射某药,X0 = 60mg,假设初始血药浓度为15 u g/ml,其表观 分布容积V是()o0.25LA. 2.5L4LB. 15L40L【答案】:C【解析】:15 Ug/ml = 15mg/l,表观分布容积为 V (L) =X/C=60/15 = 4 (L)。28.以下方法不能增加药物溶解度的是()oA.加入增溶剂B.加入助悬剂C.加入助溶剂D.制成盐类E.制成共晶【答案】:B【解析】:ACDE四项,增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制 成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项,助悬剂是指能增加混悬 剂中分散介质黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附 加剂。
13、29.将药物制成不同制剂的意义不包括()oA.改变药物的作用性质B.改变药物的构造C.调节药物的作用速度D.降低药物的不良反响气雾剂的处方中常用抛射剂可分为三类:氟氯烷烧、碳氢化合物和压 缩气体。其中氟氯烷烽常用的有Fil、F12和F114。2 .(共用备选答案)A.曲尼司特B.氨茶碱C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.齐留通用于慢性哮喘病症控制的N-羟基版类5-脂氧合酶抑制剂是()。【答案】:E【解析】:齐留通是第一个N-羟基胭类5-脂氧合酶抑制剂,适用于成年人哮喘 的预防和长期治疗。药理作用与茶碱类似,但不能被代谢成茶碱的药物是()o【答案】:D【解析】:二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物
14、,主要以原型随尿液排 出。其药理作用与茶碱类似,平喘作用比茶碱稍弱,对心脏的兴奋作 用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的 哮喘病人。3 .混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体,经振摇又可 恢复均匀的现象成为()oE.提高药物的稳定性【答案】:B【解析】:药物剂型的重要性表达在可改变药物的作用性质、可调节药物的作用 速度、可降低(消除)药物的不良反响、可产生靶向作用、提高药物 稳定性、可影响疗效。而不能改变药物的构造。30.关于药品有效期的说法,正确的选项是()oA.有效期可用加速试验预测,用长期试验确定B.根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降解1%所需的时
15、间计 算确定有效期C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算D.有效期按照t0.1 = 0.1054/k公式进行推算,用影响因素试验确定E.有效期按照t0.9 = 0.699k公式进行推算,用影响因素试验确定【答案】:A【解析】:有效期用降解10%所需要的时间表示,记作t0.9,公式为t0.9 = 0.1054/ko加速试验可以预测产品常温条件下的稳定性,加速试验法 是以化学动力学理论为依据的,即认为药物制剂内成分的含量降低与 该成分的分解速度有关,分解的速度愈快,那么在一定的时间内该成分 的浓度下降愈多,因此可以用该成分的分解速度来推算该成分的浓度 降低到某一程度所需时间,即用来预测有效期
16、。将样品在接近实际贮 存条件下贮藏,通过长期试验,每隔一定时间取样,按规定的考察项 目,观察测试样品的外观质量和内在质量,根据考察结果,确定样品 的有效期。31.表达药物入血速度和程度的是()oA.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肠肝循环E.表现分布容积【答案】:B【解析】:生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。32.以下关于膜剂特点表达错误的选项是()。A.没有粉末飞扬B.含量准确C.稳定性差D.吸收起效快E.成膜材料用量少【答案】:B【解析】:膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服 膜剂那么是供口服给药的膜剂品种,主要经胃肠道吸收。膜剂的特点: 生
17、产工艺简单,成膜材料用量较小;药物吸收快;体积小,质 量轻,应用、携带及运输方便。缺点是载药量小,只适合于小剂量 的药物,膜剂的重量差异不易控制,收率不高。33 .具有二苯乙烯结构,其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性 的前列腺癌的药物是()oA.雷洛昔芬B.雌二醇C.快雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】:D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非留体雌激素物质,具有二苯乙烯结构,能抑 制垂体促性激素的分泌,改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长 发育的条件,从而发挥抗癌效应。其反式异构体用于绝经后妇女乳腺 癌和男性的前列腺癌的治疗。34 .药物与血浆蛋白结合后,药物()oA.作用增强B.代谢加快
18、C.转运加快D.排泄加快E.暂时失去药理活性【答案】:E【解析】:AE两项,药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去 生理活性。BCD三项,药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中 的一种贮存形式,能降低药物的分布与消除速度,使血浆中游离型药 物保持一定的浓度和维持一定的时间。35.(共用备选答案)A.氨苇西林B.舒巴坦钠C.头抱氨茉D.亚胺培南E.氨曲南不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制药物是()0【答案】:B【解析】:舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性8-内酰胺酶抑制剂,当与氨苇西 林合用时,能显著提高后者的抗菌作用。青霉素类抗生素药物是()。【答案】:A【解析】:氨芳西林属于广谱半合成青
19、霉素,该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、 伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染,如呼吸道感染、心内 膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。单环8-内酰胺类抗生素是()o【答案】:E【解析】:氨曲南是第一个上市的全合成单环B -内酰胺类抗生素,氨曲南对需 氧的革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)有很强的活性,对需氧的革兰阳性 菌和厌氧菌作用较小,对各种B-内酰胺酶稳定,能透过血脑屏障, 副反响少。36.(共用备选答案)A.盐酸诺氟沙星B.磺胺喀咤C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧苇咤结构中含5位氨基,抗菌活性强,但有强光毒性的药物是()。【答案】:D【解析】:司帕沙星是长效喳诺酮类抗菌剂,并在氧喳琳竣酸结构式的5位
20、中加 入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3,5-二甲哌咤基。结构中含有喀咤结构,常与磺胺甲U翻坐组成复方制剂的药物是()o 【答案】:E【解析】:甲氧苇咤是一种抗菌增效剂,多与磺胺甲恶哇合用,这种复方制剂被 称为复方新诺明,即将磺胺甲嗯嗖和甲氧茉咤按5:1比例配伍,其抗 菌作用可增强数倍至数十倍,应用范围也扩大。结构中含手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是()o【答案】:C【解析】:氧氟沙星的左旋体为左氧氟沙星,抗菌作用大于其右旋异构体8倍, 化学结构中含有一个手性碳原子,归因于异构体对DNA回旋酶的活 性不同。结构中含1位乙基,主要用于泌尿道、肠道感染的抗菌药是()。【答案】:A【解
21、析】:盐酸诺氟沙星为第三代喳诺酮类药物,具有良好的组织渗透性,抗菌 谱广,对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用。主要用于敏 感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性,使用较平安。 37.含有孕留烷结构的药物有()。A.黄体酮B.泼尼松C.快雌醇D.甲睾酮E.地塞米松【答案】:A|B|E【解析】:AE两项,黄体酮、地塞米松都是含有孕留烷结构的药物;B项,肾上 腺皮质激素都含有孕番烷母核,例如地塞米松、泼尼松等;C项,快 雌醇结构类型为雌笛烷;D项,甲睾酮结构类型为雄留烷。38.(共用备选答案)A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康嗖E.沙丁胺醇通过寡肽药物转运体(PEPT1)进
22、行体内转运的药物是()o【答案】:A【解析】:伐昔洛韦为开环核甘类抗病毒药物,其能够通过寡肽药物转运体 (PEPT1)进行体内转运。对hERGK +通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的是()。【答案】:C【解析】:特非那定为H1受体拮抗剂。此外,其对hERG K+通道具有抑制作用, 可诱发药源性心律失常。39.药物代谢的主要器官是()。A.肝脏B.心脏C.肾脏D.大肠E.脾脏【答案】:A【解析】:药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变,这就是 药物的代谢过程,又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏,它含 有大局部代谢活性酶,由于它的高血流量,使它成为一个最重要的代 谢器官。除
23、肝脏以外,胃肠道也是常见的代谢部位。40.以下辅料中,属于抗氧剂的有()oA.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚E.亚硫酸氢钠【答案】:A|B|D|E【解析】:抗氧剂分为水溶性抗氧剂和油溶性抗氧化剂。其中水溶性抗氧化剂包 括:用于偏酸性药液:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等;用于偏碱性 药液:亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。油溶性抗氧剂包括叔丁基对羟基茴 香醴、二丁甲苯酚、生育酚等。41.生物技术药物包括()oA.疫苗B.寡核甘酸药物C.细胞因子D.重组蛋白质药物E.抗体【答案】:A|B|C|D|E【解析】:药物根据来源分为:化学合成药物;生物技术药物;来源于天 然药物的药。其中生物技术药物包括
24、细胞因子、重组蛋白质药物、抗 体、疫苗和寡核甘酸药物等。42.影响口服缓释制剂设计的生物因素有()。A.药物剂量的大小B.药物体内半衰期C.药物体内吸收代谢D.药物油水分配系数E.药物溶解度【答案】:B|C【解析】:影响口服缓(控)释制剂设计的因素主要包括药物的理化因素和生物 因素两方面,其中药物的理化因素为:剂量大小;pKa、解离度 和水溶性;分配系数;稳定性。药物的生物因素为:生物半衰 期;吸收;代谢。43 .具有二苯乙烯结构,其反式异构体用于事后紧急避孕的药物是()oA.雷洛昔芬B.雌二醇C.快雌醇D.己烯雌酚E.非那雄胺【答案】:D【解析】:己烯雌酚具有二苯乙烯结构,临床上使用反式己烯
25、雌酚,可作为应急 事后避孕药。44 .(共用备选答案)A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过药物借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是()。【答案】:A【解析】:药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一A.絮凝B.反絮凝C.分层D.转相E.破裂【答案】:A【解析】:混悬剂中如果加入适量的电解质,可使C-电位降低到一定程度,即 微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振 摇又可恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为 絮凝剂。4.有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能局部解离,以解离
26、的形 式、非解离的形式同时存在于体液中,当pH = pKa时,分子型和离子 型药物所占的比例分别为()o90%和 10%A. 10%和 90%50%和 50%B. 33.3%和 66.7%66.7%和 33.3%【答案】:C【解析】:当pH = pKa时,非解离型药物和解离型药物各占一半。侧向高浓度一侧逆浓度差转运,这种过程称为主动转运。主动转运的 特点是:必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要能量。在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运,不 消耗能量的药物转运方式是()o【答案】:c【解析】:易化扩散是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向 低浓度一侧顺浓度梯
27、度转运的过程,不消耗能量。药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数 及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是()。【答案】:B【解析】:简单扩散是指不需要载体,也不消耗能量,而只靠膜两侧保持一定的 浓度差,通过扩散发生的物质运输。简单扩散时,药物的扩散速度取 决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散 速度。45.(共用备选答案)A.药源性急性胃溃疡B.药源性肝病C.药源性耳聋D.药源性心血管损害E.药源性血管神经性水肿地高辛易引起()o【答案】:D【解析】:需进行血药浓度监测:毒性反响不易识别,用量不当或用量缺乏的临 床反响难以识别的药物,如用地高辛控制心律失
28、常时,药物过量也可 引起心律失常。庆大霉素易引起()。【答案】:C利福平易引起()o【答案】:B46.(共用备选答案)A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障降低口服药物生物利用度的因素是()o【答案】:A【解析】:口服药物需经胃肠道吸收,当药物吸收通过胃肠道黏膜时,可能被黏 膜中的酶代谢。进入肝脏后,亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种 药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”, 这种效应能够降低口服药物生物利用度。影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是()。【答案】:c【解析】:血液与脑组织之间存在屏障,脑组织对外来物质有选择地摄取的能力 称为血脑屏障。其
29、阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用, 限制了它们的临床应用,以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的 治疗。影响药物排泄,延长药物体内滞留时间的因素是()。【答案】:B【解析】:肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新 被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象。有肠肝循环 的药物在体内能停留较长的时间。47.以下药物剂型中属于按分散系统分类的有()oA.糖浆剂B.酊剂C.气雾剂D.乳膏剂E.微球【答案】:A|C|D|E【解析】:ACDE四项,按分散系统主要的分类有,真溶液类:如溶液剂、糖 浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等;胶体溶液类:如溶胶剂、胶浆剂、 涂膜剂;乳
30、剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等;混悬液类: 如混悬型洗剂、口服混悬剂、局部软膏剂等;气体分散类:如气雾 剂、喷雾剂等;固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通 剂型;微粒类:药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散, 主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级 (如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。B项,根据制备方法进行分 类,与制剂生产技术相关。例如,浸出制剂是用浸出方法制成的剂型 (如流浸膏剂、酊剂等);无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的 剂型(如注射剂、滴眼剂等)。48.关于促进扩散特点的说法,错误的选项是()。A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D
31、.不消耗能量E.顺浓度梯度转运【答案】:C【解析】:促进扩散是指在载体帮助下物质由高浓度的一侧向低浓度一侧扩散 或转运的过程,具有饱和现象、可被结构类似物质竞争性抑制、不消 耗能量、顺浓度梯度转运、转运速率快等特征。49.影响药物制剂稳定性的处方因素有()。A. pH 值B.抗氧剂C.温度D.金属离子络合剂E.光线【答案】:A|B|D【解析】:ABD三项,影响药物制剂稳定性的处方因素有:pH值、广义酸碱催 化、溶剂、离子强度、外表活性剂、处方中辅料等。CE两项,环境 因素:温度、光线、空气(氧)金属离子、湿度和水分、包装材料等。 50.(共用备选答案)A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利
32、用度D.脆碎度E.絮凝度评价非包衣片在运输过程中,互相碰撞、磨擦损失情况的限量指标 是()。【答案】:D【解析】:片剂在生产、运输等过程中不可防止地会受到震动或摩擦作用,这些 因素可能造成片剂的破损,影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐 磨能力的指标。评价混悬剂质量的参数是()o【答案】:E【解析】:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非 匀相的液体药剂。絮凝度是常用的评价混悬剂质量的参数。缓(控)释制剂重复屡次给药后,峰浓度和谷浓度之差与平均稳态 血药浓度的比值称为()o【答案】:A【解析】:波动度是指缓释、控释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度的差值与平均稳 态血药浓度之比。血
33、管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为()o【答案】:C【解析】:生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的 相对量。绝对生物利用度是指血管外给药的AUC与静脉注射给药的 AUC的比值。51.硝酸甘油的药理作用是()。A.升高左心室舒张末期压B.抑制心肌收缩力C.改善心肌缺血区的血液供应D.减慢心率E.扩张外周血管,改善心肌血流动力学【答案】:C|E【解析】:其主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO), NO与内皮舒张因子相同,激活鸟甘酸环化酶,使平滑肌和其他组织 内的环鸟甘酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平 滑肌收缩状态,引起血管
34、扩张,改善心肌缺血区的血液供应。扩张外 周血管,改善心肌血流动力学。52.(共用备选答案)A.溶液型B.胶体溶液型C.乳浊型D.混悬型E.固体分散型药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于()o【答案】:A【解析】:溶液型又称低分子溶液型,是药物以分子或离子状态分散于分散介质 中所构成的均匀分散体系,如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂等。 药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于()。【答案】:c【解析】:乳浊型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形 成的非均匀分散体系,如口服乳剂、静脉注射乳剂、局部搽剂等。53 .属于药物制剂的物理配伍变化的有()oA.结块B.变色
35、C.产气D.潮解E.液化【答案】:A|D|E【解析】:药物制剂的物理配伍变化包括:溶解度的改变,如溶液分层,产生 沉淀;潮解、液化或结块;分散状态与粒径的变化,产生絮凝、 凝聚,甚至沉淀。54 .(共用备选答案)A.卤素B.羟基C.硫酸D.酰胺基E.烷基在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性 的基团是()。【答案】:B【解析】:羟基在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活 性。含有孤对电子,在体内可氧化成亚飒或碉的基团是()o【答案】:c【解析】:硫酸含有孤对电子,在体内可氧化成亚碉或碉,代表药物有西咪替丁。可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电
36、子基团是()o【答案】:A【解析】:卤素可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间,如氟奋乃静 的安定作用比奋乃静强45倍。55.抗病毒药物分为()oA.核昔类B.抗生素类C.其他抗病毒药D.蛋白酶抑制剂E.非核昔类【答案】:A|C|D|E【解析】:抗病毒药物分为:核甘类、非核甘类、蛋白酶抑制剂以及其他抗病毒 药。56.(共用题干)某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强 的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除 率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20 u g-h/mL,将其制备成 片剂用于口服,给药lOOOmg后的AUC为-h/mLo
37、 该药物的肝清除率()oA. 2L/h6.93L/hB. 8L/hlOL/hC. 55.4L/h【答案】:C【解析】:先计算药物的总清除率,由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占 总清除率80%。计算总清除率有两种方法:方法一:药物总清除率(CI)=静注剂量(X0) /AUC = 200/20 = 10L/ho 方法二:消除速率常数k=0.69tlZ2 = 0.69V6.93 = 0.1h-l药物总清除率Cl =5.(共用备选答案)A.明胶B.乙基-B-CYDC.PEG 类D.HPMCE.羟丙基-B-CYD可作为难溶性药物固体分散载体材料,到达速释效果的辅料是()。【答案】:C【解析】:聚乙
38、二醇(PEG)在水中有比拟好的溶解性和良好的药物相容性,可 作为固体分散剂的载体,以到达速释效果。可作为水溶性药物的包合材料,到达缓释效果的辅料是()o【答案】:B【解析】:乙基-B -CYD是疏水性环糊精衍生物,可作为水溶性药物的包合材料。 其可降低水溶性药物的溶解度,因而具有缓释性。乙基-B-CYD微溶 于水,比B-CYD的吸湿性小,具有外表活性,在酸性条件下比B-CYD 更稳定。可作为单凝聚法制备微囊的成囊材料,到达释放效果的辅料是()。【答案】:A【解析】:单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶 kV=0.1X100 = 10L/h所以,肝清除率= 10X80% =
39、 8L/h。该药物片剂的绝对生物利用度是()o10%A. 20%40%B. 50%80%【答案】:A【解析】:绝对生物利用度 F= (AUCTXXR) / (AUCRXXT) X100%,式中,T 表示试验制剂,R表示参比制剂,XR表示参比制剂的剂量,XT表示 试验制剂的剂量。带入相应数值,得F= (10X200) / (20X1000)X 100% = 10%。为防止该药的首过效应,不考虑其理化性质的情况下,可以考虑将 其制成()oA.胶囊剂B. 口服缓释片剂C.栓剂D. 口服乳剂E.颗粒剂【答案】:C【解析】:ABDE四项,均为经胃肠道给药剂型,不能防止首过效应。C项,栓 剂为非经胃肠道给
40、药剂型,可防止首过效应。57 .药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括()oA.药物的ED50B.药物的pKaC.药物的旋光度D.药物的LD50E.药物的tl/2【答案】:A|B|C|D|E.按分散系统分类,属于非均相制剂的有()oA.低分子溶液B.混悬剂C.乳剂D.高分子溶液E.溶胶剂【答案】:B|C|E【解析】:在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒的形式分散在分散介 质中。如溶胶剂、乳剂、混悬剂。58 .某药物首过效应大,适宜的制剂有()。A,肠溶片B.舌下片C.泡腾片D.经皮制剂E.注射剂【答案】:B|D|E【解析】:舌下片(经舌下黏膜
41、吸收)、经皮制剂、注射剂防止了 口服给药可能 发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果。60.既能抑制环氧合酶,又能抑制脂氧合酶的芳基乙酸类非番体抗炎 药物为()oA.双氯芬酸钠B.蔡丁美酮C.布洛芬D.美洛昔康E.塞来昔布【答案】:A【解析】:A项,双氯芬酸钠的作用机制为:抑制花生四烯酸环氧合酶系统, 导致前列腺素和血小板生成的减少;抑制脂氧合酶,该酶能导致白 三烯的生成,特别对白三烯B4的抑制作用更加明显;抑制花生四 烯酸的释放和刺激花生四烯酸的再摄入。B项,蔡丁美酮为非酸性的 前体药物,在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。C项,布洛芬的 镇痛、消炎作用机制尚未完全说明,可能作用于
42、炎症组织局部,通过 抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用。D项,美洛昔康作用于环 氧酶-2,几乎无胃肠副作用,抗炎作用强。E项,塞来昔布通过抑制 环氧化酶-2来抑制前列腺素生成。解度而凝聚成囊的方法。如将药物分散在明胶材料溶液中,然后加入 凝聚剂,由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合,使明胶的溶解 度降低,分子间形成氢键,最后从溶液中析出而凝聚成囊。6 .人体胃液pH约0.91.5,下面最易吸收的药物是()oA.奎宁(弱碱pKa值8.0)B.卡那霉素(弱碱pKa值7.2)C.地西泮(弱碱pKa值3.4)D.苯巴比妥(弱酸pKa值7.4)E.阿司匹林(弱酸pKa值3.5)【答案】:D【解析】:
43、通常酸性药物易于在pH低的胃中吸收,药物酸性越弱,非解离型的 药物越多,越易被吸收;碱性药物易于在pH高的小肠中吸收,药物 碱性越弱,非解离型的药物越多,越易被吸收。酸性药物的pKa越大, Ka越小,酸性越弱;碱性药物的pKb越大,Kb越小,碱性越弱。上 述选项中只有苯巴比妥和阿司匹林为弱酸性药物,且苯巴比妥的酸性 弱于阿司匹林,故苯巴比妥最易吸收。7 .以下不属于溶液剂的是()。A.糖浆剂.芳香水剂C.静脉注射乳剂D.洗剂E.醋剂【答案】:C|D【解析】:低分子溶液剂包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醋剂等。C项, 静脉注射乳剂属于乳浊型。D项,洗剂属于混悬型。8.关于将药物制成胶囊剂的目
44、的和优点的说法,错误的选项是()。A.可以实现液体药物固体化.可以掩盖药物的不良嗅味C.可以用于强吸湿性药物D.可以控制药物的释放E.可以提高药物的稳定性【答案】:C【解析】:ABDE四项,胶囊剂是指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封 于软质囊材中得到的固体制剂,其具有以下的优点:掩盖药物的不 良嗅味,提高药物稳定性;起效快、生物利用度高;有助于液态 药物固体剂型化;药物缓释、控释和定位释放。C项,强吸湿性的 药物会导致囊壁脆裂,因此一般不适宜制备成胶囊剂。8 .关于非无菌液体制剂特点的说法,错误的选项是()0A.分散度大,吸收慢B.给药途径广泛,可内服也可外用C.易引起药物的化学降解D.
45、携带运输不方便E.易霉变,常需加入防腐剂【答案】:A【解析】:液体制剂的优点:药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散程度 高,吸收快,作用较迅速;给药途径广泛,可以内服、外用;易 于分剂量,使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者;药物分散于 溶剂中,能减少某些药物的刺激性,通过调节液体制剂的浓度,防止 固体药物(漠化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道 刺激作用。液体制剂的缺点:药物分散度较大,易引起药物的化学降解,从而 导致失效;液体制剂体积较大,携带运输不方便;非均相液体制 剂的药物分散度大,分散粒子具有很大的比外表积,易产生一系列物 理稳定性问题;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐
46、剂。10.关于眼膏剂的说法,错误的选项是()oA.是供眼用的无菌制剂B.用于眼部手术的眼膏剂不得加入抑菌剂C.常用1:1:8的黄凡土林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质D.难溶性药物制备眼膏剂时,应先研成极细粉末并通过九号筛E.眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊【答案】:C【解析】:A项,眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合,制成供眼用的无菌软膏 剂。眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布;无刺激性;无微生物污染, 成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。B项,用于眼部手 术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。C项,常用8:1:1的黄 凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质。D项,难溶性药物制 备眼膏剂时需粉碎过九号筛(极细粉)以减少对眼睛的刺激。E项, 眼膏剂在眼中保存时间长,疗效持久,并能减轻眼睑对眼球的摩擦, 但其有油腻感并使视力模糊。1L用作栓剂水溶性基质的是()oA,可可豆脂B.甘油明胶C.椰油脂D.棕桐酸酯E.混和脂肪酸