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1、（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题预测考卷必备1.关于舒林酸在体内的代谢的表达哪一项为哪一项最准确的？（）A.生成无活性的硫酸代谢物B.生成有活性的硫醴代谢物C.生成无活性的飒类代谢物D.生成有活性的碉类代谢物E.生成有活性硫酸代谢物和无活性的碉类代谢物【答案】：E【解析】：舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚飒基被 还原为甲硫基化合物而显示生物活性。2.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.舒巴坦钠D.他嗖巴坦E.甲氧苇咤天然来源的8 -内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是（）o【答案】：BD,药物选择性较低E.药物代谢较慢【答案】：A【解
2、析】：毒性作用主要是由于给药剂量过大或体内蓄积过多而导致的。14.药物在体内代谢的主要部位是（A.胃B.肠道C.胰腺D.肝脏E.肾脏【答案】：D15.滴眼溶液剂中可以调整PH的附加剂有（）。A.硼酸B.硼砂C.磷酸盐D. 10%盐酸E.小苏打【答案】：A|B|C【解析】：结合药物的溶解度、稳定性、刺激性等多方面确定眼用溶液剂的PH， 为了防止刺激性和使药物稳定，常选用适当的缓冲液作溶剂，使眼用 溶液剂的pH稳定在一定的范围内。常用的缓冲液有磷酸盐缓冲溶液、 硼酸缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液。16.粉末直接压片时，有稀释剂、黏合剂及崩解作用的是（）。A.微晶纤维素B.甲基纤维素C.乙基纤维素D.微粉
3、硅胶E.滑石粉【答案】：A【解析】：微晶纤维素（MCC）：纤维素局部水解而制得的聚合度较小的结晶性 纤维素。用途：黏合剂、崩解剂、填充剂。微晶纤维素有较强的结合 力与可压性，有“干黏合剂”之称。”.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（）oA.卡托普利B.可乐定C.氯沙坦D,硝苯地平E.哌嗖嗪【答案】：D【解析】：硝苯地平为对称结构的二氢叱咤类药物，能抑制心肌对钙离子的摄 取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱， 降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。 硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心 力衰竭的高血压患者也有较好疗
4、效。18.某药物制剂的处方为：盐酸异丙肾上腺素2.5g,乙醇296.5g,维 生素C 1.0g, HFA-134a适量，共制成1000g,对该处方的分析及制法 描述正确的有（）oA.异丙肾上腺素为主药B. HFA-134a为抛射剂C.乙醇为潜溶剂D.维生素C是主药E.乙醇是溶剂【答案】:A|B|C【解析】：盐酸异丙肾上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潜溶剂，维生素C 作抗氧剂。将药物、维生素C溶于乙醇中制成澄明溶液，分装于容器 中，装上阀门，轧紧封帽，用压灌法压入F12即得。19.吗啡的分解产物和体内代谢产物包括（）oA.伪吗啡B. N-氧化吗啡C.阿扑吗啡D.去甲吗啡E.可待因【答案】：A
5、|B|C|D【解析】：吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这 与吗啡具有苯酚结构有关。AB两项，吗啡氧化可生成伪吗啡和N-氧 化吗啡；C项，吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排生成 阿扑吗啡；D项，吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反响, 生成活性低的去甲吗啡。20 .由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，进而延 长青霉素作用的药物是（）。A邛可米卡星B.克拉维酸C.头抱哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸钠【答案】：D【解析】：青霉素的钠盐或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收的同时也很快以 游离形式经肾脏排出，在血清的半衰期只有30min,为了延长青霉素 在体
6、内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，丙磺舒可以竞争性抑 制青霉素在肾小管的分泌，提高青霉素的血药浓度，延长其在血清的 半衰期。21 .关于热原污染途径的说法，错误的选项是（）oA.从注射用水中带入B.从原辅料中带入C.沉着器、管道和设备带入D.药物分解产生E.制备过程中污染【答案】：D【解析】：污染热原的途径包括：从溶剂中带入；从原辅料中带入；沉着器或用具带入；从制备过程带入；从使用过程带入。22 .热原不具备的性质是（）。A.水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤性【答案】：C【解析】：热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。23 .药物和生物分子作用时，非共价
7、键键合的可逆结合方式有（）A.疏水键B.范德华力C.氢键D.静电引力E.偶极相互作用力【答案】：A|B|C|D|E【解析】：非共价键是可逆的结合形式，其键合形式多种多样，主要包括范德华 力、氢键、静电引力、疏水键、偶极相互作用、电荷转移复合物等。24 .解离度对弱碱性药物药效的影响（）oA.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收B.在胃液（pH1.4）中，解离少.易被吸收C.在肠道中（pH8.4）,不易解离，易被吸收D.在肠道中（pH8.4）,易解离，不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收【答案】：A|C|E【解析】：根据药物的解离常数（pKa）可以决定药物在胃和肠道中的
8、吸收情况, 弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由 于pH比拟高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因在酸性介质中解离也 很少，在胃中易被吸收。25.以下哪些药物可用于治疗心绞痛？（）A.硝酸甘油B.普奈洛尔C.维拉帕米D.洛伐他汀E.卡托普利【答案】：A|B|C【解析】：A项，硝酸酯类药物是最早用于临床的抗心绞痛药物；BC两项，B受 体阻滞剂盐酸普蔡洛尔和钙通道拮抗剂维拉帕米平可用于治疗心绞 痛；D项，他汀类是调血脂药；E项，卡托普利是AC日类抗高血压药 物。26.以下只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）oA.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.枸椽酸E.酒石酸【答案】：
9、C【解析】：抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗 氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫胭、维 生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液； 亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶 液。27 .以下物质不具有防腐作用的是（）oA.尼泊金甲酯B.山梨酸钾C.硬脂酸D.苯扎澳镂E.苯甲酸钠【答案】：C【解析】：ABDE四项，尼泊金甲酯、山梨酸钾、苯扎澳镂、苯甲酸钠均可作防 腐剂。C项，硬脂酸为阴离子外表活性剂，不具有防腐作用。28 .以下方法不能增加药物溶解度的是（）。A.加入增溶剂B.加入助悬剂C.加入助溶剂D.制成盐类
10、E.制成共晶【答案】：B【解析】：ACDE四项，增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制 成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项，助悬剂是指能增加混悬 剂中分散介质黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附 加剂。29.以下关于药代动力学参数的说法，错误的选项是（）。A.消除速率常数越大，药物体内消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期 相同D.水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容 积大E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积【答案】：D【解析】：水溶性或极性大的药物，不易进入细胞或
11、脂肪组织，因此血药浓度高, 表观分布容积小。30.（共用备选答案）A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收返回 门静脉的现象称为（）o【答案】：D【解析】：肝肠循环是指在胆汁中排泄的药物或代谢物，随胆汁排到十二指肠 后，在小肠转运期间又会被重新吸收而返回门静脉的现象。从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入体循环 的药量减少的现象称为（）o【答案】：A【解析】：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血 液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进 人体循环的实际药量减少
12、，这种现象称为首过消除。药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（）。【答案】：B【解析】：有些药物重复应用或者在体内停留较长时间后，可促进酶的合成，抑 制酶的降解，使酶活性或者酶量增加，促进自身或者其他合用药物的 代谢，称为酶诱导作用。在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象 称为（）o【答案】：E【解析】：在胃肠道中，溶出的药物透膜后不断地被血液循环运走，使胃肠道膜 两侧始终维持较高的药物浓度差，这种状态称为漏槽状态。31.中国药典2015年版规定，脂质体的包封率不得低于（）。【解析】：克拉维酸是从链霉菌的发酵液中别离得到的不可逆B -内酰胺酶抑制 剂。其抗菌活性微弱
13、，单独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫 西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。因口服吸收差，可与氨苇西林以1：1的形式以次甲基相连，得到舒 他西林的药物是（）。【答案】：C【解析】：舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸收能力，将舒巴坦钠与氨茶 西林以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他 西林。与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活 性的药物是（）o【答案】：A【解析】：丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症。止匕外， 丙磺舒可抑制青霉素及头抱菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药 浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和
14、头泡菌素血浓度的疾 病的辅助治疗，增强其抗菌活性。本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的 药物是（）o【答案】：E50%A. 60%70%B. 80%90%【答案】：D【解析】：中国药典2015年版规定，微粒制剂的包封率一般不得低于80%。 微粒分散体系包括：纳米分散体系：分散相粒径小于lOOOnm,主 要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等；粗（微米）分散 体系：分散相粒径在1500 Hm范围，主要包括微囊、微球、亚微 乳等。（注：此题做了修改，将原题中国药典2010年版改为了中 国药典2015年版。）32.以下关于膜剂特点表达错误的选项是（）。A.没有粉末飞扬B.含
15、量准确C.稳定性差D.吸收起效快E.成膜材料用量少【答案】：B【解析】：膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服 膜剂那么是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。膜剂的特点： 生产工艺简单，成膜材料用量较小；药物吸收快；体积小，质 量轻，应用、携带及运输方便。缺点是载药量小，只适合于小剂量 的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。33.以下有关口服膜剂的说法，正确的选项是（）oA.载药量大B.主要经胃肠道吸收C.不易携带D.起局部作用E.含量准确【答案】：B【解析】：膜剂（films）系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制 剂。口服膜剂那么是供口服给药的膜剂品
16、种，主要经胃肠道吸收。34 .单室模型药物恒速静脉滴注给药，到达稳态血药浓度的75%所需 要的滴注给药时间是（）o1个半衰期A. 2个半衰期3个半衰期B. 4个半衰期5个半衰期【答案】：B.地西泮与奥沙西泮的化学结构比拟，奥沙西泮的极性明显大于地 西泮的原因是（）oA.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在煌基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基E.奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】：D【解析】：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄 糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临 床上较原药物更加平安，3位羟基的代表药物即
17、为奥沙西泮。36.发挥局部作用的栓剂是（）。A.阿司匹林栓B.盐酸克伦特罗栓C. 口引噪美辛栓D.甘油栓E.双氯芬酸钠栓【答案】：D【解析】：栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药 的固体制剂。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、幽体激素以及抗 菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌、消炎等作用。 用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的 栓剂。37 .（共用备选答案）A.共价键B.氢键C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（）o【答案】：C【解析】：离子-偶极、偶极-偶极相互作
18、用常见于埃基类化合物，如乙酰胆碱和 受体的作用。环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（）o【答案】：A【解析】：烷化剂类抗肿瘤药物与DNA鸟喋吟碱基形成共价结合键。碳酸与碳酸酎酶的结合，形成的主要键合类型是（）。【答案】：B.（共用备选答案）A.阿司匹林B.磺胺甲嗯噗C.卡托普利D.奎尼丁E.两性霉素B可引起急性肾小管坏死的药物是（）o【答案】：E【解析】：两性霉素B有肾毒性，是可引起急性肾小管坏死的药物，氨基糖昔类抗生素、造影剂和环抱素等也有此作用。可引起中毒性表皮坏死的药物是（）o【答案】：B【解析】：磺胺类药物、抗惊厥药物可引起中毒性表皮坏死。可引起尖端扭转性室性心动过速的药物
19、是（）o【答案】：D【解析】：奎尼丁为抗心律失常药，可引起尖端扭转性室性心动过速。38 .药物代谢的主要器官是（）。A.肝脏B.心脏C.肾脏D.大肠E.脾脏【答案】：A【解析】：药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是 药物的代谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含 有大局部代谢活性酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代 谢器官。除肝脏以外，胃肠道也是常见的代谢部位。39 .（共用备选答案）A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除药物从给药部位进入体循环的过程是（）o【答案】：A【解析】：吸收是药物从给药部位进入体循环的过程
20、。药物从体内向组织转运的过程是（）。【答案】：B【解析】：分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统送至体内各脏 器组织的过程。40 .关于微囊技术的说法，错误的选项是（）oA.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D. PLA是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化【答案】：C【解析】：A项，微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一 些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。B项，利用缓释、控释材 料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作
21、用时间，到达 长效目的。C项，使液态药物固态化，便于制剂的生产，贮存和使用, 如油类、香料和脂溶性维生素等。D项，生物可降解的高分子囊材： 聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）,该类共同点：无毒、成膜性及成 球性好、化学稳定性高、可用于注射给药。E项，将药物分别包囊后 可防止药物之间可能产生的配伍变化。42 .根据分散系统分类包括的剂型是（）。A.乳剂B.气雾剂C.膜剂D.混悬剂E.栓剂【答案】：A|B|D【解析】：ABD三项，剂型按分散系统分类为：真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、 甘油剂、溶液型注射剂等；胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂；乳 剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；混悬液类：如混悬型洗
22、剂、口服混悬剂、局部软膏剂等；气体分散类：如气雾剂、喷雾剂 等；固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型；微 粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点 是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米 囊、纳米粒、纳米脂质体等）。CE两项，按给药途径分类包括：经 胃肠道给药剂型：如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、 片剂等。非经胃肠道给药剂型，包括：a.注射给药：如注射剂， 包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；b.皮肤给药： 如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；c. 口腔给药：如 漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；d.鼻腔给药：
23、如滴鼻剂、喷雾 剂、粉雾剂等；e.肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；f.眼 部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；g.直肠、阴道 和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。43 .（共用备选答案）A.半衰期（t0）B.表观分布容积（V）C.药物浓度-时间曲线下面积（AUC）D.清除率（CL）E.达峰时间（tmax）某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是（）o【答案】：D【解析】：非线性消除的药动学，随着给药剂量增加药物向体外的消除速度会明显减慢，故清除率减小。反映药物在体内吸收速度的药动学参数是（）0【答案】：E【解析】：达峰时间（tmax）反映药物在体内
24、吸收速度，达峰时间越快，体内吸 收速度越快。44.（共用备选答案）A.醋酸纤维素酸酸酯B.羟苯乙酯C. B -环糊精D.明胶E.乙烯-醋酸乙烯共聚物属于不溶性骨架缓释材料的是（）o【答案】：E【解析】：不溶性骨架缓释材料的有：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚 乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。属于肠溶性高分子缓释材料的是（）。【答案】：A【解析】：肠溶性高分子材料有：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酸酸酯（CAP）、 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素醐酸酯（HPMCP）等。属于水溶性高分子增稠材料的是（）。【答案】：D【解析】：水溶性高分子增稠材料常
25、用的有：明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、 右旋糖酎等。45.以下有关药物作用的选择性的说法，错误的选项是（）。A.选择性高的药物作用范围窄B.选择性差的药物作用广泛，可影响多种功能C.药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关D.药物作用的特异性与药理效应的选择性平行E.药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础【答案】：D【解析】：药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定【解析】：甲氧革咤为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药类似，有抑制二氢叶酸还原 酶的作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。磺胺药那么抑制二 氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而
26、 抗菌作用大幅度提高（可增效数倍至数十倍），故甲氧苇咤有磺胺增 效剂之称，并可减少耐药菌株的出现。3.（共用备选答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羟苯酯类D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类E.水杨酸钠关于栓剂的基质和附加剂具有乳化作用的基质（）o【答案】：D【解析】：聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类属于非离子型外表活性剂，可以作为O/W型乳化剂。油脂性基质（）。【答案】：B【解析】：栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、 平行。46.（共用备选答案）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障降低口服药物生物利用度的因素是（）o【答案】：A【解析】：口服药物需
27、经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏 膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种 药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”， 这种效应能够降低口服药物生物利用度。影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是（）o【答案】：C【解析】：血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力 称为血脑屏障。其阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用， 限制了它们的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的 治疗。影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）o【答案】：B【解析】：肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新
28、被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环 的药物在体内能停留较长的时间。47.以下有关竞争性拮抗药的说法，正确的选项是（）0A.可使激动药的量效曲线平行右移B.可使激动药的最大效应增加C.可使激动药的最大效应减小D.可使激动药的量效曲线平行左移E.不能使激动药的量效曲线改变【答案】：A【解析】：竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制 作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的 水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应 不变。48.（共用备选答案）A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌糖代谢C.干扰细菌核酸代谢D.抑制细
29、菌细胞壁合成E.干扰真菌细胞膜功能头抱类药物作用机制（）。【答案】：D【解析】：青霉素类、头抱菌素类通过抑制细胞壁合成的不同环节而发挥抗菌作 用。两性霉素B作用机制（）0【答案】：E【解析】：两性霉素B通过对真菌细胞膜通透性的影响而导致一些药物易于进 入细胞而产生协同作用。喳诺酮类药物作用机制（）o【答案】：C【解析】：喳诺酮类药物抗菌机制为抑制细菌的DNA回旋酶，从而阻碍DNA的 复制，导致细菌死亡。49.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧茉咤D.氨曲南E.亚叶酸钙与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（）o【答案】：A【解析】：霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以
30、游离 酸的形式经肾脏排出，t皿只有30分钟，为了延长青霉素在体内的 作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。属于B-内酰胺酶抑制剂的是（）0【答案】：B【解析】：克拉维酸是由8 -内酰胺环和氢化异嚼嗖环并合而成，张力比青霉素 要大得多，因此易接受8-内酰胺酶中亲核基团（如羟基、氨基）的 进攻，进行不可逆的烷化，使B-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸 是一种“自杀性”的酶抑制药。与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是（）。【答案】：C【解析】：甲氧节咤通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药 物，如磺胺甲嗯哇或磺胺喀咤合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。 50.（共用备
31、选答案）A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞、磨擦损失情况的限量指标 是（）。【答案】：D【解析】：片剂在生产、运输等过程中不可防止地会受到震动或摩擦作用，这些 因素可能造成片剂的破损，影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐 磨能力的指标。评价混悬剂质量的参数是（）o【答案】：E【解析】：混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非 匀相的液体药剂。絮凝度是常用的评价混悬剂质量的参数。缓（控）释制剂重复屡次给药后，峰浓度和谷浓度之差与平均稳态 血药浓度的比值称为（）。【答案】：A【解析】：波动度是指缓释、控释制剂稳态时
32、的峰浓度与谷浓度的差值与平均稳 态血药浓度之比。血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为（）o【答案】：C【解析】：生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的 相对量。绝对生物利用度是指血管外给药的AUC与静脉注射给药的 AUC的比值。51.药物辅料的作用有（）oA.赋形B.提高药物稳定性C.降低药物不良反响D.提高药物疗效E.增加患者的服药顺从性【答案】：A|B|C|D|E【解析】：药用辅料的作用有：赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳 定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用； 增加病人用药的顺应性。52.（共用备选答案）A.急性肾衰竭B.横纹肌溶解C.
33、中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍环抱素引起的药源性疾病是（）。【答案】：A【解析】：引起急性肾衰竭的药物有非留体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、 环抱素等。辛伐他汀引起的药源性疾病是（）o【答案】：B【解析】：他汀类药物可引起横纹肌溶解。地高辛引起的药源性疾病是（）o【答案】：D【解析】：地高辛为强心昔类药物，该类药物可引起心律失常。53.（共用备选答案）A.身体依赖性B.药物敏化现象C.药物滥用D.药物耐受性E.抗药性非医疗性质地反复使用麻醉药品属于（）。【答案】：C【解析】：药物滥用是国际上通用的术语，是指非医疗目的地使用具有致依赖性 潜能的精神活性物质的行为。人体重复用药引起的身体
34、对药物反响下降属于（）o【答案】：D【解析】：药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反响性逐 渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增 加剂量方可获原用剂量的相同效应。长期使用麻醉药品，机体对药物的适应性状态属于（）o【答案】：A【解析】：A项，身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用 药物的适应状态，在这种特殊身体状态下，一旦突然停止使用或减少 用药剂量，导致机体已经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出 现一系列以中枢神经系统反响为主的严重病症和体征，呈现极为痛苦 的感受及明显的生理功能紊乱，甚至可能危及生命，此即药物戒断综 合征。B项，药物敏
35、化现象是指药物使另一种药物对其作用部位的亲 和力和敏感性增强。E项，抗药性是指病原微生物对抗菌药物的敏感 性降低甚至消失的现象。54 .药物引入以下哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度？（）A.筑基B.酰胺基C.氨基D.酯基E.磺酸基【答案】：E【解析】：药物的典型官能团对生物活性影响：筑基：筑基形成，氢键的能力 比羟基低，引入筑基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收；酰胺 基：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力； 氨基：含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，能与多种受体结合, 表现出多样的生物活性；酯基：竣酸成酯后可增大脂溶性，易被吸 收。酯基易与受体的正电局部结合，其生物
36、活性也较强；磺酸基： 磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜， 导致生物活性减弱，毒性降低。55 .依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验 的说法中正确的有（）A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定 或认可的检验机构对本企业无法完成的检验工程进行检验B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准 进行抽查检验C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行 的质量检验D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行再次抽检E.进口药品检验系对于未获得进口药品注册证或批件的进口药品 进行
37、的检验【答案】：A|B|C|D|E【解析】：A项，委托检验要求受委托检验方为具有相应检测能力并通过实验室 资格认定或实验室认可的检验机构，或具有相应检测能力并通过GMP 认证的药品生产企业；B项，抽查检验是国家依法对生产、经营和使 用的药品按照国家药品标准进行检验，抽查检验分为评价抽验和监督 抽验；C项，药品出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业 药品标准进行的质量检验过程；D项，复核检验（简称复验）系对抽 验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行的再次抽 验（仲裁检验），复核检验亦包括对药品注册标准的审核检验；E项, 对于已经获得进口药品注册证或批件的进口药品，进行的检验为
38、 “进口检验”，并核发“进口药品检验报告书”。56 .以下不属于选择性5-HT重摄取抑制剂是（）oA.氯米帕明B.盐酸帕罗西汀C.舍曲林D.氟伏沙明E.吗氯贝胺【答案】：A|E棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。属于栓剂水溶性基质，分为不同熔点的是（）。【答案】：A【解析】：常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根 据相对分子量的不同，具有不同的熔点。在栓剂基质中作防腐剂的是（）。【答案】：C【解析】：当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟 苯酯类。4.属于药理性拮抗的药物相互作用有（）oA.肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克B.严禁洛尔与异丙肾上腺素合
39、用，8受体激动剂作验用消失C.间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象【答案】：B|C|D【解析】：生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性 受体。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂【解析】：A项，氯米帕明为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂；E项，吗氯贝 胺为单胺氧化酶抑制剂；BCD三项，均为选择性5-HT重摄取抑制剂。 57.属于第H相生物转化的反响有（）。A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反响B,沙丁胺醇和硫酸的结合反响C.白消安和谷胱甘肽的结合反响D,对
40、氨基水杨酸的乙酰化结合反响E.肾上腺素的甲基化结合反响【答案】：A|B|C|D|E【解析】：第n相生物转化的反响有：与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合 反响、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反 应、甲基化结合反响。58.通过天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物 有（）oA.雌三醇B.苯甲酸雌二醇C.尼尔雌醇D.快雌醇E.焕诺酮【答案】：B|C【解析】：天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。对雌二醇进行结构改造的主 要目的是延长作用时间和口服有效。A项，雌三醇为天然的雌激素。B项，将雌二醇的3位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药一一苯 甲酸雌二醇。D项，在雌二
41、醇的17 a位引入乙焕基，提高了 D环的 代谢稳定性，得到口服有效的快雌醇。C项，将快雌醇的3位羟基酸 化，提高了A环的代谢稳定性，得到可口服的长效雌激素一一尼尔雌 醇。E项，快诺酮是将睾酮进行结构改造得到的可口服的孕激素，抑 制排卵作用强于黄体酮。59.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（）oA.丙烯酸树脂B.甘露醇C.蔗糖D.山梨醇E.乳糖【答案】：B|C|D【解析】：以上五个选项均为片剂的填充剂，咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、 蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂；丙烯酸树脂、乳糖不属于水溶 性辅料。60.一般毒性最小的外表活性剂是（）oA.肥皂类阴离子外表活性剂B.阴离子外表活性剂C.
42、两性离子外表活性剂D.非离子外表活性剂E.硫酸化物阴离子外表活性剂【答案】：D【解析】：外表活性剂的毒性顺序：阳离子阴离子非离子外表活性剂。与其结合。AE两项为生理性拮抗。5.不宜制成硬胶囊的药物（）oA.具有不良嗅味的药物B.吸湿性强的药物C.易溶性的刺激性药物D.药物水溶液或稀乙醇溶液E.难溶性药物【答案】：B|C|D【解析】：一些药物不适宜制备成胶囊剂。例如：会导致囊壁溶化的水溶液或 稀乙醇溶液药物；会导致囊壁软化的风化性药物：会导致囊壁脆 裂的强吸湿性的药物；会导致明胶变性的醛类药物；会导致囊材 软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；会导致囊壁 变软的0/W型乳剂药物。6.含
43、有三氮理环，可口服的抗真菌药物有（）oA.伊曲康嘤B.伏立康理C.硝酸咪康理D.酮康唾E.氟康嗖【答案】：A|B|E【解析】：ABE三项，氟康噗、伊曲康喋和伏立康嗖均含三氮唾结构，且均能口 服给药。C项，硝酸咪康嗖含咪噗结构，临床上静脉注射或外用。D 项，酮康理含咪哇结构，是第一个可口服的咪唾类抗真菌药。7 .关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的选项是（）。A.氟西汀为三环类抗抑郁药物.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心【答案】：B【解析】：氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-
44、HT的重摄取。 本品口服吸收较好，有首过效应。8.结构中含有糖基的抗心力衰竭药物有（）oA.盐酸美西律8 .去乙酰毛花昔C.华法林D.地高辛E.阿司匹林【答案】：B|D【解析】：A项，盐酸美西律为I b类抗心律失常药。B项，去乙酰毛花昔由幽 核和4个B-D-糖基组成，用于治疗急性心力衰竭及心房颤抖、扑动 等。C项，华法林为香豆素类抗凝剂。D项，地高辛为强心昔类，其 糖基局部由三个B-D-洋地黄毒糖组成，主要用于心力衰竭的治疗。E 项，阿司匹林为解热镇痛药。9 .以下不属于药物代谢第I相生物转化的是（）。A.氧化B.还原C.水解D.羟基化E.重排反响【答案】：E【解析】：药物的代谢通常分为两相：
45、第I相生物转化和第n相生物转化。第I 相主要是官能团化反响，在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、 水解和羟基化等反响，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基 团，如羟基、竣基、疏基和氨基等。10 .对骨质疏松症有治疗作用的药物有（）oA.盐酸雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.阿仑瞬酸钠D.利塞麟酸钠E.依替瞬酸二钠【答案】：A|B|C|D|E【解析】：治疗骨质疏松症的药物分为骨吸收抑制剂和骨形成促进剂。骨吸收抑 制剂分为：双麟酸盐，包括阿仑瞬酸钠、利塞瞬酸钠、依替瞬酸二 钠、嗖来瞬酸；雌激素；选择性雌激素调节剂，如雷洛昔芬。骨 形成促进剂主要代表药物为甲状旁腺激素（如阿法骨化醇）O.（共用备选答案
46、）A.去甲肾上腺素B.纳洛酮C.盐酸普蔡洛尔D.洛伐他丁E.美托洛尔含有3, 5-二羟基竣酸药效团的药物是（）o【答案】：D含有儿茶酚胺结构的药物是（）o【答案】：A含有蔡环结构的药物是（）。【答案】：C含有烯丙基的药物是（）。【答案】：B【解析】：A项，无论是对天然还是合成的他汀类药物分子中都含有3, 5-二羟 基竣酸药效团；B项，当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁 基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂 变为拮抗剂。如，烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮；C项，盐酸普蔡洛尔 为含有秦环结构的非选择性B-受体阻断药；D项，盐酸特拉嗖嗪为 含有喳嗖琳结构的al受体阻滞药；E项，美托洛尔为选择性的B1- 受体阻断药。11 .主管垂体前叶的内分泌功能的通路是（）。A.中脑-边缘通路B.中脑-皮质通路C.结节-漏斗通路D.黑质-纹状体通路E.大脑-