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1、第2章传出神经系统药物第1页，共100页，编辑于2022年，星期一第第 1 1 节节传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述第2页，共100页，编辑于2022年，星期一第3页，共100页，编辑于2022年，星期一一、传出神经系统的分类1 1传出神经系统包括：传出神经系统包括：植物神经系统植物神经系统(vegetative nervous system)(vegetative nervous system)：主要支配心脏、平滑肌和腺体主要支配心脏、平滑肌和腺体 。中枢中枢 植物神经节植物神经节 效应器效应器 运动神经系统运动神经系统(somatic motor nervous system)(s
2、omatic motor nervous system)：支配骨骼肌。支配骨骼肌。中枢中枢 骨骼肌骨骼肌植物神经植物神经 (自主神经自主神经autonomic nerve)autonomic nerve)又分为：又分为：交感神经交感神经(sympathetic nerve)(sympathetic nerve)副交感神经副交感神经(parasympathetic nerve)(parasympathetic nerve)第4页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2传出神经按末梢释放递质的不同分类：传出神经按末梢释放递质的不同分类：传出神经的递质：传出神经的递质：乙酰胆碱（乙酰胆碱（ace
3、tylcholineacetylcholine，AchAch）,去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (noradrenaline(noradrenaline，NA)NA)第5页，共100页，编辑于2022年，星期一胆碱能神经胆碱能神经(cholinergic nerve)(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放AchAch。包括：。包括：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部副交感神经的节后纤维；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌 和骨骼肌血管舒张的神经和骨骼肌血管舒张的
4、神经;支配肾上腺髓质的内脏大神经支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤相当于节前纤 维维)；运动神经。运动神经。第6页，共100页，编辑于2022年，星期一去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)(noradrenergic nerve)，也称为也称为肾上腺素能神经肾上腺素能神经(adrenergic nerve)(adrenergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放NANA，大部分交感神经节后纤维均属此类。大部分交感神经节后纤维均属此类。第7页，共100页，编辑于2022年，星期一二、二、二、二、传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和
5、受体传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体1 1、突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递突触的结构与神经冲动的传递第8页，共100页，编辑于2022年，星期一突触突触(synapse)(synapse)：神经末梢与次一级神经元：神经末梢与次一级神经元（或效应器）的连接处，称为突触（或效应器）的连接处，称为突触(synapse)(synapse)。运动神经末梢与骨胳肌纤维连接处称为运动神经末梢与骨胳肌纤维连接处称为运动终板。运动终板。突触的结构：突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜突触前膜、突触间隙和突触后膜第9页，共100页，编辑于2022
6、年，星期一第10页，共100页，编辑于2022年，星期一第11页，共100页，编辑于2022年，星期一三、传出神经系统的受体及效应三、传出神经系统的受体及效应 传传出出神神经经系系统统的的受受体体是是根根据据能能与与之之选选择择性性结结合合的的递递质质来来命命名名的的，如如胆胆碱碱受受体体、肾肾上腺素受体和多巴胺受体。上腺素受体和多巴胺受体。第12页，共100页，编辑于2022年，星期一胆碱受体胆碱受体 (cholinergic receptor(cholinergic receptor，cho1inoceptor)cho1inoceptor)是能选择性地与是能选择性地与AChACh结合的受体
7、，可分为结合的受体，可分为两类两类:（1 1）.毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M(M胆碱受体胆碱受体)：此型受体对毒蕈碱此型受体对毒蕈碱(muscarine)(muscarine)较为敏感较为敏感.主主要要分分布布：在在副副交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效效应应器器细细胞胞膜膜上上。如如：血血管管，支支气气管管及及胃胃肠肠平平滑滑肌肌，瞳孔瞳孔,腺体。腺体。第13页，共100页，编辑于2022年，星期一M M受体激动效应：受体激动效应：心脏抑制心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱；：心率减慢，心肌收缩力减弱；血管扩张血管扩张：血压降低；：血压降低；内脏平滑肌收缩内脏平滑
8、肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；子宫等平滑肌收缩；瞳孔缩小瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的：汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加。分泌增加。第14页，共100页，编辑于2022年，星期一（2 2）.烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体(N(N胆碱受体胆碱受体)：此型受体对烟碱此型受体对烟碱(nicotine)(nicotine)较为敏感。较为敏感。主要分布主要分布：位于植物神经节细胞膜上者称为位于植物神经节细胞膜上者称为N Nl l受体受体,位于骨骼肌细胞膜上者称为位于骨骼肌细胞膜上者称为N N
9、2 2受体。受体。N N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。第15页，共100页，编辑于2022年，星期一肾上腺素受体肾上腺素受体 (adrenergic receptor(adrenergic receptor，adrenoceptor)adrenoceptor)是能选择性地与是能选择性地与NANA或或AdrAdr结合的受体，结合的受体，可分为两大类：可分为两大类：（1 1）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)分为分为1 1和和2 2受体：受体：1 1 受受体体：主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的效应器
10、细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等；的效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等；1 1激动效应：激动效应：血管收缩（血压升高），血管收缩（血压升高），瞳孔开大。瞳孔开大。第16页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2受体：受体：主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上突突触触前前膜膜上上2 2激激动动效效应应：负负反反馈馈抑抑制制去去甲甲肾上腺素释放。肾上腺素释放。第17页，共100页，编辑于2022年，星期一（2 2）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效应器细胞膜上。主要
11、分为：效应器细胞膜上。主要分为：1 1受体受体：主要分布在心脏、肾小球旁系：主要分布在心脏、肾小球旁系 细胞等处细胞等处1 1激动效应：激动效应：兴奋心脏兴奋心脏第18页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2受体受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏肌血管和冠状血管、肝脏2 2激动效应：激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。脂糖。突触前膜上突触前膜上2 2激动效应激动效应：正反馈调节去甲正反馈调节去甲 肾上腺素释放。肾上腺素释放。第19页，共100页，编辑于20
12、22年，星期一（一）、传出神经系统药物作用机制（一）、传出神经系统药物作用机制作用机制及分类作用机制及分类四、四、传出神经系统药物传出神经系统药物1 1、直接作用于受体直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该应，分别称为该受体的激动药受体的激动药或或阻断药（拮抗阻断药（拮抗药）。药）。2 2、影响递质的生物合成影响递质的生物合成、转化转化、释放或贮存释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。第20页，共100页，编辑于2022年，星期一（二）、传出神经系统
13、药物分类（二）、传出神经系统药物分类激动胆碱受体药激动胆碱受体药拟拟似似药药M、N型拟胆碱药：氨甲酰胆碱型拟胆碱药：氨甲酰胆碱M型拟胆碱药：毛果芸香碱型拟胆碱药：毛果芸香碱N型拟胆碱药：烟碱型拟胆碱药：烟碱抗胆碱酯酶药：抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱药拟 肾 上 腺 素 药激动肾上腺激动肾上腺素受体药素受体药、受体激动药：受体激动药：Adr受体激动药：受体激动药：NA等等受体激动药：异丙肾上腺素等受体激动药：异丙肾上腺素等促促NA释放药释放药麻黄碱、间羟胺麻黄碱、间羟胺第21页，共100页，编辑于2022年，星期一拮拮抗抗药药抗抗胆胆碱碱药药阻断胆碱受体药阻断
14、胆碱受体药M受体阻断药：阿托品受体阻断药：阿托品M1受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平N1受体阻断药受体阻断药:六甲双氨六甲双氨N2受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱胆碱酯酶复活剂：碘胆碱酯酶复活剂：碘解磷定解磷定抗抗肾肾上上腺腺素素药药阻断肾上腺素受阻断肾上腺素受体药体药受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明1受体阻断药：哌唑嗪受体阻断药：哌唑嗪受体阻断药：普萘洛尔，无内在受体阻断药：普萘洛尔，无内在活性；吲哚洛尔，有内在活性；活性；吲哚洛尔，有内在活性；1受体阻断药：阿替洛尔，无；受体阻断药：阿替洛尔，无；醋丁洛尔，有；醋丁洛尔，有；，受体
15、阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔抗肾上腺素能神经药：利血平抗肾上腺素能神经药：利血平第22页，共100页，编辑于2022年，星期一第第第第2 2节节节节 拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类是一类作用与胆碱能神经递质作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类按其作用方式不同，可分为两大类:1.胆碱受体激动药胆碱受体激动药2.抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药第23页，共100页，编辑于2022年，星期一一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine(acetylcholin
16、e，ACh)ACh)是是胆胆碱碱能能神神经经的的递递质质，现现已已能能人人工工合合成成。其其化化学学性性质质不不稳稳定定，遇遇水水易易分分解解。在在体体内内迅迅速速被被胆胆碱碱酯酯酶酶水水解解而而失失效效，故故无无临临床床实实用用价价值值。目目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。第24页，共100页，编辑于2022年，星期一 药理作用药理作用 AChACh可直接激动可直接激动M M受体和受体和N N受体，产生受体，产生M M样作用和样作用和N N样作用。样作用。1 1M M样作用：样作用：心脏抑制心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱；：心率减慢，心肌收缩力
17、减弱；血管扩张血管扩张：血压降低；：血压降低；内脏平滑肌收缩内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿：支气管、胃肠道、泌尿 道、子宫等平滑肌收缩；道、子宫等平滑肌收缩；瞳孔缩小瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等：汗腺、支气管腺、消化腺等 的分泌增加。的分泌增加。第25页，共100页，编辑于2022年，星期一M M受体激动药受体激动药 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）是是从从毛毛果果芸芸香香属属植植物物中中提提出出的的生生物物碱碱，为为叔叔胺胺类类化化合合物物，其其水水溶溶液液稳稳定定。现现已已能能人工
18、合成。人工合成。药理作用药理作用 能能直直接接激激动动M M受受体体，产产生生M M样样作作用用。对对眼眼和和腺体腺体的作用最为明显。的作用最为明显。第26页，共100页，编辑于2022年，星期一第27页，共100页，编辑于2022年，星期一第28页，共100页，编辑于2022年，星期一1 1对对眼眼的的作作用用：以以其其溶溶液液滴滴眼眼，可可引引起起 (1)(1)缩缩瞳瞳：由由于于激激动动瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M M受受体体，使使瞳瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)(2)降低眼内压降低眼内压 ：毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根
19、部变薄，前房角间隙扩大，房向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。降低。第29页，共100页，编辑于2022年，星期一(3)(3)调调节节痉痉挛挛 ：用用M M受受体体激激动动药药毛毛果果芸芸香香碱碱时时，环环状状肌肌上上M M受受体体兴兴奋奋，睫睫状状肌肌的的环环形形纤纤维维向向瞳瞳孔孔中中心心方方向向收收缩缩，悬悬韧韧带带松松弛弛，晶晶状状体体变变凸凸，曲曲光光度度增增加加，从从而而使使远远距距离离物物体体不不能能成成像像在在视视网网膜膜上上，故故视视远远物物时时模模糊糊不不清清，只只能能视视
20、近近物物，称称为为调节痉挛调节痉挛 。2 2腺腺体体：本本品品吸吸收收后后，通通过过激激动动腺腺体体的的M M受受体体，使使腺腺体体分分泌泌增增加加，以以汗汗腺腺和和唾唾液液腺腺分分泌泌增增加加最最为为明明显。显。第30页，共100页，编辑于2022年，星期一 临床应用临床应用 主要用于眼科主要用于眼科治治疗疗青青光光眼眼 毛毛果果芸芸香香碱碱对对闭闭角角型型青青光光眼眼疗疗效效较较好好，用用药药后后由由于于缩缩瞳瞳，使使前前房房角角间间隙隙扩扩大大，眼眼内内压压迅迅速速降降低低，从从而而缓缓解解或或消消除除青青光光眼眼的的各各种种症症状状。对对开开角角型型青青光光眼眼也也有有一一定定疗疗效效
21、，可可能能是是由由于于此此药药扩扩张张巩巩膜膜静静脉脉窦窦周周围围的的小小血血管管，收收缩缩睫睫状状肌肌，扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。第31页，共100页，编辑于2022年，星期一 注意事项注意事项 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流人鼻腔，因吸收而产生副作用。人鼻腔，因吸收而产生副作用。第32页，共100页，编辑于2022年，星期一二、二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药能能抑抑制制AChEAChE，使使胆胆碱碱能能神神经经末梢释放的末梢释放的AChACh免遭水解而大量堆积，免遭水解而大量堆积，表
22、现出表现出M M和和N N样作用。样作用。根根据据抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药与与AChEAChE结结合合后后水水解解速速度的快慢，可将其分为两类：度的快慢，可将其分为两类：可可逆逆性性抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药，如如新新斯斯的的明明和和毒毒扁豆碱；扁豆碱；难难逆逆性性抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药，如如有有机机磷磷酸酸酯酯类。类。第33页，共100页，编辑于2022年，星期一可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigmine)(neostigmine)又又称称普普洛洛斯斯的的明明(prostigmine)(prostigmine)，是是人人工工合合成成的的季季铵铵类类化化合合物
23、物。本本品品脂脂溶溶性性低低，口口服服吸吸收收少少而而不不规规则则。不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障，故故无无明明显显中中枢枢作作用用。溶溶液液滴滴眼眼时时，不不易易透透过过角角膜膜进进入入前前房房，故其对眼的作用较弱。故其对眼的作用较弱。第34页，共100页，编辑于2022年，星期一新斯的明新斯的明(neostigmine)(neostigmine)药药理理作作用用 新新斯斯的的明明可可与与AChACh竞竞争争与与AChEAChE的的结结合合，从从而而抑抑制制了了AChEAChE的的活活性性，使使AChACh破破坏坏减减少少，突突触触间间隙隙中中AChACh积积聚聚，表表现现出出M M样和样
24、和N N样作用。样作用。第35页，共100页，编辑于2022年，星期一1 1 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 (1)(1)抑制抑制 AChEAChE的活性，使的活性，使AChACh破坏减少；破坏减少；(2)(2)对对骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板上上的的N N2 2受受体体有有直直接接兴兴奋奋作用；作用；(3)(3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch。2 2 兴兴奋奋平平滑滑肌肌 对对胃胃肠肠道道和和膀膀胱胱平平滑滑肌肌的的兴奋作用较强兴奋作用较强 。对对心心血血管管、腺腺体体、眼眼和和支支气气管管平平滑滑肌肌的的作作用用较弱较弱 。第36页，共100页，编辑于2022年，星期一 临床应
25、用临床应用 1 1重重症症肌肌无无力力：是是一一种种自自身身免免疫疫性性神神经经肌肌肉肉传传递递功功能能障障碍碍的的慢慢性性疾疾病病，其其主主要要症症状状是是骨骨骼骼肌肌出出现现进进行行性性肌肌无无力力，表表现现为为眼眼睑睑下下垂垂，肢肢体体无无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。皮皮下下或或肌肌内内注注射射新新斯斯的的明明后后，约约经经10103030分分钟钟即即可可出出现现显显著著疗疗效效，可可维维持持2 24 4小小时时左左右右。除除严严重重和和紧紧急急情情况况需需注注射射给给药药外外，一一般般多多采采用用口口服服给给药药。口口服服后后l l一
26、一2 2小小时时作作用用达达高高峰峰，可可维维持持3 36 6小时。小时。第37页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2手手术术后后腹腹气气胀胀和和尿尿渚渚留留：此此药药能能兴兴奋奋胃胃肠肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。3.3.阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速 通通过过其其拟拟胆胆碱碱作作用减慢心率。用减慢心率。4 4 肌肌松松药药过过量量中中毒毒：可可用用于于非非去去极极化化型型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。5 5阿阿托托品品中中毒毒：可可对对抗抗阿阿托托品品中中毒毒引引起起的的外外周周症症
27、状状。由由于于本本品品不不能能透透过过血血脑脑屏屏障障，对对中中毒所致中枢症状无效。毒所致中枢症状无效。第38页，共100页，编辑于2022年，星期一 不良反应不良反应 过过量量可可产产生生恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛、心心动动过过速速、肌肌肉肉颤颤动动和和“胆胆碱碱能能危危象象”等等，其其中中M M样样作作用用可可用阿托品对抗。用阿托品对抗。禁禁用用于于机机械械性性肠肠梗梗阻阻、尿尿路路梗梗阻阻和和支支气气管管哮哮喘息者。喘息者。第39页，共100页，编辑于2022年，星期一 毒扁豆碱毒扁豆碱(physostignine)(physostignine)又又称称依依色色林林，是是从从西西非非洲
28、洲产产毒毒扁扁豆豆种种子子中中提提得得的的一一种种生生物物碱碱，已已能能人人工工合合成成。脂脂溶溶性性较较高高，口口服服、注注射射和和粘粘膜膜给给药药均均易易吸吸收收，也也易易透透过过血血脑脑屏障进人中枢神经系统。屏障进人中枢神经系统。第40页，共100页，编辑于2022年，星期一 毒扁豆碱毒扁豆碱(physostignine)(physostignine)药药理理作作用用 本本品品吸吸收收后后在在外外周周可可产产生生完完全全拟拟似似AChACh的的作作用用，如如兴兴奋奋胃胃肠肠道道和和支支气气管管平平滑滑肌肌，促促使使腺腺体体分分泌泌。使使心心率率先先慢慢后后快快，血血压压先先降降后后升升。
29、这这主主要要是是因因为为其其作作用用缓缓慢慢持持久久，N N样样作作用用得得以以表表现现之之故故。对对骨骨骼骼肌肌和和中中枢枢神神经经系系统统小小剂剂量量兴兴奋奋，大大剂剂量量抑抑制制，中中毒毒时时可可引引起起呼呼吸麻痹。吸麻痹。第41页，共100页，编辑于2022年，星期一 临床应用及用药注意事项临床应用及用药注意事项 毒毒扁扁豆豆碱碱滴滴眼眼后后易易透透过过角角膜膜，能能缩缩小小瞳瞳孔孔，降降低低眼眼内内压压，收收缩缩睫睫状状肌肌而而引引起起调调节节痉痉挛等。挛等。现现主主要要局局部部用用于于治治疗疗青青光光眼眼。本本品品毒毒性性较较大大，滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，避避免免药药液液
30、经经鼻鼻泪泪管流人鼻腔，因大量吸收而引起中毒。管流人鼻腔，因大量吸收而引起中毒。第42页，共100页，编辑于2022年，星期一第第第第3 3节节节节 抗抗抗抗 胆胆胆胆 碱碱碱碱 药药药药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第43页，共100页，编辑于2022年，星期一（一）阿托品类生物碱（一）阿托品类生物碱 阿托品类生物碱包括：阿托品类生物碱包括：阿托品、东莨菪碱阿托品、东莨菪碱和和山莨菪碱山莨菪碱等，均系从茄科植物中提取的生物碱。等，均系从茄科植物中提取的生物碱。阿托品阿托品(atropjne)(atropjne)天天然然存存在在于于植植物物中中的的是是不不稳稳定定的的左左旋旋莨莨菪菪碱
31、碱，经经提提取取处处理理后后，获获得得比比较较稳稳定定的的消消旋旋莨菪碱，即阿托品莨菪碱，即阿托品.作作用用机机制制 阿阿托托品品可可竞竞争争性性地地拮拮抗抗AChACh或或其他其他M M胆碱受体激动药对胆碱受体激动药对M M受体的激动作用。受体的激动作用。第44页，共100页，编辑于2022年，星期一 药理作用药理作用 阿托品的作用广泛，不同效应阿托品的作用广泛，不同效应器官上的器官上的M M受体对阿托品的敏感性不同，故阿托受体对阿托品的敏感性不同，故阿托品对其作用各异。现分述如下：品对其作用各异。现分述如下：1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿托唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，
32、小剂量品最敏感，小剂量(0.30.5mg)(0.30.5mg)就呈现显著抑制就呈现显著抑制作用，引起口干和皮肤干燥。支气管腺体也较敏作用，引起口干和皮肤干燥。支气管腺体也较敏感，用后呼吸道分泌明显减少。较大剂量虽可抑感，用后呼吸道分泌明显减少。较大剂量虽可抑制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小，因胃酸制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小，因胃酸分泌尚受组胺、胃泌素等体液因素的影响。分泌尚受组胺、胃泌素等体液因素的影响。第45页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2、对眼的作用、对眼的作用(1)(1)扩扩瞳瞳 阿阿托托品品能能阻阻断断瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M M受受体体，使使去去甲甲肾肾
33、上上腺腺素素能能神神经经支支配配的的瞳瞳孔孔扩扩大大肌肌功功能能占占优优势势，致致瞳瞳孔扩大。孔扩大。(2)(2)升升高高眼眼压压 因因瞳瞳孔孔扩扩大大，使使虹虹膜膜退退向向周周边边，前前房房角角间间隙变窄，房水回流受阻而升高眼压。隙变窄，房水回流受阻而升高眼压。(3)(3)调调节节麻麻痹痹 因因睫睫状状肌肌松松弛弛而而退退向向外外缘缘，悬悬韧韧带带拉拉紧紧，晶晶状状体体变变扁扁平平，屈屈光光度度降降低低，不不能能将将近近距距离离的的物物体体清清晰晰地地成成像像于于视视网网膜膜上上，故故视视近近物物模模糊糊不不清清，只只适于看远物。这一作用称为调节麻痹适于看远物。这一作用称为调节麻痹 。第46
34、页，共100页，编辑于2022年，星期一 3 3松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，但强弱不阿托品能松弛许多内脏平滑肌，但强弱不一：一：当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用显当平滑肌处于痉挛状态时，其松弛作用显著。著。对胃肠道、膀胱和输尿管平滑肌的解痉作对胃肠道、膀胱和输尿管平滑肌的解痉作用很强，亦可缓解支气管平滑肌痉挛，对胆用很强，亦可缓解支气管平滑肌痉挛，对胆囊、胆管的解痉作用较弱，对子宫平滑肌的囊、胆管的解痉作用较弱，对子宫平滑肌的影响较小。影响较小。第47页，共100页，编辑于2022年，星期一 4 4解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制 阿托品能解除迷
35、走神经对心脏阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速、房室传导加的抑制，使心率加速、房室传导加快、。快、。第48页，共100页，编辑于2022年，星期一5 5扩张血管扩张血管,改善微循环改善微循环 大大剂剂量量的的阿阿托托品品能能引引起起皮皮肤肤血血管管扩扩张张，表表现现为为皮皮肤肤潮潮红红、温温热热。在在病病理理情情况况下下，当当微微循循环环的的小小血血管管痉痉孪孪时时，大大剂剂量量的的阿阿托托品品有有明明显显的的扩扩管管作作用用，可可改改善善微微循循环环，恢恢复复重重要要器器官官的的血血流供应，在补足血容量下，可使血压升高。流供应，在补足血容量下，可使血压升高。阿阿托托品品的的扩扩张张
36、血血管管作作用用与与其其阻阻断断M M受受体体作作用无关，可能是其直接扩张血管的结果。用无关，可能是其直接扩张血管的结果。第49页，共100页，编辑于2022年，星期一6 6中枢兴奋作用中枢兴奋作用 阿托品可兴奋延脑和高位的大脑中枢阿托品可兴奋延脑和高位的大脑中枢:临临床床常常用用剂剂量量(0.51.0(0.51.0 mg)mg)可可轻轻度度地地兴兴奋奋迷迷走走神神经经中中枢枢；剂剂量量增增加加至至25 25 mgmg时时，兴兴奋奋作作用用增增强强，可可见见烦烦躁躁不不安安、多多言言、谵谵妄妄；中中毒毒剂剂量量(10(10 mgmg以以上上)常常产产生生幻幻觉觉、定定向向障障碍碍、运运动动失失
37、调调和和惊惊厥厥等等。严严重重中中毒毒时时，可可由由兴兴奋奋转转入入抑抑制，出现昏迷及延髓麻痹致死。制，出现昏迷及延髓麻痹致死。第50页，共100页，编辑于2022年，星期一 体内过程体内过程 口口服服后后迅迅速速经经胃胃肠肠道道吸吸收收，生生物物利利用用度度约约8080，l l小小时时后后作作用用达达高高峰峰。吸吸收收后后分分布布于于全全身身组组织织，可可通通过过胎胎盘盘进进入入胎胎儿儿循循环环，也也能能经经乳乳汁汁分分泌泌。t t1 12 2约约为为2 25 5小小时时。经经尿尿排排泄泄，其其中中1 13 3为为原原形形药药物物，其其余余的的为为游游离离托托品品碱碱基基和和葡葡萄糖醛酸代谢
38、物。萄糖醛酸代谢物。因因此此药药通通过过房房水水循循环环排排出出较较慢慢，故故滴滴眼眼后后，其作用可持续数天至其作用可持续数天至1 1周。周。第51页，共100页，编辑于2022年，星期一 临床应用临床应用 1 1解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。可用于各种内脏绞痛。（1 1）对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等，疗效较好。急等，疗效较好。（2 2）松弛膀胱逼尿肌，可治疗小儿遗尿症。松弛膀胱逼尿肌，可治疗小儿遗尿症。（3 3）对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇）对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇痛药派替啶合用，以增强疗效。痛药派替啶合用，
39、以增强疗效。第52页，共100页，编辑于2022年，星期一 临床应用临床应用 2 2抑制腺体分泌抑制腺体分泌 （1 1）用于麻醉前给药，如乙醚麻醉前皮下注射）用于麻醉前给药，如乙醚麻醉前皮下注射阿托品阿托品0.5 mg0.5 mg，可减少呼吸道及唾液分泌，可减少呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。防止分泌物阻塞呼吸道。（2 2）也可用于严重盗汗和流涎症。）也可用于严重盗汗和流涎症。（3 3）作为溃疡病的辅助用药。常用量对胃酸分）作为溃疡病的辅助用药。常用量对胃酸分泌影响较小，但有解痉作用，有助于缓解溃疡病泌影响较小，但有解痉作用，有助于缓解溃疡病的症状。的症状。第53页，共100页，编辑于
40、2022年，星期一3 3眼科应用眼科应用 （1 1）治治疗疗虹虹膜膜睫睫状状体体炎炎 可可用用0 05 5一一1 1阿阿托托品品溶溶液液滴滴眼眼，使使虹虹膜膜括括约约肌肌和和睫睫状状肌肌松松弛弛，有有利利消消炎炎和和止止痛痛，与毛果芳香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连。与毛果芳香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连。（2 2）验验光光配配眼眼镜镜 阿阿托托品品滴滴眼眼，使使睫睫状状肌肌的的调调节节功功能能充充分麻痹，能准确地检验出晶状体的屈光度。分麻痹，能准确地检验出晶状体的屈光度。（3 3）检检查查眼眼底底 阿阿托托品品能能扩扩瞳瞳，以以利利检检查查眼眼底底 。此此药药的的扩扩瞳瞳作作用用可
41、可持持续续1 12 2周周，调调节节麻麻痹痹也也可可持持续续2 23 3天天，视视力力恢恢复复较较慢慢，目目前前常常用用作作用用较较短短的的后后马马托托品品取取代之。代之。第54页，共100页，编辑于2022年，星期一4 4抗心律失常抗心律失常 治治疗疗迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致的的窦窦性性心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞等等缓缓慢慢型型心心律律失失常常。大大剂剂量量阿阿托托品品还还可可用用于于抢抢救救锑锑剂剂中中毒毒引引起起的的严严重重室室性性心心律律失失常常及及阿阿斯斯二二氏氏综综合合征征(心源性脑缺血综合征心源性脑缺血综合征)。第55页，共100页，编辑于2022
42、年，星期一5 5抗抗休休克克 可可用用于于多多种种感感染染中中毒毒性性休休克克如如中中毒毒性性菌菌痢痢、爆爆发发型型流流膜膜、中中毒毒性性肺肺炎炎所所致致的的感染中毒性休克。感染中毒性休克。因因大大剂剂量量阿阿托托品品能能解解除除小小动动脉脉痉痉挛挛，改改善善微微循循环环，增增加加重重要要器器官官组组织织的的血血流流灌灌注注量量，并并增增加加回心血量，使血压回升，从而使休克好转。回心血量，使血压回升，从而使休克好转。由由于于阿阿托托品品副副作作用用较较多多，目目前前多多用用山山莨莨菪菪碱碱取代之。取代之。6 6 解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 。第56页，共100页，编辑于2022年
43、，星期一 不良反应及防治不良反应及防治 阿阿托托品品作作用用广广泛泛，当当利利用用某某一一作作用用时时，其其他作用便可成为副作用。他作用便可成为副作用。一一般般治治疗疗量量(0(051 51 mg)mg)时时，常常见见的的副副作作用用：口口鼻鼻咽咽喉喉干干燥燥，出出汗汗减减少少、视视力力模模糊糊、心心悸悸、皮皮肤肤干干燥燥潮潮红红、眩眩晕晕、排排尿尿困困难难、便便秘秘等等。通通常常于于停停药药后后均均可可逐逐渐渐消消失失，无需特殊处理。无需特殊处理。第57页，共100页，编辑于2022年，星期一 过过量量中中毒毒时时，除除上上述述症症状状加加重重外外，还还可可出出现现高高热热、呼呼吸吸加加快快
44、、烦烦躁躁不不安安、诣诣妄妄、幻幻觉、惊厥等。觉、惊厥等。严严重重中中毒毒时时，可可由由中中枢枢兴兴奋奋转转入入抑抑制制，出现昏迷和呼吸麻痹等。出现昏迷和呼吸麻痹等。中中毒毒解解救救：除除洗洗胃胃等等排排出出胃胃内内药药物物的的措措施施外外，可可注注射射拟拟胆胆碱碱药药如如新新斯斯的的明明、毛毛果果芸芸香香碱等。碱等。第58页，共100页，编辑于2022年，星期一 禁忌症禁忌症 青青光光眼眼、前前列列腺腺肥肥大大患患者者禁禁用用，后后者者是因为阿托品能加重排尿困难。是因为阿托品能加重排尿困难。心心肌肌梗梗塞塞、心心动动过过速速患患者者、婴婴幼幼儿儿及及老老年人慎用。年人慎用。第59页，共100
45、页，编辑于2022年，星期一山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)(anisodamine)山山莨莨菪菪碱碱是是从从茄茄科科植植物物唐唐古古特特莨莨菪菪中中提提出出的的生物碱，其人工合成品为生物碱，其人工合成品为6546542 2。其外周抗胆碱作用比阿托品相似弱。其外周抗胆碱作用比阿托品相似弱。大大剂剂量量时时也也能能解解除除小小血血管管痉痉挛挛，增增加加组组织织血流灌注量，改善微循环。血流灌注量，改善微循环。解解痉痉作作用用的的选选择择性性相相对对较较高高，不不良良反反应应较较阿阿托托品品少少，故故已已广广泛泛代代替替阿阿托托品品用用于于胃胃肠肠绞绞痛痛及及感染中毒性休克。感染中毒性休克
46、。第60页，共100页，编辑于2022年，星期一 东莨菪碱东莨菪碱 (scopolamine)(scopolamine)东东莨莨菪菪碱碱是是从从茄茄科科植植物物洋洋金金花花、莨莨菪菪和和东东莨菪等提得的一种左旋生物碱。莨菪等提得的一种左旋生物碱。外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用与与阿阿托托品品相相似似，但但其其抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用较较阿阿托托品品强强，散散瞳瞳和和调调节节麻麻痹痹作作用用较较阿阿托托品品迅迅速速，但但作作用用消消失失快快。对对心心血血管管系系统统及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱 中中枢枢抑抑制制作作用用较较强强，一一般般治治疗疗量量即即有有明
47、明显显的的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。第61页，共100页，编辑于2022年，星期一东莨菪碱东莨菪碱主要用于主要用于（1 1）麻麻醉醉前前给给药药 除除具具有有镇镇静静作作用用外外，还还可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。（2 2）用于中药麻醉。）用于中药麻醉。（3 3）防防治治晕晕动动病病、震震颤颤麻麻痹痹以以及及妊妊娠娠和和放放射病呕吐。射病呕吐。其其防防晕晕作作用用可可能能与与抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳功功能能有有关关，也也可可能能与与其其中中枢枢性性抗抗胆胆碱碱作作用用及及抑抑制制胃胃肠肠道道运运动动有有关关
48、。对对震震颤颤麻麻痹痹症症能能缓缓解解流流涎涎，震震颤，肌强直等。颤，肌强直等。第62页，共100页，编辑于2022年，星期一第第5节节拟肾上腺素药拟肾上腺素药第63页，共100页，编辑于2022年，星期一一、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素 (adrenaline(adrenaline，ADAD，Adr)Adr)AdrAdr为为肾肾上上腺腺髓髓质质分分泌泌的的主主要要激激素素，药药用用制制剂剂由由家家畜畜肾上腺提取或人工合成。肾上腺提取或人工合成。体体内内过过程程 AdrAdr的的化化学学性性质质不不稳稳定定，遇遇光光易易分分解解。不不宜宜口口服服给给药药，因因口口服服后后部部分分药药
49、物物在在碱碱性性消消化化液液中中破破坏坏，部部分分在在肠肠粘粘膜膜和和肝肝中中迅迅速速氧氧化化结结合合而而灭灭活活，不不能能达达到到有有效效血血药药浓浓度度。皮皮下下注注射射能能收收缩缩局局部部血血管管，而而影影响响吸吸收收速速度度，起起效效较较慢慢，作作用用维维持持时时间间较较长长，约约1 1小小时时左左右右。药药物物对对肌肌肉肉血血管管不不产产生生收收缩缩作作用用；肌肌肉肉注注射射AdrAdr后后，其其吸吸收收远远较较皮皮下下注注射射为为快快，作作用用约可维持约可维持10103030分钟。分钟。第64页，共100页，编辑于2022年，星期一 药理作用药理作用 Adr Adr对对 、受体均有
50、强大的激受体均有强大的激动作用：动作用：1 1兴奋心脏兴奋心脏 Adr Adr 激动心肌、窦房结和传导激动心肌、窦房结和传导系统的系统的1 1受体，使心肌收缩力显著增强，增受体，使心肌收缩力显著增强，增加心输出量，心率加快和传导加速。加心输出量，心率加快和传导加速。起效迅起效迅速而强烈。速而强烈。AdrAdr剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。第65页，共100页，编辑于2022年，星期一2 2舒缩血管舒缩血管 ：激动激动1 1受体，使皮肤、粘膜及内脏血管受体，使皮肤、粘膜及