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1、-药物代谢动力学练习-第 7 页第2章 药物代谢动力学（一）名词解释： 1. 药动学Pharmacokinetics；2. 吸收Absorption；3首关消除(首过效应)First pass elimination；4. 分布Distribution；5半衰期Half time；6生物利用度Bioavailability；7零级消除动力学zero-order elimination kinetics；8一级消除动力学First-order elimination kinetics；9代谢Metabolism；（二）选择题【A1型题】1促进药物生物转化的主要酶系统是 （ ）A 细胞色素P450
2、酶系统B 葡萄糖醛酸转移酶C 单胺氧化酶D 辅酶IIE 水解酶2pKa值是指 （ ）A 药物90解离时的pH值B 药物99解离时的pH值C 药物50解离时的pH值D 药物不解离时的pH值E 药物全部解离时的pH值3药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 （ ）A 药物作用增强B 药物代谢加快C 药物转运加快D 药物排泄加快E 暂时失去药理活性4使肝药酶活性增加的药物是 （ ）A 氯霉素 B 利福平 C 异烟肼 D 奎尼丁 E 西咪替丁5某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为 （ ）A 10小时左右 B 20小时左右 C 1天左右 D 2天左右 E 5天左右6口服多次给药，如何能使
3、血药浓度迅速达到稳态浓度? （ ）A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 首剂加倍 C 每隔一个半衰期给一个剂量D 增加给药剂量 E 每隔半个半衰期给一个剂量7药物在体内开始作用的快慢取决于 （ ）A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄8有关生物利用度，下列叙述正确的是 （ ）A 药物吸收进入血液循环的量B 达到峰浓度时体内的总药量C 达到稳态浓度时体内的总药量D 药物吸收进入体循环的量和速度E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9对药物生物利用度影响最大的因素是 （ ）A 给药间隔B 给药剂量C 给药途径D 给药时间E 给药速度10t1/2的长短取决于 （ ）A 吸收速度B 消除速度C 转化速
4、度D 转运速度E 表现分布容积11某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应 （ ）A 减弱 B 增强 C 不变 D 消失 E 以上都不是12反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是 （ ）A Ka、Tpeak B Vd C K、CL、t1/2 D Cmax E AUC、F13多次给药方案中，缩短给药间隔可 （ ）A 使达到Css的时间缩短B 提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E 提高生物利用度14药物的生物转化和排泄速度决定其 （ ）A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小15大多数药物是按下列哪种机制进入体内 （ ）A 易化扩散B 简单
5、扩散C 主动转运D 过滤E 吞噬16测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期 （ ）A 随药物剂型而变化B 随给药次数而变化C 随给药剂量而变化D 随血浆浓度而变化E 固定不变17用时-量曲线下面积反映 （ ）A 消除半衰期B 消除速度C 吸收速度D 生物利用度E 药物剂量18有首过消除的给药途径是（ ）A 直肠给药B 舌下给药C 静脉给药D 喷雾给药E 口服给药19舌下给药的优点是 （ ）A 经济方便B 不被胃液破坏C 吸收规则D 避免首关消除E 副作用少20在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明 （ ）A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物的吸收过程已经完成C 药物在体内的分布已达到平衡D
6、药物的消除过程才开始E 药物的疗效最好21某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（ ）A 肝脏代谢速度不同B 肾脏排泄速度不同C 血浆蛋白结合率不同D 分布部位不同E 吸收速度不同22决定药物每天用药次数的主要因素是 （ ）A 血浆蛋白结合率B 吸收速度C 消除速度D 作用强弱E 起效快慢23最常用的给药途径是 （ ）A 口服给药B 静脉给药C 肌肉给药D 经皮给药E 舌下给药24苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥 （ ）A 减少氯丙嗪的吸收B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C 诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D 降低氯丙嗪的生物利用度E 增加氯丙嗪的分布2
7、5相对生物利用度等于 （ ）A （受试药物AUC/标准药物AUC）100%B （标准药物AUC/受试药物AUC）100%C （口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）100%D （静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）100%E （受试药物AUC/标准药物AUC）100%26按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于 （ ）A 剂量大小B 给药次数C 半衰期D 表观分布容积E 生物利用度27药物吸收达到稳态浓度时说明 （ ）A 药物作用最强B 药物的吸收过程已经完成C 药物的消除过程正开始D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E 药物在
8、体内分布达到平衡28肝药酶的特点是 （ ）A 专一性高，活性有限，个体差异大B 专一性高，活性很强，个体差异大C 专一性低，活性有限，个体差异小，D 专一性低，活性有限，个体差异大E 专一性高，活性很高，个体差异小29某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150g/ml及18.75g/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是 （ ）A 1hB 1.5hC 2hD 3hE 4h30每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （ ）A 立即B 2个C 3个D 6个E 11个31稳态血药浓度的水平取决于 （ ）A 给药剂量B 给药间隔C t1/2的长短D
9、给药途径E 给药时间32保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松 （ ）A 增加苯妥英钠的生物利用度B 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C 减少苯妥英钠的分布D 增加苯妥英钠的吸收E 抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少33药物按零级动力学消除时 （ ）A 单位时间内以不定的量消除B 单位时间内以恒定的比例消除C 单位时间内以恒定的速度消除D 单位时间内以不恒定比例消除E 单位时间内以不定恒定的速度消除（三）填空题1药物体内过程包括_、_、_及_。2药物体内代谢的主要器官主要是_，主要排泄器官是_。3药物消除包括药物在体内的_和_。（四）判断题1药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。
10、2丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。3肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。4药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。5在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。（五）简答题1影响药物分布的因素有哪些?2简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？（六）问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?（七）案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L(Holford et al. 1993)，该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。口服生物利用度是F=0.96。请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？对于哮喘缓解的病人间隔12
11、h口服预防发作，其口服剂量是多少？参考答案（一）名词解释1. 药动学：即药物代谢动力学，研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。2. 吸收：指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。3首关消除(首过效应)：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。4. 分布：药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。5半衰期：血药浓度下降一半的时间(t1/2)。6生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=AD，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。7零级消除动力学：当体内药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与
12、Css无关，故以恒速进行(也称定量消除)；8一级消除动力学：药物以恒比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。9代谢：指药物在体内发生化学结构的改变。（二）选择题【A1型题】1-5：ACEBD；6-10：BADCB; 11-15：BCCCB；16-20：ADEDA21-25：ECACA；26-30：CDDDD；31-33：ABC（三）填空题1吸收 分布 代谢 排泄2肝 肾3代谢 排泄（四）判断题1-5：TFFFT（五）简答题1药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障(血脑屏障)等。2被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药物的作用。（六）问答题1一级消除动力学：消除速率与血浆中药物浓度成正比；血浆半衰期为固定值，与血药浓度无关；是药物的主要消除方式；每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。零级消除动力学：按恒定速率消除，与药物浓度无关；血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。（七）案例分析题1静滴维持剂量=CLTC2.8 L/h/60kg10 mg/L=28 mg/h/60kg.口服维持剂量（静滴维持剂量）用药间隔（28 mg/h0.96）12 h=350 mg.