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1、Antipsychotic drugs 是指在是指在生物、心理、社会环境生物、心理、社会环境因素影响下,以精神活动失调或紊因素影响下,以精神活动失调或紊乱为主要特征的一类疾病。表现为乱为主要特征的一类疾病。表现为认知、情感、意志等精神活动和相认知、情感、意志等精神活动和相应的行为出现不同程度障碍。应的行为出现不同程度障碍。包括包括:精神分裂症、躁狂抑郁症、精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症等。焦虑症等。概述概述精神分裂症精神分裂症(Schizophrenia):):病人的精神活动,即思维、情感、病人的精神活动,即思维、情感、行为之间的互不协调,以及精神活动脱行为之间的互不协调,以及精神活动脱离现实
2、环境,即离现实环境,即“精神分裂精神分裂”现象。现象。可表现为:阳性症状(可表现为:阳性症状(I型)型)阴性症状(阴性症状(II型)。型)。精神失常分类精神失常分类躁狂抑郁性精神病躁狂抑郁性精神病:也称情绪型精神病,:也称情绪型精神病,是一组以情感活动过度高涨或低落为基本症是一组以情感活动过度高涨或低落为基本症状的精神病。状的精神病。可分为可分为:躁狂症躁狂症(Mania)抑郁症抑郁症(Depression)躁狂抑郁症躁狂抑郁症(Manic-depressive psychosis)n n焦虑症焦虑症(Anxiety):以发作性或持:以发作性或持续性情绪焦虑、紧张、恐惧为基本续性情绪焦虑、紧张
3、、恐惧为基本特征的一种精神疾患。其焦虑或恐特征的一种精神疾患。其焦虑或恐惧的事由往往是不存在的。惧的事由往往是不存在的。n n严重者可发展为严重者可发展为恐怖症恐怖症(相应药物已在镇静催眠药中介绍)(相应药物已在镇静催眠药中介绍)抗精神失常药n抗精神病药抗精神病药(AntipsychonicAntipsychonic drugs)drugs),又称神经安定药(又称神经安定药(NeurolepticsNeuroleptics)。n抗躁狂药抗躁狂药(AntimanicAntimanic drugs)drugs)n抗抑郁药抗抑郁药(AntidepressiveAntidepressive drugs
4、)drugs)n抗焦虑药抗焦虑药(AntianxietyAntianxiety drugs)drugs)精神失常的治疗,上世纪精神失常的治疗,上世纪50年代以年代以前主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药前主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用电及胰岛素休克疗法。或采用电及胰岛素休克疗法。50年代初氯丙嗪的发现,对精神失年代初氯丙嗪的发现,对精神失常的治疗具有划时代意义常的治疗具有划时代意义。第一个试用氯丙嗪是第一个试用氯丙嗪是Paraire 和和Sigwald(1951,Paris)抗抑郁药抗抑郁药:吩噻嗪类:吩噻嗪类:吩噻嗪类:吩噻嗪类:氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静、
5、氟奋乃静、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静硫杂蒽类:硫杂蒽类:硫杂蒽类:硫杂蒽类:氯普噻吨氯普噻吨 丁酰苯类:丁酰苯类:丁酰苯类:丁酰苯类:氟哌啶醇氟哌啶醇 抗躁狂药抗躁狂药:三环类:三环类:丙米嗪丙米嗪 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类苯二氮卓类 非典型抗精神病药:非典型抗精神病药:非典型抗精神病药:非典型抗精神病药:氯氮平、氯氮平、氯氮平、氯氮平、奥兰扎平奥兰扎平奥兰扎平奥兰扎平 antipsychotic drugs又名又名体内过程体内过程1.吸收:口服,胃肠道吸收不规则2.分布:约90%与血浆蛋白结合3.代谢:肝脏4.排泄:肾脏5.长期应用6W-6M后尿检呈阳性,有蓄积性1)抗精神病及安定作用:)抗精
6、神病及安定作用:精神病患者精神病患者服用后可迅速控制兴奋躁动;服用后可迅速控制兴奋躁动;继续用药可使幻觉,妄想,躁狂等症状逐继续用药可使幻觉,妄想,躁狂等症状逐 渐消失,情绪安定,理智恢复,生活自理。渐消失,情绪安定,理智恢复,生活自理。本品本品显效慢显效慢,需连续用药六周至六个月后方需连续用药六周至六个月后方 充充 分显效。无耐受性。分显效。无耐受性。再连续用药产生耐受。再连续用药产生耐受。正常人正常人一次口服一次口服100mg,出现安定、,出现安定、镇静、感情淡漠镇静、感情淡漠,安静环境中易入睡。安静环境中易入睡。镇吐作用强大镇吐作用强大,可对抗去水吗啡,可对抗去水吗啡引起的呕吐。引起的呕
7、吐。小剂量抑制延髓第四脑室底部小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区催吐化学感受区(CTZ),大剂大剂量直接抑制呕吐中枢。量直接抑制呕吐中枢。对顽固性呃逆有效。对顽固性呃逆有效。对刺激前庭引起的呕吐无效。对刺激前庭引起的呕吐无效。2.镇吐作用:镇吐作用:3.对体温调节的影响:对体温调节的影响:抑制下丘脑抑制下丘脑体温调节中枢体温调节中枢,使,使体温调节失灵,体温随外界环体温调节失灵,体温随外界环境温度的变化而升降。境温度的变化而升降。4.4.加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用:阻断外周阻断外周受体受体抑制心血管运动中枢抑制心血管运动中枢直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌阻断阻断M胆碱
8、受体胆碱受体 引起口干、便秘、引起口干、便秘、视力模糊视力模糊直接抑制心脏直接抑制心脏 ECG改变(改变(Q-T,P-R,T低平低平,S-T下降下降)促进促进 催乳素催乳素 引起乳房肿大和泌乳引起乳房肿大和泌乳 (抑制催乳素释放抑制因子)抑制催乳素释放抑制因子)抑制抑制促性腺激素促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放使卵泡刺激素和黄体生成释放 减少,引起排卵延迟。减少,引起排卵延迟。生长激素生长激素 影响生长发育影响生长发育促皮质激素促皮质激素 皮质激素减少皮质激素减少 1在研究精神病发病机制中发现在研究精神病发病机制中发现苯丙胺促脑内苯丙胺促脑内DA释放释放左旋多巴在脑内脱羧变为左旋多巴在脑
9、内脱羧变为DA双硫醒抑制多巴胺双硫醒抑制多巴胺羟化酶羟化酶 增加脑内增加脑内DA含量含量正常人出现正常人出现精神障碍精神障碍精神病患者精神病患者病情恶化病情恶化2.实验依据实验依据氯丙嗪氯丙嗪 能提高动物脑内能提高动物脑内DA主要代谢产物主要代谢产物 香草酸(香草酸(HVA)生成率生成率 可与可与3H-DA竞争脑内竞争脑内DA受体,竞争受体,竞争 力强弱与其抗精神病作用强度平行。力强弱与其抗精神病作用强度平行。能对抗能对抗去水吗啡去水吗啡通过兴奋延脑通过兴奋延脑CTZD2 受体引起的呕吐。受体引起的呕吐。n现将现将DADA受体分为受体分为D D1 1D D5 5五个亚型五个亚型n其中其中 D
10、D1 1、D D5 5药理学特征相似,称为药理学特征相似,称为D1D1样受体样受体(D1-like receptor)(D1-like receptor)D D2 2、D D3 3、D D4 4药理学特征相似,称为药理学特征相似,称为D2D2样样受体受体(D D2 2-like receptor)-like receptor)3.多巴胺受体分型多巴胺受体分型 D1样受体样受体与与Gs蛋白蛋白偶联偶联,激活激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶,使使cAMP增加增加,产生兴奋性效应。产生兴奋性效应。D2样受体样受体与与Gi蛋白蛋白偶联,偶联,抑制抑制腺苷酸环化酶,腺苷酸环化酶,使使cAMP减少减少,阻断阻
11、断钙通道钙通道开放开放钾通道。钾通道。4.脑内多巴胺能通路n黑质黑质-纹状体通路纹状体通路:D D1 1样和样和D D2 2样样DADA受体受体 n中脑中脑-边缘系统通路边缘系统通路:主要存在主要存在D D2 2样受体样受体n中脑中脑-皮质通路皮质通路:存在存在D D1 1样和样和D D2 2样样DADA受体受体n结节结节-漏斗通路漏斗通路:存在存在D D2 2样受体样受体5.氯丙嗪抗精神病作用机制:氯丙嗪抗精神病作用机制:n吩噻嗪类主要是通过吩噻嗪类主要是通过阻断阻断 中脑边缘系统中脑边缘系统和和 中脑皮质系统中脑皮质系统 的的D D2 2样受体样受体而发挥治疗作用。而发挥治疗作用。R RR
12、 RR RR RMAOMAOACMAOMAOCOMTCOMTGiGiGiGi代谢产物代谢产物代谢产物代谢产物用途用途:1.1.治疗精神病治疗精神病 可治疗各型精神分裂症,对急性患者可治疗各型精神分裂症,对急性患者 疗效较好疗效较好.对阳性症状(对阳性症状(I型)效果较好:控制躁狂、型)效果较好:控制躁狂、兴奋,缓解幻觉、妄想,改善某些思维联兴奋,缓解幻觉、妄想,改善某些思维联想想 障碍和运动抑制症状。障碍和运动抑制症状。对阴性症状(对阴性症状(II型)无效,甚至加重症状。型)无效,甚至加重症状。无根治作用,必须长期服用以维持疗效、无根治作用,必须长期服用以维持疗效、减少复发减少复发 3.止吐止
13、吐 2.治疗神经官能症治疗神经官能症对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效剂量不宜过大剂量不宜过大用于用于:尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐 洋地黄等药物引起的呕吐洋地黄等药物引起的呕吐 妊娠呕吐妊娠呕吐 顽固性呃逆顽固性呃逆对刺激前庭引起的呕吐无效对刺激前庭引起的呕吐无效4人工冬眠:人工冬眠:降低基础代谢率和机体的应激反应降低基础代谢率和机体的应激反应提高组织对缺氧的耐受力提高组织对缺氧的耐受力增加器官血供,改善微循环增加器官血供,改善微循环氯丙嗪配合物理降温,可使患者体温降氯丙嗪配合物理降温,可使患者体温降至至34oC或以下或以下临
14、床常用临床常用氯丙嗪氯丙嗪与与哌替啶哌替啶、异丙嗪异丙嗪组成组成冬眠合剂冬眠合剂用于严重感染、中毒性高热、用于严重感染、中毒性高热、甲状腺危象和低温麻醉等情况。甲状腺危象和低温麻醉等情况。氯丙嗪安全范围大氯丙嗪安全范围大但长期大量应用不良反应多但长期大量应用不良反应多 神经系统神经系统 心血管系统心血管系统 内分泌系统内分泌系统 其他不良反应其他不良反应帕金森综合征帕金森综合征(Parkinsonism):(Parkinsonism):(Parkinsonism):(Parkinsonism):肌张力增高肌张力增高,面容呆板面容呆板,动作迟缓,肌肉震颤,流涎等动作迟缓,肌肉震颤,流涎等急性肌张
15、力障碍急性肌张力障碍(Acute(Acute(Acute(Acute dystoniadystoniadystoniadystonia):多在用多在用 药后的药后的1 15 5天,出现强迫性张口,伸舌,斜天,出现强迫性张口,伸舌,斜 颈颈,呼吸运动障碍及吞咽困难呼吸运动障碍及吞咽困难 静坐不能静坐不能(AkathisiaAkathisiaAkathisiaAkathisia):表现坐立不安,表现坐立不安,反复徘徊反复徘徊 可用胆碱受体阻断药安坦缓解可用胆碱受体阻断药安坦缓解1.1.神经系统不良反应神经系统不良反应迟发性运动障碍迟发性运动障碍(TardiveTardive dyskinesiad
16、yskinesia):为为口面部口面部不自主、有节律的刻不自主、有节律的刻板运动,如口板运动,如口-舌舌-颈三联症,舔舌,颈三联症,舔舌,咀嚼等,也可表现为手足徐动症。咀嚼等,也可表现为手足徐动症。早期发现及时停药可以恢复,也有早期发现及时停药可以恢复,也有停药后难以恢复者停药后难以恢复者 。与与DA-RDA-R增敏或增敏或DADA释放有关,抗释放有关,抗DADA药药(如氯氮平)可使之减轻。(如氯氮平)可使之减轻。应用胆碱受体阻断药反使之加重应用胆碱受体阻断药反使之加重2)神经系统其他不良反应神经系统其他不良反应n药源性精神失常药源性精神失常:阳性、阴性症状均可引起,阳性、阴性症状均可引起,注
17、意与原有疾病鉴别注意与原有疾病鉴别n惊厥与癫痫惊厥与癫痫n神经阻滞药恶性综合征神经阻滞药恶性综合征:剂量过大,多药合用剂量过大,多药合用 体温调节中枢、锥体外系功能紊乱体温调节中枢、锥体外系功能紊乱:高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭,高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭,可致死。可致死。处理处理:停药、停药、DADA激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林和其他对症治疗和其他对症治疗2.2.心血管系统不良反应心血管系统不良反应n n直立性低血压直立性低血压n n持续性低血压休克持续性低血压休克n n心电图异常心电图异常n n心律失常心律失常3.内分泌系统内分泌系统长期用药导
18、致内分泌紊乱长期用药导致内分泌紊乱:乳腺增大、泌乳乳腺增大、泌乳月经紊乱月经紊乱儿童生长迟缓儿童生长迟缓过敏反应:过敏反应:皮疹、光敏性皮炎、急性粒皮疹、光敏性皮炎、急性粒 细胞缺乏、血小板减少细胞缺乏、血小板减少再生障碍性贫血再生障碍性贫血肝损害肝损害:肝细胞内微胆管阻塞性黄疸肝细胞内微胆管阻塞性黄疸眼损害:眼损害:眼结膜等色素沉着、角膜和晶眼结膜等色素沉着、角膜和晶 状体混浊状体混浊 过量中毒亦可致死过量中毒亦可致死4.4.其他不良反应其他不良反应氟奋乃静氟奋乃静(FluphenazineFluphenazine):类似氯丙嗪,类似氯丙嗪,抗精神分裂症阳性症状效果明显,作抗精神分裂症阳性症
19、状效果明显,作用更强,用更强,锥体外系不良反应也较多。锥体外系不良反应也较多。适用于适用于紧张型、妄想型紧张型、妄想型精神分裂症患精神分裂症患者者。奋乃静奋乃静(Perphenazine):作用较氯丙嗪作用较氯丙嗪缓和。缓和。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好。毒性较小,毒性较小,适合老年或伴有重要器官疾病的适合老年或伴有重要器官疾病的患者。患者。门诊常用作首选药物治疗急、慢性精门诊常用作首选药物治疗急、慢性精神分裂症。神分裂症。硫杂蒽类:硫杂蒽类:氯普噻吨氯普噻吨(ChlorprothixeneChlorprothixene)(泰尔登)(泰尔登):抗幻觉、妄想
20、的作用弱,但调整情抗幻觉、妄想的作用弱,但调整情绪、抗焦虑抑郁等作用强。绪、抗焦虑抑郁等作用强。特别适特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。同类药:同类药:氟哌噻吨:氟哌噻吨:适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症.替沃噻吨替沃噻吨丁酰苯类:丁酰苯类:氟哌啶醇氟哌啶醇(Haloperidol)(Haloperidol):选择性阻断选择性阻断D2D2样受体样受体,抗精神病作用强。对各类兴奋,抗精神病作用强。对各类兴奋性
21、症状效果好。性症状效果好。同类药:同类药:氟哌利多氟哌利多(DroperidolDroperidol):神经阻滞镇痛术:神经阻滞镇痛术:与镇痛药与镇痛药芬太尼芬太尼合用,合用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。制精神病人的攻击性行为。非典型抗精神病药非典型抗精神病药氯氮平氯氮平(ClozapineClozapine):):新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗
22、精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。为为为为5-HT5-HT5-HT5-HTDADADADA受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药(SDA:SerotoninSDA:SerotoninSDA:SerotoninSDA:Serotonin-dopamine-dopamine-dopamine-dopamine antagonist):antagonist):antagonist):antagonist):阻断阻断阻断阻断5-HT5-HT5-HT5-HT2A2A2A2A、D D D D2 2 2 2受体受体受体受体用于:用于:用于:用于:精神分裂症,精神分裂症,精神分裂症,
23、精神分裂症,特别是其中的阳性症状特别是其中的阳性症状特别是其中的阳性症状特别是其中的阳性症状躁狂症躁狂症躁狂症躁狂症迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少主要不良反应为粒细胞减少奥兰轧平奥兰轧平(OlanzepineOlanzepine):):第二代非典第二代非典型抗精神病药,疗效与型抗精神病药,疗效与ClorzapineClorzapine相似,相似,而无粒细胞减少的不良反应而无粒细胞减少的不良反应。舒必利舒必利(SulpirideSulpiride):):适用于紧张型精适用于紧张型精神分裂症神分裂症五
24、氟利多五氟利多(PenfluridolPenfluridol):):适用于适用于慢性患者慢性患者 躁狂抑郁症发病机制躁狂抑郁症发病机制n n躁狂或抑郁症状躁狂或抑郁症状单相型单相型:两者之一反复发作,即表现为:两者之一反复发作,即表现为躁躁狂症狂症或或抑郁症抑郁症双相型双相型:两者交替发作,即为:两者交替发作,即为躁狂躁狂抑郁抑郁症症5-HT发病机制:脑内单胺类功能失衡发病机制:脑内单胺类功能失衡NA 躁狂躁狂NA 抑郁抑郁药理作用:药理作用:n n主要是主要是锂离子锂离子发挥药理作用,治疗剂量对发挥药理作用,治疗剂量对躁狂症患者有效,但不影响正常人的精神躁狂症患者有效,但不影响正常人的精神行
25、为。行为。n n特别是对特别是对急性躁狂急性躁狂和和轻度躁狂轻度躁狂疗效较好。疗效较好。n n对躁狂抑郁症也有效(起到对躁狂抑郁症也有效(起到“稳定情绪剂稳定情绪剂”mood-stabilizing agent)。)。n n长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的复发复发.抑制去极化抑制去极化抑制脑内抑制脑内NA、DA释放,释放,促进其再摄取促进其再摄取.抑制抑制AC、PLC总的效果总的效果:突触间隙突触间隙NA、DA浓度下降:浓度下降:“来路来路、去路、去路”不良反应不良反应v胃肠道反应胃肠道反应v乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加v抗甲
26、状腺作用抗甲状腺作用v安全范围小、易中毒:安全范围小、易中毒:中毒时表现为中枢神经系统症状,如中毒时表现为中枢神经系统症状,如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤、惊厥、死亡。亢进、震颤、惊厥、死亡。应定期复查血锂浓度应定期复查血锂浓度(最适浓度最适浓度0.8-0.8-1.5mM1.5mM,2.0mM,2.0mM,即中毒即中毒)。n n三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药(非选择性抑制非选择性抑制非选择性抑制非选择性抑制NANANANA、5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取再摄取再摄取再摄取抑制药):抑制药):抑制药):抑制药):丙咪嗪丙咪嗪,多塞平,阿
27、米替林,氯米帕明等,多塞平,阿米替林,氯米帕明等n n(选择性)(选择性)NANA再摄取抑制药再摄取抑制药:地昔帕明地昔帕明n n(选择性)(选择性)5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药:氟西汀氟西汀n n其他抗抑郁药其他抗抑郁药:曲唑酮曲唑酮,安非色林,苯乙肼,安非色林,苯乙肼 丙咪嗪丙咪嗪(Imipramine)药理作用及应用药理作用及应用1.1.对对CNSCNS作用作用:正常人出现抑制性作正常人出现抑制性作用用,但抑郁症病人出现精神振奋现但抑郁症病人出现精神振奋现象象.(2-3W.(2-3W后才起效后才起效,不适用于急性不适用于急性用药用药).).2.2.对植物神经系统对植物神经系统
28、:阻断阻断M-RM-R作用作用3.3.心血管系统的作用心血管系统的作用:BPBP,心律失常心律失常(心动过速心动过速).).丙米嗪丙米嗪非选择性非选择性抑制突触前膜再抑制突触前膜再摄取摄取NA、5-HT,使使NA、5-HT在在突触间隙浓度增高突触间隙浓度增高,促进突,促进突触传递。触传递。临床应用临床应用n n治疗抑郁症治疗抑郁症:内源性抑郁症、更年内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好,已可用于强迫期抑郁症效果较好,已可用于强迫症的治疗。症的治疗。n n小儿遗尿症小儿遗尿症:疗程疗程3M.3M.n n焦虑症和恐怖症焦虑症和恐怖症:伴有焦虑的抑郁:伴有焦虑的抑郁症病人有效。症病人有效。二、二、NA
29、NA摄取抑制药摄取抑制药n n选择性的抑制选择性的抑制NANA的再摄取的再摄取,用于脑,用于脑内以内以NANA缺乏为主的抑郁症缺乏为主的抑郁症(尿中(尿中MH-MH-PGPG(3-(3-(3-(3-甲甲甲甲4 4 4 4羟苯乙醇)羟苯乙醇)羟苯乙醇)羟苯乙醇)减少)减少)。n n作用特点是:奏效快、不良反应比作用特点是:奏效快、不良反应比三环类少。三环类少。n n地昔帕明地昔帕明(DesipramineDesipramine):选择性选择性抑制抑制NANA再摄取再摄取,其效率为抑制,其效率为抑制5 5HTHT摄取摄取的的100100倍。主要用于倍。主要用于轻、中度的抑郁症轻、中度的抑郁症。n
30、n同类药:同类药:马普替林(马普替林(MaprotilineMaprotiline)、去甲替林去甲替林(NortriptylineNortriptyline)普罗替林普罗替林(ProtriptylineProtriptyline)、阿莫沙平阿莫沙平(AmoxapineAmoxapine)三、三、5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药n n具有三环类的疗效,但不良反应小。具有三环类的疗效,但不良反应小。n n主要通过主要通过选择性抑制选择性抑制5 5HTHT再摄取再摄取而产生而产生作用。作用。n n本药具有抗抑郁和抗焦虑双重作用,本药具有抗抑郁和抗焦虑双重作用,2 23W3W显效。显效。n n
31、适用于适用于脑内脑内5 5HTHT减少减少的患者或其他药效的患者或其他药效果不好者。果不好者。n n氟西汀氟西汀(FluoxetineFluoxetineFluoxetineFluoxetine):强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制5 5 5 5HTHTHTHT的再摄取的再摄取的再摄取的再摄取。用于。用于。用于。用于抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症抑郁症、强迫症、贪食症。与与与与MAOMAOMAOMAO抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意“5 5 5 5HTHTHTHT综合征综合征综合征综合征”:不:不:不:不
32、安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。高血压、昏迷等。高血压、昏迷等。高血压、昏迷等。n n同类药:同类药:同类药:同类药:帕罗西汀帕罗西汀帕罗西汀帕罗西汀(ParoxetineParoxetineParoxetineParoxetine)舍曲林舍曲林舍曲林舍曲林(SertralineSertralineSertralineSertraline)四、其他抗抑郁症药四、其他抗抑郁症药n n曲唑酮曲唑酮(TrazodoneTrazodone):机制未明,治疗抑郁
33、机制未明,治疗抑郁机制未明,治疗抑郁机制未明,治疗抑郁症,有一定镇静作用,适用于夜间给药症,有一定镇静作用,适用于夜间给药症,有一定镇静作用,适用于夜间给药症,有一定镇静作用,适用于夜间给药n n色氨酸色氨酸(Tryptophan)(Tryptophan)(Tryptophan)(Tryptophan):5-HT5-HT5-HT5-HT前体,前体,前体,前体,通过转换为通过转换为通过转换为通过转换为5 5 5 5HTHTHTHT和抑制和抑制和抑制和抑制5 5 5 5HTHTHTHT再摄取起作用再摄取起作用再摄取起作用再摄取起作用,因效能低,因效能低,因效能低,因效能低,可与可与可与可与MAOM
34、AOMAOMAO抑制剂合用(避免与抑制剂合用(避免与抑制剂合用(避免与抑制剂合用(避免与5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制再摄取抑制再摄取抑制再摄取抑制剂合用)。剂合用)。剂合用)。剂合用)。n n苯乙肼苯乙肼(PhenelzinePhenelzinePhenelzinePhenelzine):不可逆性抑制不可逆性抑制不可逆性抑制不可逆性抑制MAOMAOMAOMAOA A A A和和和和MAOMAOMAOMAOB B B B,适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁适度抑制单胺再摄取。轻、中度抑郁症,特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑症,特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑症,特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑症,特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。同类药:郁症的二线药。同类药:郁症的二线药。同类药:郁症的二线药。同类药:反苯环丙胺。反苯环丙胺。反苯环丙胺。反苯环丙胺。抗抗焦虑药:焦虑药:苯二氮卓类苯二氮卓类The end