2022年执业药师《西药一》真题及答案(2).docx

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1、2022执业药师西药一真题及答案(2)、最正确选择题.关于药物制剂稳定性的说法,错误的选项 是()A.药物化学结构直接影响药物制的稳 定性B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性C,微生物污染会影响制剂生物稳定性D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件确实定和有效期的建立提供科学依答案:B解析:药物制剂变化包括:化学不稳定性:水解、氧化、异构化、聚合、脱竣物理不稳定性:结块、结晶,生长分层、破裂,胶体老化,崩解度、溶出速度的改变生物不稳定性:酶解、发霉、腐败、分解。2,某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0

2、346h-1,改药物的消除半衰期约为()A. 3. 46hB. 6. 92hC. 12hD. 20hE. 24h答案:D解析:药物半衰期 tl/2=0. 693/k=0. 693/0. 0346h-l=20ho22.患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔,血压控制 良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胶丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能 是()A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氧地平的代谢C.乙氨丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D.乙氨丁醇诱导了肝药酶,促进了氮氮地平的代谢E.利福平与氨氧地平结合成难溶的复合物答案:B解析:

3、肝药酶诱导剂包括:利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、 水合氯醛、尼可刹米。此题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯地平的代 谢。23.关于药物警戒与药物不良反响监测的说法正确的选项是(A )A药物警戒和不良反响临测都包括对己上市药品进行平安性平价B.药物警戒和不良反响监测的对象都仅限于质最合格的药C.不良反响监测的重点是药物滥用与误用D.药物警戒不包括研发阶段的药物平安性评价和动物毒理学评价E.药物不良反响监测包括药物上市前的平安性监测答案:A解析:药物警戒监测对象质量合格药品、低于法定标准药品、药物相互作用,药物不良反响 监测对象质量合格药品;药物警戒工作

4、内容不良反响监测、用药失误、药品用于未核准适应症、 缺乏疗效报告、中毒病例报告、药物滥用/误用;药物不良反响工作内容不良反响监测;药物警 戒监工作本质积极主动地开展药物平安性相关的各项评价工作,药物不良反响工作本质相对被 动。24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是()A重复给药到达稳态后,一个给药间隔时间内血约浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的 商值B Css (上标)max (下标分与Css (上标)min (C. Css (上标)max (下标)与Css (上标)min (下标) 的算术平均值C Css (上标)max (下标分与Css (上标)min (C. Css (上标)m

5、ax (下标)与Css (上标)min (下标) 的几何平均值D药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值函复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的商值答案:A解析:平均稳态血药浓度:重复给药达稳态后,在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲 线下的面积除以给药间隔时间的商值。25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时,引起国干、心悸的不良反响属于()A.后遗效应变态反响B.副作用C.首剂效应D.继发性反响E.变态反响答案:B解析:副作用或副反响:指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反 响。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用。26.

6、 26.27. 27.28 .通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是()A.维拉帕米B.普鲁卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮答案:A解析:维拉帕米属于钙通道阻滞剂,通过阻滞钙通道发挥药理作用。29 .将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是()A降低维A酸的溶出度B减少维A酸的挥发性损失C.产生靶向作用D.提高维A酸的稳定性E.产生缓解效果答案:D解析:维A酸形成环糊精包合物后稳定性明显提高。30 .世界卫生组织关于药物“严重不良事件的定义是()A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因巢关系C.在任何剂量下发生的不可预

7、见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前 的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有 害的和非目的的药物反响E.药物的一种不良反响,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反响不符,或 是未能预料的不良反响答案:C解析:严重不良事件在任何剂量下发生不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住 院治疗或延长目前的住院时间、导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷。31 .关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的选项是()A.贮藏条件要求是室温保存B.附加剂应无刺激性、

8、无毒性C.容器应能耐受气雾剂所需的压力D.抛射剂应为无刺激性、无毒性E.严重创伤气雾剂应无菌答案:A解析:气雾剂的质量要求无毒性、无刺激性;抛射剂为适宜的低沸点液体;气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒,并 释放出准确的剂量;泄露和压力检查应符合规定,确保平安使用;烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;气雾剂应置凉暗处保存,并防止暴晒、受热、敲打、撞击。32.患者,女,60岁,因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂,近日,因胃溃疡服用西咪替丁,三日 后出现心律失常、心悸、恶心等病症。将西咪替丁换成法莫替丁后,上述病症消失,引起该患 者心律失常及心悸等病症的主要原因是()A.西

9、咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白领B.西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性答案:B解析:西咪替丁为肝药酶抑制剂,抑制氨茶碱的代谢,导致血药浓度升高,不良反响增加。33.头抱克洛生物半衰期约为山,口服头狗克洛胶囊后,其在体内根本去除干净(90%)的时 间约是()A. 7hB. 2hC. 3hD. 14hE. 28h答案:C解析:如到达Css的90%需3. 32个tl/2,到达Css的99%需6. 64个tl/2。34.通过抑制血管紧张素1化购发作药理作用的药物是()A.依那普利B.阿司匹林C.厄贝沙坦D

10、.硝苯地平E.硝酸甘油答案:A解析:抑制血管紧张素转换酶发挥抗高血压作用的药物是普利类。35.易发生水解降解反响的药物是()A.吗啡(图片)B.肾腺素(图片)C.布洛芬(图片)D.盐酸氯丙嗪(图片)36.阿昔洛韦的母核结构是()A.喀咤环B.咪喋环C.鸟喋吟环D,此咯环E.毗咤环答案:C解析:阿昔洛韦的母核是鸟口票吟。37 .药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类,以共价键 合方式与生物大分子作用的药物是()A.美法合(图片)B.美洛昔康(图片)C.雌二醇(图片)D.乙胺丁醇(图片)E.卡托普利(图片)答案:A解析:共价键键合是一种不可逆的结合形式。多发生在化学治疗药

11、物的作用机制上。如烷 化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟喋吟碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性,美法仑属于骨髓瘤、 乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病等抗肿瘤药。38 .普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式结合模式如下图:(图片)图中,B区域的 结合形式是()A.氢键作用B.离子-偶极作用C.偶极-偶极作用D.电荷转移作用E.疏水作用答案:解析:普鲁卡因与受体的结合形式有范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用。39.40.二、配伍选择题41-43A.物理化学靶向制剂B.主动靶向制剂C.被动靶向制剂D.控释制剂E.缓释制剂41 .在规定介质中,按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为(

12、).在规定介质中,按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为()42 .用修饰的药物载体将药物定向运送至靶部位发挥药效的制剂称为()44-45A.急性肾小管坏死B.溶血性贫血C.系统性红斑狼疮D.血管炎E.周围神经炎44 .葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏患者,服用对乙酰氨基酚易发生()答案:B45 .服用异烟脱,慢乙酰化型患者比快乙酰化型患者更易发生()答案:E解析:(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,服用磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,可引起 溶血性贫血。(2)服用异烟脱,对于慢乙酰化型患者,代谢减慢,药物血药浓度升高,更易发 生周围神经炎。46-47A.F类反响(家族性反响)B. D类

13、反响(给药反响)C.G类反响(基因毒性反响)D. A类反响(扩大反响)E. B类反响(过度反响)46 .按药品不良反响新分类方法,抗生素引起肠道内耐药菌群的过度生长属于0答案:E47 .按药品不良反响新分类方法,注射液中微粒引起的血管栓塞属于()答案:D解析:(DA类反响(扩大反响),药物对人体呈剂量相关的反响;(2)B类反响(过度反响或微生物反响),由促进微生物生长引起的不良反响;(3) C类反响(化学反响),与药物或赋形剂性质有关;(4)D类反响(给药反响),因药物特定的给药方式而引起的;(5)E类反响(撤药反 响/停药反响);(6) F类反响(家族性反响/特异质反响),家族遗传疾病决定;

14、(7)G类反响,基 因毒性反响(特殊毒性);(8)H类反响,过敏反响;(9)U类反响,未分类反响,不良反响机制 不明。48-49A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散48 .蛋白质的多肽的吸收具有一定的部位特异性,其主要吸收方式是(A)49 .细胞外的K+及细胞内的Na+, K+-ATP酶逆浓度差跨膜转运,这种过程称为(C)解析:(1)蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等吸收方式是膜动转运;(2)K+, Na+, CL单糖、 氨基酸、水溶性维生素和有机酸碱等转运方式为主动转运。50 .含有3羚基-8-内能环结构片段,香要在体内水解成3, 5-二轻基应酸,才能发挥作用 的HMG-Co

15、A复原酶抑制剂是(A)51 .他打炎药物可引起肌痛或模纹肌溶解症的不良反响,因该不良反响而撤出市场的药物 是()52-53A.诱导效应B.首过效应C.抑制效应D.肠肝循环E.生物转化52.药物在体内经药润德教育整理物代谢醉的催化作用,发牛结构改变的过程称为()3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK+通道)具有抑制作用,可引起-T间期延长甚 至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是()答案:E53.经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或大活的过程称为()答案:B解析:(1)药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变,这就是药物的代 谢过程,药物代谢又称生物转化。(2)

16、胃肠道吸收的药物通过门静脉,进入肝脏继而进入体循 环。药物吸收通过胃肠道黏膜时,可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后,亦可能被肝脏丰富的酶 系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢或“首过效应56-57A.经皮给药B.直肠给药C.吸入给药D. 口腔黏膜给药E.静脉给药56. 一次给药作用持续润德教育整理时间相对较长的给药途径是()答案:A57.生物利用度最高的给药途径是()答案:E解析:(1)经皮给药防止了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗 效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环。(2)静脉注射或静脉滴注:全部药物直接进入 血液而迅速生效,适用于急、重症的治疗,生物

17、利用度最高。58-59A.含片B.普通片C.泡腾片D.肠溶片E.薄膜衣片58 .中国药典规定前解时限为5分钟的剂型是()答案:C59 .中国药典规定崩解时限为30分钟的剂型是0答案:E解析:普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5 分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现 象,在pH6. 8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。68-69A.相加作用B.药理性指抗C.生理性拮抗D.增敏作用E.脱敏作用68 .当一种药物与特异性受体结合后,阻止冲动药与其结合,产生的相互作用属于69 .合用两种分别作用于生理效应相反的

18、两个特异性受体的冲动药,产生的相互作用属于答案:B、C解析:(1药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后,阻止冲动剂与其结合,如 H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体冲动药的作用。(2)生理性拮抗是指两种冲动 药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。70-72A.非竞争性拮抗药70 竞争性拮抗药C.完全冲动药D.反向冲动药E.局部冲动药70 .对受体有很高的亲和力但内在活性不强(a ()71 .对受体有很高的亲和力和内在活性(a =1)的药物属于()72 .对受体亲和力高、结合牢固、缺乏内在活性(a =0)的药物属于()答案:E、C、A解析;完全冲动药 对受体有很高的亲和力和内在活

19、性6=1)。局部冲动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(0al)拮抗药虽与受体具有较强的亲和力,但缺乏内在活性0)故不能产生效应。竞争性拮抗 药由于冲动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与冲动药互相竞争与相同受体结合,产 生竞争性抑制作用。非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药与受体形成比拟牢固地结合,因而解离速 度慢,或者廿受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止冲动药与受体正常结合。73-74A.胆汁排泄B.乳汁排池C.肾小管分泌D.肾小管重吸收E.肾小球滤过73 .可能引起肠肝循环的排泄过程是()74 .属于主动转运的肾排泄过程是()答案:A、C解析:(1)胆汁排泄是药物从血液向胆汁

20、排泄时,首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆 管转运。可引起肝肠循环。(2)肾小管分泌是主动转运过程,分泌速度不受血浆蛋白结合率 影响。肾小管重吸收有主动重吸收和被动重吸收两种。78-80A.遗传因素B.给药时间因素C.药物剂量因素D.精神因素E.给药途径因素78 .硝酸甘油口服给药效果差,舌下含服起效迅速,导致这种差异的原因在影响药物作用 因素中属于()79 .黄种人服用吗啡后的不良反响发生率高于白种人,引起这种差异的原因在影响药物作 用因素中属于()80 .服用西地那非,给药剂量在25mg时“蓝视发生率为3%左右:给药剂量在50100mg 时,“蓝视发生率上升到10也 产生这种差异的原因在影

21、响药物作用因素中属于()答案:E、A、C解析:1) 口服、舌下含服一一给药途径因素;2)黄种人、白种人遗传因素;(3) 剂量25mg, 50100mg药物剂量因素。三、综合分析题101.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的选项是()A.随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窄的药物,无需监测其血药浓度C.苯妥英钠的平安浓度范围较大,使用时较为平安D.制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度解析:102.关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度时间曲线的说法,正确的选项是()A.

22、低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长B.低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线C.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征;隐AUC与剂量不成正比D.高浓度下,表现为线性药物动力学特征;剂量增加,半衰期不变E.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征解析:103.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的选项是()A.用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关B.用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关C.用米氏方程表示,消除快慢只与参数K有关D.用零级动力学方程表示,消除快慢表达在消除速率常数KoE.用一级动力学方程表示,消除快慢表达在消除

23、速率常数k答案:A解析:米氏方程中药物浓度远大于Km,这种情况下,药物浓度下降的速度与药物浓度无关。即 以一个恒定的速度Vm消除。104.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病中的K=-12ug/ml, V=10mg/kg-d),当每天给药剂量为 3mg/ (kgd).那么稳态血药浓度C. 5 u g/ml:当每天给药剂量为6mg/ (kgd).那么稳态血药 浓度C. 18ug/ml.己知C. .假设希望到达稳态血药浓度12 U g/ml,那么病人的给药剂量 是()A. 3. 5mg/ (kgd)B. 40mg/ (kg-d)C. 4. 35 mg/ (kgd)D. 5. 0 mg/ (kgd)5. 6

24、m/ (kd)患者,女,78岁,因惠高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每日1次。每次1 片,血压控制良好。近两日因气温程降,感觉血压明显升高,于18时自查血压达170/lOmmHg,决 定加服1片药,担忧起效慢,将其碾碎后吞服,于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出 现头晕、恶心、心悸、胸间,随后就医。105.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等病症的原因的说法,正确的选项是()A.药品质量缺陷所致B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放C.局部缓解片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围D.药品正常使用情况下发生的不良反响患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

25、答案:B解析:局部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制,如 膜控型、定位型释放片,只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的 目的。如将外表膜破坏后,造成药物从断口瞬时释放,此题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地 平释放致使的血压下降及心悸。106.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与考前须知的说法,错误的选项是()A.控释制剂的药物释放速度恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致题目不全C.局部缓释制剂的药物释放速度由制剂外表的包衣膜决定D控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时E缓释制剂用药次数不够会导

26、致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效答案:A解析:11用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不平安因素;(2)局 部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制,如膜控型、定位 型释放片,只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的;3) 口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时;(4)缓释制剂用药次数不够 会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。107 .硝苯地平控释片的包衣材料是()A.卡波姆B.聚维酮C.酷酸纤维素D.经丙甲纤维素E.醋酸纤维索醐酸酷。答案:C解析:硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药,氯化钾和氯化钠为渗

27、透压活性物质,聚环 氧乙烷为助推剂,HPMC为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,醋酸纤维素为包衣材料,PEG为致孔剂, 三氯甲烷和甲醇为溶剂紫杉醇(Taxol)是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二 菇类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛(Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药 物,结构上与紫杉醉有两点不同,一是第10位碳上的取代基,二是3位上的侧链。多西他赛 的水溶性比紫杉醇好,毒性较小,抗肿瘤谱更广图片稍后更新108 .按药物来源分类,多西他赛属于()A.天然药物B.半合成天然药物C.合成药物D.生物药物E.半合成抗生

28、素答案:B解析:胺药物来源分类可分为(1)化学合成药物:指通过化学合成方法得到的小分子的有 机或无机药物。这些药物都具有确定的化学结构和明确的药物作用;(2来源于天然产物的药 物:是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天 然产物和半合成抗生素。(3)生物技术药物:包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗 和寡核昔酸药物等,多西他赛属于半合成天然药物。109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蒐麻油,其作用是1 )A.助悬剂A.卡托普利B.莫沙必C.赖诺普利D.伊托必利E.西沙必利答案:E解析:许多作用各异、结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用,引起T间

29、期延长, 诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反响。此通道抑制剂涵盖范围极广,最常见为 心脏疾病用药:抗心律失常、抗心绞痛、强心药等,西沙必利可引起-T间期延长甚至诱发尖端 扭转型室性心动过速,现已撤出市场。4.根据生物药剂学分类系统,属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物是0A,双氯芬酸B.毗罗昔康C.阿替洛尔D.雷尼替丁E.酮洛芬答案:E解析:根据生物药剂学分类系统,属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物是特非那定、 酮洛芬、峡塞米。5.为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂 渗透压调节剂的辅料是0A.羟苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地酸二D.硼砂E.

30、竣甲基纤维素钠B.稳定剂C.等渗调节剂【)增溶剂E.金属整合剂答案:D解析:注射剂常用增溶剂、润湿剂或乳化剂为聚氧乙烯童麻油、吐温20, 40, 80、聚维酮、聚 乙二醇-40-篦麻油、卵磷脂、普郎尼克F-68 (泊洛沙姆188)等。110.根据构效关系判断,属于多西他赛结构的是图片稍后更新四、多项选择题in.以下药物在体内发生生物转化反响,属于第1相反响的有0A.苯安英钠代谢生成羟基苯妥英B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶C.卡马西平代谢生成卡马西平D.地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西洋E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥答案:ACDE解析:第I相生物转化(官能团化反响:是体内的酶对药物分子进行的氧化

31、、复原、水 解、羟基化等反响,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、竣基、筑基、 氨基等。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性;卡马西平,在体内代谢生成有活 性的10, 11-环氧化物,然后经进一步代谢水解产生10S, 11S-二羟基化合物,经由尿排出体 外;地西泮经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢生成奥沙西 泮;硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥,脂溶性下降,作用强度减弱。112.依据检验目的不同,药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有()A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对 本企业无法

32、完成的检验工程进行检验B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验D.复核检验系对抽验结果有异议时,由药品检验仲哉机构对有异议的药品进行再次抽检E.进口药品检验系对于未获得进口药品注册证或批件的进口药品进行的检验113.患儿,男,2周岁因普通感冒引起高热,哭闹不止,医师处方给子布洛芬口服混悬剂。相 比固体剂型,在此病例中选用的布洛芬回服混悬剂的优势在于()A.小儿服用混悬剂更方便B.含量高,易于稀释,过量使用也不会造成严重的毒副作用C.混悬剂因颗粒分布均匀,对胃肠道刺激小D.适宜于分剂量给药E.

33、含有山梨雨,味甜,顺应性高答案:ACE解析:混悬剂的特点(1)有助于难溶性药物制成液体制剂,且药物以固体微粒的形式存 在,可以提高药物的稳定性。(2)相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体,可 以掩盖药物的不良气味。3)混悬剂中的难溶性药物的溶解度低,从而导致药物的溶出速度 低,到达长效作用。114.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方下()盐酸异丙肾上腺素25g维生素C 1.0g乙醇296. 5g 二氧二氛甲烷适量共制成1000g于该处方中各辅料所起作用的说法,正确的有()A.乙醇是乳化剂B.维生素C是抗氧剂C.二氟二氨甲烷是抛射剂D.乙醇是潜溶剂E.二氧二氟年烷是金属离子络合剂答案:BCD解

34、析:处方组成中盐酸异丙肾上腺素为主药,其在抛射剂二氯二氟甲烷溶解性能差,参加乙 醇做潜溶剂,可增加其溶解性。维生素C为抗氧剂。115.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物,影响其吸收的药物有0A.卡那霉素B.左氧氟沙星C.红霉素D.美他环素E.多西环素答案:DE解析:服用四环素类抗生素时,不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳酸钙、氧 化镁、氢氧化铝凝胶等同服,其中美他环素与多西环素属于四环素类抗生素。116 .可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有()A.丙烯酸树脂B.甘落醇C.蔗糖D.山梨醇E.乳糖答案:BD117 .由于影响药物代谢而产生的药物相工作用有0A.举巴比安使华法林的抗凝血

35、作用减弱B.异烟肤与卡马西平合用,肝毒性加重C.保奉松使华法林的抗凝在作用增强D.诺氨沙星与硫酸亚铁同时服用,抗菌作用减弱E.酮康咏与特非那定合用导致心律失常答案:解析:影响药物代谢而产生的药物相互作用有:1)在人体肝脏微粒体中R-华法林竞争 性地抑制S-华法林的羟化代谢118.同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC.其中制剂A达峰时间 0. 5h,峰浓度为116ug/ml,制剂B达峰时间3h,峰浓度73ugml.关于A、B两种制剂的说法, 正确的有()A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当B. A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%C. B制齐IJ相对A制剂的绝对生物

36、和用度为100%D.两种制剂具有生物等效性E.两种制剂具有治疗等效性答案:解析:119.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达 500L左右,远大于人的体液的总体积,可能的原因有()A.药物与组织大量结合,而与血浆蛋白结合较少。B.药物全局部布在血液中C.药物与组织的亲和性强,组织对药物的摄取多D.药物与组织几乎不发生任何结合E.药物与血浆蛋白大量结合,面与组织结合较少答案:AC解析:一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观 分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。分 布容积与很多因素

37、有关,如不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂肪多,亲脂性药物在其中分布亦多,血药浓度降低,V值增大。血浆蛋白 结合率高的药物,在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高,那么V值减少。但要注意的是,在 多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积,因而是“表观的。答案:D解析:眼用制剂常用的渗透压调节剂有:氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中参加第三种物质,与 难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。参加的第三种物质的属于()A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂E.乳化剂答案:A解析:难溶性药物

38、与参加的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复 盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。7 .与抗菌药配伍使用后,能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的 药物是()A.氨茉西林8 .舒他西林C.甲氧茉咤D.磺胺喀绽E.氨曲南答案:C解析:磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸 合成叶酸。抗菌增效剂甲氧茉咤(TMP)是二氢叶酸复原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸复原为四氢叶 酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。8 .评价药物平安性的药物治疗指数可表示为()A. ED9

39、5/LD5B. ED50/LD50C. LD1/ED99D.LD50/ED50E.ED99/LD1答案:D解析:治疗指数(TI):常以药物LD50与ED50的比值表示药物的平安性,称为治疗指数 1TI),此数值越大越平安。9 .无10 .无11 .苯噗西林的生物半衰tl/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾 小球滤过和肾小球分泌,其余大局部经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病人,该约物的肝去除 速率常数A. 4. 62h-lB. 1.98h-lC. 0. 42h-lD. 1. 39h-lE. 0. 42h-l答案:c解析:12.为延长脂质体在统内循环时间,通常使用修饰的磷

40、脂制各长循环脂质体,常用的修饰 材料是()。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D聚乙二醇E.聚乙烯醇答案:D解析:聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞 的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。13.远用于各关高血压,也可用于预防治心绞痛的药物是()A.卡托普利B.可乐定C.氯沙担D.硝笨地平E.哌跳嗪答案:D解析:钙通道阻滞剂(地平类),如硝苯地平,可用于治疗高血压,也可用于防治心绞痛。14.中国药典收载的阿司匹林标准中,记载在性状项的内容是()A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.枯燥失重的限度答案:B解析:中国药典形状下收载内

41、容有:1)溶解度:分为“极易溶解、“易溶、“溶 解”、略溶、“微溶、“极微溶解、“几乎不溶或不溶等7种。如“极易溶解, 是指溶质lg (ml)能在溶剂不到1ml中溶解;“几乎不溶或不溶是指溶质lg (ml)在溶剂 10000ml中不能完全溶解。(2)物理常数:主要有相对密度、储程、熔点、凝点、比旋度、 折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值。15 .利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一-日2次,其原因被认为时候利培酮代谢产物 也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是()A.齐拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利西汀E.帕罗西订答案:解析:利培酮的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌

42、酮的半衰期长达24小时。16 .作用于升级氨酸酶的抗流感毒药物的是()A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.奥司他韦D.鳞甲酸钠E.金刚烷胺答案:C解析:奥司他韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,有效地阻断流感病毒的复制 过程,对流感的预防和治疗发挥重要作用。17.关于药物吸收的说法,正确的选项是()A.在十二指场由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同报C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小D.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运答案:A解析:(1)对需在十二指肠通过载体转运的方

43、式主动吸收的药物,如核黄素等,由于胃 排空缓慢,核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠,主动转运不易产生饱和,使吸收增多;(2) 食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;食物 的存在增加胃肠道内容物的黏度,阻碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;延长胃排 空时间;食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量;食物改变胃 肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;食物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收(3 药物的脂溶性是决定吸收的重要因素,脂溶性大更易吸收;4相同重量的粉末,药物粒子 越小,那么与体液的接触面积越大,药物的溶出速度增大,吸收也加快;(5

44、)临床上大多数 脂溶性小分子药物的吸收过程是简单扩散。18.关于制剂质量要求和使用特点的说法,正确的选项是()A.注射剂应进行微生物限度检查B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液D.假设需同时使用眼膏剂和滴眼剂,应先使用眼膏剂E.冲洗剂开启使用后,可小心存放,供下次使用答案:C解析:(1)注射剂的质量要求有pH、渗透压、稳定性、平安性、澄明度、无菌、无热原;(2) 用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌,成品需经严格的灭菌,并不参加抑菌剂;滴眼剂 是多剂量剂型,患者在屡次使用后易染菌,因此可适当参加抑菌剂于下次再用前恢复无菌 注射用浓溶液:系指原料药物与适宜辅料制

45、成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液,生 物制品一般不宜制成注射用浓溶液;(4)尽量单独使用一种滴眼剂,假设有需要需间隔10分钟 以上再使用两种不同的滴眼剂,假设同时使用眼膏剂和滴眼齐懦先使用滴眼剂;冲洗剂开启后应 立即使用,不得在开启后保存或再次使用。19.给1型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于()A.改变离子通道的通透性B.影响酶的活性C.补充体内活性物质了D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响机体免疫功能答案:C解析:有些药物通过补充生命代谢物质,治疗相应的缺乏症,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰 岛素治疗糖尿病等。20.静脉注射某药80 mg,初始血药浓度为20 gml,那么该药的表观分布容积V为()A. 0. 25LB. 4LC. 0. 4LD. 1. 6LE. 16L答案:B解析:表观分布容积 V=X/C=80mg/20mL=80g/20L=421.以PEG为基质的对乙酸氨基酚外表的鲸蜡醇层的作用是()A.促进药物释放B保持栓剂硬度C.减轻用药刺派D.增加栓剂的稳定性E.软化基质答案:B解析:栓剂的附加剂硬化剂有:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕桐蜡。

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