2型糖尿病常用药物.docx

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1、2型糖尿病常用药物篇一：2型糖尿病的临床用药原则 2型糖尿病合并症的危急因素包括HbA1c7，蛋白尿，高血压，LDL130mgd，HDL（35 mgdl，甘油三脂20.0 mgdl，BMI30 kgm，吸烟。为了延缓和防止糖尿病并发症的发生，早发觉和如何变更上述大血管病变的危急因素是同等重要的。由于2型糖尿病具有多因素的本质，治疗上也要多管齐下。 目前确认有效治疗包括： ? 限制血糖； ? 限制血压； ? 限制血脂； ? 运用阿司匹林； ? 定期眼部检测； ? 定期足部检测； ? 加强糖尿病教化，提高患者糖尿病学问，规范行为，自觉血糖限制。 而治疗的其他目标水平为： ? 血压13080mmHg

2、； ? BMI25 kgml ? 总胆固醇45 mmolL； ? LDLC2.5 mmolL； ? HDLCl.l mmolL。 总之，2型糖尿病治疗的新动向可以简要地归纳为一个中心：细胞爱护最重要；2个基本点： 避开低血糖，避开不良代谢效应； 及早限制血管病变的危急因素。2型糖尿病的治疗对每一位医务工作者来说都担当着很重要的责任，是糖尿病患者迫切又真实的须要。 患了糖尿病如何限制血糖呢 动态双C疗法： 原理：全天动态监测患者血糖24小时波动状况，再用智能系统依据患者血糖状况输注胰岛素，来保持血糖趋向正常状态，院内专家依据全部血糖数值、胰岛素输注量以及患者检查结果来科学制定治疗方案;保持血糖正

3、常，清除高糖毒性，复原胰岛功能，进入或延长“糖尿病蜜月期”。 1、动态监测血糖峰值：73小时动态监测血糖，绘制出血糖波动峰值图，预防高糖毒、低血糖对人体的损害，精确制定治疗方案。 2、模拟人体胰腺分泌：依据血糖峰值智能补充胰岛素，杜绝血糖偷高以及低血糖等状况发生，平安降糖、平稳限制血糖。 3、激活修复胰岛细胞：依据检测血糖值智能精准输注胰岛素，制定疗法，最快清除高糖毒性，渐渐修复受损的胰岛B细胞，达到患者可减药或停药的效果。 以上就是有关“胰岛功能检查有哪些”的具体介绍，胰岛功能检查包括胰岛素释放试验、c肽释放试验、糖化血红蛋白等，确诊了糖尿病患者要留意限制好血糖 糖尿病最佳治疗方案，动态双C

4、智能胰腺强化治疗系统的诊疗特点：1) 3天血糖达标; 2) 7天平稳限制血糖; 3) 14天治疗形成稳定方案;每三个月为治疗方案调整期。 糖尿病的临床用药原则 一、糖尿病的定义 糖尿病是一组由于胰岛素分泌缺陷后/或其生物效应降低（胰岛素反抗）引起的以高血糖为特征的慢性全身性代谢性病症。慢性高血糖将导致人体多组织，尤其是眼、肾、神经及心血管的长期损害，功能不全和衰竭。 二、糖尿病的新诊断标准 19101年美国糖尿病协会（ADA）提出修改糖尿病的诊断标准如（现已编入教课书第五版）。 1、空腹血糖过高（IFG）空腹的定义是至少8小时没有热量摄入。 空腹血浆葡萄糖<6.0mmol/L正常 6.0

5、-7.0mmol/L 空腹血糖过高 >7.0为糖尿病（需另一天证明） （查餐后2小时血糖或作葡萄糖而量试验） 2、糖耐量减低（IGT） 餐后2小时血浆葡萄糖<7.8 正常 7.8-11.1mmol/L糖耐量减低 >11.1mmol/L 糖尿病(需另一天再次证明) 3、糖尿病 症状随机血糖11.1mmol/L 空腹血糖7.0mmol/L 餐后2小时血糖11.1mmol/L 随机是指一天中的随意时间 三、2型糖尿病的病因和机制 2型糖尿病是一慢性进行性疾病，临床一旦发病，目前尚缺乏有效的措施阻挡其进展。2型糖尿病基本的主要病因包括两方面：胰岛素反抗和胰岛B细胞功能缺陷，但不同的个

6、体存在异质性，大多数患者以胰岛素反抗为主伴胰岛B细胞功能缺陷，少数患者胰岛B功能缺陷为主伴或不伴胰岛素反抗。糖尿病起病后，胰岛素反抗常进一步加重，胰岛B细胞功能多呈进行性降低。 四、胰岛素的运用原则 (一)基本概念 最志向的胰岛素应用是模拟生理内生胰岛素分泌模式。 1、基础分泌胰岛素：时间：空腹、夜间、三餐餐前 2、餐时分泌胰岛素：（即追加分泌胰岛素） ，是基础分泌510倍是分泌高峰。 3、生理内生胰岛素基础分泌：每小时分泌1-2单位，每天2448单位。 4、生理内生胰岛素餐时分泌：5-10分钟起先出现峰值，30-60分钟出现高峰，2小时复原正常。 2型糖尿病的三大特点： 1、第一时相分泌降低

7、或消逝（进餐后5-10分钟）。 2、其次时相分泌高峰延迟1-2小时（进餐后30-60分钟）。 3、峰值降低 应用胰岛素基本原则：补充基础分泌胰岛素用中效、长效胰岛素预混胰岛素，主要限制夜间、三餐餐前血糖。 补充餐时分泌胰岛素：用速效胰岛素，主要限制餐后血糖。 (二)依据血糖的指标确定降糖方法 1、确定给胰岛素，主要依据空腹血糖状况，餐后血糖只作参考。 2、空腹血糖<9mmol/L，该患以胰岛素反抗为主，胰岛B细胞缺乏次之，不用胰岛素，口服抗高血糖药，以增敏剂为主，如二甲双胍、文迪雅。 3、空腹血糖 9mmol/L, 16mmol/L胰岛B细胞衰退大于胰岛素反抗，治疗上除用增敏剂外应加用促

8、分泌剂(如磺酰脲类) 磺酰脲类降糖药有2种 长效磺酰脲类降糖药，虽然降糖明显，但加速胰岛B细胞衰竭（如优降糖）。 最好用短效磺酰脲类降糖药如：格列美脲缓释片（迪北） 4、空腹血糖>16mmol/L，胰岛停止分泌胰岛素可以用胰岛素替代治疗，用两周后可以撤掉，改用胰岛素增敏剂（休息疗法）。 （三）胰岛素分类 1、作用时间分类（牢记） 速效（短效）特点：作用快，持续时间短。皮下注射后30分钟起作用，高峰时间2-4小时，持续作用6-8小时。 中效：皮下注射起先作用：2-3小时，高峰8-12小时，持续18-24小时。 长效：皮下注射，起先作用5-7小时，高峰14-18小时，持续30-36小时。 2

9、、来源分类 动物：牛或猪胰腺中提取。 生物合成人胰岛素，它是通过基因重组技术，利用酵母生产的。 （四）餐时生理内生胰岛素和外源注射胰岛素的不同点 1、作用时间 生理内生胰岛素：餐后5-10分钟出现峰值，30-60分即高峰，2小时正常。 外源注射胰岛素：注射30分钟起作用，2-4高峰，持续6-8小时，那么2-4小时简单造成低血糖。 2、生理内生胰岛素与外源胰岛素，作用部位，有效浓度不同。 内生胰岛素 肝门静脉浓度最高101% 四周静脉血浓度20% 外源胰岛素 四周静脉血浓度101% 肝门静脉血浓度20% 3、体内胰岛B细胞分泌的胰岛素是随体内血糖浓度的波动有较好的调整作用，注射外源性胰岛素，缺乏

10、这种调整作用，血糖易于波动。 （五）胰岛素治疗的适应证、禁忌证 （六）胰岛素的治疗方法 胰岛素为多肽类，口服后易遭消化酶的破坏。 简便皮下注射，较少肌肉注射。 紧急快速胰岛素静脉输注。 正常人每日分泌胰岛素2448单位，其中半数为维持基础水平。 留意问题 1、2型糖尿病起病时，其胰岛B细胞功能平均仅为正常人的50%左右，以后每5年丧 失50%的速度衰竭(或每年以2-4%的速度衰竭)，一般10年后需用胰岛素。 2、2型糖尿病运用胰岛素的目的 休息疗法：解除胰岛素的抑制，爱护胰岛B细胞。 补充疗法：饮食、运动口服药降糖不志向，白天用口服药，睡前用胰岛素。 替代疗法：2型糖尿病后期胰岛B细胞功能衰竭

11、，口服降糖药继发性失效，只有用胰岛素替代。 3、1型糖尿病对胰岛素敏感，应从小剂量起先，很少用到50单位/日 2型糖尿病存在胰岛素反抗伴分泌不足，用量较大，比1型糖尿病大。 4、目前出现分子胰岛素，诺和悦，模拟餐时生理分泌状态，注射5-10分钟起先作用，1小时后达高峰。 鱼精胰岛素(长效)：模拟生理基础分泌，24小时即可一次注射，平稳维持血糖。 5、详细方法 R（速效）N（中效）30R（速效30%,中效73%）50R（速效50%,中效50%） 一天四次疗法：早R中R晚R+睡前N（中效） 一天三次疗法：早R中R晚30R或50R 早50R 中R晚30R 一天两次疗法：早50R午口服药晚30R 2/

12、3量 1/3量 一天一次疗法：白天用口服降糖药 睡前用N 留意：一般早用50R，晚用30R，睡前用N,30R、50R一般不用于睡前 早饭前用50R限制上午血糖 晚饭前用30R限制夜间血糖 6、初使剂量几种方法 起先剂量8-12单位 0.2单位/kg 按尿糖加号给药，每（+）4个单位（原始） 公式 （测量血糖量（毫克101）0.610公斤体重=体内高出于正常的血糖量(毫克折成克数) 1)将现测的血糖数折合成毫克数(毫摩尔18) 2)101为正常血糖数值。 3) 10是为换算成每一升体液内高出正常的数量。 4) 0.6是由于全身体液量约为体重的60%。 5)2-4克葡萄糖加入1个单位胰岛素 例：

13、（ 300毫克101 ） 0.61060=73克 每日需用胰岛素18-36单位。以后依据血糖检测空腹血糖量调整胰岛素剂量，每次增减2-4单位。 7、每日胰岛素剂量依据次数配备 一日两次 早2/3晚1/3 一日三次 早45% 午25%晚35% 一日四次 早35% 午20%晚25% 睡前20% 8、调整剂量 早餐前、夜间空腹血糖高，调整中效胰岛素剂量。餐后血糖高，调整速效胰岛素剂量。运用中效胰岛素1型糖尿病每天必需2次, 2型糖尿病可以1-2次 9、血糖的监测(常规) 每天两次 早空腹 餐后2小时 每天四次 早、午、晚餐前+睡前 每天七次 早、午、晚、餐前、餐后2小时+睡前 糖尿病酮症酸中毒、高渗

14、性昏迷患者例外，要依据血糖和病情随时监测。 必要时查凌晨1时血糖 （七）胰岛素治疗的不良反应 五、口服抗高血糖和降糖 （一）磺酰脲类降糖药 格列本脲（优降糖） 其次代长效，磺酰脲类降糖药 1、降糖比甲苯磺丁脲（D860）强473倍。2、几乎完全肝脏代谢，50%尿排泄，50%粪便排出，肝肾不全慎用。3、是非选择性磺酰脲类降糖药，即作用于胰岛B细胞磺酰脲类受体，也作用于心脑血管的磺酰脲类受体，对胰岛素产生反抗。4、是长效、强效胰岛B细胞促分泌剂，长期运用加速B细胞衰竭，易诱发心律不齐，心衰急性的脑血管病。5、可发生严峻的致死性低血糖。 格列齐特（达美康）： 是其次代口服磺酰脲降糖药 1、除降糖外，

15、还是一种特别有效的自由基清除剂，在其他磺酰脲类降糖药物中尚未发觉有类似作用，这种抗氧化作用对2型糖尿病临床治疗上有重要意义。很多探讨表明，本品伴有血总胆固醇和甘油三酯水平降低。2、本品可通过增加TPA与削减纤溶酶源激活物因子的生成而降低血小板粘附和增加纤维血白溶解活性，从而显示对糖尿病血管并发症的特别治疗作用。3、主要应用于肥胖型、老年性糖尿病及伴有的血管并发症的糖尿病患者。 格列吡嗪（美吡达）： 其次代短效磺酰脲类B细胞促分泌剂 在促分泌同时还可增加胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性，从而降低血糖。主要从肝代谢，从尿中排出。 格列吡嗪拉释片（瑞怡宁） 1、可增加胰岛素敏感性并降低肝糖生物。2、长期

16、给药空腹胰岛素水平无显著增加，不易造成低血糖。 格列奎酮（糖适平） 是一种新的B细胞促分泌剂，最大特点，几乎全部在肝脏代谢、由粪便排出，不从肾脏排出，适用于肾功能不全的老年糖尿病。 瑞格列奈片（诺和龙） 新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药，瑞格列奈刺激胰腺释放胰岛素，使血糖水平快速降低。 1、属非磺酰脲类促胰岛素分泌降糖药。2、此作用依靠于胰岛素中有功能的B细胞。B细胞衰竭不能用。3、瑞格列奈片与二甲双胍，二者并用时对限制血糖比各自单独运用时更能达到协同作用。4、本品不是餐前30分钟服，而是在主餐前服用（即餐前服用）。5、尽管由胆汁排出，但肾功能不全慎用。 临床如何选择磺酰脲类药物： 1、磺酰脲

17、药物对1型糖尿病患者无效。2、格列美脲（迪北）作用时间与格列本脲（优降糖）相当，但极少产生低血糖，还能提高四周组织对胰岛素的敏感性，对其他磺酰脲失 篇二：2型糖尿病的药物运用 抗糖尿病化学药物 抗糖尿病化学药物 抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有：1.胰岛素及其类似物。2.磺酰脲类(格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）)。3.双胍类。4.-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹（阿卡波糖）；卡博平（阿卡波糖）；倍欣（伏格列波糖）；奥恬苹（米格列醇，）。5.噻唑烷二酮衍生物（吡格列酮（艾汀片）、马来酸罗格列酮（文迪雅）。6.促胰岛素分泌剂（瑞格

18、列奈（诺和龙、普瑞丁）、（2）那格列奈（唐力、唐瑞）、（3）米格列奈）。7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活，从而改善型糖尿病患者的胰岛素反抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱，与此同时，这一类药物在降血压、调整脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的爱护方面也显示了作用。 最先开发胜利的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严峻不良反应及肝毒性的影响下，这些药物渐渐被淘汰或撤市。目前临床运用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮，葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻

19、唑烷二酮类药物的特点是能明显增加机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛细胞功能，实现对血糖的长期限制，以此降低糖尿病并发症发生的危急。由于其同时具有良好的耐受性与平安性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下，国外对噻唑烷二酮系列药物的探讨与开发远未停止，正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮（Farglitazar）和日本武田制药研制的达格列酮（Darglitazoan）。 噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类，2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%，2004年为4.08%，2022年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛。 罗格列酮是葛兰素史克公

20、司开发上市的品种， 11019年5月25日经FDA审核后在美国上市，商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年，葛兰素史克（天津）已将罗格列酮引入我国上市，商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后，销售额平稳上升，随后，市场上又接连开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂（Avandamet）、罗格列酮/格列美脲复合制剂（Avandaryl）。 2022年，葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已获得SFDA批准在我国上市，商品名为“文达敏”。复合制剂的推出削减了单药的剂量、降低了成本和价格，更重要的是使作用机制不同的药物发挥了协同和互补效果。2022年，罗格列酮及其复方制剂的销售额已达到了

21、24.19亿美元，成为抗糖尿病药物之首，2022年同比增长了27%，已超过了30亿美元。 2022年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也获准生产上市，形成了原研药与国产药1:6的市场格局。 国产吡格列酮统领国内市场。 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种，11019年7月15日获FDA审批后在美国上市，商品名为“Actos”。在2022年全球性市场销售额22.101亿美元中，武田公司占据了79%的份额，礼来公司的份额仅为21%。2022年，日本武田的原研药在我国获得注册，以商品名“艾可拓”上市。 供国内样本医院用药的吡格列酮生产厂商有12家，其中，排名前5位的

22、北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁”占据了101.27%的份额，而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占1.73%，尽管尚处于起步阶段，但也呈现快速增长态势。 目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。临床上作为胰岛素增敏剂，增加机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素反抗。 罗格列酮类的有：文迪雅(马来酸罗格列酮)，每片2毫克、4毫克(葛兰素史克)；太罗(罗格列酮钠)，每片4毫克(太极药业)；爱能(罗格列酮)，每片4毫克(成都恒瑞)；维戈洛(盐酸罗格列酮)，每片4

23、毫克(上海三维)。 吡格列酮类的有：艾汀(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(太洋药业)；卡司平(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(中美华东)；瑞彤(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(成都恒瑞)。以上药物均为医保药物。 噻唑烷二酮类药物可干脆降低胰岛素反抗，显著改善细胞功能，实现血糖的长期限制，以此减低糖尿病并发症发生的危急，同时具有良好的耐受性与平安性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。 噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效须要肯定的时间，并非短期内就能达到最志向的疗效。一般需数周乃至数月才能达到最大作用效果。所以，应用噻唑烷二酮类药物治疗时，还必需达到足够的疗程。只有在足量以

24、及足够疗程的状况下，才能更好地爱护细胞功能，削减心血管危急因素，延缓病情进展。 噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素反抗，同时改善并爱护细胞功能，改善糖、脂代谢，因而具有削减心血管危急因素及延缓疾病进程的作用。因此，在临床诊疗中，对于肥胖或超重的2型糖尿病患者，以及不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者，应优先并尽早赐予噻唑烷二酮类药物。早期运用噻唑烷二酮类药物，决不仅仅意味着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标，更重要的潜在好处在于对细胞功能的爱护和改善，进而延缓糖尿病患者病情进展，改善诸多心血管危急因素，预防慢性并发症及心血管事务的发生及发展，提高患者生存质量，削减患者的致残率和致死率。

25、 哪些人适应噻唑烷二酮类药物？ (1)2型糖尿病患者。 (2)通过饮食和运动限制不佳的2型糖尿病患者。 (3)单用二甲双胍或磺脲类药物限制不佳的2型糖尿病患者。 (4)单用胰岛素限制不佳的2型糖尿病患者。 噻唑烷二酮类药物有哪些副作用?运用中有哪些留意事项？ 噻唑烷二酮类药物的副作用主要有：肝功能异样，水肿，体重增加，轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。 服用噻唑烷二酮类药物需留意以下事项： (1) 噻唑烷二酮类药物的作用机制确定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用，故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 (2) 运用噻唑烷二酮类药物前必需常规检测肝

26、功，对有肝病或肝功能损害者不宜运用。 (3) 全部服用噻唑烷二酮类药物者必需定期监测肝功能，最初一年每2个月复查肝功，以后定期检查。 (4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，有发生低血糖的可能，可依据患者的实际血糖状况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可削减胰岛素的用量。 (5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不行与二甲双胍合用。 (6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整运用剂量。 (7) 对合并多囊卵巢综合征的患者，运用本品治疗后，有潜在的受孕可能。 (8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。 噻唑烷二酮类药

27、物有哪些禁忌证？ (1) 已知对本品或其中成分过敏者禁用。 (2) 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。 (3) 不宜用于l型糖尿病患者。 (4) 水肿患者应慎用本类药物。 (5) 不适用于3、4级心功能障碍患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危急。 (6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.53倍者禁用。 (7) 不举荐18岁以下患者服用本品。 (8) 妊娠和哺乳妇女应避开服用。 噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用？ 噻唑烷二酮类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍

28、类、-糖苷酶抑制剂类药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需依据患者的实际血糖状况酌情调整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时，可逐步削减胰岛素的用量。 2.-葡萄糖苷酶抑制剂 什么是-葡萄糖苷酶抑制剂？ -葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物汲取而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机制为：竞争性抑制位于小肠的各种-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的汲取，降低餐后高血糖。-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激细胞分泌胰岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可增加胰岛素的敏感性。 常用的-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些

29、？ 目前已进入市场并在临床上常用的-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保书目。 -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些特点？ （1）抑制小肠上皮细胞表面的-糖苷酶。 （2）延缓碳水化合物的汲取。 （3）不抑制蛋白质和脂肪的汲取。 （4）一般不引起养分汲取障碍。 （5）药物与酶的结合时间大约是46小时，此后酶的活性又可复原。 （6）几乎没有对肝肾的副作用

30、和蓄积作用。 （7）主要降低餐后血糖。 运用-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些好处？ 服用-葡萄糖苷酶有如下好处： 可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危急。餐后血糖上升是糖耐量受损（IGT）阶段糖代谢紊乱的主要标记，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素反抗及胰岛素分泌缺陷，当胰岛细胞功能仅剩约50时，出现空腹血糖上升，糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此，限制餐后高血糖是阻挡糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。 可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危急。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞粘附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此，限制餐后高血糖可显

31、著降低患者发生大血管病变的危急。 可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危急。大量流行病学探讨和临床试验证明，餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。 还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。 哪些人适用-葡萄糖苷酶抑制剂？ （1） 2型糖尿病患者。 （2） 通过饮食和运动治疗限制不佳的2型糖尿病患者。 （3） 单用二甲双胍或磺脲类药物限制不佳的2型糖尿病患者。 （4） 单用胰岛素限制不佳的2型糖尿病患者。 （5） 1型糖尿病患者，可协作胰岛素治疗，能削减胰岛素用量，并可稳定血糖。 有哪些副作用? 胃肠道反应：腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性难受、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食

32、欲减退等。长期应用或削减剂量可缓解。 乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。 合用其他降糖药，如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。 运用中有哪些留意事项？ （1） 不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。 （2） 运用-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能，对有肝肾功能损害者不宜运用。 （3） 合用其他降糖药时应留意视察低血糖的发生。可依据患者的血糖状况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可削减胰岛素的用量。 （4） -葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，如发生低血糖，应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。 （5） 应与第一口饭同服。 有

33、哪些禁忌证？ （1） 肠道炎症、慢性肠道疾病伴汲取或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等，皆禁用本品。 （2） 有肝功能异样者不用。 （3） 有肾功能损害者，血肌酐超过176.8微摩尔/升时不用。 （4） 有严峻造血系统功能障碍者不用。 （5） 有感染发热者不用。 （6） 孕妇、哺乳期妇女不用。 （7） 18岁以下儿童不宜用。 （8） 有恶性肿瘤者不宜用。 （9） 过度嗜好烟酒者不宜用。 （10） 正在用泻药或止泻药者 不宜用。 （11） 服用助消化药的酶制剂，如淀粉酶、胰酶时，不宜用本品。 是否可与其他降糖药联合应用？ -葡萄糖苷酶抑制剂可与其

34、他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需依据患者的血糖状况酌情调整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时，可逐步削减胰岛素的用量。 特殊提示：临床上常用的五大类口服降糖药（二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类）均为处方药，糖尿病患者应在临床医师的处方指导下服用，不宜自行择药。 3.非磺脲类促胰岛素分泌剂（NSUR） 格列奈类是非磺脲类的胰岛素促分泌剂，均为2000年后在国内上市的口服降糖药物。作用机理：与胰岛细胞特异受体结合，提高胰岛细胞膜上

35、ATP的敏感性。钾通道关闭，抑制钾依靠的钙通道开放，使细胞外钙进入细胞内，促进储存的胰岛素分泌，不影响细胞内的胰岛素生物合成。该类药物可刺激胰岛素分泌，降低型糖尿病患者的糖化血红蛋白（Hb Alc）和餐后血糖（PBG），与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用，可以减轻-细胞负荷，延迟胰岛细胞的生存，对孤立性餐后高血糖者（IPH）、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者疗效显著。 篇三：糖尿病常用药物 糖尿病的常用药物： 一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 ? 磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2. 其次代主要有：

36、优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟起先发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后渐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量起先，渐渐增加剂量，以防低血糖的发生

37、，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，依据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严峻冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严峻贫血和慢性的严峻低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口服汲取快速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-73%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病

38、视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有汲取快速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危急少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖起先下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出101%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作

39、用时间短，半衰期短。可避开高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。 ? 非磺脲类： 1：诺和龙（进口的）。孚来迪（国产的） 可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危急很小。该药不干脆刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度快速上升，导致血糖明显降低。该药汲取及代谢均很快

40、速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严峻的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg30。国产的叫孚来迪：0.5mg30 二双胍类： ? 二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成，削减糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠汲取，其汲取率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，削减血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g，

41、每日2-3次，于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂，在连续服药期间可以消逝。留意点：有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主见用。（苯乙双胍：现不主见用，会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵） 三 -葡萄糖苷酶抑制剂： 拜唐苹（阿卡波糖）：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的汲取，减轻餐后高血糖。生理状态下，碳水化合物在小肠上段即大部分被汲取，形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降，在应用拜糖苹后，小肠上段的-葡萄糖苷酶活性大部分被

42、抑制，碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢汲取，使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的汲取，故一般不会引起养分物质的汲取障碍。拜唐苹与-葡萄糖苷酶结合的时间大约4-6个小时，此后即分别，-葡萄糖苷酶的活性又可复原。本药的适应症很广泛，可作为2型糖尿病的首选药，也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异样者，以期使糖耐量好转，防止向2型糖尿病转化。用法：初始小剂量，25mg，每天两次，于起先进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下，若无胃肠道副作用，即可增加到50mg，日服3次，一般每天150mg即可取

43、得较满足的效果。最大剂量可加至每日300mg，分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向，严峻肝肾功能不全等。规格：50mg30 倍欣（伏格列波糖）：该药是新一代-葡萄糖苷酶抑制剂，通过选择性地竞争拮抗形式达到抑制-葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化汲取而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg30. 四胰岛素增敏剂： 1. 曲格列酮：（美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用） 罗格列酮（也叫文迪雅）：常用量为：2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/日。 2. 五胰岛素和胰岛素类似物。 胰岛素种类许多， 按速度分：短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。 按分子结构分：牛

44、、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐，作用快，注射后即可进餐。）。 按纯度分：一般（有三个峰，抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素，万苏林。抗原性中）、单组分。 按酸碱度分：酸性、中性。 机体每日合成胰岛素的量为48个单位左右。其中基础分泌24单位左右。达到1单位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24个单位。所以有一种说法：胰岛素的用量假如能30个单位/日以下。血糖限制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。 预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦诺和诺德公司）和优泌林（美国礼来公司） 诺和灵：30R（其中的短效占30%，中效占73%）和50R（短效和中效各占50%） 优泌林7

45、3/30（指的也是短效占30%，中效占73%） 胰岛素的副作用：低血糖，胰岛素性浮肿，过敏，皮下脂肪萎缩和肥胖。 胰岛素类似物（诺和锐）：作用快，注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。 1. 诺和灵：30R和50R。 2. 优泌林： 3诺和锐： 2，双胍类（二甲双胍和苯乙双胍）。3，-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。4，胰岛素增敏剂（曲格列酮，罗格列酮也叫文迪雅）。5，胰岛素和胰岛素类似物。 磺脲类降糖药：是促分泌剂，只能促使胰岛细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。不促使其合成。所以存在失效问题。共分三代，第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆

46、。其次代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟起先发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后渐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量起先，渐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，依据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严峻冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严峻贫血和慢性的严峻低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口