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1、精品名师归纳总结糖尿病的常用药物总结可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结糖尿病的常用药物总结：一, 促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲, D860,因其副作用多已趋剔除。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。2.其次代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血 糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板集合的作用。3.第三代,近年才显现的,格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂,一天只服一次。优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效连续时间长的特点。服药后 15
2、-20 分钟开头发挥降糖作用, 2-6 小时达到血浆高峰浓度,此后逐步下降,半衰期为10-16 小时,虽然半衰不是很长,但由于药物可与细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持 24 小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量开头,逐步增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,依据血糖调整剂量,极量为每日 15mg,超过 7.5mg 者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为： 为低血糖。由于要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。仍有是严峻冠心病人也要慎用,由于其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严峻贫血和慢性的严峻低血糖。这类病
3、人虽然病情很重,但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸取快速, 3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为 10-12 小时。经肝脏代谢后约 60-70%从肾脏排泄, 10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药仍具有抗血小板集合的作用（显著）,仍有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日 1-2 次服用,一般为餐前 30 分钟服用。以后可以改为80mg,每日 1-3 次,最大量为 320mg.。副作用少。美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸取快速,降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖）,产生低血糖危急少等。服药后 30 分钟血浆胰岛素浓度
4、上升,血糖开头下降,可降低 30%左右。约1-2 小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约 2-4 小时,但在血中连续作用时间可达 10 小时。该药 90%由肝脏代谢为无活性产物, 24 小时内经肾脏排出 97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短,半衰期短。可防止高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有 2 小时左右。但其降糖作用能连续8 小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有
5、5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。非磺脲类：1：诺和龙（进口的瑞格列奈）。孚来迪（国产的瑞格列奈） 可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危急很小。该药不直接刺激 胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的成效,口服后血中的胰岛素浓度快速上升,导致血糖明显降低。该药吸取及代谢均很快速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严峻的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙： 1.0mg30。国产的叫孚来迪： 0.5mg 30二双胍类：二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成,削减糖元分解,促进肌
6、肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸取,其吸取率仅为50%。约 2 小时达血药峰浓度,半衰期为 2-5 小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出,12 小时排出约 90%。效药维护 5-6 小时。常用于 2 型糖尿病,特别是肥胖的2 型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结岛素合用,削减血糖的波动。长期应用仍可以减轻体重。初始用量为 0.25-0.5g ,每日 2-3 次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g 。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消逝。留意点
7、：有急性并发症是不能 用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主见用。（苯乙双胍：现不主见用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵）三 - 葡萄糖苷酶抑制剂：拜唐苹（阿卡波糖）：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的- 葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸取,减轻餐后高血糖。生理状态下,碳水化合物在小肠上段即大部分被吸取,形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的- 葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜糖苹后,小肠上段的 - 葡萄糖苷酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的 - 葡萄糖苷酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸取,使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质
8、和脂肪的吸取,故一般不会引起养分物质的吸取障碍。拜唐苹与 - 葡萄糖苷酶结合的时间大约 4-6 个小时,此后即分别, - 葡萄糖苷酶的活性又可复原。本药的适应症很广泛,可作为2 型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。仍可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量反常者,以期使糖耐量好转,防止向 2 型糖尿病转化。用法：初始小剂量, 25mg,每天两次,于开头进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,如无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服 3 次,一般每天 150mg即可取得较中意的成效。最大剂量可加至每日300mg,分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向,严峻肝 肾功能不全等。规格： 50mg30 倍欣（伏
9、格列波糖）：该药是新一代- 葡萄糖苷酶抑制 剂,通过挑选性的竞争拮抗形式达到抑制- 葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸取而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg30.四胰岛素增敏剂：1.曲格列酮：（美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用）罗格列酮（也叫文迪雅）：常用量为： 2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/ 日。五胰岛素和胰岛素类似物。胰岛素种类许多,按速度分：短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构分：牛、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐,作用快,注射后即可进餐。）。按纯度分：一般（有三个峰,抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素,万苏林。抗原
10、性中）、单组分。按酸碱度分：酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为 48 个单位左右。其中基础分泌 24 单位左右。达到 1 单位/ 小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24 个单位。所以有一种说法：胰岛素的用量假如能30 个单位/ 日以下。血糖掌握很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦 诺和诺德公司）和优泌林（美国礼来公司）诺和灵： 30R（其中的短效占 30%,中效占 70%） 和 50R（短效和中效各占 50%） 优泌林 70/30 （指的也是短效占 30%,中效占 70%） 胰岛素的副作用：低血糖,胰岛素性浮肿,过敏,皮下脂肪萎缩和
11、肥胖。胰岛素类似物（诺和锐）：作用快,注射后即可进餐。比胰岛素起效仍快。1.诺和灵： 30R和 50R。 2.优泌林： 3 诺和锐：2,双胍类（二甲双胍和苯乙双胍）。 3,- 葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。 4,胰岛素增敏剂（曲格列酮,罗格列酮也叫文迪雅）。5,胰岛素和胰岛素类似物。 磺脲类降糖药：是促分泌剂,只能促使胰岛细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。不促使其合成。所以存在失效问题。共分三代,第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋剔除。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。其次代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代
12、少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板集合的作用。第三代,近年才显现的,格列美脲（亚莫利）。为长效制剂,一天只服一次。优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结快、疗效高、药效连续时间长的特点。服药后15-20 分钟开头发挥降糖作用, 2-6 小时达到血浆高峰浓度,此后逐步下降,半衰期为10-16 小时,虽然半衰不是很长,但由于药物可与细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维护24 小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占 50%。 一般由小剂量开头,逐步增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,依据血糖调整剂
13、量,极量为每日15mg,超过 7.5mg 者,以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。由于要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能 不全的要慎用。仍有是严峻冠心病人也要慎用,由于其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严峻贫血和慢性的严峻低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸取快速, 3-4 小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12 小时。经肝脏代谢后约 60-70%从肾脏排泄, 10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药仍具有抗血小板集合的作用（显著）,仍有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,
14、每日 1-2 次服用,一般为餐前 30 分钟服用。以后可以改为 80mg,每日 1-3 次,最大量为 320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸取快速,降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖）,产生低血糖危急少等。服药后30 分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开头下降,可降低 30%左右。约 1-2 小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约 2-4 小时,但在血中连续作用时间 可达 10 小时。该药 90%由肝脏代谢为无活性产物, 24 小时内经肾脏排出 97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用
15、时间短,半衰期短。可防止高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2 小时左右。但其降糖作用能连续 8 小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有 5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。 30mg60非磺脲类促泌剂：诺和龙（进口的）。孚来迪（国产的）诺和龙（瑞格列奈）：可以有效降低餐 后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危急很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的成效,口服后血中的胰岛素浓度快速上升,导致
16、血糖明显降低。该药吸取及代谢均很快速, 由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严峻的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg30。国产的叫孚来迪： 0.5mg30 双胍类药物：盐酸二甲双胍片：（进口的叫格华止）。抑制肝糖合成,削减糖元分解,促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸取,其吸取率仅 为 50%。约 2 小时达血药峰浓度,半衰期为 2-5 小时。主要在肝脏代谢,大部分从尿中以原型排出, 12 小时排出约 90%。效药维护 5-6 小时。常用于 2 型糖尿病,特别是肥胖的 2 型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰
17、岛素合用,削减血糖的波动。长期应用仍可以减轻体重。初始用量为 0.25-0.5g ,每日 2-3 次,于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g 。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂,在连续服药期间可以消逝。留意点：有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主见用。（苯乙双胍：现不主见用,会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵）- 葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。拜唐苹（阿卡波糖）：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细 胞表面的 - 葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸取,减轻餐后高血糖。生理状态下,碳水化合物在小肠上段即大部分被吸取,形成餐后血糖
18、高峰。小肠中、下段的- 葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降,在应用拜苹后,小肠上段的- 葡萄糖苷酶活性大部分被抑制,碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的- 葡萄糖苷酶之作用,因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸取,使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸取,故一般不会引起养分物质的吸取障碍。拜唐苹与- 葡萄糖苷酶结合的时间大约 4-6 个小时,可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结此后即分别, - 葡萄糖苷酶的活性又可复原。本药的适应症很广泛,可作为2 型糖尿病的首选药,也可以和磺脲类或双胍类合用。仍可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量反常者,以期使糖耐量好
19、转,防止向2 型糖尿病转化。用法：初始小剂量, 25mg,每天两次,于开头进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下,如无胃肠道副作用,即可增加到50mg,日服 3 次,一般每天 150mg即可取得较中意的成效。最大剂量可加至每日300mg,分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向,严峻肝肾功能不全等。规格：50mg30 倍欣（伏格列波糖）：该药是新一代- 葡萄糖苷酶抑制剂,通过挑选性的竞争拮抗形式达到抑制- 葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸取而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg30.胰岛素增敏剂：主要指的是噻唑烷二酮衍生物。临床应用的主要有曲格列酮和罗格列酮。增强胰岛素的作用,改善糖脂代谢
20、。仍有减肥作用。成效很好,就是有个别的有严峻的肝毒性。其中,曲格列酮在美国和日本有致死病例。曲格列酮在美国已不用了。现在用的是罗格列酮。商品名叫文迪雅。常用量为： 2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/ 日。 胰岛素治疗： 目的是维护机体基本正常的代谢水平（糖、脂和蛋白质）。保证良好的生命质量。国外专家的评判：一个国家 2 型糖尿病患者使用胰岛素治疗的比例越高,说明这个国家糖尿病的治疗水平越高。目前在西方发达国家： 40-50%,而我国就仅 10%左右。可想而知。胰岛素治疗对一个糖尿病人是多么的重要。一般说病程15 年基本都需要应用胰岛素治疗。胰岛素种类许多, 按速度分：短效、中效、
21、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构分：牛、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐,作用快,注射后即可进餐。）。按纯度分：一般（有三个峰,抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素,万苏林。抗原性中）、单组分。按酸碱度分：酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为 48 个单位左右。其中基础分泌 24 单位左右。达到 1 单位/ 小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24 个单位。所以有一种说法： 胰岛素的用量假如能 30 个单位/ 日以下。血糖掌握很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦诺和诺德公司）和优泌 林（美国礼来公司） 诺和灵： 30R（其中的短效占 30%,中效占 70%）和 50R（短效和中效各占 50%） 优泌林 70/30 （指的也是短效占 30%,中效占 70%） 胰岛素的副作用：低血糖,胰岛素性浮肿,过敏,皮下脂肪萎缩和肥胖。胰岛素类似物（诺和锐）：作用快,注射后即可进餐。比胰岛素起效仍快。可编辑资料 - - - 欢迎下载