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1、第九章 肾上腺素受体阻断药1 1第1页，本讲稿共35页第一节 受体阻断药l受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。2第2页，本讲稿共35页l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。对于作用于受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。对于作用于受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响3第3页，本讲稿共
2、35页 1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药4第4页，本讲稿共35页 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。5第5页，本讲稿共35页药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.1.血管血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。6第6页，本讲稿共35页2.心
3、脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。7第7页，本讲稿共35页临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。8第8页，本讲稿共35页4.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。9第9页，本
4、讲稿共35页不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。注意事项注意事项1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用10第10页，本讲稿共35页11第11页，本讲稿共35页 妥拉唑林(tolazoline)l 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明l 特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。12第12页，本讲稿共35页 长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名
5、苯苄胺(dibenzyline)性质性质1.1.作用强作用强:与与受体以受体以共价键共价键共价键共价键的形式结合的形式结合的形式结合的形式结合2.2.属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。13第13页，本讲稿共35页1.起起效效慢慢，氯氯乙乙胺胺基基乙乙撑撑亚亚胺胺基基才才能能与与受体结合。受体结合。2.口服吸收少，仅作口服吸收少，仅作IV.(刺激性刺激性)3.作作用用久久：脂脂溶溶性性大大，缓缓慢慢释释放放，排排泄泄慢，一次用药，可维持慢，一次用药，可维持3-4天天体内过程及其特点：体内过程及其特点：14第14页，本讲稿共35页药理作用1.扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压（以舒张（以舒
6、张压降低明显，易致体位性低血压）；压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率心率:通过减压通过减压反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经；阻滞突触前膜阻滞突触前膜2 2R R；阻滞阻滞NANA再摄取；再摄取；15第15页，本讲稿共35页临床应用1.外周血管痉挛性疾病 酚妥拉明2.抗休克 酚妥拉明不良反应体位性低血压，心动过速，心率失常。16第16页，本讲稿共35页选择性1受体阻滞药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治疗高血压治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）l特点：特点：生物利用度高、作用时间长、生物利用
7、度高、作用时间长、口服吸收口服吸收 好好17第17页，本讲稿共35页受体阻断药z z分类分类分类分类按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断 1 1；阻断阻断阻断阻断 1 1和和和和 2 2；阻断阻断阻断阻断（1 1和和和和 2 2 ）和和和和受体受体受体受体 18第18页，本讲稿共35页药理作用1.受体阻断作用：受体阻断作用：（1）心血管系统：）心血管系统：心脏：心率心脏：心率,收缩力收缩力,传导传导 血管：血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 肌，冠状血管肌，冠状血管)BP BP
8、 耗氧耗氧19第19页，本讲稿共35页 (2)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。20第20页，本讲稿共35页临床应用1.心率失常2.心绞痛3.高血压4.甲状腺机能亢进5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。21第21页，本讲稿共35页 不良反应不良反应 1.1.一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应心血管反应:加重传导阻滞，引起心动过缓，加重传导阻滞，引起心动过缓，3.3.诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加
9、剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药在拟交感活性药4.4.反跳现象：反跳现象：长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使原受体上调，突然停药，使原 病加重；病加重；5.5.其它：其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。糖反应。22第22页，本讲稿共35页 普萘洛尔(propranolol,心得安）特点：特点：1.1.口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%90%，13h13h血浓达高峰，血浓达高峰，t t1/21/2为为25h25h。2.2.首关消除强，首关消除强，6070%60
10、70%；生物利用度低，仅为；生物利用度低，仅为30%30%。3.3.蛋白结合率大于蛋白结合率大于90%90%。易通过血脑屏障和胎盘。易通过血脑屏障和胎盘。4.4.对1 2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。1 2受体阻断药受体阻断药23第23页，本讲稿共35页 纳多洛尔(nadolol,萘轻心安)特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3.纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t 1012h，每天给药一次。24第24页，本讲稿共35页 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻
11、断作用比普萘洛尔强6倍。2.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。25第25页，本讲稿共35页 吲哚洛尔(pindolol,心得静)特点：1.受体阻断作用比普萘洛尔强615倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。26第26页，本讲稿共35页 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内在拟交感活性。1受体阻断药27第27页，本讲稿共35页 拉贝洛尔(labetalol)特点：1.对1受
12、体和受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比1受体强510倍。2.可减慢心率，减少心排出量。3.适应于各型高血压病的治疗。受体阻断药28第28页，本讲稿共35页29第29页，本讲稿共35页l治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；A多巴酚丁胺 B异丙肾上腺素C去甲肾上腺素 D多巴胺E肾上腺素E30第30页，本讲稿共35页l微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：A防止过敏性休克 B中枢镇静作月 C局部血管收缩，促进止血 D延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E防止出现低血压D31第31页，本讲稿共35页l下列叙述的错误项是：A多巴胺激动、1和多巴胺受体 B异丙肾上腺素激动1和2受体 C麻黄碱激动、12受体 D去甲肾上腺素激动和2受体 E肾上腺素激动和受体D32第32页，本讲稿共35页l可翻转肾上腺素升压效应的药物是：AN1受体阻断药 B受体组断药 CN2受体阻断药 DM受体阻断药 E受体阻断药E33第33页，本讲稿共35页l下列属非竞争性受体阻断药是：A新斯的明 B酚妥拉明C酚苄明 D甲氧明E妥拉苏林C34第34页，本讲稿共35页练习1、比较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素对血压作用的异同。2、举例说明什么是肾上腺素作用的翻转，并阐明原因。35第35页，本讲稿共35页