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1、第九章肾上腺素受体阻断药第1页，此课件共38页哦zzz概述概述概述概述 zzz分三类：分三类：分三类：分三类：zzz 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂 zzz 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂 zz 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂第2页，此课件共38页哦n1.1.按对受体的选择性：按对受体的选择性：n n 对对1 1和和 2 2无选择性：酚妥拉明无选择性：酚妥拉明 n 选择性阻断选择性阻断1 1受体：受体：哌唑嗪哌唑嗪 n 选择性阻断选择性阻断2 2受体：受体：育亨宾育亨宾n2.2.按作用持续时间分：按作用持续时间分：n短效类短效类 n长效类长效类 第3页，此课件共3
2、8页哦 受体阻断药受体阻断药n 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，阻断受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对抗它们对 受体的兴奋作用，而产生抗肾上受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。阻力降低，血压下降。n第4页，此课件共38页哦n这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺肾上腺素作用的翻转素作用的翻转”(”(adren
3、aline reversal)adrenaline reversal)。n这是因为这是因为ADAD可激动可激动 受体和受体和 2 2受体，本类药物阻断受体，本类药物阻断了了 受体，而保留了受体，而保留了 2 2受体的作用，导致骨骼肌血受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用能用ADAD治疗，只能用治疗，只能用NANA治疗。治疗。第5页，此课件共38页哦酚妥拉明酚妥拉明 Phentolamine第6页，此课件共38页哦n药理作用药理作用 n n1.扩张血管：扩张血管：小动脉、小静脉扩张小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力 n
4、n扩静脉扩静脉动脉动脉（引起直立性低血压引起直立性低血压引起直立性低血压引起直立性低血压）n n阻断阻断1、2受体受体(为什么不作降压药使用？为什么不作降压药使用？为什么不作降压药使用？为什么不作降压药使用？)n n机制机制直接扩张血管直接扩张血管第7页，此课件共38页哦n n2.心脏兴奋：心脏兴奋：心率心率 、收缩、收缩、CO n n BPn n机制：机制：n n n n n n 阻断阻断突触前膜突触前膜2 2受体受体S SNANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流第8页，此课件共38页哦n n3.其它
5、作用其它作用n n 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 n n 组胺样作用：胃酸分泌组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红、皮肤潮红 n n 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加 第9页，此课件共38页哦n n临床应用临床应用imim维持维持30-45min30-45minn n1.1.外周血管痉挛性疾病；外周血管痉挛性疾病；n n2.2.去甲肾上腺外漏；去甲肾上腺外漏；n n3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备诊断、高血压危象、术前准备n n:嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾肾n n上腺嗜铬细胞含上腺嗜铬细胞含AD)AD)，
6、酚妥拉明可使血压下降。酚妥拉明可使血压下降。n n4.可乐定突然停药所致高血压的抢救可乐定突然停药所致高血压的抢救第10页，此课件共38页哦l5.5.抗休克抗休克l适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。l目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。l用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量l与与NANA合用目的是阻断合用目的是阻断 受体，保留受体，保留 受体作用。受体作用。l6.6.勃起功能障碍勃起功能障碍
7、l7.7.心力衰竭心力衰竭第11页，此课件共38页哦n n不良反应不良反应 n n1.1.拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐；胃酸分泌增加：呕吐；胃酸分泌增加：诱发溃疡诱发溃疡诱发溃疡诱发溃疡;n n2.2.扩血管作用：扩血管作用：扩血管作用：扩血管作用：体位性低血压体位性低血压；n n3.反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用：IVIV时，心率加快，诱发心律时，心率加快，诱发心律时，心率加快，诱发心律时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。失常或心绞痛。失常或心绞痛。失常或心绞痛。n n注意事项注意事项n n1.1.缓慢注射
8、或滴注缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注 n n2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 第12页，此课件共38页哦 n 二、长二、长 效效 类类n n酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)n n又名苯苄胺又名苯苄胺(dibenzyline)n n酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。射，常采用缓慢静脉注射给药。n n静脉注射后静脉注射后1 1h h达高峰。本药脂溶性高，主要分布达高峰。本药脂溶性
9、高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。于脂肪组织中，缓慢释放。第13页，此课件共38页哦n n1.1.扩张血管扩张血管扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力外周阻力外周阻力 血压血压血压血压（以舒张压降（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；低明显，易致体位性低血压）；n n n n2.2.心率心率心率心率:通过减压通过减压反射反射反射反射；n n 阻滞突触阻滞突触2 2 2 2R R R R；n n 阻滞阻滞阻滞阻滞NENENENE再摄取；再摄取；再摄取；再摄取；n n 组胺样作用；组胺样作用；n n 5 5 5 5羟色胺样作用；羟色胺样作用；羟色胺样作用；羟色胺样作用；药理作用药理作用第14页，
10、此课件共38页哦临床应用临床应用n n1.1.外周血管痉挛；外周血管痉挛；n n2.2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；（在补足血容量时用）；n n3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 n n4.4.前前列列腺腺增增生生所所致致排排尿尿困困难难:(:(阻阻断断前前列列腺腺或或膀胱底部膀胱底部受体受体)n n 不良反应不良反应：体位性低血压，心动过速，心率：体位性低血压，心动过速，心率失常。失常。第15页，此课件共38页哦选择性选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药n n哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）
11、n n用途：用途：n n1.1.治疗高血压治疗高血压 n n2.2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。第16页，此课件共38页哦n n分类分类 n n1.1.按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：n n 选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断 1 1；n n 阻断阻断阻断阻断 1 1和和和和 2 2；n n 阻断阻断阻断阻断（1 1和和和和 2 2 ）和和和和受体受体受体受体 n n2.2.按有无内在拟交感活性按有无内在拟交感活性按有无内在拟交感活性按有无内在拟交感活性：n n有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感
12、活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 n n无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔 等等等等 第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第17页，此课件共38页哦 受体阻断药受体阻断药b受体分类b1受体 主要分布心脏，引起心脏兴奋尚引起肾素分泌增加b2受体 主要分布于包括血管在内的平滑肌，引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用第18页，此课件共38页哦普萘洛尔普萘洛尔 propranolol非选择性b阻断药阿替洛尔阿替洛尔 atenolol选择性b1阻断药化学结构化学
13、结构吲哚洛尔吲哚洛尔 pindolol具内在活性的非选择性b阻断药第19页，此课件共38页哦n n药理作用药理作用 n n1.受体阻断作用：受体阻断作用：n n（1）心血管系统：）心血管系统：n n心脏：心率心脏：心率,房室传导减慢房室传导减慢，收缩力收缩力,传导传导 CO CO n n n n血管：血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 n n 肌，冠状血管肌，冠状血管)n n上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力 n n BP BP 耗氧耗氧第20页，此课件共38页哦n n(2)支气管平滑肌：支气管平滑肌：n n阻断阻断阻断阻断 2 2 受体受体
14、增加支气管阻力增加支气管阻力 加重哮喘加重哮喘 n n(3)代谢：代谢：n n 糖尿病：糖尿病：糖尿病：糖尿病：抑制糖原分解抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起掩盖胰岛素引起掩盖胰岛素引起掩盖胰岛素引起 n n 的低血糖反应；的低血糖反应；的低血糖反应；的低血糖反应；n n 甲亢：甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，n n 抑制抑制抑制抑制T T T T4 4 T T T T3 n n(4)肾素：肾素：n n 阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器1 1受体，受体，受体，受体，n n 抑制肾素释放抑制肾素释放 A BPA BP第21页，此课件共38页哦n n2.
15、2.内在拟交感活性：内在拟交感活性：n n3.3.膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对作用，二者均能降低细胞膜对NaNa+等离子的通等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。应用价值。n n4.4.其它作用：其它作用：n n 抗血小板聚集抗血小板聚集 n n 降低眼内压降低眼内压 第22页，此课件共38页哦阻滞剂的临床用途阻滞剂的临床用途1.治疗室上性心动过速治疗室上性心动过速(房颤、房扑、房颤、房扑、窦性心动过速窦性心动过速窦性心动过速窦性心动过速)n n2.治疗高血压；治疗高血压
16、；n n3.治疗心绞痛；治疗心绞痛；n n4.治疗甲状腺机能亢进，控制治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动心悸、心律失常、激动不安等现象。不安等现象。n n5.心衰早期心衰早期n n6 6其他：其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；肝硬化引起的上消化道出血；肝硬化引起的上消化道出血；肝硬化引起的上消化道出血；甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；性心肌病；第23页，此课件共38页哦不良反应不良反应n n1.1.1.1.一般反应一般反应一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小
17、板消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板n n2.2.2.2.心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应:n n 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，n n 与维拉帕米合用应注意与维拉帕米合用应注意与维拉帕米合用应注意与维拉帕米合用应注意 n n 雷诺氏现象雷诺氏现象雷诺氏现象雷诺氏现象n n3.3.3.3.诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有对支气管哮喘应选择具有对支气管哮喘应选择具有对支气管哮喘应选择具有 n n内在拟
18、交感活性药内在拟交感活性药内在拟交感活性药内在拟交感活性药 n n4.4.4.4.反跳现象：反跳现象：反跳现象：反跳现象：长期应用，长期应用，长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使受体上调，突然停药，使受体上调，突然停药，使受体上调，突然停药，使n n 原病加重；原病加重；原病加重；原病加重；n n5.5.5.5.其它：其它：其它：其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 n n 糖反应。糖反应。糖反应。糖反应。第24页，此课件共38页哦n n禁忌：禁忌：n n左室心功能不
19、全；左室心功能不全；n n窦性心动过缓；窦性心动过缓；n n重度房室传导阻滞；重度房室传导阻滞；n n支气管哮喘；支气管哮喘；n n肝功能不良等；肝功能不良等；第25页，此课件共38页哦一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药n n普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)、n n纳多洛尔纳多洛尔(nadolol)、n n吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)、n n艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)第26页，此课件共38页哦n n体内过程体内过程 n n口服吸收口服吸收90，但生物利用度仅，但生物利用度仅30 n n首关消除首关消除6070，血药浓度个体差异大，血药浓度个体差异大(与与肝药
20、酶有关肝药酶有关)n n90%和血浆蛋白结合和血浆蛋白结合 n n临床用药应从小剂量开始临床用药应从小剂量开始普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)第27页，此课件共38页哦普萘洛尔普萘洛尔 Propranolol药理作用药理作用 受体阻断作用受体阻断作用 本品无内在活性作用！本品无内在活性作用！心脏抑制心脏抑制 肾素分泌减少肾素分泌减少 对高血压患者有降压作用对高血压患者有降压作用 增加呼吸道阻力增加呼吸道阻力 抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用第28页，此课件共38页哦1.1.诱发
21、或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘2.2.抑制心脏功能抑制心脏功能3.3.外周血管收缩痉挛所致末梢缺血外周血管收缩痉挛所致末梢缺血不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症第29页，此课件共38页哦n阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔n特点：特点：n1 1、对、对1 1受体有选择性阻断作用，且无内在受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，表现为心脏抑制拟交感活性，表现为心脏抑制 n2 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔尔 选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药第30页，此课件共38页哦第三节第三节 ,肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药n n拉贝洛尔（拉贝
22、洛尔（labetalollabetalol）n药理特点：药理特点：n兼有兼有受体和受体和受体阻断作用，阻断受体阻断作用，阻断作用强于阻断作用强于阻断作用作用 n受体阻断作用不如普萘洛尔，且无心肌抑制作用受体阻断作用不如普萘洛尔，且无心肌抑制作用 n降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量 n静注用于高血压危象静注用于高血压危象第31页，此课件共38页哦何何药药易易于于通通过过血脑屏障血脑屏障?A肾上腺素肾上腺素 B去去甲甲肾肾上上腺素腺素 C.东莨菪碱东莨菪碱 D多巴胺多巴胺 E新斯的明新斯的明第32页，此课件共38页哦毒毒扁扁豆豆碱碱属属于于何类药
23、物何类药物?A胆胆碱碱酯酯酶酶复活药复活药 BM胆胆碱碱受受体激动药体激动药 C抗抗胆胆碱碱酯酯酶药酶药 DN1胆胆碱碱受受体阻断药体阻断药 EN2胆胆碱碱受受体阻断药体阻断药第33页，此课件共38页哦抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药不不用用于于下下列列哪哪种情况种情况?A青光眼青光眼 B重重症症肌肌无无力力 C手手术术后后腹腹气胀和尿潴留气胀和尿潴留 D房房室室传传导导阻滞阻滞 E 小小儿儿麻麻痹痹后遗症后遗症第34页，此课件共38页哦治治疗疗重重症症肌肌无无力，应首选力，应首选 A毒扁豆碱毒扁豆碱 B阿托品阿托品 C新斯的明新斯的明 D胆胆碱碱酯酯酶酶复活药复活药 E琥珀胆碱琥珀胆碱第35页，此课
24、件共38页哦有有支支气气管管哮哮喘喘及及机机械械性性肠肠梗阻的病人应禁用梗阻的病人应禁用 A阿托品阿托品 B新斯的明新斯的明 C.山莨菪碱山莨菪碱 D东莨菪碱东莨菪碱 E后马托品后马托品第36页，此课件共38页哦下下述述何何药药可可诱诱发发或或加加重重支支气气管管哮喘哮喘?A肾上腺素肾上腺素 B普萘洛尔普萘洛尔 C酚苄明酚苄明 D酚妥拉明酚妥拉明 E甲氧胺甲氧胺第37页，此课件共38页哦有有机机磷磷酸酸酯酯类类急急性性中中毒毒病病人人出出现现口口吐吐白白沫沫、严严重重的的恶恶心心、呕呕吐吐和和呼呼吸吸困困难难时时，应应立立即即注注射射的药物是的药物是 A碘解磷定碘解磷定 B度冷丁度冷丁 C麻黄碱麻黄碱 D肾上腺素肾上腺素 E阿托品阿托品第38页，此课件共38页哦