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1、第九章 肾上腺素受体阻断药1 1第1页，共35页，编辑于2022年，星期二第一节 受体阻断药l受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。2第2页，共35页，编辑于2022年，星期二l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。对于作用于受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。对于作用于受体的异丙肾
2、上腺素的降压作用无影响3第3页，共35页，编辑于2022年，星期二 1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药4第4页，共35页，编辑于2022年，星期二 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。5第5页，共35页，编辑于2022年，星期二药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.1.
3、血管血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。6第6页，共35页，编辑于2022年，星期二2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。7第7页，共35页，编辑于2022年，星期二临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。8第8页，共35页，编辑于2022年，星期
4、二4.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。9第9页，共35页，编辑于2022年，星期二不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。注意事项注意事项1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用10第10页，共35页，编辑于2022年，星期二11第11页，共35页，编辑于2022年，星期二 妥拉唑林(tolazoline)l 药理作用、临床
5、应用、不良反应均同酚妥拉明l 特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。12第12页，共35页，编辑于2022年，星期二 长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)性质性质1.作用强作用强:与与受体以受体以共价键共价键的形式结合的形式结合2.属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。13第13页，共35页，编辑于2022年，星期二1.起起效效慢慢，氯氯乙乙胺胺基基乙乙撑撑亚亚胺胺基基才才能能与与受体结合。受体结合。2.口服吸收少，仅作口服吸收少，仅作IV.(刺激性刺激性)3.作作用用久久：脂脂溶溶
6、性性大大，缓缓慢慢释释放放，排排泄泄慢，一次用药，可维持慢，一次用药，可维持3-4天天体内过程及其特点：体内过程及其特点：14第14页，共35页，编辑于2022年，星期二药理作用1.扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压（以舒张（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率心率:通过减压通过减压反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经；阻滞突触前膜阻滞突触前膜2 2R R；阻滞阻滞NANA再摄取；再摄取；15第15页，共35页，编辑于2022年，星期二临床应用1.外周血管痉挛性疾病 酚妥拉明2.抗休克 酚妥拉明不良反应体位性低血压，心动过速，心率失常。16第
7、16页，共35页，编辑于2022年，星期二选择性1受体阻滞药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治疗高血压治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）l特点：特点：生物利用度高、作用时间长、生物利用度高、作用时间长、口服吸收口服吸收 好好17第17页，共35页，编辑于2022年，星期二受体阻断药z z分类分类按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断 1 1；阻断阻断阻断阻断 1 1和和和和 2 2；阻断阻断阻断阻断（1 1和和和和 2
8、 2 ）和和和和受体受体受体受体 18第18页，共35页，编辑于2022年，星期二药理作用1.受体阻断作用：受体阻断作用：（1）心血管系统：）心血管系统：心脏：心率心脏：心率,收缩力收缩力,传导传导 血管：血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 肌，冠状血管肌，冠状血管)BP BP 耗氧耗氧19第19页，共35页，编辑于2022年，星期二 (2)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。20第20页，共35页，编辑于2022年，星期二临床应用1.心率失常2.心绞痛3.高血压4.甲状
9、腺机能亢进5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。21第21页，共35页，编辑于2022年，星期二 不良反应不良反应 1.1.一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应心血管反应:加重传导阻滞，引起心动过缓，加重传导阻滞，引起心动过缓，3.3.诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药在拟交感活性药4.4.反跳现象：反跳现象：长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使原受体上调，突然停药，使原 病加重；病加重；5.5.其它：其它：低
10、血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。糖反应。22第22页，共35页，编辑于2022年，星期二 普萘洛尔(propranolol,心得安）特点：特点：1.1.口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%90%，13h13h血浓达高峰，血浓达高峰，t t1/21/2为为25h25h。2.2.首关消除强，首关消除强，6070%6070%；生物利用度低，仅为；生物利用度低，仅为30%30%。3.3.蛋白结合率大于蛋白结合率大于90%90%。易通过血脑屏障和胎盘。易通过血脑屏障和胎盘。4.4.对1 2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞
11、痛、高血压、甲亢等。1 2受体阻断药受体阻断药23第23页，共35页，编辑于2022年，星期二 纳多洛尔(nadolol,萘轻心安)特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3.纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t 1012h，每天给药一次。24第24页，共35页，编辑于2022年，星期二 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。25第25页，共35页，编辑于2022年，星期二 吲哚洛尔(pindolol,心得静)
12、特点：1.受体阻断作用比普萘洛尔强615倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。26第26页，共35页，编辑于2022年，星期二 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内在拟交感活性。1受体阻断药27第27页，共35页，编辑于2022年，星期二 拉贝洛尔(labetalol)特点：1.对1受体和受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比1受体强510倍。2.可减慢心率，减少心排出量。3.适应于各型高血
13、压病的治疗。受体阻断药28第28页，共35页，编辑于2022年，星期二29第29页，共35页，编辑于2022年，星期二l治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；A多巴酚丁胺 B异丙肾上腺素C去甲肾上腺素 D多巴胺E肾上腺素E30第30页，共35页，编辑于2022年，星期二l微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：A防止过敏性休克 B中枢镇静作月 C局部血管收缩，促进止血 D延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E防止出现低血压D31第31页，共35页，编辑于2022年，星期二l下列叙述的错误项是：A多巴胺激动、1和多巴胺受体 B异丙肾上腺素激动1和2受体 C麻黄碱激动、12受体 D去甲肾上腺素激动和2受体 E肾上腺素激动和受体D32第32页，共35页，编辑于2022年，星期二l可翻转肾上腺素升压效应的药物是：AN1受体阻断药 B受体组断药 CN2受体阻断药 DM受体阻断药 E受体阻断药E33第33页，共35页，编辑于2022年，星期二l下列属非竞争性受体阻断药是：A新斯的明 B酚妥拉明C酚苄明 D甲氧明E妥拉苏林C34第34页，共35页，编辑于2022年，星期二练习1、比较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素对血压作用的异同。2、举例说明什么是肾上腺素作用的翻转，并阐明原因。35第35页，共35页，编辑于2022年，星期二