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1、关于消化系统疾病的临关于消化系统疾病的临床用药床用药现在学习的是第1页，共19页消化性溃疡的临床用药消化性溃疡的临床用药病因病因消消化化性性溃溃疡疡（pepticulcer）的的发发病病与与粘粘膜膜局局部部损损伤伤和和保保护护机机制制之之间间的的平平衡衡失失调调有有关关。损损伤伤因因素素（胃胃酸酸、胃胃蛋蛋白白酶酶和和幽幽门门螺螺杆杆菌菌）增增强强或或保保护护因因素素（粘粘液液/HCO3-屏屏障障和和粘粘膜膜修修复复）减减弱弱，均均可可引引起起消消化化性性溃溃疡疡。当当今今的的治治疗疗措措施施主主要要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。现在学习的是第2页
2、，共19页抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝2、抑制胃酸分泌药物、抑制胃酸分泌药物（1）H2受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁法莫替丁（2）M受体阻断剂：哌仑西平受体阻断剂：哌仑西平（3）质子泵抑制剂：奥美拉唑）质子泵抑制剂：奥美拉唑（4）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺 现在学习的是第3页，共19页3、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾4、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑影响胃酸分泌的因素：影响胃酸分泌的因素：壁壁细细胞胞通通过
3、过受受体体（M1、H2受受体体、胃胃泌泌素素受受体体）、第第二二信信使使和和H+K+-ATP酶酶三三个个环环节节来来分分泌泌胃酸。胃酸。抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类现在学习的是第4页，共19页抗酸药（antacids）作用原理：作用原理：作用原理：作用原理：是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃
4、疡面的刺激，并解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。理想的抗酸药：理想的抗酸药：理想的抗酸药：理想的抗酸药：（1 1）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收（2 2）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气（3 3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘
5、）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）（4 4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用 现在学习的是第5页，共19页H2受体阻断药 HH2 2受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断药药药药是是是是治治治治疗疗疗疗消消消消化化化化性性性性溃溃溃溃疡疡疡疡很很很很有有有有价价价价值值值值的的的的新新新新药药药药。当当当当前前前前临临临临床床床床应应应应用用用用的的的的有有有有西西西西米米米米替替替替丁丁丁丁(cimetidine)(cimetidine)、雷雷雷雷尼尼尼尼替替替替丁丁丁丁(ranitidine)(ran
6、itidine)、法法法法 莫莫莫莫 替替替替 丁丁丁丁(famotidine)(famotidine)和和和和 尼尼尼尼 扎扎扎扎 替替替替 丁丁丁丁(nizatidine)(nizatidine)。现在学习的是第6页，共19页H2受体阻断药【药理作用】【药理作用】竞竞争争性性拮拮抗抗H2受受体体，能能抑抑制制组组胺胺、五五肽肽胃胃泌泌素素、M胆胆碱碱受受体体激激动动剂剂所所引引起起的的胃胃酸酸分分泌泌。能能明明显显抑抑制制基基础础胃胃酸酸及及食食物物和和其其他他因因素素所所引引起起的的夜夜间间胃胃酸酸分分泌泌。雷雷尼尼替替丁丁、尼尼扎扎替替丁丁抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌作作用用比比西西米米替
7、替丁丁强强4-10倍倍，法法莫莫替替丁丁比比西西米米替丁强替丁强20-25倍。倍。现在学习的是第7页，共19页H2受体阻断药【体内过程】【体内过程】口口服服吸吸收收良良好好，但但首首过过消消除除使使生生物物利利用用度度降降为为50%-60%。消消除除T1/2尼尼扎扎替替丁丁为为1.3小小时时，其其他他三三药药为为2-3小小时时。大大部部分分药药物物以以原原形形经经肾肾排排出出，但但肝肝功功能能不不良良者者雷雷尼尼替替丁丁半半衰衰期期明明显显延长。延长。现在学习的是第8页，共19页H2受体阻断药【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】用于胃、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。用于胃、
8、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。用于胃、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。用于胃、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】11一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。静一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。静一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。静一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。22长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、
9、性长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、性长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、性长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄激素欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄激素欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄激素欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄激素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。现在学习的是第9页，共19页胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑（洛赛克，奥美拉唑（洛赛克，奥美拉唑（洛赛克，奥美拉唑（洛赛克
10、，Omeprazole)Omeprazole)【药理作用药理作用药理作用药理作用】HH+KK+-ATP-ATP酶酶酶酶（HH+泵泵泵泵）位位位位于于于于壁壁壁壁细细细细胞胞胞胞的的的的管管管管状状状状囊囊囊囊泡泡泡泡和和和和分分分分泌泌泌泌管管管管上上上上。它它它它能能能能将将将将HH+从从从从壁壁壁壁细细细细胞胞胞胞内内内内转转转转运运运运到到到到胃胃胃胃腔腔腔腔中中中中，将将将将KK+从从从从胃胃胃胃腔腔腔腔中中中中转转转转运运运运到到到到壁壁壁壁细细细细胞胞胞胞内内内内，进进进进行行行行HH+-K-K+交交交交换换换换。抑抑抑抑制制制制HH+KK+-ATP-ATP酶酶酶酶，就能抑制胃酸形
11、成的最后环节。就能抑制胃酸形成的最后环节。就能抑制胃酸形成的最后环节。就能抑制胃酸形成的最后环节。【临临临临床床床床应应应应用用用用】治治治治疗疗疗疗消消消消化化化化性性性性溃溃溃溃疡疡疡疡，尤尤尤尤其其其其对对对对HH2 2受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断药药药药无无无无效的患者。效的患者。效的患者。效的患者。现在学习的是第10页，共19页粘膜保护药n n米米索索前前列列醇醇（misoprostol）临临床床应应用用于于胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡及及急急性性胃胃炎炎引引起起消消化化道道出出血血。其其主主要要不不良良反反应应为为稀稀便便或或腹腹泻泻。因因能能引引起起子宫收缩，孕妇禁用。子宫
12、收缩，孕妇禁用。n n恩恩前前列列醇醇（enprostil）用用途途及及不不良良反反应应同同米米索前列醇。索前列醇。现在学习的是第11页，共19页【药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用】在在在在pH4pH4时时时时，可可可可聚聚聚聚合合合合成成成成胶胶胶胶冻冻冻冻，牢牢牢牢固固固固地地地地粘粘粘粘附附附附于于于于上上上上皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞和和和和溃溃溃溃疡疡疡疡基基基基底底底底，抵抵抵抵御御御御胃胃胃胃酸酸酸酸和和和和消消消消化化化化酶酶酶酶的的的的侵侵侵侵蚀蚀蚀蚀；能能能能减减减减少少少少胃胃胃胃酸酸酸酸和和和和胆胆胆胆汁汁汁汁酸酸酸酸对对对对胃胃胃
13、胃粘粘粘粘膜膜膜膜的的的的损损损损伤伤伤伤；能能能能促促促促进进进进胃胃胃胃粘粘粘粘液液液液和和和和碳碳碳碳酸酸酸酸氢氢氢氢盐盐盐盐分分分分泌，从而发挥细胞保护效应。泌，从而发挥细胞保护效应。泌，从而发挥细胞保护效应。泌，从而发挥细胞保护效应。治治治治疗疗疗疗消消消消化化化化性性性性溃溃溃溃疡疡疡疡、慢慢慢慢性性性性糜糜糜糜烂烂烂烂性性性性胃胃胃胃炎炎炎炎、返返返返流流流流性性性性食食食食道道道道炎炎炎炎有有有有较较较较好好好好疗疗疗疗效效效效。硫硫硫硫糖糖糖糖铝铝铝铝需需需需在在在在酸酸酸酸性性性性环环环环境境境境中中中中才才才才能能能能发发发发挥挥挥挥作作作作用用用用，所所所所以以以以不不
14、不不能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。【不良反应不良反应不良反应不良反应】较较较较轻轻轻轻，约约约约有有有有2%2%患患患患者者者者出出出出现现现现便便便便秘秘秘秘。偶偶偶偶有有有有恶恶恶恶心心心心、胃胃胃胃部部部部不不不不适适适适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。硫糖铝（硫糖铝（硫糖铝（硫糖铝（sucralfate,ulcerlminesucralfate,ulcerlmine）现在学习的是第12页，共19页胶体碱式枸橼酸铋胶体
15、碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋 tripotassiumdicitratebismuthatetripotassiumdicitratebismuthate三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾【药药药药理理理理作作作作用用用用】溶溶溶溶于于于于水水水水形形形形成成成成胶胶胶胶体体体体溶溶溶溶液液液液。在在在在胃胃胃胃液液液液pHpH条条条条件件件件下下下下能能能能形形形形成成成成氧氧氧氧化化化化铋铋铋铋胶胶胶胶体体体体沉沉沉沉着着着着于于于于溃溃溃溃疡疡疡疡表表表表面面面面或或或或基基基基底底底底肉肉肉肉芽芽芽芽
16、组组组组织织织织，形形形形成成成成保保保保护护护护膜膜膜膜而而而而抵抵抵抵御御御御胃胃胃胃酸酸酸酸、胃胃胃胃蛋蛋蛋蛋白白白白酶酶酶酶、酸酸酸酸性性性性食食食食物物物物对对对对溃溃溃溃疡疡疡疡面面面面刺刺刺刺激激激激；也也也也能能能能与与与与胃胃胃胃蛋白酶结合而降低其活性；还能促进粘液分泌。蛋白酶结合而降低其活性；还能促进粘液分泌。蛋白酶结合而降低其活性；还能促进粘液分泌。蛋白酶结合而降低其活性；还能促进粘液分泌。【临临临临床床床床应应应应用用用用】用用用用于于于于胃胃胃胃、十十十十二二二二指指指指肠肠肠肠溃溃溃溃疡疡疡疡，疗疗疗疗效效效效与与与与HH2 2受受受受体体体体阻阻阻阻断剂相似，但复
17、发率较低。断剂相似，但复发率较低。断剂相似，但复发率较低。断剂相似，但复发率较低。【不不不不良良良良反反反反应应应应】服服服服药药药药期期期期间间间间可可可可使使使使舌舌舌舌、粪粪粪粪染染染染黑黑黑黑。偶偶偶偶见见见见恶恶恶恶心心心心等等等等消消消消化化化化道症状。肾功能不全者禁用。道症状。肾功能不全者禁用。道症状。肾功能不全者禁用。道症状。肾功能不全者禁用。现在学习的是第13页，共19页抗幽门螺杆菌药 幽幽幽幽门门门门螺螺螺螺杆杆杆杆菌菌菌菌能能能能分分分分泌泌泌泌蛋蛋蛋蛋白白白白水水水水解解解解酶酶酶酶使使使使胃胃胃胃粘粘粘粘液液液液分分分分解解解解，破破破破坏坏坏坏粘粘粘粘膜膜膜膜屏屏屏
18、屏障障障障。已已已已知知知知消消消消除除除除幽幽幽幽门门门门螺螺螺螺杆杆杆杆菌菌菌菌可可可可明明明明显显显显减减减减少少少少十十十十二二二二指指指指肠肠肠肠溃溃溃溃疡疡疡疡的的的的复复复复发发发发率率率率。因因因因此此此此，根根根根治治治治幽幽幽幽门门门门螺螺螺螺杆杆杆杆菌菌菌菌具具具具有有有有重重重重要要要要意意意意义义义义。幽幽幽幽门门门门螺螺螺螺杆杆杆杆菌菌菌菌在在在在体体体体外外外外对对对对多多多多种种种种抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药非非非非常常常常敏敏敏敏感感感感，但但但但体体体体内内内内单单单单用用用用一一一一种种种种药药药药物物物物几几几几乎乎乎乎无无无无效效效效。临临临临床床床床常
19、常常常以以以以甲甲甲甲硝硝硝硝唑唑唑唑、四四四四环环环环素素素素、氨氨氨氨苄苄苄苄青青青青霉霉霉霉素、羟氨苄青霉素等药作联合应用。素、羟氨苄青霉素等药作联合应用。素、羟氨苄青霉素等药作联合应用。素、羟氨苄青霉素等药作联合应用。现在学习的是第14页，共19页根除根除Hp的治疗方案的治疗方案 n nPPIPPI为基础的方案（疗程为基础的方案（疗程为基础的方案（疗程为基础的方案（疗程7-14d7-14d）：）：）：）：奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑 阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素 甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或
20、替硝唑甲硝唑或替硝唑n n铋剂为基础的方案（疗程铋剂为基础的方案（疗程铋剂为基础的方案（疗程铋剂为基础的方案（疗程14d14d）：）：）：）：胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋 阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素 甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑现在学习的是第15页，共19页胃肠功能紊乱的临床用药胃肠功能紊乱的临床用药 促动力药促动力药n n第一代胃动力药：甲氧氯普胺第一代胃动力药：甲氧氯普胺n n第二代胃动力药：多潘立酮第二代胃动力药：多潘立酮n n第三代胃动力药：西沙必利第三代胃动力药：西沙必利 现在学习的
21、是第16页，共19页甲氧氯普胺（甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）胃复安）【药药药药理理理理作作作作用用用用】阻阻阻阻断断断断CTZCTZ的的的的D D2 2受受受受体体体体，发发发发挥挥挥挥止止止止吐吐吐吐作作作作用用用用。阻阻阻阻断断断断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药（胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药（胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药（胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药（prokineticsprokinetics）作用。作用。作用。作用。【临临临临床床床床应应应应用用用用】常常常常用用用用于于于于包包包包括括括括肿肿肿肿瘤瘤瘤瘤化化化化疗疗疗疗、放放放放疗疗疗疗所所所所引引引引起
22、起起起的的的的各各各各种种种种呕呕呕呕吐吐吐吐，对对对对胃胃胃胃肠肠肠肠的的的的促促促促动动动动作作作作用用用用可可可可治治治治疗疗疗疗慢慢慢慢性性性性功功功功能能能能性性性性消消消消化化化化不不不不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。【不不不不良良良良反反反反应应应应】大大大大剂剂剂剂量量量量静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射或或或或长长长长期期期期应应应应用用用用，可可可可引引引引起起起起锥锥锥锥体体体体外外外外系系系系反反反反应应应应，也也也也可可可可引引引引起起起起高高高高
23、泌泌泌泌乳乳乳乳素素素素血血血血症症症症，引引引引起起起起男男男男子子子子乳乳乳乳房房房房发育、溢乳等。发育、溢乳等。发育、溢乳等。发育、溢乳等。现在学习的是第17页，共19页多潘立酮（多潘立酮（domperidone）又名吗丁啉又名吗丁啉【药药药药理理理理作作作作用用用用】阻阻阻阻断断断断外外外外周周周周多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺受受受受体体体体而而而而止止止止吐吐吐吐。不不不不易易易易透透透透过过过过血血血血脑脑脑脑屏屏屏屏障障障障。外外外外周周周周作作作作用用用用能能能能阻阻阻阻断断断断多多多多巴巴巴巴胺胺胺胺对对对对胃胃胃胃肠肠肠肠肌肌肌肌层层层层神神神神经经经经丛丛丛丛突突突突触触触触
24、后后后后胆胆胆胆碱碱碱碱能能能能神经元的抑制作用，发挥胃肠促动药的作用。神经元的抑制作用，发挥胃肠促动药的作用。神经元的抑制作用，发挥胃肠促动药的作用。神经元的抑制作用，发挥胃肠促动药的作用。【临临临临床床床床应应应应用用用用】对对对对偏偏偏偏头头头头痛痛痛痛、颅颅颅颅外外外外伤伤伤伤，放放放放射射射射治治治治疗疗疗疗引引引引起起起起恶恶恶恶心心心心、呕呕呕呕吐吐吐吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。【不良反应不良反应不良反应不良反应】无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。现在学习的是第18页，共19页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第19页，共19页