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1、n n第第25章章消化系统疾病的临床用药消化系统疾病的临床用药 消化性溃疡的临床用药消化性溃疡的临床用药病因病因消化性溃疡（消化性溃疡（pepticulcer）的发病与粘的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋关。损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液菌）增强或保护因素（粘液/HCO3-屏障和粘屏障和粘膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。当今膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。保护作用。抗消化性溃疡药分类抗消化
2、性溃疡药分类1、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝2、抑制胃酸分泌药物、抑制胃酸分泌药物（1）H2受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁法莫替丁（2）M受体阻断剂：哌仑西平受体阻断剂：哌仑西平（3）质子泵抑制剂：奥美拉唑）质子泵抑制剂：奥美拉唑（4）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺 3、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾。、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾。4、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑影响胃酸分泌的因素：影响胃酸分泌的因素：壁细胞通过受体（壁细胞通过受体（M1、H2受体、胃泌受体、胃泌素受体）、第二
3、信使和素受体）、第二信使和H+，K+-ATP酶三个酶三个环节来分泌胃酸。环节来分泌胃酸。抗酸药抗酸药（antacids）作用原理作用原理作用原理作用原理是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥和
4、对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。缓解疼痛和促进愈合的作用。缓解疼痛和促进愈合的作用。缓解疼痛和促进愈合的作用。理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药（1 1）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收（2 2）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气（3 3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）（4 4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。）对粘膜及
5、溃疡面有收敛、止血作用。）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。H2受体阻断药受体阻断药HH2 2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁的新药。当前临床应用的有西米替丁的新药。当前临床应用的有西米替丁的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidinecimetidine）、）、）、）、雷尼替丁（雷尼替丁（雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidineranitidine）、）、）、）、法莫法莫法莫法莫替丁（替丁（替丁（替丁（famotidinefamotidine）和尼扎替
6、丁（和尼扎替丁（和尼扎替丁（和尼扎替丁（nizatidinenizatidine）。）。）。）。H2受体阻断药受体阻断药【药理作用】【药理作用】竞争性拮抗竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁他因素所引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强强4-10倍，法莫替丁比西米替丁强倍，法莫替丁比西米替丁强20-5倍。倍。H2受体阻断药受体阻断药【体内
7、过程】【体内过程】口服吸收良好，但首过消除使生物利口服吸收良好，但首过消除使生物利用度降为用度降为50%-60%。消除。消除t1/2尼扎替丁为尼扎替丁为1.3小时，其他三药为小时，其他三药为2-3小时。大部分药物小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。丁半衰期明显延长。H2受体阻断药受体阻断药【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，对十二指肠溃用于十二指肠溃疡，胃溃疡，对十二指肠溃用于十二指肠溃疡，胃溃疡，对十二指肠溃用于十二指肠溃疡，胃溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。疡疗效更好。疡疗效更好。疡疗
8、效更好。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】11一般性：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、一般性：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、一般性：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、一般性：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。收缩力减弱。收缩力减弱。收缩力减弱。22长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，可引起长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，可引起长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，可引起长期服用西米替丁可有抗雄激
9、素样作用，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。度有关。度有关。度有关。H2受体阻断药受体阻断药药物相互作用药物相互作用西米替丁能抑制细胞色素西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。
10、合用时巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。胃壁细胞胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑（洛赛克，奥美拉唑（洛赛克，Omeprazole)药理作用：药理作用：H+，K+-ATP酶（酶（H+泵）位于壁细胞的管状泵）位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。它能将囊泡和分泌管上。它能将H+从壁细胞内转运从壁细胞内转运到胃腔中，将到胃腔中，将K+从胃腔中转运到壁细胞内，从胃腔中转运到壁细胞内，进行进行H+-K+交换。抑制交换。抑制H+，K+-ATP酶，就酶，就能抑
11、制胃酸形成的最后环节。能抑制胃酸形成的最后环节。临床应用：治疗消化性溃疡，尤其对临床应用：治疗消化性溃疡，尤其对H2受体受体阻断药无效的。阻断药无效的。粘膜保护药粘膜保护药n n恩前列醇（恩前列醇（enprostil）用途及不良反应同用途及不良反应同米索前列醇。米索前列醇。n n米索前列醇（米索前列醇（misoprostol）临床应用于临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。能引起子宫收缩，孕妇禁用。药理作用药理作用药理作用药理作用在在在在pH4pH4时，
12、可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胞和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胞和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胞和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性酸氢盐分泌，从而发挥
13、细胞保护效应。治疗消化性酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。药、抑制胃酸分泌药同用。药、抑制胃酸分泌药同用。药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应不良反应不良反应不良反应 较轻，约有较轻，约有较轻，约有较轻，约有2
14、%2%患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于1%1%病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。硫糖铝（硫糖铝（硫糖铝（硫糖铝（sucralfatesucralfate,ulcerlmineulcerlmine）胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋 tripotassiumtripotassium dicitratedicitrate bismut
15、hatebismuthate三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾 药理作用药理作用药理作用药理作用溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液pHpH条件下能条件下能条件下能条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激
16、。保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。临床应用临床应用临床应用临床应用用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与HH2 2受体阻受体阻受体阻受体阻断剂相似，但复发率较低。断剂相似，但复发率较低。断剂相似，但复发率较低。断剂相似，但复发率较低。不良反应不良反应不良反应
17、不良反应 服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解，幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解，幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解，幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解，破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中明显减少破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中明显减
18、少破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中明显减少破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物，几全无效。临非常敏感，但体内单用一种药物，几全无效。临非常敏感，但体内单用一种药物，几全无效。临非常敏感，但体内单用一种药物，几全无效。临床常以甲硝
19、唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的霉素等的霉素等的霉素等的2 2-3-3药作联合应用。药作联合应用。药作联合应用。药作联合应用。根除根除Hp的治疗方案的治疗方案 n nPPI为基础的方案：为基础的方案：奥美拉唑或兰索拉唑；奥美拉唑或兰索拉唑；阿莫西林或克阿莫西林或克拉霉素；拉霉素；甲硝唑或替硝唑。疗程甲硝唑或替硝唑。疗程7-14d。n n铋剂为基础的方案：铋剂为基础的方案：胶体次枸橼酸铋；胶体次枸橼酸铋；阿莫西林或克拉霉阿莫西林或克拉霉素；素；甲硝唑或替硝唑。疗程
20、甲硝唑或替硝唑。疗程14d。胃肠功能紊乱的临床用药胃肠功能紊乱的临床用药 n n促动力药促动力药n n第一代胃动力药：甲氧氯普胺第一代胃动力药：甲氧氯普胺n n第二代胃动力药：多潘立酮第二代胃动力药：多潘立酮n n第三代胃动力药：西沙必利第三代胃动力药：西沙必利 甲氧氯普胺（甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）胃复安）药理作用药理作用药理作用药理作用阻断阻断阻断阻断CTZCTZ的的的的D D2 2受体，发挥止吐作用。受体，发挥止吐作用。受体，发挥止吐作用。受体，发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药阻断胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药阻断
21、胃肠多巴胺受体，发挥胃肠促动药（prokineticsprokinetics）作用。作用。作用。作用。临床应用临床应用临床应用临床应用 常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。吐等症。
22、吐等症。吐等症。不良反应不良反应不良反应不良反应 大剂量静脉注射或长期应用，可大剂量静脉注射或长期应用，可大剂量静脉注射或长期应用，可大剂量静脉注射或长期应用，可引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症，引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症，引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症，引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。多潘立酮（多潘立酮（domperidone）又名吗丁啉又名吗丁啉n n 作用作用作用作用阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体
23、而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，发挥胃肠经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，发挥胃肠经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，发挥胃肠经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，发挥胃肠促动药的作用。促动药的作用。促动药的作用。促动药的作用。n n 应用应用应用应用 对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、对偏头痛、颅外伤，放射治
24、疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。n n 不良反应不良反应不良反应不良反应 无锥体外系反应，偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有局部腹部痉孪。西沙必利西沙必利（cisapride）作用作用作用作用5-5-HTHT4 4受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放小肠直至结肠的运动。
25、无锥体外系、催乳素释放小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。释放乙酰胆碱。释放乙酰胆碱。释放乙酰胆碱。应用应用应用应用用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化
26、不良，胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等有良好效果。泻药泻药（laxatives,catharitics）概述概述概述概述 泻药（泻药（泻药（泻药（laxatives,laxatives,cathariticscatharitics）是能增加肠内水是能增加肠内水是能增加肠内水是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。的药物。临床主要用于功能性便秘
27、。的药物。临床主要用于功能性便秘。的药物。临床主要用于功能性便秘。分类分类分类分类 刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性泻药刺激性泻药1.酚酞（酚酞（phenolphthalein）作用与应用作用与应用口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐，造成肠内液体增加，促进结可溶性钠盐，造成肠内液体增加，促进结肠蠕动。作用温和，适用于慢性便秘。肠蠕动。作用温和，适用于慢性便秘。体内过程体内过程体内过程体内过程 口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约
28、有15%15%被吸收。从尿排出，如被吸收。从尿排出，如被吸收。从尿排出，如被吸收。从尿排出，如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄，并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄，并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄，并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄，并有肝肠循环而延长其作用时间，故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间，故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间，故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间，故一次服药作用可维持可维持可维持可维持3 3-4-4天。天。天。天。不良反应不良反应不良反应不良反应 遇有过敏性反应，发生肠炎、皮炎及出血遇有过敏性反应，发生肠炎、皮炎及出血遇有过敏性反应，发生肠炎、
29、皮炎及出血遇有过敏性反应，发生肠炎、皮炎及出血倾向等。倾向等。倾向等。倾向等。同类药物吡沙可啶（同类药物吡沙可啶（同类药物吡沙可啶（同类药物吡沙可啶（bisacodylbisacodyl，双醋苯啶）双醋苯啶）双醋苯啶）双醋苯啶）用于便秘或用于便秘或用于便秘或用于便秘或X X线，内窥镜检查或术前排空肠内线，内窥镜检查或术前排空肠内线，内窥镜检查或术前排空肠内线，内窥镜检查或术前排空肠内容容容容。2.蒽醌类（蒽醌类（anthroquinones）大黄、番泻大黄、番泻叶和芦荟等植物，含有蒽醌甙类，叶和芦荟等植物，含有蒽醌甙类，作用与应用作用与应用口服后被大肠内细菌分解为蒽醌，口服后被大肠内细菌分解为
30、蒽醌，能增加结肠推进性蠕动。用药后能增加结肠推进性蠕动。用药后6-8小时小时排便，常用于急、慢性便秘。排便，常用于急、慢性便秘。容积性泻药（盐类泻药）容积性泻药（盐类泻药）为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠 药理作用药理作用药理作用药理作用（1 1）导泻作用）导泻作用）导泻作用）导泻作用在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收，大量
31、口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素（。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素（。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素（。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素（cholecystokinincholecystokinin），），），），此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。（2 2）利胆作用）利胆作用）利胆作用）利胆作
32、用口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠，因反射性引起总胆管括约入十二指肠，因反射性引起总胆管括约入十二指肠，因反射性引起总胆管括约入十二指肠，因反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。临床应用临床应用1导泻导泻一般空腹应用，并大量饮水，一般空腹应用，并大量饮水，13小小时即发生下泻作用，排出液体性粪便。导时即发生下泻作用，排出液体性粪便。导泻作用剧烈，故临床主要用于排除肠内毒泻作用剧烈，故临床主
33、要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。出。2利胆利胆可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。不良反应不良反应硫酸镁、硫酸钠泻下作用较剧烈，可硫酸镁、硫酸钠泻下作用较剧烈，可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。娠妇女及老人慎用。乳果糖（乳果糖（乳果糖（乳果糖（lactuloselactulose）为半乳糖和果糖的双糖。为半乳糖和果糖的双糖。为半乳糖和果糖的双糖。为半乳糖和果糖的双糖。药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用 在小肠内不被消化吸
34、收，故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收，故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收，故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收，故能导泻。未被吸收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等，进一步提高部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等，进一步提高部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等，进一步提高部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等，进一步提高肠内渗透压，发生轻泻作用。肠内渗透压，发生轻泻作用。肠内渗透压，发生轻泻作用。肠内渗透压，发生轻泻作用。乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的pHpH值，降低肠内值，降低肠内值，降低肠内值，降低肠内氨的形成；氨的形成
35、；氨的形成；氨的形成；HH+又可与已生成的氨形成铵离子（又可与已生成的氨形成铵离子（又可与已生成的氨形成铵离子（又可与已生成的氨形成铵离子（NH4NH4+）而不被吸收，从而降低血氨。可用于慢性门脉高而不被吸收，从而降低血氨。可用于慢性门脉高而不被吸收，从而降低血氨。可用于慢性门脉高而不被吸收，从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失，可使肝性脑病恶化。失，可使肝性脑病恶化。失，可使肝性脑病恶化。失，可使肝性脑病恶化。润滑性泻药润
36、滑性泻药作用与应用作用与应用作用与应用作用与应用 通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。1.1.液体石蜡（液体石蜡（液体石蜡（液体石蜡（liquidparaffinliquidparaffin）为矿物油，不被肠为矿物油，不被肠为矿物油，不被肠为矿物油，不被肠道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪便的作用，道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪便的作用，道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪
37、便的作用，道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪便的作用，使粪便易于排出。使粪便易于排出。使粪便易于排出。使粪便易于排出。2.2.甘油（甘油（甘油（甘油（glyceringlycerin）以以以以50%50%浓度的液体注入肛门，浓度的液体注入肛门，浓度的液体注入肛门，浓度的液体注入肛门，由于高渗压刺激肠壁引起排便反应，并有局部由于高渗压刺激肠壁引起排便反应，并有局部由于高渗压刺激肠壁引起排便反应，并有局部由于高渗压刺激肠壁引起排便反应，并有局部润滑作用，适用于儿童及老人。润滑作用，适用于儿童及老人。润滑作用，适用于儿童及老人。润滑作用，适用于儿童及老人。膨胀性泻药膨胀性泻药食物纤维素食物纤维素包括蔬
38、菜、水果中天然和半合成的包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收，增加肠内甲基纤维素等不被肠道吸收，增加肠内容积并保持粪便湿软，有良好通便作用。容积并保持粪便湿软，有良好通便作用。可防治功能性便秘。可防治功能性便秘。泻药应用注意事项泻药应用注意事项1.1.治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节 饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习
39、惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果 等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。2.2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒 物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便 秘，以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛秘，以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛秘，以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛秘，以
40、接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛 门手术等，以润滑性泻药较好。门手术等，以润滑性泻药较好。门手术等，以润滑性泻药较好。门手术等，以润滑性泻药较好。3.3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年 老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的 泻药。泻药。泻药。泻药。止泻药止泻药1 1、阿片：用于严重的非细菌感染性腹泻。、阿片：用于严重的非细菌感染性腹泻。、阿片
41、：用于严重的非细菌感染性腹泻。、阿片：用于严重的非细菌感染性腹泻。2 2、收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂：鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜 上蛋白质形成沉淀，附着在黏膜上，减少对上蛋白质形成沉淀，附着在黏膜上，减少对上蛋白质形成沉淀，附着在黏膜上，减少对上蛋白质形成沉淀，附着在黏膜上，减少对肠黏膜的刺激，起到收敛止泻的作用。药用炭肠黏膜的刺激，起到收敛止泻的作用。药用炭肠黏膜的刺激，起到收敛止泻的作用。药用炭肠黏膜的刺激，起到收敛止泻的作用。药用炭能吸附肠内的细菌及气体，防止毒物的吸收而能吸附肠内的细
42、菌及气体，防止毒物的吸收而能吸附肠内的细菌及气体，防止毒物的吸收而能吸附肠内的细菌及气体，防止毒物的吸收而止泻。止泻。止泻。止泻。3 3、苯乙哌啶（地芬诺酯）：为哌替啶的衍生物，、苯乙哌啶（地芬诺酯）：为哌替啶的衍生物，、苯乙哌啶（地芬诺酯）：为哌替啶的衍生物，、苯乙哌啶（地芬诺酯）：为哌替啶的衍生物，无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。
43、止吐药止吐药 延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区（CTZCTZ）、）、）、）、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知已知已知已知CTZCTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中庭器
44、官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。枢相联。枢相联。枢相联。5-5-羟色胺的羟色胺的羟色胺的羟色胺的5-5-HTHT3 3亚型受体通过外周、中枢亚型受体通过外周、中枢亚型受体通过外周、中枢亚型受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。部位如孤束核也与呕吐有关。部位如孤束核也与呕吐有关。部位如孤束核也与呕吐有关。MM胆碱受体阻断药东莨胆碱受体阻断药东莨胆碱受体阻断药东莨胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺菪碱、组胺菪碱、组胺菪碱、组胺HH1 1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐受体阻断药苯海拉明等
45、抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。这里主要介绍某些多巴胺受已在有关章节中叙述。这里主要介绍某些多巴胺受已在有关章节中叙述。这里主要介绍某些多巴胺受已在有关章节中叙述。这里主要介绍某些多巴胺受体阻断药和体阻断药和体阻断药和体阻断药和5-5-HTHT3 3受体阻断药的止吐作用。受体阻断药的止吐作用。受体阻断药的止吐作用。受体阻断药的止吐作用。奥丹奥丹西隆西隆（昂丹司琼）（昂丹司琼）（ondansetron）作用作用作用作用能选择性阻断能选择性阻断能选择性阻断能选择性阻断5-5-HTHT3 3受体，产生强大止吐作受体，产生强大止吐作受体，产生强大止吐作受体，产生强大止吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水
46、吗啡引起呕吐无用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。效。效。效。应用应用应用应用临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应不良反应不良反应不良反应较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。同类新药格雷西隆（同类新药格雷西隆（同类新药格雷西隆（同类新药格雷西隆（granisetrongraniset
47、ron）、）、）、）、托比西隆托比西隆托比西隆托比西隆（tropisetrontropisetron）作用更强，目前正在临床试用中。作用更强，目前正在临床试用中。作用更强，目前正在临床试用中。作用更强，目前正在临床试用中。助消化药助消化药 概述概述 助消化药多为消化液中成分或促进消助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。有些于消化道分泌机能减弱，消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化不良的治疗。不良的治疗。助消化药助消化药稀盐酸（稀盐酸（稀盐酸（稀盐酸
48、（dilutehydrochloricaciddilutehydrochloricacid）10%10%的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹
49、胀、嗳气等症状。胃蛋白酶（胃蛋白酶（胃蛋白酶（胃蛋白酶（pepsinpepsin）得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。胰酶（胰酶（胰酶（胰酶（pancreatinpancreatin）得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制
50、粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏，一般制成肠衣片吞服。成肠衣片吞服。成肠衣片吞服。成肠衣片吞服。助消化药助消化药乳酶生（乳酶生（乳酶生（乳酶生（bioferminbiofermin）为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。常用于消败