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1、Logo关于胆碱受体阻断关于胆碱受体阻断药3第一页，本课件共有40页Logo第一节第一节 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第二页，本课件共有40页Logo1.阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品代表药物：阿托品药理作用及作用机制药理作用及作用机制临床应用临床应用不良反应及中毒不良反应及中毒禁忌证禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱内容提要内容提要 第三页，本课件共有40页Logo内容提要内容提要 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
2、合成解痉药：合成解痉药：季铵类解痉药季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦那替秦 选择性选择性M受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平、哌仑西平、Tripitamine、达非那新、达非那新第四页，本课件共有40页Logo教学基本要求 掌握：掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。不良反应。熟悉：熟悉：1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2
3、.2.阿托品合成代用品的分类。阿托品合成代用品的分类。了解：了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。第五页，本课件共有40页Logo颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗莨菪莨菪第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 第六页，本课件共有40页Logo【体内过程体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受胆碱受体阻断药肠道吸收差。体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可胆碱受体阻断药
4、吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 第七页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除，其阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为为24h。阿托。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约品用药后，其对副交感神经功能的拮
5、抗作用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。或更久。在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。第八页，本课件共有40页Logo【药理作用机制药理作用机制】选择性选择性M受体阻断（但对受体阻断（但对M受体亚型选择性低），受体亚型选择性低），大剂量对大剂量对NN受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。阿托品阿托品 Atropine 第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第九页，本课件共有40页Logo【药
6、理作用药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹瞳孔开大和调节麻痹心率增快心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用中枢作用第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第十页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严重盗汗流严重盗汗流涎症涎症口干口干乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗
7、腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强弱弱第十一页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊*青光眼禁用青光眼禁用第十二页，本课件共有40页Logo第十三页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应
8、 3 3、平滑肌、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。松弛作用较明显。第十四页，本课件共有40页Logo（1 1）治疗剂量（治疗剂量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg）HRHR短暂减慢短暂减慢 （阻断节后纤维（阻断节后纤维M M1 1受体）受体）较
9、大较大d dHRHR（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2受体）受体）（1 12 mg2 mg）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 药理作用药理作用 用途用途 不良反应不良反应 4 4、心脏、心脏心悸、增加心心悸、增加心肌耗氧量、心肌耗氧量、心律失常律失常（2 2）房室传导加快）房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）（如窦房阻滞、房室阻滞）第十五页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 5 5、血管与血压、血管与血压皮肤潮红、温热皮
10、肤潮红、温热 感染性休克感染性休克*除外伴除外伴HRHR和和T T 者者较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 T T 治疗量治疗量 无显著无显著影响影响直接扩血管直接扩血管第十六页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6 6、CNSCNS兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明显影响不明显兴奋兴奋过度兴奋过度兴奋转入抑制转入抑制CNSCNS兴奋与阻断兴奋与阻断M M2 2受体及促进突触前膜受体及促进突触前膜A
11、ChACh释放有关释放有关解救有机解救有机磷中毒磷中毒第十七页，本课件共有40页Logo【药理作用药理作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快）5.5.血管与血压（扩血管抗休克）血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS6.CNS（先兴奋后抑制）（先兴奋后抑制）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第十八页，本课件共有40页Logo【用途用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检
12、查、验光配镜（限于儿童）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第十九页，本课件共有40页Logo 山莨菪碱又称山莨菪碱又称654654，其人工合成品称为其人工合成品称为654-2654-2。山莨菪碱山莨菪碱 AnisodamineAnisodamine第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物
13、碱第二十页，本课件共有40页Logo与与Atropine比较：比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用抑制腺体、扩瞳作用 Atropine3.不易透过不易透过BBB第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第二十一页，本课件共有40页Logo第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱抑制抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药麻醉前给药（优于阿托品）（优于阿托品）晕动病治疗晕动病治疗（与苯海拉明合用）（与
14、苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）（中枢抗胆碱作用）第二十二页，本课件共有40页Logo后马托品后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查临床上主要用于一般的眼科检查 注意：注意：调节麻痹作用不如调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用所以儿童验光需用Atropine 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品第二十三页，本课件共有40页Logo药物浓度（）扩瞳作用 调节麻痹作用高峰（m
15、in）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.0304071013712氢溴酸后马1.02.04060120.5112托品托吡卡胺0.51.020400.250.50.25环喷托酯0.53050110.251尤卡托品2.05.0301/121/4（无作用）几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品第二十四页，本课件共有40页Logo季铵（季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉用于
16、胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐挛、遗尿症、胃肠呕吐二、合成解痉药二、合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品第二十五页，本课件共有40页Logo贝那替秦（胃复康，贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症症颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品第二十六页，本课件共有40页L
17、ogo哌仑西平哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢不易进入中枢三、三、选择性选择性M受体阻断药受体阻断药哌仑西平的化学结构颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品第二十七页，本课件共有40页Logonicotinic acetylcholine receptor blocking agents第二节第二节 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第二十八页，本课件共有40页Logo内容提要内容提要 1.神经节阻断药能与神经节的Nl受体结合，
18、阻断神经冲动在神经节中的传递。2.骨骼肌松弛药除极化型肌松药非除极化型肌松药第二十九页，本课件共有40页Logo教学基本要求教学基本要求 掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。了解：神经节阻断药的作用特点和用途。第三十页，本课件共有40页Logo神经节阻断药神经节阻断药 n神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。n这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其
19、具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。第三十一页，本课件共有40页Logo植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 神经节阻断药神经节阻断药 第三十二页，本课件共有40页Logo【药理作用药理作用】美卡拉明（美卡拉明（美加明），樟磺咪芬美加明），樟磺咪芬 交感占优势：交感占优势：血压显蓍下降血压显蓍下降.产生体位性低血压产生体位性低血压.副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。扩瞳、尿潴留和口干等症状。【临床应用临床应用】1.1.麻醉时控制性降压，减少手术出血。麻醉时控制性降压，减少手术出血。
20、2.2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。兴奋。3.3.用于高血压危象用于高血压危象,不做常规降压药。不做常规降压药。【副作用副作用】嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。神经节阻断药神经节阻断药 第三十三页，本课件共有40页Logo骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking
21、agents），为全麻用药的重要组成部分。肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。按其作用机制不同，可将其分为两类：按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）非除极化型肌松药非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）第三十四页，本课件共有40页Logo除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛
22、。作用特点：作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关；2.连续用药可产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过 量时不能用新斯的明解救；4.治疗剂量并无神经节阻断作用；5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 第三十五页，本课件共有40页Logo一、除极化型肌松药琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine(succinylcholine,司可林司可林 scoline)scoline)是目前常用肌松药是目前常用肌松药 【药动学药动学】1.PO
23、 1.PO：不易吸收。：不易吸收。2.iv2.iv被假被假AChEAChE迅速水解迅速水解,少量肾排少量肾排,作用短暂。作用短暂。【药理作用药理作用】1.iv10 1.iv1030mg30mg，先为肌束颤动，先为肌束颤动,1,1分钟转松弛，分钟转松弛，2 2分钟肌松作分钟肌松作 用最强用最强,5-8,5-8分钟后作用消失分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间静脉滴注可延长肌松时间.2.2.治疗量：治疗量：四肢、颈部四肢、颈部 面、舌、咽喉部肌肉面、舌、咽喉部肌肉 呼吸肌呼吸肌.中毒时则致呼吸麻痹。中毒时则致呼吸麻痹。骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 第三十六页，本课件共有40页Logo【临床应用临床应
24、用】1.1.气管内插管，气管镜、食管镜检查。气管内插管，气管镜、食管镜检查。2.2.辅助麻醉。辅助麻醉。【不良反应不良反应】1.1.窒息窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChEAChE的病人。的病人。2.2.眼内压升高眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压 升高，故禁用于青光眼等。升高，故禁用于青光眼等。3.3.肌束颤动肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3 35 5天。天。4.4.血钾升高血钾升高：持续去极化，
25、释放：持续去极化，释放K K+入血。入血。5.5.其它其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。一、除极化型肌松药琥珀胆碱骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 第三十七页，本课件共有40页Logo又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类（benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。第二节第二节 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药
26、二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药1.1.其作用可被同类药增强。其作用可被同类药增强。2.2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。3.3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。，故过量时可用新斯的明解救。4.4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。可使血压下降。特点：特点：第三十八页，本课件共有40页Logo 是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarccurarc
27、）中提取出的）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。1.iv1.iv筒箭毒碱，筒箭毒碱，4-6min4-6min产生肌松作用产生肌松作用,眼眼头颈部头颈部躯干四肢躯干四肢膈肌膈肌呼吸肌麻痹而死亡呼吸肌麻痹而死亡 解救解救：人工呼吸和注射新斯的明。：人工呼吸和注射新斯的明。2.2.剂量大可引起心率减慢剂量大可引起心率减慢,血压下降血压下降,支气管痉挛支气管痉挛,唾液唾液 分泌过多。分泌过多。原因原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。3.3.重症肌无力重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用支气管哮喘和严重休克患者禁用.10.10岁以岁以 下儿童高敏反应较多下儿童高敏反应较多,不宜使用。不宜使用。二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarined-tubocurarine）骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 第三十九页，本课件共有40页Logo感感谢谢大大家家观观看看第四十页，本课件共有40页