胆碱受体阻断药-精选课件.ppt

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1、关于胆碱受体阻断药关于胆碱受体阻断药-第一页,本课件共有28页胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药nM受体阻断药受体阻断药n nNN受体激动药受体激动药n nNM受体激动药受体激动药第二页,本课件共有28页M胆碱受体阻断药第三页,本课件共有28页AntimuscarinicDrugsn n生物碱生物碱生物碱生物碱 主要来源于主要来源于主要来源于主要来源于植物植物植物植物 阿托品阿托品阿托品阿托品(代表药代表药代表药代表药)东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱n n叔胺类叔胺类叔胺类叔胺类n n季胺类季胺类季胺类季胺类 异丙托铵异丙托铵特性特性 脂溶性脂溶性脂溶性脂溶性 吸收好吸收好吸收好吸收好 易进入大脑

2、易进入大脑易进入大脑易进入大脑 分布广分布广分布广分布广第四页,本课件共有28页阿托品与东莨菪碱阿托品与东莨菪碱n n来源来源阿托品阿托品-AtropabelladonnaAtropabelladonna东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱-HyoscyamusnigerHyoscyamusniger第五页,本课件共有28页化学结构化学结构+第六页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropinen n竞争性阻断竞争性阻断M-Rn n药理作用药理作用1.腺体分泌腺体分泌(敏感性不同)(敏感性不同)n n汗、唾液汗、唾液泪、呼吸道泪、呼吸道胃壁细胞胃壁细胞第七页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropi

3、ne2.眼眼n n扩瞳扩瞳 括约肌松弛括约肌松弛括约肌松弛括约肌松弛,扩大肌保持原张力扩大肌保持原张力扩大肌保持原张力扩大肌保持原张力n n升高眼内压升高眼内压前房角变窄前房角变窄前房角变窄前房角变窄阻碍房水回流阻碍房水回流阻碍房水回流阻碍房水回流n n调节麻痹调节麻痹 睫状肌松弛睫状肌松弛睫状肌松弛睫状肌松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶体扁平晶体扁平晶体扁平晶体扁平屈光度屈光度屈光度屈光度视近不清视近不清视近不清视近不清第八页,本课件共有28页阿阿托托品品对对眼眼的的作作用用第九页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛取决于其功能状态,取

4、决于其功能状态,痉挛状态痉挛状态:明显:明显n n胃肠胃肠输尿管、膀胱逼尿肌输尿管、膀胱逼尿肌胆、支胆、支n n子宫平滑肌影响小子宫平滑肌影响小第十页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropine4.心脏心脏n n小剂量:小剂量:HRn n大剂量:大剂量:HR,传导,传导(-)突触前膜突触前膜M1-RACh(-)突触后膜突触后膜M2-R解除迷走解除迷走N对心脏对心脏(-)主要表现在对窦房结、房室结的影响,而对心室肌作用主要表现在对窦房结、房室结的影响,而对心室肌作用不明显。不明显。第十一页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropine5.血管血管n n小剂量:血管血压小剂量:血管血压无影响无影

5、响n n大剂量:扩张血管(机制不明)大剂量:扩张血管(机制不明)解除小解除小A痉挛痉挛改善微循环改善微循环第十二页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropine6.CNSn n治疗量:轻度兴奋治疗量:轻度兴奋n n大剂量:兴奋大剂量:兴奋n n中毒量:过度兴奋中毒量:过度兴奋抑制抑制第十三页,本课件共有28页阿托品的用途阿托品的用途n n解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛:胃肠胃肠胃肠胃肠 最好最好最好最好胆胆胆胆/肾:肾:肾:肾:+镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状尿遗症、尿频尿急等刺激症状尿遗症、尿频尿急等刺激症状尿遗

6、症、尿频尿急等刺激症状n n抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌 麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药严重盗汗严重盗汗严重盗汗严重盗汗/流涎流涎流涎流涎 n n眼科应用眼科应用眼科应用眼科应用 虹膜睫状体炎;检查眼底虹膜睫状体炎;检查眼底虹膜睫状体炎;检查眼底虹膜睫状体炎;检查眼底验光(儿童)验光(儿童)验光(儿童)验光(儿童)n n抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克舒张血管舒张血管舒张血管舒张血管 改善微循环改善微循环改善微循环改善微循环n n抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常窦房阻滞、房室传导阻滞窦房阻滞、房室传导

7、阻滞窦房阻滞、房室传导阻滞窦房阻滞、房室传导阻滞n n解救有机磷中毒解救有机磷中毒解救有机磷中毒解救有机磷中毒 早期、足量、反复早期、足量、反复早期、足量、反复早期、足量、反复与解磷定合用与解磷定合用与解磷定合用与解磷定合用第十四页,本课件共有28页阿托品阿托品Atropinen n口干口干n n心悸心悸n n皮肤潮红皮肤潮红n n视力模糊视力模糊n n排尿困难、便秘排尿困难、便秘n n汗汗体温体温n nCNS(+)(-)n n青光眼青光眼n n前列腺肥大前列腺肥大n n幽门梗阻幽门梗阻不良反应:不良反应:禁忌症禁忌症:第十五页,本课件共有28页阿托品口诀阿托品口诀莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑

8、肌;莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。作用广泛有利弊,应用注意心血管。临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防防止止“虹晶粘虹晶粘”,能,能治治心心动动缓;缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。第十六页,本课件共有28页东莨菪碱 Scopolamine 特点:特点:中枢中枢n nCNS(-)n n抗晕动、抗帕金森病抗

9、晕动、抗帕金森病抗晕动、抗帕金森病抗晕动、抗帕金森病外周外周n n腺体、眼腺体、眼较强较强n n平滑肌、心血管弱平滑肌、心血管弱用途:用途:麻醉前给药麻醉前给药止吐、防晕动症止吐、防晕动症抗帕金森病抗帕金森病第十七页,本课件共有28页山莨菪碱(Anisodamine,654-2)特点:特点:n n内脏平滑肌、血管内脏平滑肌、血管较强较强n nCNS、腺体、眼、腺体、眼较弱较弱用途:用途:n n抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克n n解除胃肠绞痛解除胃肠绞痛第十八页,本课件共有28页阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品扩扩扩扩瞳瞳瞳瞳药药药药后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺扩瞳、调节麻痹扩瞳、调节

10、麻痹n n弱、快、短弱、快、短n n检查眼底、验光检查眼底、验光解解解解痉痉痉痉药药药药溴丙胺太林溴丙胺太林双环胺双环胺解痉,解痉,(-)胃酸分泌胃酸分泌贝那替秦贝那替秦解痉,解痉,(-)胃酸分泌,安定胃酸分泌,安定黄酮哌酯黄酮哌酯奥昔布宁奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强膀胱平滑肌解痉强选选选选择择择择性性性性哌仑西平哌仑西平替仑西平替仑西平选择性选择性(-)M1-R胃酸胃酸第十九页,本课件共有28页N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药uN1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药uN2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第二十页,本课件共有28页N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药美卡拉明美卡拉明(mecamylamine)樟磺

11、咪酚樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)n n速效、短效速效、短效n n反复用药易耐受反复用药易耐受n n用于术中控制性降压、高血压急症用于术中控制性降压、高血压急症n n不良反应多而严重不良反应多而严重(少用少用)第二十一页,本课件共有28页N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n阻断阻断N-M接头的接头的N2-R肌松肌松非去极化型肌松药非去极化型肌松药去极化型肌松药去极化型肌松药 筒箭毒筒箭毒第二十二页,本课件共有28页去极化型肌松药去极化型肌松药代表药:代表药:琥珀胆碱琥珀胆碱Succinylcholine机制:机制:(+)N(+)N2 2-R-R终板持久去极化终板持久去极化对

12、对AchAch不应不应不应不应肌松肌松肌松肌松相:去极化阻断相:去极化阻断相:去极化阻断相:去极化阻断相:脱敏感阻断相:脱敏感阻断相:脱敏感阻断相:脱敏感阻断特点:特点:n n初期初期初期初期短暂肌束颤动短暂肌束颤动短暂肌束颤动短暂肌束颤动,易产生耐受易产生耐受n n抗胆碱酯酶药加强、延长其作用抗胆碱酯酶药加强、延长其作用抗胆碱酯酶药加强、延长其作用抗胆碱酯酶药加强、延长其作用n n治疗量无治疗量无治疗量无治疗量无(-)(-)神经节和释放组胺神经节和释放组胺神经节和释放组胺神经节和释放组胺n n大剂量大剂量大剂量大剂量(+)(+)迷走迷走N N 第二十三页,本课件共有28页去极化型肌松药去极化

13、型肌松药用途用途:n n气管插管、气管气管插管、气管气管插管、气管气管插管、气管/食道镜检食道镜检食道镜检食道镜检n n全麻辅助药全麻辅助药不良反应不良反应:n n肌痛、眼压肌痛、眼压肌痛、眼压肌痛、眼压、血、血、血、血K K+、HRn n过量:呼吸肌麻痹过量:呼吸肌麻痹过量:呼吸肌麻痹过量:呼吸肌麻痹n n遗传性胆碱酯酶缺陷者:遗传性胆碱酯酶缺陷者:遗传性胆碱酯酶缺陷者:遗传性胆碱酯酶缺陷者:肌松强肌松强肌松强肌松强 久久久久n n遗传性疾病:遗传性疾病:遗传性疾病:遗传性疾病:+氟烷氟烷氟烷氟烷恶性高热恶性高热恶性高热恶性高热(4242)第二十四页,本课件共有28页非去极化型肌松药非去极化

14、型肌松药代表药:代表药:筒箭毒碱筒箭毒碱d-Tubocurarine机制:机制:竞争性竞争性(-)N2-R(-)终板膜去极化终板膜去极化肌松肌松部分药物:部分药物:(-)突触前膜自调突触前膜自调RACh释放释放这与这与“强直衰减强直衰减”现象有关现象有关第二十五页,本课件共有28页特点:特点:n n肌松前无肌颤肌松前无肌颤n n吸入性全麻药、氨基糖苷类协同吸入性全麻药、氨基糖苷类协同n n抗抗胆碱酯酶胆碱酯酶药拮抗药拮抗(新斯的明解救中毒新斯的明解救中毒)n n(-)神经节、促组胺释放神经节、促组胺释放非去极化型肌松药非去极化型肌松药第二十六页,本课件共有28页非去极化型肌松药非去极化型肌松药用途:用途:n n全麻辅助药全麻辅助药不良反应:不良反应:n nHR,BP,支气管痉挛,支气管痉挛n n过量:呼吸麻痹过量:呼吸麻痹第二十七页,本课件共有28页感感谢谢大大家家观观看看第二十八页,本课件共有28页

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