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1、关于胆碱受体阻断药(6)第一页，本课件共有58页胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药o定义定义 能与乙酰胆碱或其胆碱受体激动剂竞争与胆碱能与乙酰胆碱或其胆碱受体激动剂竞争与胆碱受体结合，但无内在活性，阻断拟胆碱药对胆碱受体结合，但无内在活性，阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动作用，从而发挥抗胆碱作用。受体的激动作用，从而发挥抗胆碱作用。第二页，本课件共有58页胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药按对受体的选择性分为：按对受体的选择性分为：M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱(天然品天然品)阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 1.1.合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品 2
2、.2.合成解痉药合成解痉药 普鲁本辛普鲁本辛 胃复康胃复康 3.3.选择性选择性M M1 1受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西哌仑西平平N型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药 N Nm m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药:骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药阿托品阿托品、山莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱东莨菪碱琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱Nn胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、樟磺咪芬）胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、樟磺咪芬）第三页，本课件共有58页一、一、M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提
3、取过程中得到消旋莨菪碱提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品阿托品 第六页，本课件共有58页阿托品，阿托品，Atropine癫茄，红水茄，刺茄癫茄，红水茄，刺茄曼陀罗曼陀罗第八页，本课件共有58页 阿托品（阿托品（AtropineAtropine）定义：定义：和和M M受体结合，竞争性拮抗受体结合，竞争性拮抗AChACh或或M M受体激动受体激动 药的作用。对药的作用。对 M M1 1、M M2 2、M M3 3都有阻断作用，都有阻断作用，大剂量对大剂量对N Nn n受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。【药动学药动学】1.1.吸收吸收：POPO：迅速，：迅速，1h1h达峰，达峰，3 34h4h作用消
4、失。作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。粘膜可吸收，皮肤吸收差。2.2.分布：分布：广泛，广泛，可透过可透过BBBBBB和和PBPB,排泄较快。排泄较快。3.3.消除：消除：imim后后,12h,12h大部随尿排大部随尿排,代谢物多代谢物多,原型原型1/31/3。第九页，本课件共有58页阿托品的作用和用途阿托品的作用和用途器官器官作用作用 用途用途1.1.腺体腺体对对唾液腺唾液腺、呼吸道、呼吸道腺体分泌抑制明显腺体分泌抑制明显抑制抑制汗腺汗腺分泌分泌胃酸分泌作用弱，胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显但哌仑西平作用明显 麻醉前给药麻醉前给药 流涎流涎(重金属中重金属中毒毒,帕金森病帕金森病)盗汗盗
5、汗(肺结核肺结核)哌仑西平治疗胃哌仑西平治疗胃溃疡溃疡第十页，本课件共有58页虹膜、睫状体炎；虹膜、睫状体炎；检查眼底（被替代）检查眼底（被替代）验光验光 配镜配镜（儿童（儿童,准确测出准确测出 晶状体屈光度晶状体屈光度)青光眼禁用。青光眼禁用。2.2.眼眼扩瞳：扩瞳：阻断瞳孔括约肌阻断瞳孔括约肌M M受体，受体，a a受体相对占优势扩瞳，受体相对占优势扩瞳，可持续可持续7-107-10日日调节麻痹调节麻痹阻断睫状肌的阻断睫状肌的M M受体受体 视近物不清视近物不清 （可维持（可维持2 2 3 3日日)可致眼内压可致眼内压；器官器官作用作用 用途用途第十一页，本课件共有58页瞳孔括约肌瞳孔括约
6、肌M瞳孔开大肌瞳孔开大肌第十二页，本课件共有58页第十三页，本课件共有58页虹膜、睫状体炎；虹膜、睫状体炎；检查眼底（被替代）检查眼底（被替代）验光验光 配镜配镜（儿童（儿童,准确测出准确测出 晶状体屈光度晶状体屈光度)青光眼禁用。青光眼禁用。2.2.眼眼扩瞳：扩瞳：阻断瞳孔括约肌阻断瞳孔括约肌M M受体，受体，a a受体相对占优势扩瞳，受体相对占优势扩瞳，可持续可持续7-107-10日日调节麻痹调节麻痹阻断睫状肌的阻断睫状肌的M M受体受体 视近物不清视近物不清 （可维持（可维持2 2 3 3日日)可致眼内压可致眼内压；器官器官作用作用 用途用途第十五页，本课件共有58页3.3.平滑肌平滑肌
7、 胃肠平胃肠平 降低胃肠平滑肌的降低胃肠平滑肌的收缩收缩 滑肌滑肌 幅度和频率幅度和频率 蠕动蠕动 缓解胃、肠绞痛缓解胃、肠绞痛 器官器官作用作用 用途用途第十六页，本课件共有58页膀胱逼尿肌松弛，减少膀胱逼尿肌松弛，减少排尿排尿 作用弱，作用弱，输尿管输尿管 膀胱刺激症状：膀胱刺激症状：尿频、尿急尿频、尿急 遗尿症遗尿症 胆管胆管 对胆道系统作用不明显对胆道系统作用不明显 胆绞痛、肾绞痛效胆绞痛、肾绞痛效果差果差，常和哌替啶常和哌替啶或吗啡合用或吗啡合用 支气管支气管 作用弱，支气管哮喘主要作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药用拟肾上腺素药 膀胱膀胱 对输尿管和肾绞痛效果对输尿管和肾绞痛效果
8、差差子宫子宫 弱弱 第十七页，本课件共有58页 4心血管心血管系统系统 心脏心脏 心心率率增增快快:阻阻断断心心脏脏M M2 2受受体体,心心率率 ，青青壮壮年年增增加加更更明明显显（2mg 2mg 心心率率 35-4035-40次次/分分)心率减慢？心率减慢？0.4-0.6mg 心心率率 4-8次次/分。阻断了副交感分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜神经节后纤维突触前膜M1受体受体，抑制了负反馈效应，抑制了负反馈效应，使使Ach释放增多。释放增多。房室传导房室传导心收缩力影响不明显心收缩力影响不明显治疗窦性心动过缓、治疗窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心导阻滞等
9、缓慢型心律失常。律失常。第十九页，本课件共有58页胆碱受体分布及效应胆碱受体分布及效应中枢皮质、海马中枢皮质、海马突触前膜突触前膜胃粘膜壁细胞胃粘膜壁细胞外分泌腺外分泌腺血管平滑肌血管平滑肌瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌内脏平滑肌内脏平滑肌 M-RM1M2M3中枢兴奋中枢兴奋抑制抑制AchAch释放释放胃酸分泌胃酸分泌心脏心脏分泌分泌扩张扩张收缩收缩 抑制抑制 收缩收缩第二十页，本课件共有58页血管和血管和血压血压 治治疗疗感感染染中中毒毒性性休休克克：解解除除血血管管痉痉挛挛，改善微循环。改善微循环。伴伴高高热热、心心率率过过快快者不用者不用 大剂量扩张血管大剂
10、量扩张血管：出汗出汗 体温体温 血血 管被动扩张管被动扩张 散热；散热；直接扩血管直接扩血管 器官器官作用作用 用途用途第二十一页，本课件共有58页器官器官作用作用 用途用途解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 早期、足量、反复使用早期、足量、反复使用和胆碱酯酶复活剂合用和胆碱酯酶复活剂合用阻断阻断M M受体受体其他其他第二十二页，本课件共有58页5.中枢作用：中枢作用：兴奋兴奋抑制抑制 大剂量大剂量(1-5mg)延脑和大脑延脑和大脑：呼吸：呼吸烦燥不安，多言烦燥不安，多言 中毒量中毒量(10mg)延髓和大脑延髓和大脑：运动障碍运动障碍抑制：昏迷，呼吸麻痹抑制：昏迷，呼吸麻痹第二十三页，本
11、课件共有58页 不良反应不良反应 1 1.阿阿托托品品作作用用广广泛泛，应应用用其其中中一一种种作作用用时时,其其他他作用则成为副作用。作用则成为副作用。口口干干、视视力力模模糊糊、心心率率加加快快、瞳瞳孔孔扩扩大大、皮皮肤肤潮潮红红、中中枢枢中中毒毒症症状状。阿阿托托品品的的最最低低致致死死量量，成人为：成人为：80-130 mg80-130 mg，儿童为，儿童为 10 mg10 mg。第二十四页，本课件共有58页第二十五页，本课件共有58页 不良反应不良反应 2 2.阿阿托托品品类类植植物物：颠颠茄茄果果、曼曼陀陀罗罗果果、洋洋金金花花、莨莨菪根茎，菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
12、过量食用，也可出现阿托品样中毒。过过量量中中毒毒;除除上上述述症症状状加加重重外外,CNS,CNS症症状状突突出出,如如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。第二十六页，本课件共有58页3.3.阿托品中毒的解救：阿托品中毒的解救：(1)(1)对症处理：洗胃、导泻。对症处理：洗胃、导泻。(2)(2)注射注射拟胆碱药拟胆碱药,对抗对抗MRMR阻断作用。阻断作用。如新斯的明、毒扁豆如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱碱或毛果芸香碱,毒扁豆碱毒扁豆碱 1-4 mg1-4 mg（儿童（儿童0.5 mg0.5 mg）缓慢注射，对抗阿）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括托品中毒（包括
13、瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时维持作用时间短间短,需反复给药。需反复给药。第二十七页，本课件共有58页3.3.阿托品中毒的解救：阿托品中毒的解救：(3)(3)中枢兴奋明显时中枢兴奋明显时,用用适量安定或短效巴比妥类适量安定或短效巴比妥类;呼吸抑呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气制时应人工呼吸及给氧气.阿托品的最小致死量成为阿托品的最小致死量成为8080130130g g，儿童约为，儿童约为1010g g。地西泮可解救中枢兴奋症状，但地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物不可用吩噻嗪类药物(因为阻断因为阻断M M受体，加重中毒受体，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺
14、肥大（加重排尿困难）。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。第二十八页，本课件共有58页【注意事项注意事项】1.1.用药后注意尿潴留和便秘的发生：多饮水用药后注意尿潴留和便秘的发生：多饮水2.2.注意心率和体温变化，高热和心率过快者忌用阿托品注意心率和体温变化，高热和心率过快者忌用阿托品3.3.用大剂量阿托品时，准备急救药物：新斯的明、毛果用大剂量阿托品时，准备急救药物：新斯的明、毛果芸香碱等芸香碱等第二十九页，本课件共有58页第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱一、山莨菪碱（一、山莨菪碱（anisodamine）1.来源：来源：与阿托品相比，与阿托品相比，其特点如下
15、：其特点如下：1.选择性解除血管痉挛选择性解除血管痉挛 2.选择性解除平滑肌痉挛选择性解除平滑肌痉挛3.抑制唾液分泌作用弱抑制唾液分泌作用弱4.中枢兴奋作用弱中枢兴奋作用弱5.扩瞳作用弱扩瞳作用弱唐古特莨菪中提取的生物碱，也称唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为，人工合成品为 654-2。第三十页，本课件共有58页第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱一、山莨菪碱（一、山莨菪碱（anisodamine）2.用途：用途：1 感染中毒性休克感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 3.凝血性疾病：血栓性静脉炎，脑栓塞等凝血性疾病：血栓性静脉炎，脑栓塞等 抗
16、血栓形成，抑制抗血栓形成，抑制TAX2的合成的合成 4 各种神经疼和眼底疾患：三叉神经疼、视网膜病各种神经疼和眼底疾患：三叉神经疼、视网膜病3.抗休克机理抗休克机理:A.解除小血管痉挛、改善微循环解除小血管痉挛、改善微循环.B.稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜,保护线粒体保护线粒体,提高细胞对提高细胞对 缺血缺氧的耐受性。缺血缺氧的耐受性。第三十一页，本课件共有58页第一节第一节 阿托品和阿托品类阿托品和阿托品类生物碱生物碱二、东莨菪碱（二、东莨菪碱（scopolamine）1、特点特点：2.用途：用途：麻醉前给药：麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）抗晕动病抗
17、晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。治疗呕吐：治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐帕金森病：帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱与中枢抗胆碱 作用有关作用有关)1.中枢抑制作用：中枢抑制作用：镇静、抗晕动。镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋作用。对呼吸中枢有兴奋作用。2.抑制腺体分泌作用抑制腺体分泌作用阿托品阿托品3.中枢抗胆碱作用。中枢抗胆碱作用。4.外周作用小于阿托品。外周作用小于阿托品。第三十二页，本课件共有58页第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药合成扩瞳药:后马托品后马托品
18、（homatropine）、）、托吡卡胺托吡卡胺 2.合成解痉药：合成解痉药：1）季胺类）季胺类：溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（普鲁本辛）奥芬溴铵（安胃灵）奥芬溴铵（安胃灵）作用：作用：用途：用途：代替阿托品扩曈代替阿托品扩曈,用于眼科用于眼科.持续时间短。持续时间短。1.选择性作用于胃肠平滑肌选择性作用于胃肠平滑肌2.抑制胃液分泌抑制胃液分泌3.口服吸收差，中枢作用弱口服吸收差，中枢作用弱1.胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药2.遗尿遗尿症症 3.妊娠呕吐妊娠呕吐第三十三页，本课件共有58页第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成
19、代用品 2.合成解痉药：合成解痉药：2）叔胺类：）叔胺类：贝那替秦（胃复康），贝那替秦（胃复康），黄酮哌酯，黄酮哌酯，（复方）羟苄利明，奥昔布宁（复方）羟苄利明，奥昔布宁口服易吸收，易通过血脑屏障口服易吸收，易通过血脑屏障有安定作用有安定作用抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，抑制胃液分泌，用于兼有用于兼有焦虑症焦虑症的溃疡病、肠蠕动的溃疡病、肠蠕动亢进等亢进等第三十四页，本课件共有58页第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 3.选择性选择性M受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平(pirenzipine)替仑西平替仑西平telenzep
20、ine)1.选择性选择性M1受体阻断药受体阻断药 2.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌胃蛋白酶分泌胃蛋白酶分泌,用于用于消化性溃疡消化性溃疡 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）第三十五页，本课件共有58页 第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 NN型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药一、一、Nn胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药 二、二、N Nm m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药，简称肌松药，简称肌松药 1.除极化型肌松药除极化型肌松药 2.非除极化型肌松药非除极化型肌松药美卡拉明（美卡拉明（美加明），樟磺咪芬美加明）
21、，樟磺咪芬琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine,司可林司可林)筒箭毒碱，氯甲左箭毒筒箭毒碱，氯甲左箭毒第三十七页，本课件共有58页Ach-NA 交感交感NAchAch副交感副交感N中枢中枢2)受体的分布及效应受体的分布及效应心脏、胃肠平滑肌、腺体心脏、胃肠平滑肌、腺体骨骼肌骨骼肌NnNnMAch 运动运动NNm,心脏、血管心脏、血管/支气管平滑肌等支气管平滑肌等第三十八页，本课件共有58页 N Nn n型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药 神经节阻断药神经节阻断药【药理作用药理作用】美卡拉明（美卡拉明（美加明），樟磺咪芬美加明），樟磺咪芬 交感占优势：血压显蓍下降，产生体位性低血压交感
22、占优势：血压显蓍下降，产生体位性低血压.副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，则产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。则产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。【临床应用临床应用】1.麻醉时控制性降压，减少手术出血。麻醉时控制性降压，减少手术出血。2.2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。3.用于用于高血压危象高血压危象,不做常规降压药。不做常规降压药。第三十九页，本课件共有58页Nm胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relax
23、ants)n除极化型肌松药除极化型肌松药 n（先紧后松）（先紧后松）n骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药n 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 n（一直松）（一直松）阻断阻断N N2 2胆碱受体胆碱受体,阻断神经阻断神经-肌肉偶联肌肉偶联,使骨骼肌松驰使骨骼肌松驰.便于较浅麻醉下进行外科手术（减少麻醉药用量）便于较浅麻醉下进行外科手术（减少麻醉药用量）第四十页，本课件共有58页一一.去极化型肌松药去极化型肌松药作用机制：作用机制：与与骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板膜膜上上的的NN2 2受受体体相相结结合合，并并激激动动受受体体，使使终终板板膜膜及及邻邻近近的的肌肌细细胞胞膜膜持持久久去去极极化化，肌肌细细胞
24、胞失失去去电电兴兴奋奋性性,使使骨骨骼骼肌长期处于不应期状态。肌长期处于不应期状态。第四十一页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药 骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药 阻断阻断N N2 2胆碱受体胆碱受体,阻断神经阻断神经-肌肉偶联肌肉偶联,使骨骼肌松驰使骨骼肌松驰.便于较浅麻醉下进行外科手术便于较浅麻醉下进行外科手术1.除极化型肌松药：除极化型肌松药：特点：特点：1.用药后常先出现短暂的肌束颤动。用药后常先出现短暂的肌束颤动。2.连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。3.抗胆碱酯酶药不能拮抗这类药物的肌松抗胆碱酯酶药不能拮抗这类药物的肌松 作用作用,且有且有协同
25、作用协同作用。4.治疗量无神经节阻断作用。治疗量无神经节阻断作用。第四十二页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine,(succinylcholine,司可林司可林 scoline)scoline)是目前常用肌松药。是目前常用肌松药。【药动学药动学】1.PO 1.PO：不易吸收。：不易吸收。2.iv2.iv给药：被假给药：被假AChEAChE迅速水解迅速水解,少量肾排少量肾排,作用短暂作用短暂.新斯的明可加强和延长琥珀胆碱的作用。新斯的明可加强和延长琥珀胆碱的作用。第四十三页，本课件共有58页N N2
26、 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine,(succinylcholine,司可林司可林 scoline)scoline)【药理作用药理作用】1.iv101.iv1030mg30mg肌束颤动肌束颤动,1,1分钟转松弛分钟转松弛;2;2分钟肌松作分钟肌松作 用最强用最强,5,5分钟后作用消失分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间静脉滴注可延长肌松时间.2.2.治疗量：治疗量：四肢、颈部四肢、颈部 面、舌、咽喉部肌肉面、舌、咽喉部肌肉 呼吸肌呼吸肌.中毒时则致呼吸麻痹。中毒时则致呼吸麻痹。第四十四页，本课件共有58页N N2 2型
27、胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药【临床应用临床应用】气管内插管，气管镜、食管镜检查。气管内插管，气管镜、食管镜检查。全麻辅助药物。全麻辅助药物。【不良反应不良反应】1.1.窒息窒息：过量易致呼吸肌麻痹，：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少多见于遗传性缺少 AChEAChE的病人。的病人。2.2.肌束颤动肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3535天。天。第四十五页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药【不良反应不良反应】3.3.血
28、钾升高血钾升高：持续去极化，释放：持续去极化，释放K K+入血。禁用于烧伤、广入血。禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者的患者4.4.不能与骨骼肌松弛药合用不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素粘菌素B B）第四十六页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药非除极化型肌松药非除极化型肌松药又称竞争型肌松药又称竞争型肌松药 与运
29、动终板与运动终板N N2 2受体结合受体结合,本身无内在活性本身无内在活性,竞争性阻断竞争性阻断AChACh作用作用,使骨骼肌松弛使骨骼肌松弛.特点特点：1.1.不引起肌束颤动。不引起肌束颤动。2.2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物 的肌松作用。的肌松作用。3.3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可，故过量时可 用新斯的明解救。用新斯的明解救。4.4.兼有一定的神经节阻断作用和释放组胺作用兼有一定的神经节阻断作用和释放组胺作用,可使可使 血压下降。血压下降。第四十七页，本课件共有58页N N2 2型胆碱
30、受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药非除极化型肌松药：非除极化型肌松药：筒箭毒碱（筒箭毒碱（dtubocurarinedtubocurarine）1.iv1.iv筒箭毒碱筒箭毒碱；3-6min3-6min产生肌松产生肌松,眼眼 头颈部头颈部 躯干四肢躯干四肢 膈肌膈肌 呼吸肌麻痹而死亡呼吸肌麻痹而死亡解救解救：人工呼吸和注射新斯的明。人工呼吸和注射新斯的明。临床应用临床应用 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。第四十八页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药非除极化
31、型肌松药：非除极化型肌松药：筒箭毒碱（筒箭毒碱（dtubocurarinedtubocurarine2.2.剂量大可引起心率减慢剂量大可引起心率减慢,血压下降血压下降,支气管痉挛支气管痉挛,唾液分唾液分泌过多。泌过多。原因：阻断神经节和促进组胺释放。原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。现已少用。3.3.重症肌无力重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用支气管哮喘和严重休克患者禁用.10.10岁以岁以下儿童高敏反应较多下儿童高敏反应较多,不宜使用不宜使用 第四十九页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药非除极化型肌松药：非除极化型肌松药：维库
32、溴铵（维库溴铵（vecuroniumvecuronium）1.Iv1.Iv：起效快，为常用的中时效肌松药之一；：起效快，为常用的中时效肌松药之一；2.2.全麻辅助用药，全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛；肌肉松弛；3.3.组胺释放作用较弱组胺释放作用较弱。4.4.常用剂量时没有使心率增加的迷走神经阻断作用或拟常用剂量时没有使心率增加的迷走神经阻断作用或拟交感作用，交感作用，心血管系统副作用小心血管系统副作用小。5.5.过敏反应：过敏反应：交叉过敏反应。交叉过敏反应。第五十页，本课件共有58页N N2 2型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药
33、骨骼肌松驰药非除极化型肌松药：非除极化型肌松药：泮库溴铵（泮库溴铵（pancuronium bromidepancuronium bromide）1.Iv1.Iv：起效快，为常用的长时效肌松药之一；：起效快，为常用的长时效肌松药之一；2.2.全麻辅助用药，全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛；弛；3.3.可兴奋心血管系统：促进儿茶酚胺释放可兴奋心血管系统：促进儿茶酚胺释放。第五十一页，本课件共有58页阿托品阿托品阻断受体抗胆碱，阻断受体抗胆碱，一快、二抑、眼有三，四弛缓，一快、二抑、眼有三，四弛缓，特殊的是特殊的是“扩血管扩血管”，用途有六点
34、：用途有六点：肠胃绞痛立即缓，肠胃绞痛立即缓，抑制分泌麻醉前，抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，防止散瞳配镜眼底检，防止“虹晶粘虹晶粘”，能治心动缓。能治心动缓。感染休克解痉挛改善微循环，感染休克解痉挛改善微循环，有机磷中毒它首选，有机磷中毒它首选，千万莫用青光眼、高热、心速及肥大的前列腺。千万莫用青光眼、高热、心速及肥大的前列腺。第五十二页，本课件共有58页目的要求目的要求1 1掌握阿托品的体内过程、药理作用、临床应用、掌握阿托品的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及用药的注意事项。不良反应及用药的注意事项。2 2熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用。熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用
35、、临床应用。除极化型肌松药、非除极化肌松药的药理作用特点及不除极化型肌松药、非除极化肌松药的药理作用特点及不良反应。良反应。3 3了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。第五十三页，本课件共有58页1、阿托品抗休克的主要机制是：、阿托品抗休克的主要机制是：A、对抗迷走神经，使心跳加快、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管、舒张冠状动脉及肾血管2、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A、
36、支气管平滑肌、支气管平滑肌B、胆管平滑肌、胆管平滑肌C、胃肠平滑肌、胃肠平滑肌D、子宫平滑肌、子宫平滑肌E、膀胱平滑肌、膀胱平滑肌第五十四页，本课件共有58页3、治疗过量阿托品中毒的药物是：、治疗过量阿托品中毒的药物是：A、山莨菪碱、山莨菪碱B、东莨菪碱、东莨菪碱C、后马托品、后马托品D、琥珀胆碱、琥珀胆碱E、毛果芸香碱、毛果芸香碱4、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌B、松弛胃肠平滑肌、松弛胃肠平滑肌C、松弛支气管平滑肌、松弛支气管平滑肌D、中枢抑制作用、中枢抑制作用E、扩瞳、升高眼压、扩瞳、升
37、高眼压第五十五页，本课件共有58页5、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：A、扩张小动脉，改善微循环、扩张小动脉，改善微循环B、解除支气管平滑肌痉挛、解除支气管平滑肌痉挛C、解除胃肠平滑肌痉挛、解除胃肠平滑肌痉挛D、兴奋中枢、兴奋中枢E、降低迷走神经张力，使心跳加快、降低迷走神经张力，使心跳加快6、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A、中枢性肌松作用、中枢性肌松作用B、抑制胆碱酯酶、抑制胆碱酯酶C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E、运动终板突触后膜产生
38、持久去极化、运动终板突触后膜产生持久去极化第五十六页，本课件共有58页7、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A、竞争拮抗乙酰胆碱与、竞争拮抗乙酰胆碱与Nm受体结合受体结合B、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制胆碱酯酶、抑制胆碱酯酶E、中枢性肌松作用、中枢性肌松作用8、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：肌松作用，其原因是：A、甲状腺功能低下、甲状腺功能低下B、遗传性胆碱酯酶缺乏、遗传性胆碱酯酶缺乏C、肝功能不良，使代谢减少、肝功能不良，使代谢减少D、对本品有变态反应、对本品有变态反应E、肾功能不良，药物的排泄减少、肾功能不良，药物的排泄减少第五十七页，本课件共有58页感感谢谢大大家家观观看看第五十八页，本课件共有58页