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1、镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 用于治疗疼痛的药物很多，用于治疗疼痛的药物很多，在现代疼痛学领域中，常用的疼在现代疼痛学领域中，常用的疼痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。些其它药物。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药 局部麻醉药局部麻醉药 糖皮质激素糖皮质激素 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 神经破坏药神经破坏药 其它药物其它药物 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药
2、定义分类作用机制 通过激动阿片受体产生强烈的镇痛通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，连续使用易产生耐受性和成瘾性作用，连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药的药物称为麻醉性镇痛药(narcotics，narcotic analgesics)。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药定义分类作用机制 按其与阿片受体作用的关系分为：阿按其与阿片受体作用的关系分为：阿片受体激动药、阿片受体激动片受体激动药、阿片受体激动-拮抗药和拮抗药和阿片受体拮抗药。阿片受体拮抗药。最近人们克隆出三种典型的阿片类受最近人们克隆出三种典型的阿片类受体体、和和，并确定了其核苷
3、酸序列。，并确定了其核苷酸序列。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药定义分类作用机制 阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶(减少减少cAMPcAMP的产生的产生)，关闭，关闭N N型电压控制型钙通道，型电压控制型钙通道，开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放，并调节蛋白激酶活性。响神经递质的释放，并调节蛋白激酶活性。纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用，纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用，而是通过激活兴奋
4、性而是通过激活兴奋性GsGs蛋白而产生兴奋作用。蛋白而产生兴奋作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激动剂的镇痛作用，减轻副作用。动剂的镇痛作用，减轻副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡吗啡通过激动体内阿片吗啡通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用，受体而产生强烈的镇痛作用，肌注后肌注后151530min30min起效，起效，454590min90min产生最大效应，镇痛作产生最大效应，镇痛作用时间为用时间为4 46h6h。吗啡的剂型最多，除普吗啡的
5、剂型最多，除普通的片剂、胶囊和针剂外，通的片剂、胶囊和针剂外，还有控缓释片、高浓度口服还有控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡液、栓剂等。吗啡的的给药给药途途径也最多，可径也最多，可经经皮、口腔、皮、口腔、鼻、胃鼻、胃肠肠道、直道、直肠肠、静脉、静脉、肌肉和椎管内肌肉和椎管内给药给药。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 吗吗啡主要用于急性啡主要用于急性剧剧烈性疼痛、烈性疼痛、术术后后镇镇痛和癌性痛和癌性止痛，成人每次止痛，成人每次5 5l0mgl0mg。肌注或静脉注射用于急性剧肌注或静脉注射用于急性
6、剧烈性疼痛。用于术后和癌性烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时，常通过硬膜外腔或镇痛时，常通过硬膜外腔或静脉给药，可单次给药或使静脉给药，可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外，用镇痛泵持续给药。此外，吗啡还有明显的镇静和镇咳吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡吗啡的不良反应，主要吗啡的不良反应，主要是呼吸抑制，对平滑肌的激是呼吸抑制，对平滑肌的激动作用，成瘾性和耐受性等。动作用，成瘾性和耐受性等。使胃肠道、胆道、支气使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌管、输尿管和
7、膀胱的平滑肌张力增高，甚至痉挛，产生张力增高，甚至痉挛，产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状。可合用可乐定、氯胺症状。可合用可乐定、氯胺酮等，以减少吗啡副作用和酮等，以减少吗啡副作用和用量，提高镇痛效果。如果用量，提高镇痛效果。如果发生急性中毒或严重呼吸抑发生急性中毒或严重呼吸抑制，可用纳洛酮，呼吸支持。制，可用纳洛酮，呼吸支持。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡婴儿、孕产妇、哺乳婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者，妇、严重肝功能不全者，以及慢性阻塞性肺气肿、以及慢性阻塞性肺
8、气肿、支气管哮喘、肺心病、颅支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者禁内高压、颅脑损伤患者禁用吗啡。用吗啡。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 哌替啶，又名度冷丁、哌替啶，又名度冷丁、唛啶、地美露，是人工合唛啶、地美露，是人工合成的苯基哌啶类阿片样镇成的苯基哌啶类阿片样镇痛剂。哌替啶的作用机制痛剂。哌替啶的作用机制与吗啡相同，其镇痛作用与吗啡相同，其镇痛作用相当于吗啡的相当于吗啡的1/101/10。哌替。哌替啶肌肉注射给药啶肌肉注射给药10min10min起效，起效，作用时间为作用时间为2 24h
9、4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡哌替啶主要用于急性剧哌替啶主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。在急性剧烈性疼痛的止痛。在急性剧烈性疼痛的治疗上，比吗啡常用，而用治疗上，比吗啡常用，而用于术后和癌性镇痛上，其镇于术后和癌性镇痛上，其镇痛效果不如吗啡，故较少使痛效果不如吗啡，故较少使用。成人每次用。成人每次5050l00mgl00mg。肌注或静脉注射常用于治疗肌注或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。哌替啶也急性剧烈性疼痛。哌替啶也可以通过椎管内给药治疗术可以通过椎
10、管内给药治疗术后疼痛和癌痛。后疼痛和癌痛。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 哌替啶的不良反应与哌替啶的不良反应与吗啡基本相似，但程度轻于吗啡基本相似，但程度轻于吗啡，常见头昏、头痛、恶吗啡，常见头昏、头痛、恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性。哌替啶对平滑肌的激动性。哌替啶对平滑肌的激动作用弱于吗啡，故很少引起作用弱于吗啡，故很少引起便秘和尿潴留。纳洛酮亦可便秘和尿潴留。纳洛酮亦可拮抗哌替啶的严重副作用。拮抗哌替啶的严重副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中
11、的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 婴儿、颅脑损伤、颅婴儿、颅脑损伤、颅内高压、肺功能不全、严内高压、肺功能不全、严重肝功能障碍者禁用哌替重肝功能障碍者禁用哌替啶。由于哌替啶对局部组啶。由于哌替啶对局部组织产生较强的刺激性，故织产生较强的刺激性，故不宜皮下注射。不宜皮下注射。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼为人工合成的苯芬太尼为人工合成的苯基哌啶类麻醉性镇痛药，通基哌啶类麻醉性镇痛药，通过激动阿片受体产生镇痛作过激动阿片受体产生镇痛作用。芬太尼属于强
12、效麻醉性用。芬太尼属于强效麻醉性镇痛药，镇痛效力为吗啡的镇痛药，镇痛效力为吗啡的8080100100倍。其药理特点是倍。其药理特点是起效快，时效短，副作用小。起效快，时效短，副作用小。肌肉注射肌肉注射15min15min起效，作用起效，作用时间时间1 12h2h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼在疼痛治疗中芬太尼在疼痛治疗中主要用于术后镇痛和癌性主要用于术后镇痛和癌性止痛，常通过硬膜外腔或止痛，常通过硬膜外腔或静脉连续给药，适合用镇静脉连续给药，适合用镇痛泵进行病人自控镇痛。痛泵进行病人自控
13、镇痛。近年来推出的芬太尼透皮近年来推出的芬太尼透皮贴剂贴剂 多瑞吉，使用方多瑞吉，使用方便，镇痛效果确切，每片便，镇痛效果确切，每片贴剂能提供持续贴剂能提供持续72h72h的镇的镇痛作用，尤其适用于癌痛痛作用，尤其适用于癌痛的治疗。的治疗。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡芬太尼还有许多衍生物，芬太尼还有许多衍生物，如舒芬太尼、阿芬太尼和瑞如舒芬太尼、阿芬太尼和瑞芬太尼。这些新一代的芬太芬太尼。这些新一代的芬太尼制剂具有镇痛效能更强，尼制剂具有镇痛效能更强，作用时间更短，清除率更快，作用时间更短，清
14、除率更快，对呼吸、循环和肝肾功能影对呼吸、循环和肝肾功能影响更小等特点，已在临床上响更小等特点，已在临床上广泛应用。广泛应用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡恶心、呕吐、呼吸抑制恶心、呕吐、呼吸抑制是芬太尼常见的不良反应，是芬太尼常见的不良反应，静脉注射过快时可引起病人静脉注射过快时可引起病人胸壁肌僵直和心动过缓。此胸壁肌僵直和心动过缓。此外，芬太尼尚有弱的成瘾性，外，芬太尼尚有弱的成瘾性，应警惕。应警惕。支气管哮喘、重症肌无支气管哮喘、重症肌无力症患者应禁用芬太尼。孕力症患者应禁用芬太尼。孕妇、
15、心律失常患者应慎用。妇、心律失常患者应慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡为东罂粟碱二氢埃托啡为东罂粟碱的衍生物，是纯粹的阿片受的衍生物，是纯粹的阿片受体激动剂，是目前所有镇痛体激动剂，是目前所有镇痛药中镇痛作用最强的药物，药中镇痛作用最强的药物，其镇痛作用为吗啡的其镇痛作用为吗啡的1200012000倍，但维持时间较短，安全倍，但维持时间较短，安全系数比吗啡大。其药理特点系数比吗啡大。其药理特点是舌下含服起效快，口服给是舌下含服起效快，口服给药效果差，故经舌下含服给药效果差，故经舌下
16、含服给药。舌下含服的显效时间为药。舌下含服的显效时间为101020min20min，作用维持时间，作用维持时间约约2 24h4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡主要用于各种剧烈性疼主要用于各种剧烈性疼痛的治疗，尤其适用于平滑痛的治疗，尤其适用于平滑肌痉挛所致的绞痛和癌症镇肌痉挛所致的绞痛和癌症镇痛。此外，二氢埃托啡还具痛。此外，二氢埃托啡还具有镇静、催眠和解痉作用，有镇静、催眠和解痉作用，可用于诱导麻醉和戒毒。舌可用于诱导麻醉和戒毒。舌下含服给药每次下含服给药每次202040g40g，3 34h
17、4h可重复再用，最大可重复再用，最大剂量为每次剂量为每次60g60g，一日用，一日用量为量为180g180g。二氢埃托啡连。二氢埃托啡连续用药时间不得超过续用药时间不得超过1 1周，周，晚期癌症病人用药不应超过晚期癌症病人用药不应超过1 1个月。个月。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡的不良二氢埃托啡的不良反应较少，常见的有头反应较少，常见的有头晕、乏力、恶心；呕吐，晕、乏力、恶心；呕吐，偶尔见呼吸减慢。连续偶尔见呼吸减慢。连续使用易出现成瘾性和耐使用易出现成瘾性和耐药性，所以目前应用较药
18、性，所以目前应用较少。少。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药吗啡吗啡 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 二氢埃托啡二氢埃托啡 颅脑外伤、肺功能颅脑外伤、肺功能不全者禁用。肝肾功能不全者禁用。肝肾功能不全者应慎用。急性中不全者应慎用。急性中毒时可用烯丙吗啡或纳毒时可用烯丙吗啡或纳洛酮解救。洛酮解救。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 局部麻醉药通过阻断神经的冲局部麻醉药通过阻断神经的冲动传导而起局部麻醉作用，主要用动传导而起局部麻醉作用，主要用于神经阻滞疗法。临床上使用的局于神经阻滞疗法。临床上使用的局部麻醉药种类较多，常用的有利多部麻醉
19、药种类较多，常用的有利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。卡因、布比卡因和罗哌卡因。局部麻醉药 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因又名赛罗卡利多卡因又名赛罗卡因，是酰胺类局部麻醉药，因，是酰胺类局部麻醉药，其药理特点是穿透力强，其药理特点是穿透力强，弥散性好，起效快，局部弥散性好，起效快，局部注射后注射后3 35 min5 min起效，作起效，作用时间短，约为用时间短，约为454560 60 minmin。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗
20、哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因用于神经阻滞利多卡因用于神经阻滞疗法，可治疗各种急慢性疼疗法，可治疗各种急慢性疼痛，如头痛、颈肩痛、胸背痛，如头痛、颈肩痛、胸背痛和腰腿痛等。利多卡因可痛和腰腿痛等。利多卡因可局部注射，也可通过椎管内局部注射，也可通过椎管内给药，给药浓度、剂量和次给药，给药浓度、剂量和次数应根据所治疾病来定。小数应根据所治疾病来定。小儿用量应根据个体差异来计儿用量应根据个体差异来计算，但一次给药最多不超过算，但一次给药最多不超过4.0mg/kg4.0mg/kg。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因
21、局部麻醉药 盐酸利多卡因，其盐酸利多卡因，其pH为为3.55.5,注入神经周围需注入神经周围需经体内的体液缓冲到生理范经体内的体液缓冲到生理范围才释放出足够的非离子形围才释放出足够的非离子形式利多卡因式利多卡因,产生神经阻滞产生神经阻滞作用。作用。碳酸利多卡因的碳酸利多卡因的pH为为7.27.7，其神经阻滞作用，其神经阻滞作用较盐酸利多卡因强，特点是较盐酸利多卡因强，特点是起效快，痛觉完全消失时间起效快，痛觉完全消失时间短，麻醉效果可靠，毒性作短，麻醉效果可靠，毒性作用并不增加。用并不增加。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因
22、罗哌卡因 局部麻醉药 利多卡因用于治疗疼痛利多卡因用于治疗疼痛性疾病的机制是镇痛而不是性疾病的机制是镇痛而不是麻醉，因此，利多卡因的浓麻醉，因此，利多卡因的浓度和剂量应适当减少。注入度和剂量应适当减少。注入过快或剂量过大时，病人可过快或剂量过大时，病人可出现头昏、眼花、耳鸣、寒出现头昏、眼花、耳鸣、寒战，甚至发生局麻药中毒反战，甚至发生局麻药中毒反应，应警惕。应，应警惕。度房室传导阻滞、度房室传导阻滞、肝功能不全、休克患者禁用。肝功能不全、休克患者禁用。肾功能不全患者慎用。肾功能不全患者慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡
23、因罗哌卡因 局部麻醉药 布比卡因，又称丁吡布比卡因，又称丁吡卡因，为酰胺类局部麻醉卡因，为酰胺类局部麻醉药，其特点是麻醉起效慢，药，其特点是麻醉起效慢，但效能强，作用时间长。但效能强，作用时间长。布比卡因的麻醉作用和毒布比卡因的麻醉作用和毒性均比利多卡因强性均比利多卡因强4倍。神倍。神经阻滞后经阻滞后510 min起效，起效，作用时间可达作用时间可达56h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 布比卡因在神经阻滞疗布比卡因在神经阻滞疗法中主要通过骶管或硬膜外法中主要通过骶管或硬膜外腔给药，常用于慢性疼痛的腔
24、给药，常用于慢性疼痛的治疗、术后镇痛以及癌性止治疗、术后镇痛以及癌性止痛。目前常通过硬膜外病人痛。目前常通过硬膜外病人自控镇痛自控镇痛(PCEA)(PCEA)用于手术后用于手术后的镇痛以及癌性止痛。常用的镇痛以及癌性止痛。常用浓度为浓度为0.125%0.125%0.15%0.15%，一，一般不超过般不超过0.25%0.25%。小儿一次。小儿一次给药量最多不超过给药量最多不超过2.0mg/kg2.0mg/kg。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 布比卡因的不良反应布比卡因的不良反应少，偶可发生中毒反应，少，
25、偶可发生中毒反应，尤其是经骶管腔给药时，尤其是经骶管腔给药时，应警惕，严重时可致心搏应警惕，严重时可致心搏骤停。对酰胺类局麻药过骤停。对酰胺类局麻药过敏的病人禁用布比卡因。敏的病人禁用布比卡因。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因，又名罗比卡罗哌卡因，又名罗比卡因、耐乐品，是一种新型的因、耐乐品，是一种新型的长效酰胺类局部麻醉药，它长效酰胺类局部麻醉药，它是第一个以纯单旋的同分异是第一个以纯单旋的同分异构体形式制成的局麻药。构体形式制成的
26、局麻药。罗哌卡因起效时间约为罗哌卡因起效时间约为10min10min，作用维持时间为，作用维持时间为4 45h5h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 最大的特点是对感觉神最大的特点是对感觉神经纤维的阻滞优于对运动神经纤维的阻滞优于对运动神经纤维，低浓度经纤维，低浓度(0.2%)(0.2%)时产时产生感觉神经与运动神经的分生感觉神经与运动神经的分离阻滞，即此时罗哌卡因主离阻滞，即此时罗哌卡因主要是阻滞感觉神经产生有效要是阻滞感觉神经产生有效的镇痛
27、作用，而对运动神经的镇痛作用，而对运动神经阻滞的影响极小或无，患者阻滞的影响极小或无，患者术后即可进行四肢运动。术后即可进行四肢运动。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因可通过局部罗哌卡因可通过局部注射，硬膜外腔给药或区注射，硬膜外腔给药或区域阻滞治疗急慢性疼痛，域阻滞治疗急慢性疼痛，也可用也可用PCAPCA方法进行手术后方法进行手术后的镇痛和癌性止痛。罗哌的镇痛和癌性止痛。罗哌卡因尤适用于无痛分娩和卡因尤适用于无痛分娩和产科镇痛。常用浓
28、度为产科镇痛。常用浓度为0.2%0.2%镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用利多卡因利多卡因 布比卡因布比卡因 罗哌卡因罗哌卡因 局部麻醉药 罗哌卡因的毒性比布比罗哌卡因的毒性比布比卡因小，对中枢神经系统和卡因小，对中枢神经系统和心血管系统的潜在毒性低，心血管系统的潜在毒性低，耐受性好，是一种较为安全耐受性好，是一种较为安全的局部麻醉药，但注入血管的局部麻醉药，但注入血管时，也可发生毒性反应。时，也可发生毒性反应。对酰胺类局麻药过敏的对酰胺类局麻药过敏的病人应禁用。严重肝功能不病人应禁用。严重肝功能不全、孕妇、
29、全、孕妇、1212岁以下的儿童岁以下的儿童应慎用。应慎用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 糖皮质激素的药理作用广泛，糖皮质激素的药理作用广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以及能对代谢、中枢神经休克作用以及能对代谢、中枢神经系统、血液和造血系统等产生影响。系统、血液和造血系统等产生影响。疼痛治疗中主要是利用其抗炎和免疼痛治疗中主要是利用其抗炎和免疫抑制作用。糖皮质激素种类较多，疫抑制作用。糖皮质激素种类较多，主要介绍常用的泼尼松龙、地塞米主要介绍常用的泼尼松龙、地塞米
30、松、利美沙松和曲安奈德。松、利美沙松和曲安奈德。糖皮质激素 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙，又名氢化泼尼松龙，又名氢化泼尼松、强的松龙，为人泼尼松、强的松龙，为人工合成的中效糖皮质激素，工合成的中效糖皮质激素，其特点是抗炎和调节糖代其特点是抗炎和调节糖代谢作用较强，调节水、盐谢作用较强，调节水、盐代谢作用较弱，局部注射代谢作用较弱，局部注射后后202030 min30 min起效，作用起效，作用时间为时间为3 34h4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中
31、的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙主要用于炎泼尼松龙主要用于炎症性疼痛和免疫性疼痛的症性疼痛和免疫性疼痛的治疗，如各种关节炎，结治疗，如各种关节炎，结缔组织炎，风湿和类风湿缔组织炎，风湿和类风湿等。泼尼松龙可局部注射，等。泼尼松龙可局部注射，亦可关节腔、硬膜外腔、亦可关节腔、硬膜外腔、骶管腔给药。用量按关节骶管腔给药。用量按关节大小及病情轻重来决定，大小及病情轻重来决定，每次可用每次可用5 5l00mgl00mg，1 12 2日用一次。日用一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应
32、用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 泼尼松龙的不良反应泼尼松龙的不良反应主要是可引起高血压，骨主要是可引起高血压，骨质疏松，胃和十二指肠溃质疏松，胃和十二指肠溃疡出血，水钠潴留等。疡出血，水钠潴留等。肾上腺皮质功能亢进、肾上腺皮质功能亢进、肝功能不全、高血压病、肝功能不全、高血压病、糖尿病、溃疡病、精神病、糖尿病、溃疡病、精神病、骨质疏松症、严重感染、骨质疏松症、严重感染、孕妇应禁用泼尼松龙。孕妇应禁用泼尼松龙。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼
33、痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 为不溶于水的晶体，其为不溶于水的晶体，其注射用制剂为混悬液，在神注射用制剂为混悬液，在神经周围注射时应慎重。注射经周围注射时应慎重。注射原药液原药液(25mg/ml)(25mg/ml)或稀释液或稀释液(5mg/m1)(5mg/m1)入神经内膜下，立入神经内膜下，立即形成块状晶体，即形成块状晶体，4 46 6周后周后还可见其结晶体与组织紧密还可见其结晶体与组织紧密粘连，同时，神经结构也发粘连，同时，神经结构也发生病变，轻者髓鞘松散脱落，生病变
34、，轻者髓鞘松散脱落，重者轴突变性，发生华勒样重者轴突变性，发生华勒样病变。因此，神经周围应尽病变。因此，神经周围应尽量避免使用泼尼松龙。量避免使用泼尼松龙。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 为糖皮质激素的长效制为糖皮质激素的长效制剂，肌注后剂，肌注后8h8h达血浆高峰浓达血浆高峰浓度，作用时间为度，作用时间为3 3日。日。地塞米松主要用于炎症地塞米松主要用于炎症性疼痛，如各种关节炎，软性疼痛，如各种关节炎，软组织炎症；免疫性疼痛
35、，如组织炎症；免疫性疼痛，如各种结缔组织炎，筋膜炎以各种结缔组织炎，筋膜炎以及创伤性疼痛，如创伤、扭及创伤性疼痛，如创伤、扭伤、劳损等。地塞米松可局伤、劳损等。地塞米松可局部注射，亦可经关节腔，硬部注射，亦可经关节腔，硬膜外腔，骶管腔给药，每次膜外腔，骶管腔给药，每次2 25mg5mg，2 23 3日一次。日一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 地塞米松的不良反应较地塞米松的不良反应较多，长期或大量使用可引多，长期或大量使用可
36、引起肥胖，高血压，胃和十起肥胖，高血压，胃和十二指肠溃疡二指肠溃疡(甚至出血和穿甚至出血和穿孔孔)，骨质疏松，水钠潴留，骨质疏松，水钠潴留以及精神异常等。以及精神异常等。肾上腺皮质功能亢进、肾上腺皮质功能亢进、溃疡病、糖尿病、高血压溃疡病、糖尿病、高血压病、骨质疏松症、精神病、病、骨质疏松症、精神病、严重感染、孕妇应禁用地严重感染、孕妇应禁用地塞米松。塞米松。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 系地塞米松棕榈酸酯的脂质系地塞米松棕
37、榈酸酯的脂质体制剂，为地塞米松的缓释制剂。体制剂，为地塞米松的缓释制剂。在体内经酯酶的作用，缓慢地水在体内经酯酶的作用，缓慢地水解生成具有活性的代谢产物地塞解生成具有活性的代谢产物地塞米松，从而发挥持久的抗炎作用米松，从而发挥持久的抗炎作用和免疫抑制作用。特点是用量小，和免疫抑制作用。特点是用量小，疗效强而持久，副作用少。进人疗效强而持久，副作用少。进人体内后体内后6h6h起效，作用持续时间长起效，作用持续时间长达达2 2周。另一个特点是靶器官定周。另一个特点是靶器官定向性强，具有炎性组织的趋向性，向性强，具有炎性组织的趋向性，药物在炎症部位的浓度明显高于药物在炎症部位的浓度明显高于非炎症部位
38、，因此，抗炎作用强，非炎症部位，因此，抗炎作用强，其抗炎作用是地塞米松的其抗炎作用是地塞米松的2 25 5倍。倍。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 利美沙松主要用于慢利美沙松主要用于慢性疼痛性疾病的治疗，如性疼痛性疾病的治疗，如慢性腰腿痛、慢性类风湿慢性腰腿痛、慢性类风湿性关节炎等。可局部、静性关节炎等。可局部、静脉、关节腔或硬膜外腔注脉、关节腔或硬膜外腔注射给药，成人剂量为每次射给药，成人剂量为每次1ml1ml利美沙松利美沙松
39、(含地塞米松含地塞米松2.5mg)2.5mg)，每，每2 2周一次。周一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 利美沙松在消肿、利美沙松在消肿、止痛和增加关节活动度止痛和增加关节活动度方面，疗效均明显优于方面，疗效均明显优于曲安奈德。曲安奈德。利美沙松的不良反利美沙松的不良反应和禁忌证同地塞米松。应和禁忌证同地塞米松。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中
40、的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 曲安奈德曲安奈德,又名曲安又名曲安缩松、去炎舒松、康宁克缩松、去炎舒松、康宁克通通-A-A，为超长效的糖皮质，为超长效的糖皮质激素。曲安奈德的特点是激素。曲安奈德的特点是药理作用强，效力比可的药理作用强，效力比可的松强松强20203030倍，抗过敏和倍，抗过敏和抗炎作用强而持久，肌注抗炎作用强而持久，肌注后数后数h h内起效，经内起效，经1 12 2日达日达最大效应，作用可维持最大效应，作用可维持2 23 3周，是目前药效最长的糖周，是目前药效最长的糖皮质激素。皮质激素。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药
41、物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 曲安奈德主要用于慢性、曲安奈德主要用于慢性、顽固性疼痛的治疗，如慢顽固性疼痛的治疗，如慢性腰腿痛、风湿性、类风性腰腿痛、风湿性、类风湿性关节炎、滑囊炎、腱湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎等，每次用量为鞘炎等，每次用量为202040mg40mg，可局部、关节腔、，可局部、关节腔、硬膜外腔、骶管腔注射给硬膜外腔、骶管腔注射给药，每药，每2 23 3周注射一次。周注射一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及
42、其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用泼尼松龙泼尼松龙 地塞米松地塞米松 利美沙松利美沙松 曲安奈德曲安奈德糖皮质激素 曲安奈德除可出现与曲安奈德除可出现与地塞米松一样的不良反应外，地塞米松一样的不良反应外，部分病人还可出现全身荨麻部分病人还可出现全身荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍等。孕妇不宜久用。视力障碍等。孕妇不宜久用。病毒性、结核性或化脓性眼病毒性、结核性或化脓性眼病患者应禁用。曲安奈德不病患者应禁用。曲安奈德不能用于静脉注射。能用于静脉注射。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及
43、其在疼痛治疗中的应用 解热镇痛药和抗炎镇痛药统称解热镇痛药和抗炎镇痛药统称解热镇痛抗炎药，这类药物的化学解热镇痛抗炎药，这类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质激素不同，又称为非甾体抗炎药激素不同，又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)。解热镇痛药与抗炎镇痛。解热镇痛药与抗炎镇痛药又有所区别，前者的特点是解热药又有所区别，前者的特点是解热作用突出，后者则是抗炎作用较强。作用突出，后者则是抗炎作用较强。解热镇痛抗炎药 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠
44、双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 阿司匹林阿司匹林,又名乙酰水又名乙酰水杨酸，通过抑制体内前列腺杨酸，通过抑制体内前列腺素的合成而产生解热、镇痛、素的合成而产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚抗炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。口服给药约集作用。口服给药约30 min30 min起效，作用时间为起效，作用时间为3 35h5h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 主要用于伴有炎症反应的慢主要用于伴有炎症反应的慢性疼痛，如头痛、肌肉与骨骼疼性疼痛，如头痛、肌肉与
45、骨骼疼痛、神经痛等。对于急性炎症性痛、神经痛等。对于急性炎症性疼痛，能控制其炎症的渗出过程，疼痛，能控制其炎症的渗出过程，改善炎症的症状，但不能改变疾改善炎症的症状，但不能改变疾病的进程，也不能预防肉芽组织病的进程，也不能预防肉芽组织及瘢痕的形成。此外是治疗类风及瘢痕的形成。此外是治疗类风湿性关节炎的经典药物，能迅速湿性关节炎的经典药物，能迅速消炎、镇痛，减轻或延缓关节损消炎、镇痛，减轻或延缓关节损伤的发展。用于镇痛治疗时，成伤的发展。用于镇痛治疗时，成人每次剂量人每次剂量0.30.31.0g1.0g，每隔，每隔3 34h4h一次，每日总量不超过一次，每日总量不超过3.6g3.6g；儿童儿童1
46、01020mg/kg20mg/kg，每，每6h6h一次。一次。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 不良反应较多，最常见不良反应较多，最常见的是胃肠道反应，可引起食的是胃肠道反应，可引起食欲不振、恶心、呕吐、消化欲不振、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。对血液系道溃疡和出血等。对血液系统、肝肾功能亦有一定的影统、肝肾功能亦有一定的影响，可抑制凝血酶原的合成
47、，响，可抑制凝血酶原的合成，延长出血时间；能使转氨酶延长出血时间；能使转氨酶升高，肝细胞坏死以及造成升高，肝细胞坏死以及造成肾功能的损害。此外，阿司肾功能的损害。此外，阿司匹林还可引起水杨酸反应和匹林还可引起水杨酸反应和瑞氏综合征。瑞氏综合征。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 严重肝损害、低凝血酶严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素原血症、维生素K K
48、缺乏症、血缺乏症、血友病患者、有出血史的溃疡友病患者、有出血史的溃疡病人应禁用。有下列情况时病人应禁用。有下列情况时应慎用：哮喘，过敏体质，应慎用：哮喘，过敏体质，溃疡病，溃疡病，G-6-PDG-6-PD缺乏，痛风，缺乏，痛风，心、肝、肾功能不全，高血心、肝、肾功能不全，高血压。与多种药物有相互作用，压。与多种药物有相互作用，治疗时应谨慎给药。由于副治疗时应谨慎给药。由于副作用较多，故连续用药作用较多，故连续用药2 2周以周以上症状未见改善者，应选用上症状未见改善者，应选用其它药物。其它药物。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其
49、在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 近年许多复合剂型，如近年许多复合剂型，如阿司匹林精氨酸盐和阿司匹阿司匹林精氨酸盐和阿司匹林赖氨酸盐，改变了阿司匹林赖氨酸盐，改变了阿司匹林传统的口服给药途径，通林传统的口服给药途径，通过肌肉或静脉给药，避免了过肌肉或静脉给药，避免了胃肠道的刺激，且起效快，胃肠道的刺激，且起效快，作用强，维持时间长，不良作用强，维持时间长，不良反应极小。赖氨匹林除可用反应极小。赖氨匹林除可用于炎症性疼痛的治疗外，还于炎症性疼痛的治疗外
50、，还可以用于手术后疼痛和癌性可以用于手术后疼痛和癌性疼痛的治疗。疼痛的治疗。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛 布洛芬布洛芬 芬必得芬必得 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 奥湿克奥湿克 选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 吲哚美辛吲哚美辛,又称消炎又称消炎痛，为人工合成的吲哚痛，为人工合成的吲哚类抗炎镇痛药。吲哚美类