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1、L O G O第十五章第十五章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 概述概述一一.解热镇痛抗炎药，解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为代表药，故也称为“阿司匹林类药物阿司匹林类药物”二二.解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛抗炎药的分类 1.1.水杨酸类水杨酸类 2.2.苯胺类苯胺类 3.3.吡唑酮类吡唑酮类 4.4.其它有机酸类其它有机酸类 5.5.选择性选择性COX-2
2、COX-2抑制剂抑制剂三三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素感染原和细菌内毒素 等外源性致热源等外源性致热源机体机体 内热原内热原白介素白介素1 1等等 下丘脑下丘脑中枢中枢PGPG的的合成增加合成增加体温升高（发热）体温升高（发热）解热镇痛药解热镇痛药体温调节中枢体温调节中枢 致痛，提高致痛，提高痛梢的敏感性痛梢的敏感性 参与炎症反应，参与炎症反应，致局部充血、水肿致局部充血、水肿 其他自体其他自体 活性物质活性物质 组胺，缓激肽等组胺，缓激肽等协同协同概述概述不良反应不良反应 作用于作用于COX2COX2，产生解热镇痛抗炎作用产生解热镇痛抗炎作
3、用 作用于作用于COX1COX1，产生各种不良反应产生各种不良反应 A.A.胃肠刺激胃肠刺激 B.B.抗血小板聚集，延长出血时间抗血小板聚集，延长出血时间 C.C.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘花生四烯酸花生四烯酸前列腺素前列腺素PG环加氧酶环加氧酶解热镇痛药解热镇痛药概述概述 1.1.解热作用：解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2.2.镇痛作用：镇痛作用：特点：特点：中等程度镇痛中等程度镇痛 镇痛不产生欣快感，无成瘾性镇痛不产生欣快感，无成瘾性 镇痛作用的部位在外周镇痛作用的部位在外周 3.3.抗炎作用：抗炎作用：抑制炎症介质抑制炎症介
4、质PGPG的合成，缓解症状，减轻炎症时的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。的红肿热痛。第一节第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用 一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药水杨酸水杨酸类：阿司匹林类：阿司匹林苯胺苯胺类：对乙酰氨基酚类：对乙酰氨基酚吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛其他：丙酸类其他：丙酸类二、选择性环氧酶二、选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 第二节第二节 常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1.1.解热镇痛作用解热镇痛作用:用于感冒发热，痛经关节痛等用于感冒发热，痛经关
5、节痛等 2.2.消炎抗风湿作用：消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎治疗风湿类风湿关节炎 3.3.抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：抑制环加氧酶抑制环加氧酶(PG(PG合成酶合成酶),),减减 少血栓烷合成少血栓烷合成,抑制血小板聚集抑制血小板聚集,防止血栓形成防止血栓形成 小剂量预防血栓小剂量预防血栓 4.4.其他：其他：降低结肠癌风险等降低结肠癌风险等（一）水杨酸类（一）水杨酸类不良反应不良反应 1 1 胃肠道反应：胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡呕吐，恶心等，可致溃疡 2 2 凝血障碍：凝血障碍：延长出血时间，可用维生素延长出血时间，可用维生素K K预防预防 3 3 过敏反应：阿司匹林哮
6、喘，过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起导致白三烯增加引起 4 4 水杨酸反应：水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生 5 5 瑞夷综合症：瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年肝损害和脑病，多发儿童和青少年（一）水杨酸类（一）水杨酸类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用药理作用与临床应用 1.1.解热强，镇痛弱解热强，镇痛弱 作用缓和而持久作用缓和而持久 2.2.无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用 3.3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4.4.不良反应少不良反应少（二）苯胺类（二）苯胺类 吲哚美辛吲哚
7、美辛(消炎痛消炎痛)药理作用特点药理作用特点 1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重，胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应，中枢神经系统反应，可致精神异常可致精神异常 抑制造血系统，抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等可致再生障碍性贫血等 过敏反应，过敏反应，易致阿斯匹林哮喘易致阿斯匹林哮喘（三）吲哚基和茚基乙酸类（三）吲哚基和茚基乙酸类 保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松 氨基比林氨基比林药理作用特点药理
8、作用特点 1.1.解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用强抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2.2.保泰松保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风用于急性痛风 3.3.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重（四）吡唑酮类（四）吡唑酮类二二.灭酸类灭酸类 甲芬那酸甲芬那酸 氯芬那酸氯芬那酸 双氯芬酸双氯芬酸 1.1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎三三.丙酸类丙酸类 布洛芬布洛芬 1.1.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率99%99%，胃肠反应较轻，胃肠反应较轻,易耐受易耐受四四.昔康类昔康类 吡罗昔康：吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小半衰期长，用药剂量小 第五节第五节.选择性选择性COX-2COX-2抑制剂：抑制剂：塞来昔布塞来昔布（五）其他有机酸类（五）其他有机酸类常用复方制剂常用复方制剂（五）其他有机酸类（五）其他有机酸类