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1、第16章 解热镇痛抗炎药1现在学习的是第1页，共48页第第16章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多数还有是一类具有解热、镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。抗炎、抗风湿作用的药物。现在学习的是第2页，共48页白白+黑黑白片白片黑片黑片对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg现在学习的是第3页，共48页又称为：又称为：u非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)u阿司匹林类药物阿司匹林类药物u前列腺素抑制药前列腺素抑制药现在学习的是第4页，共48页共同的作用机理
2、：共同的作用机理：抑制体内抑制体内环氧酶环氧酶（COX）活性，活性，从而减少局部组织从而减少局部组织前列腺素前列腺素(PGs)的生物合成。的生物合成。现在学习的是第5页，共48页前列腺素前列腺素(Prostaglandins，PGs)Prostaglandins(PGs),a group of autacoids(自体活性物质自体活性物质),are important substances to lead to fever,pain and inflammation(炎症炎症).细胞膜磷脂细胞膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸（AA）环氧酶（环氧酶（COX）前列腺素前列腺素（PG）NS
3、AIDs作用机理作用机理：（：（-）COX现在学习的是第6页，共48页第一节第一节 药理作用及其作用机制药理作用及其作用机制现在学习的是第7页，共48页一一.解热作用解热作用1.作用机制作用机制2.特点：特点：u可降低发热者的体温，使其体温恢复正常可降低发热者的体温，使其体温恢复正常 u对正常人体温无影响对正常人体温无影响现在学习的是第8页，共48页下丘脑体温下丘脑体温调节中枢调节中枢产热产热散热散热 骨胳肌寒战骨胳肌寒战皮肤血流量皮肤血流量 出汗出汗37 0C现在学习的是第9页，共48页现在学习的是第10页，共48页Iv.菌液菌液家兔体温家兔体温 检测检测CSF中中PGs;脑内直接注射脑内直
4、接注射PG 家兔体温家兔体温 Aspirin对此模型有效，使升高对此模型有效，使升高的体温降至正常，同时检测的体温降至正常，同时检测CSF中中PG。Aspirin对此模型无效。对此模型无效。现在学习的是第11页，共48页3.发热利弊发热利弊 利利：提高机体的防御功能提高机体的防御功能 热型有助于疾病诊断热型有助于疾病诊断稽留热稽留热间歇热间歇热弊：弊：持续高热，持续高热，CNS紊乱惊厥紊乱惊厥 长期低热长期低热 增加体力消耗增加体力消耗大叶性肺炎、伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等大叶性肺炎、伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等间日疟、三日疟、化脓性局灶性感染等间日疟、三日疟、化脓性局灶性感染等现在学习的是第12页
5、，共48页4.药物治疗药物治疗先明确诊断，在退热先明确诊断，在退热热度过高（热度过高（38.5）,或小儿高热时使用或小儿高热时使用退热时，注意补水退热时，注意补水仅为对症治疗仅为对症治疗,应着重于病因应着重于病因现在学习的是第13页，共48页课堂讨论课堂讨论请比较氯丙嗪与请比较氯丙嗪与NSAIDs对体温的作用。对体温的作用。现在学习的是第14页，共48页氯丙嗪氯丙嗪NSAIDs不仅降低发热体温，还降不仅降低发热体温，还降低正常体温低正常体温只降低发热体温只降低发热体温依赖环境温度依赖环境温度不依赖环境温度不依赖环境温度产热减少，散热增加产热减少，散热增加影响散热过程影响散热过程现在学习的是第1
6、5页，共48页二、镇痛作用二、镇痛作用1.作用机制作用机制2.作用特点作用特点u作用部位在外周作用部位在外周u轻中度轻中度,尤其是尤其是炎症性疼痛炎症性疼痛u对对慢性钝痛慢性钝痛（牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛）及伤风感冒头痛）有效，有效，而对急性锐痛和剧痛（创伤性而对急性锐痛和剧痛（创伤性剧痛、内脏绞痛）剧痛、内脏绞痛）无效无效u无致欣快感和成瘾性无致欣快感和成瘾性现在学习的是第16页，共48页痛觉感受器痛觉感受器组织损伤或炎症组织损伤或炎症 释放致痛物质释放致痛物质（如（如:缓激肽缓激肽、组胺、组胺、PG）疼痛疼痛对致痛物质对致痛物质的敏
7、感性提高的敏感性提高NSAIDs(-)现在学习的是第17页，共48页课堂讨论课堂讨论请比较吗啡与请比较吗啡与NSAIDs镇痛作用的不同。镇痛作用的不同。现在学习的是第18页，共48页吗啡吗啡NSAIDs（+）阿片）阿片-R（-）COX中枢中枢外周外周强，对急性锐痛和强，对急性锐痛和内脏绞痛有效内脏绞痛有效中等强度，对慢性钝痛和炎性中等强度，对慢性钝痛和炎性疼痛有效，对急性锐痛和内脏疼痛有效，对急性锐痛和内脏绞痛无效绞痛无效易成瘾，抑制呼吸易成瘾，抑制呼吸无成瘾性，不抑制呼吸无成瘾性，不抑制呼吸机制机制部位部位应用应用不良反应不良反应现在学习的是第19页，共48页1.作用机制作用机制2.作用特点
8、作用特点u风湿性和类风湿性关节炎风湿性和类风湿性关节炎u对症对症治疗，明显改善症状。但不能根治，不治疗，明显改善症状。但不能根治，不能阻止疾病发展及并发症的发生。能阻止疾病发展及并发症的发生。三、三、抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用苯胺类几乎无抗炎作用现在学习的是第20页，共48页化学化学、物理性损伤和生物因子、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶激活磷脂酶A2膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-2PGs合成增加合成增加扩张血管、毛细血管通透性扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏增加、痛觉增敏 炎症炎症(红红、肿肿、热热、痛痛)(-)NSAIDs现在学习的是第21页，共48页COX-1：存在于
9、正常组织，结构酶：存在于正常组织，结构酶 参与血管舒张、血小板聚集、参与血管舒张、血小板聚集、胃胃粘膜血流、胃粘液分粘膜血流、胃粘液分泌及泌及肾肾功能的调节；功能的调节；COX-2：存在于受损组织，诱导酶：存在于受损组织，诱导酶 一般在正常组织较少表达，而在炎症部位呈诱导性一般在正常组织较少表达，而在炎症部位呈诱导性表达，是产生表达，是产生PGE2等炎症介质的关键酶。等炎症介质的关键酶。环氧酶环氧酶:cyclooxygenase，COX现在学习的是第22页，共48页现在学习的是第23页，共48页第二节第二节 常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药现在学习的是第24页，共48页分类1.非选择性环氧
10、酶抑制剂：l水杨酸类：水杨酸类：阿司匹林阿司匹林、水杨酸钠等、水杨酸钠等 l苯胺类：苯胺类：对乙酰氨基酚等对乙酰氨基酚等 l吡唑酮类：保泰松等吡唑酮类：保泰松等l有机酸类：吲哚美辛有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等、布洛芬等2.选择性COX-2抑制剂：尼美舒利、罗非昔布尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等、塞来昔布等现在学习的是第25页，共48页阿司匹林阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸乙酰水杨酸)阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于它诞生于1899年年3月月6日。到目前为止，日。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药
11、物之一，至今它仍是世界上应大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。作为比较和评价其他药物的标准制剂。现在学习的是第26页，共48页 目前，全世界每年消耗的阿司匹林达目前，全世界每年消耗的阿司匹林达5万吨，仅美国和万吨，仅美国和英国，一年就消耗英国，一年就消耗1.1万吨，药片消耗万吨，药片消耗1000亿片亿片2000亿片亿片/年。年。广泛用于：广泛用于：抗炎、解热、镇痛、抗痛风、抗炎、解热、镇痛、抗痛风、预防心肌梗死和中风、预防心肌梗死和中风、预防结直肠癌等。预防结直肠癌等。现在学习的是第27页，共4
12、8页【体内过程体内过程】口服易吸收口服易吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘肝脏代谢肝脏代谢：1g：零级动力学消除零级动力学消除肾脏排泄：肾脏排泄：碱化尿液碱化尿液，加速其排泄，加速其排泄现在学习的是第28页，共48页【药理作用及临床应用】药理作用及临床应用】1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:常用剂量（常用剂量（0.5g/次次）：解热镇痛作用解热镇痛作用 临床应用临床应用：配成复方：配成复方 如：如：复方阿司匹林（复方阿司匹林（APC）：）：阿司匹林阿司匹林+非那非那西丁西丁+咖啡因咖啡因 （1）慢性疼痛：头痛、肌慢性疼痛
13、：头痛、肌肉痛、神经痛、肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、牙痛、关节痛、痛经等痛经等 （2）感冒发热感冒发热现在学习的是第29页，共48页 大剂量（大剂量（35g/d）：）：抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 临床应用：临床应用：风湿风湿/类风湿性关节炎类风湿性关节炎 首选药首选药现在学习的是第30页，共48页2.抗血栓形成：抗血栓形成：小剂量（小剂量（4080mg/d）：）：预防血栓形成预防血栓形成 u机制：机制：抑制血小板抑制血小板COX，使血小板中，使血小板中TXA2 的生的生成减少成减少(抗凝）抗凝）u临床应用：临床应用：小剂量，防治血栓栓塞性疾病小剂量，防治血栓栓塞性疾病 缺血性心脏病（心绞
14、痛、心梗）缺血性心脏病（心绞痛、心梗）75mg/d 一过性脑缺血，防止脑血栓形成一过性脑缺血，防止脑血栓形成 25mg Bid现在学习的是第31页，共48页NSAIDs膜磷脂膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶合成酶抗血小板聚抗血小板聚集、血管扩集、血管扩张张血小板血小板血管内皮血管内皮血小板聚集血小板聚集、血管收缩、血管收缩抑制血小板聚集抑制血小板聚集防止血栓形成防止血栓形成促进血栓形成促进血栓形成小剂量小剂量较大剂量较大剂量现在学习的是第32页，共48页1.胃肠道反应：胃肠道反应：最常见最常见u解热镇痛剂量
15、：刺激延髓催吐化学感受器，解热镇痛剂量：刺激延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐引起恶心、呕吐u抗风湿剂量：胃溃疡、无痛性胃出血抗风湿剂量：胃溃疡、无痛性胃出血防治防治：u饭后服用、同服抗酸药（氢氧化铝）或胃黏饭后服用、同服抗酸药（氢氧化铝）或胃黏膜保护药膜保护药u溃疡病禁用溃疡病禁用【不良反应】不良反应】现在学习的是第33页，共48页2.凝血障碍：凝血障碍：小剂量：小剂量：抑制抑制TXA2生成生成延长出血时间延长出血时间 大剂量：大剂量：抑制抑制凝血酶原凝血酶原形成凝血障碍形成凝血障碍u警惕出血症状：便血、牙龈出血、月经量增多、紫癜等警惕出血症状：便血、牙龈出血、月经量增多、紫癜等u同服同服V
16、itK预防预防u严重肝损害、有出血倾向患者及严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用缺乏者禁用u手术前一周停用手术前一周停用现在学习的是第34页，共48页3.3.水杨酸反应：水杨酸反应：剂量剂量5g/d5g/d 水杨酸反应：水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱失调、甚至精神错乱 急救：急救：停药停药,碳酸氢钠静脉滴注碳酸氢钠静脉滴注现在学习的是第35页，共48页4.过敏反应过敏反应:u荨麻疹荨麻疹u血管神经性水肿血管神经性水肿u过敏性休克过敏性休
17、克u阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 停药，停药，抗组胺药抗组胺药和和糖皮质激素糖皮质激素治疗治疗u哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用肾上腺素不能有效缓解肾上腺素不能有效缓解现在学习的是第36页，共48页5.瑞夷瑞夷(Reye)综合征综合征u病毒感染伴发热病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司的儿童或青少年服用阿司匹林可发生此征匹林可发生此征u表现：严重肝功能不良合并脑病表现：严重肝功能不良合并脑病u少见，但预后差，少见，但预后差，病毒感染患儿病毒感染患儿不宜用不宜用不不宜用宜用(10y)u可用可用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代替代替现在学习的是第37页，共48页对乙酰氨基酚对
18、乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)抑制中枢抑制中枢PG合成，合成，对外周对外周COX没有明显作用没有明显作用解热镇痛作用强，解热镇痛作用强，无明显抗炎作用无明显抗炎作用对胃肠刺激较小，对胃肠刺激较小，不引起胃肠出血不引起胃肠出血临床应用：临床应用：各种慢性疼痛各种慢性疼痛 感冒发热：感冒发热：小儿退热首选小儿退热首选不良反应：不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，过敏反应，肝坏死，肾损害，高铁血红蛋白血症，溶血性贫血高铁血红蛋白血症，溶血性贫血现在学习的是第38页，共48页课堂讨论课堂讨论患者，女，患者，女，3岁，因发热及出现周身性红岁，因发热及出现周身性红色斑丘疹、疱疹来院就诊。色斑丘疹、疱疹来院
19、就诊。诊断：水痘诊断：水痘请问患者退热不宜选用什么药物？为什请问患者退热不宜选用什么药物？为什么？最好选用何药？么？最好选用何药？现在学习的是第39页，共48页 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用药理作用:最强的最强的COX抑制药之一抑制药之一 解热、镇痛、解热、镇痛、抗炎作用强抗炎作用强 现在学习的是第40页，共48页临床应用临床应用:因不良反应多，且严重。因不良反应多，且严重。仅用于其他药仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者物不能耐受或疗效不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热
20、癌性发热及其他不易控制的发热现在学习的是第41页，共48页布洛芬布洛芬 口服吸收迅速口服吸收迅速抗炎、解热及镇痛作用与阿司匹林相当抗炎、解热及镇痛作用与阿司匹林相当临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、解热临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛。镇痛。优点：胃肠反应较轻，易耐受。不良反应少优点：胃肠反应较轻，易耐受。不良反应少。现在学习的是第42页，共48页现在学习的是第43页，共48页现在学习的是第44页，共48页合理用药合理用药1.解热解热：热度很高或持续发热时间较长者可：热度很高或持续发热时间较长者可选阿司匹林、对乙酰氨基酚，限服选阿司匹林、对乙酰氨基酚，限服3天。配天。配合物理降温，多
21、饮水，注意休息。合物理降温，多饮水，注意休息。2.镇痛镇痛：炎症疼痛，布洛芬最常用，限服：炎症疼痛，布洛芬最常用，限服5天天3.抗炎抗炎：缓解症状，需长疗程用药，但须配：缓解症状，需长疗程用药，但须配合其他药物合其他药物现在学习的是第45页，共48页4.感冒选药感冒选药u根据症状选药：如鼻塞流涕感冒初起应根据症状选药：如鼻塞流涕感冒初起应选择含麻黄碱成分的药，头痛可选用收选择含麻黄碱成分的药，头痛可选用收缩脑血管、缓解头痛的咖啡因。缩脑血管、缓解头痛的咖啡因。u根据年龄选择：儿童避免选咖啡因的制根据年龄选择：儿童避免选咖啡因的制剂，以免引起惊厥剂，以免引起惊厥u根据职业特点：学生白天不能选白加黑根据职业特点：学生白天不能选白加黑的黑片的黑片u避免重复用药避免重复用药现在学习的是第46页，共48页 快克快克 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 250mg 金刚烷胺金刚烷胺 100mg 氯苯那敏氯苯那敏 2mg 人工牛黄人工牛黄 10mg 咖啡因咖啡因 15mg现在学习的是第47页，共48页 康必得（扑锌）片康必得（扑锌）片 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、葡萄糖酸锌、二氧异丙嗪、二氧异丙嗪、板蓝根浸膏粉。板蓝根浸膏粉。速效感冒胶囊速效感冒胶囊 人工牛黄人工牛黄 +氯苯那敏氯苯那敏咖啡因咖啡因+对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 现在学习的是第48页，共48页