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1、会计学1药理学药理学21抗高血压药抗高血压药 高血压是常见病，也是脑卒中、心衰、肾功高血压是常见病，也是脑卒中、心衰、肾功高血压是常见病，也是脑卒中、心衰、肾功高血压是常见病，也是脑卒中、心衰、肾功能衰竭的主要危险因素。我国高血压患者已逾能衰竭的主要危险因素。我国高血压患者已逾能衰竭的主要危险因素。我国高血压患者已逾能衰竭的主要危险因素。我国高血压患者已逾1 1亿亿亿亿人数。持续血压升高，可引起血管、心脏的功能人数。持续血压升高，可引起血管、心脏的功能人数。持续血压升高，可引起血管、心脏的功能人数。持续血压升高，可引起血管、心脏的功能和组织改变及其它靶器官（如肾、脑等）的损害。和组织改变及其它
2、靶器官（如肾、脑等）的损害。和组织改变及其它靶器官（如肾、脑等）的损害。和组织改变及其它靶器官（如肾、脑等）的损害。合理应用抗高血压药物不仅能降低血压，减轻临合理应用抗高血压药物不仅能降低血压，减轻临合理应用抗高血压药物不仅能降低血压，减轻临合理应用抗高血压药物不仅能降低血压，减轻临床症状，而且能减少或防止心、脑、肾并发症，床症状，而且能减少或防止心、脑、肾并发症，床症状，而且能减少或防止心、脑、肾并发症，床症状，而且能减少或防止心、脑、肾并发症，如心力衰竭、脑卒中、肾功能衰竭的发生率，降如心力衰竭、脑卒中、肾功能衰竭的发生率，降如心力衰竭、脑卒中、肾功能衰竭的发生率，降如心力衰竭、脑卒中、肾
3、功能衰竭的发生率，降低死亡率，延长高血压患者的寿命。低死亡率，延长高血压患者的寿命。低死亡率，延长高血压患者的寿命。低死亡率，延长高血压患者的寿命。第1页/共34页WHO WHO 规定规定:BPBP140/90mmHg(18.7/12.0kPa)140/90mmHg(18.7/12.0kPa)高血压可分为高血压可分为高血压可分为高血压可分为:继发性高血压继发性高血压继发性高血压继发性高血压(症状性高血压症状性高血压症状性高血压症状性高血压)占占占占5%-10%5%-10%原发性高血压原发性高血压原发性高血压原发性高血压(高血压病高血压病高血压病高血压病)占占占占90%-95%90%-95%，目
4、前，目前，目前，目前病因不明病因不明病因不明病因不明 第2页/共34页影响动脉血压形成的因素：影响动脉血压形成的因素：n n1.心输出量：心脏的收缩性、回心血量、血心输出量：心脏的收缩性、回心血量、血容量。容量。n n2.外周阻力：小动脉紧张度外周阻力：小动脉紧张度n n而上述因素又直接受而上述因素又直接受交感神经系统交感神经系统和和RAS系系统统调节，由此把抗高血压药分为以下几类：调节，由此把抗高血压药分为以下几类：第3页/共34页抗高血压药物分类抗高血压药物分类 1.1.交感神经抑制药交感神经抑制药交感神经抑制药交感神经抑制药（可按神经冲动下传的路（可按神经冲动下传的路（可按神经冲动下传的
5、路（可按神经冲动下传的路径分）径分）径分）径分）（1 1）中枢性交感神经抑制药）中枢性交感神经抑制药）中枢性交感神经抑制药）中枢性交感神经抑制药 （2 2）神经节阻断药）神经节阻断药）神经节阻断药）神经节阻断药 （3 3）去甲）去甲）去甲）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药肾上腺素能神经末梢阻滞药肾上腺素能神经末梢阻滞药肾上腺素能神经末梢阻滞药 （4 4）肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（-R-R、-R-R）2.RAS2.RAS系统抑制药系统抑制药系统抑制药系统抑制药 （1 1）血管紧张素转化酶抑制药）血管紧张素转化酶抑制药）血管紧张素转化酶抑制药）血管
6、紧张素转化酶抑制药 （2 2）血管紧张素）血管紧张素）血管紧张素）血管紧张素受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 3.3.钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药 4.4.血管平滑肌舒张药血管平滑肌舒张药血管平滑肌舒张药血管平滑肌舒张药 5.5.利尿药利尿药利尿药利尿药 第4页/共34页抗高血压药首选药抗高血压药首选药n n利尿药利尿药利尿药利尿药n n肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（1 1-受受受受体阻断药、体阻断药、体阻断药、体阻断药、-受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）n n钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药n nRASRAS系统抑
7、制药（血管紧张素系统抑制药（血管紧张素系统抑制药（血管紧张素系统抑制药（血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）第5页/共34页一、利尿药一、利尿药-氢氯噻嗪氢氯噻嗪氢氯噻嗪氢氯噻嗪 单用时降压作用较弱，出现较缓慢，常在单用时降压作用较弱，出现较缓慢，常在单用时降压作用较弱，出现较缓慢，常在单用时降压作用较弱，出现较缓慢，常在用药后用药后用药后用药后2-42-4周内见效。能增强其他抗高血压药的周内见效。能增强其他抗高血压药的周内见效。能增强其他抗高血压药的周内见效。能增强其他抗高血
8、压药的降压作用。降压作用。降压作用。降压作用。用药初期的降压作用是由于排钠利尿造成体用药初期的降压作用是由于排钠利尿造成体用药初期的降压作用是由于排钠利尿造成体用药初期的降压作用是由于排钠利尿造成体内钠、水负平衡，使细胞外液和血容量减少而内钠、水负平衡，使细胞外液和血容量减少而内钠、水负平衡，使细胞外液和血容量减少而内钠、水负平衡，使细胞外液和血容量减少而使心排出量减少和血压降低。使心排出量减少和血压降低。使心排出量减少和血压降低。使心排出量减少和血压降低。在长期用药时其降压作用主要是使外周阻力在长期用药时其降压作用主要是使外周阻力在长期用药时其降压作用主要是使外周阻力在长期用药时其降压作用主
9、要是使外周阻力下降（由于细胞内下降（由于细胞内下降（由于细胞内下降（由于细胞内CaCa2+2+降低所致）。降低所致）。降低所致）。降低所致）。久用不易产生耐药性，且可降低高血压并发久用不易产生耐药性，且可降低高血压并发久用不易产生耐药性，且可降低高血压并发久用不易产生耐药性，且可降低高血压并发症如脑卒中、左心衰竭的发病率和死亡率。症如脑卒中、左心衰竭的发病率和死亡率。症如脑卒中、左心衰竭的发病率和死亡率。症如脑卒中、左心衰竭的发病率和死亡率。第6页/共34页 单用作为治疗轻度高血压的首选单用作为治疗轻度高血压的首选单用作为治疗轻度高血压的首选单用作为治疗轻度高血压的首选药。或与其他抗高血压药如
10、药。或与其他抗高血压药如药。或与其他抗高血压药如药。或与其他抗高血压药如 -受体受体受体受体阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻滞药、血管扩张药联合应用治疗各滞药、血管扩张药联合应用治疗各滞药、血管扩张药联合应用治疗各滞药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。黑色人种、肥胖、老年期高血压。黑色人种、肥胖、老年期高血压。黑色人种、肥胖、老年期高血压。黑色人种、肥胖、老年高血压患者对氢氯噻嗪的降压反应高血压患者对氢氯噻嗪的降压反应高血压患者对氢氯噻嗪的降压反应高血压患者对氢氯噻嗪的降压反应较好。现主张应用较好。现主张
11、应用较好。现主张应用较好。现主张应用小剂量小剂量小剂量小剂量氢氯噻嗪氢氯噻嗪氢氯噻嗪氢氯噻嗪（12.5-25mg/12.5-25mg/次，次，次，次，1 1次次次次/日日日日）治疗高）治疗高）治疗高）治疗高血压。血压。血压。血压。第7页/共34页 近年来，由于钙拮抗药、近年来，由于钙拮抗药、转化酶抑制药的广泛应用，利转化酶抑制药的广泛应用，利尿药用于抗高血压处方有所下尿药用于抗高血压处方有所下降，但利尿药价廉，氢氯噻嗪降，但利尿药价廉，氢氯噻嗪在小剂量（在小剂量（12.5-25mg/日）应日）应用时不良反应少，较为安全，用时不良反应少，较为安全，对多数高血压病人有效，且不对多数高血压病人有效，
12、且不易产生耐受性，可单用或与其易产生耐受性，可单用或与其他抗高血压药合用，因此仍是他抗高血压药合用，因此仍是目前最常用的抗高血压药。利目前最常用的抗高血压药。利尿药与尿药与 受体阻断药业已经大受体阻断药业已经大量临床对照试验证明其能降低量临床对照试验证明其能降低高血压患者心血管疾病的发病高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率。率及死亡率。第8页/共34页n n可乐定可乐定 Clonidinen n甲基多巴甲基多巴 methyldopan n莫索尼定莫索尼定 moxonidine 二、交感神经抑制药二、交感神经抑制药 （一）中枢性降压药（一）中枢性降压药（一）中枢性降压药（一）中枢性降压药第9页/
13、共34页 -甲基多巴甲基多巴甲基多巴甲基多巴 可乐定可乐定可乐定可乐定 莫索尼定莫索尼定莫索尼定莫索尼定 选择性选择性选择性选择性 非选择性非选择性非选择性非选择性 选择性选择性选择性选择性 2 2受体受体受体受体 1 1咪唑啉受体咪唑啉受体咪唑啉受体咪唑啉受体唾液腺唾液腺唾液腺唾液腺 蓝斑核蓝斑核蓝斑核蓝斑核 NTS RVLMNTS RVLM口干口干口干口干 镇静镇静镇静镇静 抑制交感神经活性抑制交感神经活性抑制交感神经活性抑制交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 扩张血管扩张血管扩张血管扩张血管 降压降压降压降压第10页/共34页（
14、二）（二）肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药1.1.-肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（心得安）（心得安）（心得安）（心得安）-受体阻断药的抗高血压作用主要与其受体阻断药的抗高血压作用主要与其受体阻断药的抗高血压作用主要与其受体阻断药的抗高血压作用主要与其 -受体阻断作用有关。受体阻断作用有关。受体阻断作用有关。受体阻断作用有关。可能是通过多种作用途径而产生降压作用的，主要有以下几点：可能是通过多种作用途径而产生降压作用的，主要有以下几点：可能是通过多种作用途径而产生降压作用的，主要有以下几点：可能是通过多种作用途径而产生降压作用的，主要有以下几点：1
15、.1.阻断阻断阻断阻断心脏心脏心脏心脏上的上的上的上的 1 1-R-R心肌收缩力心肌收缩力心肌收缩力心肌收缩力、心率心率心率心率 心排出量心排出量心排出量心排出量 降降降降压压压压 2.2.阻断阻断阻断阻断肾脏入球小动脉肾脏入球小动脉肾脏入球小动脉肾脏入球小动脉上的上的上的上的 1 1-R-R 肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放 AngAng 降降降降压压压压 3.3.阻断阻断阻断阻断突触前膜突触前膜突触前膜突触前膜 2 2-R-R 抑制正反馈抑制正反馈抑制正反馈抑制正反馈使交感神经末梢释放去甲使交感神经末梢释放去甲使交感神经末梢释放去甲使交感神经末梢释放去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 降
16、压降压降压降压 4.4.作用于作用于作用于作用于中枢中枢中枢中枢 -R-R 抑制中枢兴奋性神经元抑制中枢兴奋性神经元抑制中枢兴奋性神经元抑制中枢兴奋性神经元 外周交感神经张外周交感神经张外周交感神经张外周交感神经张力力力力 降压。降压。降压。降压。第11页/共34页 -受体阻断药对轻度高血压患者、心排出量及肾受体阻断药对轻度高血压患者、心排出量及肾受体阻断药对轻度高血压患者、心排出量及肾受体阻断药对轻度高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、
17、高血压伴心绞痛、焦虑也是应用伴心绞痛、焦虑也是应用伴心绞痛、焦虑也是应用伴心绞痛、焦虑也是应用 -受体阻断药的适应症，受体阻断药的适应症，受体阻断药的适应症，受体阻断药的适应症，用于抗高血压其优点为不引起直立性低血压，较少用于抗高血压其优点为不引起直立性低血压，较少用于抗高血压其优点为不引起直立性低血压，较少用于抗高血压其优点为不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，且与利尿药合用时对多数高血压引起头痛和心悸，且与利尿药合用时对多数高血压引起头痛和心悸，且与利尿药合用时对多数高血压引起头痛和心悸，且与利尿药合用时对多数高血压患者有效。常用药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛患者有效。常用药有普萘洛尔
18、、阿替洛尔、美托洛患者有效。常用药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛患者有效。常用药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、比索洛尔等；拉贝洛尔、卡维地洛、尔、纳多洛尔、比索洛尔等；拉贝洛尔、卡维地洛、尔、纳多洛尔、比索洛尔等；拉贝洛尔、卡维地洛、尔、纳多洛尔、比索洛尔等；拉贝洛尔、卡维地洛、氨磺洛尔兼有氨磺洛尔兼有氨磺洛尔兼有氨磺洛尔兼有 -及及及及 -受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用。第12页/共34页 普萘洛尔可使血浆三酰甘普萘洛尔可使血浆三酰甘油中度升高，油中度升高，HDL胆固醇降胆固醇降低，但不改变血浆总胆固醇。低，但不改变血浆总胆固醇。有内在拟交感活性的有内在拟交感活性
19、的-受体阻受体阻断药及兼有断药及兼有-受体阻断作用的受体阻断作用的-受体阻断药如拉贝洛尔对血受体阻断药如拉贝洛尔对血脂质代谢无显著影响。突然停脂质代谢无显著影响。突然停药可使心绞痛加剧，甚至诱发药可使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，血压升高甚至急性心肌梗死，血压升高甚至超过给药前水平。超过给药前水平。支气管哮喘、心动过缓或支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用型糖尿病患者应避免使用-受受体阻断药。体阻断药。第13页/共34页2.1-肾上腺素受体阻肾上腺素受体阻断药断药 能选择性阻断血管平滑肌突能选择性阻断血管平滑肌突触后膜触后膜 1-
20、受体，与非选择性受体，与非选择性-受体阻断药酚妥拉明不同，在受体阻断药酚妥拉明不同，在降压时不引起心率增快，常用降压时不引起心率增快，常用者有哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉者有哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪等药物唑嗪等药物。第14页/共34页 1-受体阻断药受体阻断药-哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪 对对对对 1 1-受体的亲和力比其对受体的亲和力比其对受体的亲和力比其对受体的亲和力比其对 2 2-受体的亲和力高受体的亲和力高受体的亲和力高受体的亲和力高10001000倍。倍。倍。倍。降低外周血管阻力，降压时不增快心率。长期应用能改降低外周血管阻力，降压时不增快心率。长期应用能改降低外周血管阻力，降压时不增快心
21、率。长期应用能改降低外周血管阻力，降压时不增快心率。长期应用能改善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、LDLLDL胆固醇，胆固醇，胆固醇，胆固醇，升高升高升高升高HDLHDL胆固醇。可单用治疗轻度至中度高血压，对妊胆固醇。可单用治疗轻度至中度高血压，对妊胆固醇。可单用治疗轻度至中度高血压，对妊胆固醇。可单用治疗轻度至中度高血压，对妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血娠、肾功能不良或
22、合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥大的患者。大的患者。大的患者。大的患者。1 1-R-R、-R-R阻断药阻断药-拉贝洛尔拉贝洛尔第15页/共34页三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药 能选择性阻滞电压依赖性钙通道。能选择性阻滞电压依赖性钙通道。钙拮抗药二氢吡啶类钙拮抗药二氢吡啶类（硝苯地平）、（硝苯地平）、苯烷胺类苯烷胺类（维拉帕米）、（维拉帕米）、地尔硫卓地尔硫卓类类（地尔硫卓）（地尔硫卓）均可用于治疗高血均
23、可用于治疗高血压。但以二氢吡啶类作用最强，其压。但以二氢吡啶类作用最强，其换代产品如尼群地平、氨氯地平均换代产品如尼群地平、氨氯地平均在广泛使用。粉防己碱是中药粉防在广泛使用。粉防己碱是中药粉防己中含有的生物碱，也有钙拮抗作己中含有的生物碱，也有钙拮抗作用。用。第16页/共34页n n Ca2+n n n n Ca2+通道进入细胞内通道进入细胞内n n n n 细胞内细胞内细胞内细胞内Ca2+n n Ca Ca2+2+与钙调蛋白结合与钙调蛋白结合与钙调蛋白结合与钙调蛋白结合n n Ca2+-钙调蛋白复合物钙调蛋白复合物n n n n 激活肌球蛋白轻链激酶激活肌球蛋白轻链激酶激活肌球蛋白轻链激酶
24、激活肌球蛋白轻链激酶n n n n 肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行）肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行）肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行）肌球蛋白与肌动相互作用（肌丝滑行）n n n n 肌肉收缩肌肉收缩肌肉收缩肌肉收缩第17页/共34页 钙拮抗药抑制胞外钙拮抗药抑制胞外Ca2+的跨膜内的跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内游离流，降低血管平滑肌细胞内游离Ca2+，扩张小动脉，降低外周血管扩张小动脉，降低外周血管阻力。阻力。各种各种钙拮抗药钙拮抗药均能有效降低均能有效降低血压，作用温和，可同时降低收缩血压，作用温和，可同时降低收缩压和舒张压，还可逆转高血压所致压和舒张压，还可逆转高血压所致心室肥厚，
25、不良反应轻微，无耐受心室肥厚，不良反应轻微，无耐受性，对脂质、糖、尿酸及电解质代性，对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无影响。以二氢吡啶类（谢无影响。以二氢吡啶类（硝苯地硝苯地平平）扩张血管作用最强。）扩张血管作用最强。第18页/共34页 短效的硝苯地平短效的硝苯地平短效的硝苯地平短效的硝苯地平制剂口服降压作用出现快，作用时间制剂口服降压作用出现快，作用时间制剂口服降压作用出现快，作用时间制剂口服降压作用出现快，作用时间短，在降压时常伴有反射性心率增快，引起心悸短，在降压时常伴有反射性心率增快，引起心悸短，在降压时常伴有反射性心率增快，引起心悸短，在降压时常伴有反射性心率增快，引起心悸，且，且，且，
26、且因因因因t t1/21/2短（短（短（短（4-64-6小时），病人小时），病人小时），病人小时），病人依从性依从性依从性依从性差，降压不平稳，可差，降压不平稳，可差，降压不平稳，可差，降压不平稳，可加重心肌缺血、增加心性卒死率，而长效加重心肌缺血、增加心性卒死率，而长效加重心肌缺血、增加心性卒死率，而长效加重心肌缺血、增加心性卒死率，而长效氨氯地平氨氯地平氨氯地平氨氯地平（t t1/21/224-3624-36小时）或小时）或小时）或小时）或硝苯地平的缓释剂或控释剂（硝苯地硝苯地平的缓释剂或控释剂（硝苯地硝苯地平的缓释剂或控释剂（硝苯地硝苯地平的缓释剂或控释剂（硝苯地平平平平GITSGITS
27、）降压作用起效较慢，引起反射性心率增快反降压作用起效较慢，引起反射性心率增快反降压作用起效较慢，引起反射性心率增快反降压作用起效较慢，引起反射性心率增快反应也相应减少，降压作用维持时间也较长应也相应减少，降压作用维持时间也较长应也相应减少，降压作用维持时间也较长应也相应减少，降压作用维持时间也较长，降压也平，降压也平，降压也平，降压也平稳，故临床现常用。稳，故临床现常用。稳，故临床现常用。稳，故临床现常用。第19页/共34页 钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药钙拮抗药可单用，也可与其他抗高血可单用，也可与其他抗高血可单用，也可与其他抗高血可单用，也可与其他抗高血压药如压药如压药如压药如 -受体阻断药、转
28、化酶抑制药合用。受体阻断药、转化酶抑制药合用。受体阻断药、转化酶抑制药合用。受体阻断药、转化酶抑制药合用。钙拮抗药对难治性高血压及高血压危象亦钙拮抗药对难治性高血压及高血压危象亦钙拮抗药对难治性高血压及高血压危象亦钙拮抗药对难治性高血压及高血压危象亦有效，但用于高血压危象时，剂量不宜过有效，但用于高血压危象时，剂量不宜过有效，但用于高血压危象时，剂量不宜过有效，但用于高血压危象时，剂量不宜过大，以免血压急剧下降，引起脑缺血，尤大，以免血压急剧下降，引起脑缺血，尤大，以免血压急剧下降，引起脑缺血，尤大，以免血压急剧下降，引起脑缺血，尤其是对老年高血压患者。其是对老年高血压患者。其是对老年高血压患
29、者。其是对老年高血压患者。第20页/共34页 不良反应不良反应：近报道，较大剂量近报道，较大剂量的短效硝苯地平片剂的短效硝苯地平片剂（80mg/d）用于心肌缺血患）用于心肌缺血患者，与安慰剂比较，死亡率增者，与安慰剂比较，死亡率增加，因此认为短效硝苯地平加，因此认为短效硝苯地平(60mg/d)不宜用于高血压合并不宜用于高血压合并心肌缺血患者，也应避免使用心肌缺血患者，也应避免使用大剂量的短效硝苯地平片剂治大剂量的短效硝苯地平片剂治疗高血压。疗高血压。用法用法：硝苯地平缓释片硝苯地平缓释片（Nifedipine Retard,Ecodipin）：口服，）：口服，20mg/次，次，2次次/日日,必
30、要时可增加到必要时可增加到40mg/次；硝苯地平控释剂：硝苯地次；硝苯地平控释剂：硝苯地平平GITS（拜心痛控释片，（拜心痛控释片，Adalat GITS）：口服，）：口服，30mg/次次,1次次/日。日。第21页/共34页 四、肾素四、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 第22页/共34页 肾素肾素肾素肾素 转化酶（转化酶（转化酶（转化酶（ACEACE）血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素 血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素 食糜酶食糜酶食糜酶食糜酶 AT1-R 血管平滑肌血管平滑肌血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩收缩收缩
31、BP+醛固酮分泌醛固酮分泌醛固酮分泌醛固酮分泌（水、钠潴留）（水、钠潴留）（水、钠潴留）（水、钠潴留）BP AT2-R 心血管重构心血管重构心血管重构心血管重构 ACEACE 缓激肽（血管舒张因子缓激肽（血管舒张因子缓激肽（血管舒张因子缓激肽（血管舒张因子 ）无活性产物无活性产物第23页/共34页（一）血管紧张素转化酶抑制药（一）血管紧张素转化酶抑制药 -卡托普利卡托普利卡托普利卡托普利 作用机制作用机制 1.1.抑制抑制抑制抑制ACEACE：三大功能不能发挥三大功能不能发挥三大功能不能发挥三大功能不能发挥 1 1）AgAg外周阻力外周阻力外周阻力外周阻力BPBP。2 2）AgAg醛固酮分泌醛
32、固酮分泌醛固酮分泌醛固酮分泌水、钠潴留水、钠潴留水、钠潴留水、钠潴留血容量血容量血容量血容量BPBP。3 3）AgAg（促生长因子）（促生长因子）（促生长因子）（促生长因子）逆转心血管重构逆转心血管重构逆转心血管重构逆转心血管重构心室肥厚心室肥厚心室肥厚心室肥厚靶器官损伤靶器官损伤靶器官损伤靶器官损伤。2.2.抑制抑制抑制抑制ACEACE，减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解缓激肽缓激肽缓激肽缓激肽 血管血管扩张扩张 3.抑制交感神经递质抑制交感神经递质NE释放。释放。第24页/共34页n n药理作用药理作用n n1.降压作用：降压作用：n n1）无反射性心率加快，
33、无体位性低）无反射性心率加快，无体位性低血压，心排出量不变或增加。血压，心排出量不变或增加。n n2）肾血管阻力降低，肾血流量增加。）肾血管阻力降低，肾血流量增加。n n3）对脂质代谢无明显影响。）对脂质代谢无明显影响。n n4）增强机体对胰岛素的敏感性。）增强机体对胰岛素的敏感性。n n5）不易产生耐受性。）不易产生耐受性。n n2.对靶器官的保护作用。对靶器官的保护作用。n n3.改善心功能：改善心功能：降低心脏前、后负降低心脏前、后负荷荷第25页/共34页不良反应不良反应 1.1.低血压：低血压：低血压：低血压：2%2%2.2.咳嗽：咳嗽：咳嗽：咳嗽：主要不良反应为长期用药时出现频主要不
34、良反应为长期用药时出现频主要不良反应为长期用药时出现频主要不良反应为长期用药时出现频繁的干咳（发生率为繁的干咳（发生率为繁的干咳（发生率为繁的干咳（发生率为5%-20%5%-20%），与缓激肽），与缓激肽），与缓激肽），与缓激肽有关。有关。有关。有关。3.3.中性粒细胞减少：中性粒细胞减少：中性粒细胞减少：中性粒细胞减少：4.4.高血钾：高血钾：高血钾：高血钾：5.5.其他：其他：其他：其他：皮疹伴有发热、瘙痒、嗜酸性粒细皮疹伴有发热、瘙痒、嗜酸性粒细皮疹伴有发热、瘙痒、嗜酸性粒细皮疹伴有发热、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、味觉缺失等，一般都较短暂，可胞增多、味觉缺失等，一般都较短暂，可胞增多、味觉
35、缺失等，一般都较短暂，可胞增多、味觉缺失等，一般都较短暂，可自行消失。自行消失。自行消失。自行消失。第26页/共34页 血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素原 肾素肾素肾素肾素 血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素 （）转换酶抑制剂）转换酶抑制剂）转换酶抑制剂）转换酶抑制剂 食靡酶食靡酶食靡酶食靡酶 ACE ACE 卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利 血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素心血管重构心血管重构 氯沙坦氯沙坦氯沙坦氯沙坦 +PD123319+PD123319 AT AT1 1受体受体受体受体 ATAT2 2受体受体受体受体 外
36、周阻力外周阻力外周阻力外周阻力 细胞分化、再生细胞分化、再生细胞分化、再生细胞分化、再生 醛固酮分泌醛固酮分泌醛固酮分泌醛固酮分泌 血压血压血压血压 第27页/共34页（二）（二）AT-R-R阻断药阻断药-氯沙坦氯沙坦 ATAT1 1受体阻断药与受体阻断药与受体阻断药与受体阻断药与ACEACE抑制药比较：抑制药比较：抑制药比较：抑制药比较：(1)(1)作用范围更强更广：对所有途径来作用范围更强更广：对所有途径来作用范围更强更广：对所有途径来作用范围更强更广：对所有途径来AngAng（食（食（食（食糜酶）都有阻断作用。糜酶）都有阻断作用。糜酶）都有阻断作用。糜酶）都有阻断作用。(2)(2)不良反
37、应更少：对不良反应更少：对不良反应更少：对不良反应更少：对(ACE)(ACE)缓激肽没有影响，所缓激肽没有影响，所缓激肽没有影响，所缓激肽没有影响，所以不引起刺激性干咳。以不引起刺激性干咳。以不引起刺激性干咳。以不引起刺激性干咳。第28页/共34页其他血管扩张药其他血管扩张药n n肼屈嗪肼屈嗪 hydralazinen n米诺地尔米诺地尔 minoxidil 长压长压定定n n二氮嗪二氮嗪 diazoxiden n硝普钠硝普钠 Sodium nitroprusside第29页/共34页 药物治疗仍是抗高血压中的主要治疗措施。药物治疗仍是抗高血压中的主要治疗措施。药物治疗仍是抗高血压中的主要治疗
38、措施。药物治疗仍是抗高血压中的主要治疗措施。抗高抗高抗高抗高血压药物的治疗目标，血压药物的治疗目标，血压药物的治疗目标，血压药物的治疗目标，不仅是降低血压并应注意降低不仅是降低血压并应注意降低不仅是降低血压并应注意降低不仅是降低血压并应注意降低致死性及非致死性并发症的发生率。在治疗过程中需致死性及非致死性并发症的发生率。在治疗过程中需致死性及非致死性并发症的发生率。在治疗过程中需致死性及非致死性并发症的发生率。在治疗过程中需注意尽可能减少药物的不良反应及平稳地降压（注意注意尽可能减少药物的不良反应及平稳地降压（注意注意尽可能减少药物的不良反应及平稳地降压（注意注意尽可能减少药物的不良反应及平稳
39、地降压（注意降压谷值与峰值的比值降压谷值与峰值的比值降压谷值与峰值的比值降压谷值与峰值的比值),),增加病人对药物治疗的依从增加病人对药物治疗的依从增加病人对药物治疗的依从增加病人对药物治疗的依从性，逆转靶器官的病理损害，维护和改善患者的性，逆转靶器官的病理损害，维护和改善患者的性，逆转靶器官的病理损害，维护和改善患者的性，逆转靶器官的病理损害，维护和改善患者的“生生生生活质量活质量活质量活质量”，最终能延长高血压患者的寿命。此外，还，最终能延长高血压患者的寿命。此外，还，最终能延长高血压患者的寿命。此外，还，最终能延长高血压患者的寿命。此外，还需考虑药物的价格及根据病人具体情况如有无并发症需
40、考虑药物的价格及根据病人具体情况如有无并发症需考虑药物的价格及根据病人具体情况如有无并发症需考虑药物的价格及根据病人具体情况如有无并发症等选用药物。等选用药物。等选用药物。等选用药物。第30页/共34页 高血压药物治疗新概念高血压药物治疗新概念n n1.有效降压（确切降压）：有效降压（确切降压）：138/83mmHgn n2.终生降压：终生降压：n n3.平稳降压：选用长效药物平稳降压：选用长效药物n n4.保护靶器官：保护靶器官：n n5.个体化给药：个体化给药：n n6.联合用药：联合用药：第31页/共34页 思考题思考题:1.常用抗高血压药有哪些常用抗高血压药有哪些?各举一代表药各举一代表药2.心得安的降压作用机制是什么心得安的降压作用机制是什么?3.ACEI类药物的降压作用机制是什么类药物的降压作用机制是什么?4.AT-受体阻断药与受体阻断药与ACEI类相比较有类相比较有何异同何异同?第32页/共34页谢 谢第33页/共34页