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1、胶囊剂特点胶囊剂特点 药物本身性质可掩盖药物不良臭味并减小药物刺激性提高药物稳定性能弥补其他固体剂型的不足药物在体内的溶出药物的生物利用度高可定时定位释放药物光敏感、遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后310min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。第1页/共48页第2页/共48页软胶囊剂软胶囊剂（胶丸剂
2、）（胶丸剂）胶囊剂的分类胶囊剂的分类胶囊剂胶囊剂硬胶囊剂硬胶囊剂有缝胶丸有缝胶丸压制法压制法无缝胶丸无缝胶丸滴制法滴制法按照按照胶囊胶囊材质材质分类分类按照按照用途用途命名命名肠溶胶囊剂肠溶胶囊剂结肠靶向胶囊剂结肠靶向胶囊剂第3页/共48页胶囊的制备胶囊的制备(一一)硬胶囊的制备硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备工艺：硬胶囊剂的制备工艺：空胶囊的制备空胶囊的制备填充物料的制备填充物料的制备 填充填充封口封口 第4页/共48页胶囊壳的主要材料：胶囊壳的主要材料：明胶明胶，由骨、皮水解而制得的。，由骨、皮水解而制得的。质地坚硬，性脆且透明度差富有可塑性透明度好A A型明胶型明胶B B型明胶型明胶酸水解酸
3、水解碱水解碱水解等电点等电点pH7pH79 9等电点等电点pH4.7pH4.75.25.2第5页/共48页增塑剂：增塑剂：如甘油、山梨醇、如甘油、山梨醇、CMC-NaCMC-Na、HPCHPC、油酸酰胺、油酸酰胺 磺酸钠等；磺酸钠等；增稠剂：增稠剂：为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂等；遮光剂：遮光剂：对光敏感药物，可加二氧化钛对光敏感药物，可加二氧化钛(2%3%)(2%3%)；着色剂：着色剂：为美观和便于识别，加食用色素等；为美观和便于识别，加食用色素等；防腐剂：防腐剂：为防止霉变，可加尼泊金等。为防止霉变，可加尼泊金等。以上组分并不是任一种空胶囊都
4、必须具备，而应根据具体情况加以选择。第6页/共48页空胶囊的制备工艺 溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理六个工序，主要由自动化生产线完成。生 产 环 境 应 达 10000级，温 度 1025，RH35%45%。第7页/共48页空胶囊的规格和质量 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。第8页/共48页空胶囊的质量要求空胶囊的质量要求外观 色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。长度和厚度 全囊长度偏差0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。囊壳的厚度应均
5、匀,囊帽与囊体套合时囊壳的距离(间隙，又称松紧度)应在0.040.05mm之间。第9页/共48页应无臭、无味。含水量应在12%15%。脆碎度 应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。溶化时限 于37水中振摇15分钟，应全部溶散。炽灼残渣 透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。第10页/共48页微生物检查 不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超过37(1525最适宜)，RH不得超过4
6、0%(3040%最适宜)，即阴凉干燥处避光保存备用。第11页/共48页第12页/共48页螺旋钻压进物料螺旋钻压进物料柱塞上下往复压进物料柱塞上下往复压进物料自由流进物料自由流进物料在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中第13页/共48页胶囊规格的选择与套合、封口 空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。第14页/共48页第15页/共48页16 根据药物的填充量选择空胶囊的规格 第16页/共48页第17页/共48页第18页/共48页软胶囊软胶囊第19页/共48页软胶
7、囊软胶囊第20页/共48页对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充第21页/共48页胶囊大小的选择胶囊大小的选择第22页/共48页软胶囊剂的制备方法软胶囊剂的制备方法 常用滴制法和压制法制备软胶囊常用滴制法和压制法制备软胶囊 滴制法：滴制法：压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。第23页/共48页滴滴制制法法第24页/共48页滴制法：滴制法由具双层滴滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，头的滴丸机完成。滴制时，胶液、药液的温度、滴头胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却的大小、滴制速度、冷却液的温度等
8、因素均会影响液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。软胶囊的质量。第25页/共48页影响滴制法制备因素影响滴制法制备因素第26页/共48页压制法压制法第27页/共48页自动旋转扎囊机工艺流程图自动旋转扎囊机工艺流程图 第28页/共48页胶囊剂的质量检查与包装贮存(一一)质量量检查 胶胶囊囊剂剂的的质质量量应应符符合合药药典典“制制剂剂通通则则”项项下下对对胶胶囊囊剂剂的要求：的要求：外外观观：胶胶囊囊外外观观应应整整洁洁，不不得得有有粘粘结结、变变形形或或破破裂裂现现象象，并并应应无无异异臭臭。硬硬胶胶囊囊剂剂的的内内容容物物应应干干燥燥、松紧适度、混合均匀。松紧适度、混合均匀。水水分分：硬硬胶胶
9、囊囊剂剂内内容容物物的的水水分分，除除另另有有规规定定外外，不得超出不得超出9.0%9.0%。第29页/共48页装量差异装量差异 每每粒粒装装量量与与平平均均装装量量相相比比较较，超超出出装装量量差差异异限限度度的的不不得得多多于于2 2粒粒，并并不不得得有有一一粒粒超超出出限限度度一一倍倍(平平均均装装量量为为0.3g0.3g以以下下，装装量量差差异异限限度度为为10.0%10.0%；0.3g0.3g或或0.3g0.3g以上，装量差异限度为以上，装量差异限度为7.5%)7.5%)。第30页/共48页崩解度与溶出度崩解度与溶出度 胶胶囊囊剂剂作作为为一一种种固固体体制制剂剂，通通常常应应作作崩
10、崩解解度度、溶溶出出度度或或释释放放度度检检查查，除除另另有有规规定定外外，应应符符合合规规定。定。凡凡规规定定检检查查溶溶出出度度或或释释放放度度的的胶胶囊囊不不再再检检查查崩崩解解度。度。第31页/共48页(二二)包装贮存包装贮存 由由胶胶囊囊剂剂的的囊囊材材性性质质所所决决定定，包包装装材材料料与与储储存存环环境境如如湿湿度度、温温度度和和贮贮藏藏时时间间对对胶胶囊囊剂剂的的质质量量都都有有明明显显的的影影响。响。一一般般应应选选用用密密闭闭性性能能良良好好的的玻玻璃璃容容器器、透透湿湿系系数数小小的的塑塑料料容容器器和和泡泡罩罩式式包包装装，在在小小于于2525、相相对对湿湿度度不不超
11、超过过45%45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。的干燥阴凉处，密闭贮藏。第32页/共48页例：速效感冒胶囊 处方 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑尔敏 3g 10%淀粉浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 第33页/共48页制法 取上述各药物，分别粉碎，过80目筛；将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制备红糊，B加入少量食用橘黄(最大用量为万分之一)制备黄糊，C不加色素为白糊；将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过14目尼龙
12、筛制粒，于70干燥至水分3%以下；将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。第34页/共48页 例：维生素AD胶丸（软胶囊）处方 维生素A 3000单位 维生素D 300单位 明胶 100份 甘油 5566份 水 120份 鱼肝油或精炼食用植物油 适量 制法 取维生素A与维生素D，加鱼肝油或精炼食用植物油（在0c左右脱去固体脂肪）第35页/共48页滴滴丸丸滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁球形或圆片形的丸剂。第36页/共48页主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳
13、、鼻、直肠和阴道等。与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。第37页/共48页滴丸剂的制备原理 第38页/共48页滴丸剂的制备原理 基质基质水溶性基质水溶性基质非水溶性基质非水溶性基质聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆素、泊洛沙姆(poloxamer)等等硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂硬脂
14、醇醇)、十六醇、十六醇(鲸蜡醇鲸蜡醇)等。等。第39页/共48页40 冷凝液的要求：1.安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，2.适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。3.另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。冷凝液冷凝液冷凝液冷凝液水性冷凝液水性冷凝液油性冷凝液油性冷凝液水、不同浓度的乙醇等，适用水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸于非水溶性基质的滴丸液体石蜡、二甲基硅油、植物油、液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。水溶性基质的滴丸。第40页/共48页第41页/共48页举例 我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸等十多个品种。1、芸香油滴丸 处方芸香油 200ml 硬脂酸钠 21g 虫蜡 8.4g 蒸馏水 8.4ml 第42页/共48页膜剂膜剂（films)：系指药物溶解或均匀分散在成膜材料中加工制成的薄膜制剂。可供口服、口含、舌下、腔道给药。第43页/共48页天然高分子化合物合成高分子化合物聚乙烯醇 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）成膜材料PVA05-88PVA17-88第44页/共48页第45页/共48页匀浆制膜法热塑制膜法复合制膜法膜剂制备方法第46页/共48页第47页/共48页感谢您的观看！第48页/共48页