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1、栓剂的制备第1页，本讲稿共23页实验目的v1、掌握熔融法制备栓剂的工艺、掌握熔融法制备栓剂的工艺v2、掌握置换价的测定方法和应用、掌握置换价的测定方法和应用v3、了解评定栓剂质量的方法、了解评定栓剂质量的方法第2页，本讲稿共23页实验原理v栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体制剂重量以供腔道给药的固体制剂v基质：油脂性基质基质：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油酯如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质水溶性基质 如甘油明胶如甘油明胶v药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛第3页，本讲稿共23页v栓
2、剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法热熔法栓模的清洁栓模的清洁 栓模栓模洗净、擦干洗净、擦干润滑模具润滑模具倒置倒置备用备用制栓流程制栓流程基质基质熔融（适宜温度）熔融（适宜温度）药物溶解或混悬于基质药物溶解或混悬于基质注注模模（一次倒满）（一次倒满）完全冷却完全冷却刮平栓模表面刮平栓模表面拆模拆模干干燥或整理燥或整理包装包装成品成品第4页，本讲稿共23页v设备设备鱼雷形栓剂栓模鱼雷形栓剂栓模第5页，本讲稿共23页子弹形及扁鸭子弹形及扁鸭嘴形栓模嘴形栓模第6页，本讲稿共23页v置换价（置换价（displacementvalue）v 是用以计算栓剂基质用量的
3、参数是用以计算栓剂基质用量的参数v药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。药物对某基质的置换价。DV=W药物/W基质=药物/基质 第7页，本讲稿共23页栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同面栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同面容纳不同的重量；容纳不同的重量；一般栓模容纳重量（如一般栓模容纳重量（如1g或或2g重）是指以可可豆脂为重）是指以可可豆脂为代表的基质重量；代表的基质重量；例如：鞣酸的置换价为例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示，即表示1.6g鞣酸鞣酸 和和1g可可豆脂所占的容积相等可可豆脂所占的容积
4、相等 第8页，本讲稿共23页测定方法测定方法 做纯基质栓，称其平均重量为做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为，另制药物含量为 X%的含药栓，得平均重量为的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量，每粒平均含药量 为为W=MX%，则可用下式计算某药物对某基质的，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价置换价f：f=W/G-(M-W)（1）式中：式中：M-WM-W：含药栓中基质重量：含药栓中基质重量 G-(M-W)G-(M-W)：被置换的基质重量：被置换的基质重量第9页，本讲稿共23页v 确定基质用量确定基质用量 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所
5、需基质的重量栓所需基质的重量X：X=(G-y/f)n （2）这里这里y表示处方中药物的剂量，表示处方中药物的剂量，n为拟制为拟制备栓剂枚数备栓剂枚数 第10页，本讲稿共23页v栓剂的质量评定栓剂的质量评定v主药含量主药含量v外形外形v重量差异重量差异v融变时限融变时限v体外释放度体外释放度第11页，本讲稿共23页v四位同学一组，共一个栓模，每组同学做四位同学一组，共一个栓模，每组同学做10粒，粒，投料投料请按幻灯片上处方量进行。请按幻灯片上处方量进行。v1、置换价的测定、置换价的测定（1）纯基质栓的制备）纯基质栓的制备 处方处方 半合成脂肪酸甘油酯半合成脂肪酸甘油酯 24g（子弹形）（子弹形）
6、30g（鸭嘴形）（鸭嘴形）实验内容第12页，本讲稿共23页 制备步骤制备步骤称取半合成脂肪酸酯称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中，于水）置蒸发皿中，于水浴上加热，待浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要一次完成。内，灌至膜口稍有溢出为度，且要一次完成。冷却凝冷却凝固后固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓栓10枚，称重，每枚纯基质的平均重量为枚，称重，每枚纯基质的平均重
7、量为G（g）。）。由于气温较高，请在由于气温较高，请在冰水冰水中冷却，冰在准备室中冷却，冰在准备室冰箱中。冰箱中。第13页，本讲稿共23页（2）含药栓的制备）含药栓的制备 处方处方 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 8g（子弹）（子弹）12g（鸭嘴）（鸭嘴）半合成脂肪酸酯半合成脂肪酸酯 16g（子弹）（子弹）24g（鸭嘴）（鸭嘴）第14页，本讲稿共23页 制备步骤制备步骤 称取半合成脂肪酸酯称取半合成脂肪酸酯16g16g（24g24g）置发皿中，于水浴上加热，）置发皿中，于水浴上加热，待待2/32/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的乙酰基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的乙酰水杨酸粉末水杨
8、酸粉末8g8g（12g12g），分次加入熔化的基质中，不断搅拌），分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓脱模，得到完整的含药栓1010枚，称重，每枚含药栓的平均枚，称重，每枚含药栓的平均重量为重量为M M（g g），每粒平均含药量），每粒平均含药量W=MW=MX%X%（本次实验中本次实验中W=MW=M1/31/3)第15页，本讲稿共23页（3）置换价的计算）置换价的计算 将上述得到的将上述得
9、到的G、M、W代入式（代入式（1），可求得阿斯匹），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。林的半合成脂肪酸酯的置换价。f=W/G-(M-W)（1）第16页，本讲稿共23页v2、乙酰水杨酸栓剂的制备、乙酰水杨酸栓剂的制备 处方处方 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 9.6g（子弹）（子弹）19.2g（鸭嘴）（鸭嘴）混合脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯 适量适量 制成栓剂制成栓剂 16粒粒 16粒粒第17页，本讲稿共23页 制备步骤制备步骤 （1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）
10、计算所需基质量）计算所需基质量 X=(G-y/f)n （2）y表示处方中药物的剂量表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数为拟制备栓剂枚数 （2）栓剂的制备：步骤按上述含药栓项下操作制备）栓剂的制备：步骤按上述含药栓项下操作制备10粒。粒。第18页，本讲稿共23页v3、操作注意、操作注意（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适。灌好的模型应置适宜的
11、温度下冷却一定时间，冷却的温度不足宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。第19页，本讲稿共23页（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。基质栓和含药栓时应采用同一模具。第20页，本讲稿共23页v4、质量检查、质量检查（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖表面亮度是否一致，有无斑点
12、和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀开，观察药物分散是否均匀（2）重量及重量差异）重量及重量差异第21页，本讲稿共23页思考题v1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算、什么情况下需要计算置换价？有什么计算方法？方法？v2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？（基质的选择及润滑剂、操作过程等）（基质的选择及润滑剂、操作过程等）第22页，本讲稿共23页纯基质栓可用于后面实验的原料纯基质栓可用于后面实验的原料希望大家能一次做成功，如果一定要重做，请希望大家能一次做成功，如果一定要重做，请不要再称原料了，就把没做成功的栓剂放到不要再称原料了，就把没做成功的栓剂放到蒸发皿中再返工蒸发皿中再返工第23页，本讲稿共23页