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1、实验五 栓剂的制备第1页，共22页，编辑于2022年，星期五实验目的v1、掌握熔融法制备栓剂的工艺、掌握熔融法制备栓剂的工艺v2、掌握置换价的测定方法和应用、掌握置换价的测定方法和应用v3、了解评定栓剂质量的方法、了解评定栓剂质量的方法第2页，共22页，编辑于2022年，星期五实验原理v栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体制剂重量以供腔道给药的固体制剂v基质：油脂性基质基质：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油酯如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质水溶性基质 如甘油明胶如甘油明胶v药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛药物：除另有规定外
2、，应制成全部通过六号筛第3页，共22页，编辑于2022年，星期五v栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法热熔法栓模栓模洗净、擦干洗净、擦干润滑模具润滑模具 基质基质熔融熔融药物溶解或混悬药物溶解或混悬注模注模起模起模干燥或整理干燥或整理包装包装成品成品第4页，共22页，编辑于2022年，星期五v设备设备鱼雷形栓剂栓模鱼雷形栓剂栓模第5页，共22页，编辑于2022年，星期五子弹形及扁鸭子弹形及扁鸭嘴形栓模嘴形栓模第6页，共22页，编辑于2022年，星期五v置换价（置换价（displacementvalue）v 是用以计算栓剂基质用量的参数是用以计算栓剂基质用
3、量的参数v药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。药物对某基质的置换价。DV=W药物/W基质=药物/基质 第7页，共22页，编辑于2022年，星期五通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同而容纳不同的重量；药物的密度不同而容纳不同的重量；一般栓模容纳重量（如一般栓模容纳重量（如1g或或2g重）是指以可可豆脂为代表重）是指以可可豆脂为代表的基质重量；的基质重量；例如：鞣酸的置换价为例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示，即表示1.6g鞣酸鞣酸 和和1g可可豆脂所占的容积相等可
4、可豆脂所占的容积相等 第8页，共22页，编辑于2022年，星期五测定方法测定方法 做纯基质栓，称其平均重量为做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为，另制药物含量为 X%的含药栓，得平均重量为的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量，每粒平均含药量 为为W=MX%，则可用下式计算某药物对某基质的，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价置换价f：f=W/G-(M-W)（1）式中：式中：M-WM-W：含药栓中基质重量：含药栓中基质重量 G-(M-W)G-(M-W)：被置换的基质重量：被置换的基质重量第9页，共22页，编辑于2022年，星期五v 确定基质用量确定基质用量 用测定的置换值可以方便的
5、计算出该种含药用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量栓所需基质的重量X：X=(G-W/f)n （2）这里这里W表示处方中药物的剂量，表示处方中药物的剂量，n为拟制为拟制备栓剂枚数备栓剂枚数 第10页，共22页，编辑于2022年，星期五v栓剂的质量评定栓剂的质量评定v主药含量主药含量v外形外形v重量差异重量差异v融变时限融变时限v体外释放度体外释放度第11页，共22页，编辑于2022年，星期五v1、置换价的测定、置换价的测定（1）纯基质栓的制备）纯基质栓的制备 处方处方 半合成脂肪酸甘油酯半合成脂肪酸甘油酯 12g（新）（新）15g（旧）（旧）实验内容第12页，共22页，编辑于2
6、022年，星期五l纯基质栓的制备纯基质栓的制备（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干（2）称取半合成脂肪酸酯）称取半合成脂肪酸酯12g（15g）置蒸发皿中，于水浴）置蒸发皿中，于水浴上加热，搅拌使全熔，上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时待基质呈粘稠状态时（用手试温为常（用手试温为常温），温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重
7、量为称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。）。实验内容第13页，共22页，编辑于2022年，星期五l含药栓的制备含药栓的制备 处方处方 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 4g（新）（新）6g（旧）（旧）半合成脂肪酸酯半合成脂肪酸酯 8g（新）（新）12g（旧）（旧）第14页，共22页，编辑于2022年，星期五 制备制备（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干（2 2）称取乙酰水杨酸粉末）称取乙酰水杨酸粉末4g4g（6g6g）放入乳钵中粉碎，备）放入乳钵中粉碎，备用。用。（3 3）半合成脂肪酸酯）半合成脂肪酸酯8g8g（12g12g）置发皿中，于水浴上加热，）置发皿中，于水浴上加热，搅拌
8、使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的基质中，不搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态待此混合物呈粘稠状态时时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的模型内，冷（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M M（g g），其含），其含药量药量W=MW=MX%X%第15页，共22页，编辑于2022年，星期五（3）置换价的计算）置换价的计算 将上述得到的将上述得
9、到的G、M、W代入式（代入式（1），可求得阿斯匹），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。林的半合成脂肪酸酯的置换价。f=W/G-(M-W)第16页，共22页，编辑于2022年，星期五v2、乙酰水杨酸栓剂（、乙酰水杨酸栓剂（0.5/0.6）的制备）的制备 处方处方 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 6g（新）（新）7.2g（旧）（旧）混合脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯 适量适量 制成栓剂制成栓剂 12粒粒 12粒粒第17页，共22页，编辑于2022年，星期五 制备制备 （1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（的混合
10、脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）计算所需基）计算所需基质量质量 X=(G-y/f)n y表示处方中药物的剂量，；表示处方中药物的剂量，；n为拟制备栓剂枚数为拟制备栓剂枚数 （2）栓剂的制备：按含药栓项下操作。）栓剂的制备：按含药栓项下操作。第18页，共22页，编辑于2022年，星期五v3、操作注意、操作注意（1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适
11、。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。第19页，共22页，编辑于2022年，星期五（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。基质栓和含药栓时应采用同一模具。第20页，共22页，编辑于2022年，星期五v4、质量检查、质量检查（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，表面）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，表面亮
12、度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀物分散是否均匀（2）重量及重量差异（）重量及重量差异（7.5）第21页，共22页，编辑于2022年，星期五思考题v热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？（基质的选择、制备工艺）（基质的选择、制备工艺）做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等用具做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还原处。栓清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。模用完后螺丝请还原在栓模上。实验报告：实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考题，重量剂重量差异，外观，思考题实验报告上交时间：下周实验报告上交时间：下周第22页，共22页，编辑于2022年，星期五