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1、实验五 栓剂的制备实验目的v1、掌握熔融法制、掌握熔融法制备栓栓剂的工的工艺v2、掌握置、掌握置换价的价的测定方法和定方法和应用用v3、了解、了解评定栓定栓剂质量的方法量的方法实验原理v栓栓剂：药物与适宜基物与适宜基质制成的具有一定形状和制成的具有一定形状和重量以供腔道重量以供腔道给药的固体制的固体制剂v基基质：油脂性基：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基水溶性基质 如甘油明胶如甘油明胶v药物：除另有物：除另有规定外，定外，应制成全部通制成全部通过六号六号筛v栓栓剂的制法：搓捏法、冷的制法：搓捏法、冷压法和法和热熔法熔法 热熔法熔法栓模栓模洗净、擦干洗净、擦干润滑模具
2、润滑模具 基质基质熔融熔融药物溶解或混悬药物溶解或混悬注模注模起模起模干燥或整理干燥或整理包装包装成品成品v设备鱼雷形栓剂栓模鱼雷形栓剂栓模子弹形及扁鸭子弹形及扁鸭嘴形栓模嘴形栓模v置置换价（价（displacementvalue）是用以是用以计算栓算栓剂基基质用量的参数用量的参数药物的重量与同体物的重量与同体积基基质重量之比重量之比值称称为该 药物物对某基某基质的置的置换价。价。DV=W药物/W基质=药物/基质 通常情况下栓通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同而容物的密度不同而容纳不同的重量；不同的重量；一般栓模容一般栓模容纳重量（如重量
3、（如1g或或2g重）是指以可可豆脂重）是指以可可豆脂为代表的基代表的基质重量；重量；例如：鞣酸的置例如：鞣酸的置换价价为1.6，即表示，即表示1.6g鞣酸鞣酸 和和1g可可豆脂所占的容可可豆脂所占的容积相等相等 测定方法定方法 做做纯基基质栓，称其平均重量栓，称其平均重量为G，另制，另制药物含量物含量为 X%的含的含药栓，得平均重量栓，得平均重量为M，每粒平均含，每粒平均含药量量 为W=MX%，则可用下式可用下式计算某算某药物物对某基某基质的的 置置换价价f：f=W/G-(M-W)（1）式中：式中：M-WM-W：含：含药栓中基栓中基质重量重量 G-(M-W)G-(M-W)：被置：被置换的基的基
4、质重量重量v 确定基确定基质用量用量 用用测定的置定的置换值可以方便的可以方便的计算出算出该种含种含药栓所需基栓所需基质的重量的重量X：X=(G-W/f)n （2）这里里W表示表示处方中方中药物的物的剂量，量，n为拟制制备栓栓剂枚数枚数 v栓栓剂的的质量量评定定主主药含量含量外形外形重量差异重量差异融融变时限限体外体外释放度放度v1、置、置换价的价的测定定（1）纯基基质栓的制栓的制备 处方方 半合成脂肪酸甘油半合成脂肪酸甘油酯 12g（新）（新）15g（旧）（旧）实验内容l纯基基质栓的制栓的制备（1）给栓模涂栓模涂润滑滑剂，倒置，晾干，倒置，晾干（2）称取半合成脂肪酸）称取半合成脂肪酸酯12g
5、（15g）置蒸）置蒸发皿中，于皿中，于水浴上加水浴上加热，搅拌使全熔，拌使全熔，待基待基质呈粘稠状呈粘稠状态时（用（用手手试温温为常温），常温），灌入已涂有灌入已涂有润滑滑剂的栓的栓剂模型内模型内（3）在室温冷却一段）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后，放入冰水中冷却完全凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基基质栓栓数枚，称重，每枚数枚，称重，每枚纯基基质的平均重量的平均重量为G（g）。）。实验内容l含含药栓的制栓的制备 处方方 乙乙酰水水杨酸酸 4g（新）（新）6g（旧）（旧）半合成脂肪酸半合成脂肪酸酯 8g（新）（新）12g（旧）（
6、旧）制制备（1）给栓模涂栓模涂润滑滑剂，倒置，晾干，倒置，晾干（2 2）称取乙）称取乙酰水水杨酸粉末酸粉末4g4g（6g6g）放入乳）放入乳钵中粉碎，中粉碎，备用。用。（3 3）半合成脂肪酸）半合成脂肪酸酯8g8g（12g12g）置）置发皿中，于水浴上皿中，于水浴上加加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的基基质中，不断中，不断搅拌使拌使药物均匀分散，物均匀分散，待此混合物呈待此混合物呈粘稠状粘稠状态时（用手（用手试温温为常温），灌入已涂有常温），灌入已涂有润滑滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得
7、到完整的含模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含栓数枚，称重，每枚含药栓的栓的平均重量平均重量为M M（g g），其含），其含药量量W=MW=MX%X%（3）置）置换价的价的计算算 将上述得到的将上述得到的G、M、W代入式（代入式（1），可求得），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置的置换价。价。f=W/G-(M-W)v2、乙、乙酰水水杨酸栓酸栓剂（0.5/0.6）的制）的制备 处方方 乙乙酰水水杨酸酸 6g（新）（新）7.2g（旧）（旧）混合脂肪酸甘油混合脂肪酸甘油酯 适量适量 制成栓制成栓剂 12粒粒 12粒粒 制制备 （1）基）基质用量的用量的计算：根据上述算：根据上
8、述实验得到的乙得到的乙酰水水杨酸的混合脂肪酸甘油酸的混合脂肪酸甘油酯的置的置换价，再按式（价，再按式（2）计算所需基算所需基质量量 X=(G-y/f)n y表示表示处方中方中药物的物的剂量，；量，；n为拟制制备栓栓剂枚数枚数 （2）栓）栓剂的制的制备：按含：按含药栓栓项下操作。下操作。v3、操作注意、操作注意（1）灌模）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓冷却后栓剂易易发生中空和生中空和顶端凹陷。端凹陷。最好在最好在混合物粘稠度混合物粘稠度较大大时灌模，灌至模口稍有溢灌模，灌至模口稍有溢出出为度，且要一次完成度，且要一次完成。灌好的模型。灌好的模型应置适置适
9、宜的温度下冷却一定宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足，冷却的温度不足或或时间短，常短，常发生粘模；相反，冷却温度生粘模；相反，冷却温度过低或低或时间过长，则又可又可产生栓生栓剂破碎。破碎。（2）为了保了保证所所测得置得置换价的准确性，制价的准确性，制备纯基基质栓和含栓和含药栓栓时应采用同一模具。采用同一模具。v4、质量量检查（1）外）外观与与药物分散状况：物分散状况：检查栓栓剂的外的外观是否完是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，向剖开，观察察药物分散是否均匀物分散是否均匀（2）重量及重量差异（）重量及重量差异（7.5）思考题v热熔法制熔法制备阿司匹林栓阿司匹林栓应注意什么注意什么问题？（基（基质的的选择、制、制备工工艺）做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。实验报告：实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考，重量剂重量差异，外观，思考题题实验报告上交时间：下周实验报告上交时间：下周