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1、第七章第七章 抗胆碱药抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。碱能神经的功能被抑制。1.M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼
2、肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。分类分类：根据抗胆碱药对受体作用的选根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：择性可分为三类：第一节第一节M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱一、天然生物碱天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。菪碱、山莨菪碱等。【来源来源】从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、花、唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取。2.人工合成的阿托品类代用品：后马托人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛品、普鲁本辛(654)【构效关系构效关系】【体内过程体内过程】口服吸收快，达血药峰浓度需口服吸
3、收快，达血药峰浓度需1h1h，t t1/21/2为为4h4h，作用维持为作用维持为3 34h4h。吸收后分布于全身组吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。吸收。i.m12h h内有内有85%85%88%88%以原形或代谢产物以原形或代谢产物经尿排泄。经尿排泄。阿托品（阿托品（Atropine）竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。【药理作用】1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作
4、用最强对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。对胃酸分泌影响较小。2.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫气管子宫(1)扩瞳：扩瞳：3.对眼的作用对眼的作用环状肌（胆碱能神环状肌（胆碱能神经支配）经支配）辐射肌（去辐射肌（去甲甲肾上腺肾上腺素能神经支配）素能神经支配）阿托品阻断虹膜环阿托品阻断虹膜环状肌上的状肌上的M受体，受体，使环状肌
5、松弛退向使环状肌松弛退向四周边缘所致。四周边缘所致。(2)升高眼内压升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹调节麻痹 阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。度降低，视近物模糊不清，只能视远物。4.对心血管系统作用对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表现为心率加快，传导加速。表现为心率加快，传导加速。5.兴奋中枢兴奋中枢(2)扩张血管，改善微循环
6、：扩张血管，改善微循环：这与阻断这与阻断M受受体作用无关。较大剂量阿托品体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接）直接扩张皮肤血管；（扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改）解除小血管痉挛，改善微循环。善微循环。2.缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用临床应用】1.减少腺体分泌：减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症
7、。3.眼科应用眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用用;(2)检查眼底检查眼底;(3)验光配镜验光配镜4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。心律失常。5.感染性休克感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。中毒性肺炎所致的休克。问题：对于休克伴有高热问题：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品或心率过速者能用阿托品吗？为什么？吗？为什么？6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的可以迅速消
8、除中毒时的M样症样症状。用药原则状。用药原则：及早、足量、反复及早、足量、反复给药，以达给药，以达“阿托品化阿托品化”。【不良反应不良反应】1.治疗量治疗量常见的副作用：口干、便常见的副作用：口干、便秘，视力模糊、心悸、皮肤干燥、秘，视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。体温升高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。【禁忌症禁忌症】前列腺肥大、青光眼、心动过速前列腺肥大、青光眼、
9、心动过速患者禁用。患者禁用。【中毒解救中毒解救】外周症状用外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。予吸氧及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。地西泮：对抗中枢兴奋。阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。高，毒副作用较小。2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。扩张血管，改善微
10、循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4.中枢作用弱。中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用特点作用特点】山莨菪碱山莨菪碱(AnisodamineAnisodamine 6542 6542)【作用特点作用特点】东莨菪碱东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)1.1.抗抗M-RM-R作用似阿托品。作用似阿托品。2.2.对对CNSCNS抑制抑制作用：作用：(1)(1)小剂小剂 量有明显镇静；量有明显镇静；(2)(2)较大剂量，催眠、麻醉。较大剂量，催眠、麻醉。3.3.防晕止吐作
11、用防晕止吐作用4.4.抗震颤麻痹作用抗震颤麻痹作用5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作晕动症、麻醉前给药临床用作晕动症、麻醉前给药 ，治疗震颤麻痹症。治疗震颤麻痹症。1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持维持1-2天。天。2.临床应用眼科检查、验光。临床应用眼科检查、验光。后马托品后马托品后马托品后马托品(HomatropineHomatropine)二、阿托品类合成代用品二、阿托品类合成代用品1.对胃肠道对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。普鲁本辛（普鲁本辛（Probanthine）三、选择性三、选择性M受体受体阻滞阻滞药药 哌仑西平（哌仑西平（Pirenzepine）1.为选择性为选择性M1受体阻断药；受体阻断药；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。中枢兴奋作用。