抗胆碱药09(精品).ppt

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1、抗抗 胆胆 碱碱 药药 分分 类类:(1)M-R(1)M-R 阻断药阻断药(2)N(2)NN N-R-R 阻断药阻断药(3)N(3)NM M-R-R 阻断药阻断药第第8 8章章 抗胆碱药（抗胆碱药（I I）nM M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n阿托品类生物碱阿托品类生物碱n阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品8.1 8.1 阿托品类生物碱阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿阿 托托 品（品（atropineatropine）【机制机制】竞争性阻断竞争性阻断M M受体（与其结合，但无内在活性）受体（与其结合，但无内在活性）对外源性对外源性对外源性对外源性 ACh

2、AChAChACh 拮抗作用强拮抗作用强拮抗作用强拮抗作用强很大剂量很大剂量:阻断阻断 N NN N 受体受体【药理作用药理作用】1 1抑制腺体分泌抑制腺体分泌 ：唾液腺和汗腺最敏感唾液腺和汗腺最敏感 （口干、皮肤干燥）（口干、皮肤干燥）支气管腺体较敏感，呼吸道分泌减少支气管腺体较敏感，呼吸道分泌减少 大大剂剂量量可可抑抑制制胃胃液液分分泌泌，但但对对胃胃酸酸分分泌泌的的影影响响较小较小2.2.扩瞳、升高眼内压和调节麻扩瞳、升高眼内压和调节麻痹痹n局部滴眼或全身给药均可出现局部滴眼或全身给药均可出现（1 1）散瞳）散瞳 （2 2）升高眼内压）升高眼内压 （3 3）调节麻痹）调节麻痹 括约肌括约

3、肌松弛松弛瞳孔扩大瞳孔扩大肌占优肌占优瞳孔瞳孔扩大扩大括约肌括约肌松弛松弛前房角间前房角间隙变窄隙变窄房水回房水回流流 眼压眼压睫状肌睫状肌松弛松弛悬韧带悬韧带拉紧拉紧晶状体晶状体扁平扁平视近物视近物不清不清晶状体睫状肌悬韧带3 3松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 特点：过度活动或痉挛时作用显著特点：过度活动或痉挛时作用显著n胃肠道：胃肠道：幅度和频率幅度和频率、缓解胃肠绞痛、缓解胃肠绞痛n支气管：支气管：松弛松弛n膀胱、输尿管膀胱、输尿管：松弛，解痉松弛，解痉n胆囊、胆道胆囊、胆道：作用较弱：作用较弱n子宫子宫：影响小：影响小4 4解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制(1)(1)心率

4、心率:n治疗剂量治疗剂量:心率减慢心率减慢 原因原因:阻断突触前阻断突触前 M1-RM1-Rn较大剂量较大剂量:阻断窦房结阻断窦房结M2M2受体受体心率心率 对对对对青年人影响最显著青年人影响最显著(2)(2)房室传导房室传导:对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞 5 扩张血管，改善微循环扩张血管，改善微循环n一般剂量对血管和血压没有明显影响一般剂量对血管和血压没有明显影响n较大剂量：较大剂量：皮肤血管皮肤血管扩张明显扩张明显 表现：皮肤潮红、温热，面颈部明显表现：皮肤潮红、温热，面颈部明显 病理情况病理情况-大剂量：大剂量：有明显解痉作用，改善微循环有明显解痉

5、作用，改善微循环n与抗胆碱作用无关与抗胆碱作用无关 6 6中枢兴奋作用中枢兴奋作用 n剂量从小剂量从小 -大大 ：n0.5-1mg0.5-1mg：轻度兴奋迷走中枢：轻度兴奋迷走中枢呼吸频率加快；呼吸频率加快；n2-5mg2-5mg：焦躁不安、谵妄；：焦躁不安、谵妄；n 10mg:10mg:幻觉、定向障碍、运动失调；幻觉、定向障碍、运动失调；兴奋兴奋抑制：昏迷、呼吸麻痹抑制：昏迷、呼吸麻痹死亡死亡【体内过程体内过程】n口服吸收迅速，也可注射给药口服吸收迅速，也可注射给药n分布于全身，可通过胎盘、经乳汁分泌分布于全身，可通过胎盘、经乳汁分泌n部分代谢，部分原型排泄部分代谢，部分原型排泄n通过房水循

6、环排出较慢，通过房水循环排出较慢，滴眼后，作用可持续数天至滴眼后，作用可持续数天至l l周。周。【应【应 用】用】1 1解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 （1 1）各种内脏绞痛）各种内脏绞痛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状胃肠绞痛、膀胱刺激症状-疗效好疗效好 可治疗小儿遗尿症可治疗小儿遗尿症 胆绞痛及肾绞痛：效果差，胆绞痛及肾绞痛：效果差，合用哌替啶合用哌替啶 2 2制止腺体分泌制止腺体分泌 （1 1）麻醉前给药）麻醉前给药（2 2）严重盗汗、流涎症）严重盗汗、流涎症（3 3）消化性溃疡病辅助用药）消化性溃疡病辅助用药 3 3眼科眼科 （1 1）虹膜睫状体炎：）虹膜睫状体炎：虹虹膜膜括括约约肌肌、睫睫状状

7、肌肌松松弛弛 消消炎炎、止止痛痛。预预防防虹虹膜膜与晶状体粘连、瞳孔闭锁与晶状体粘连、瞳孔闭锁（2 2）验光配镜：睫状肌麻痹，准确检测屈光度）验光配镜：睫状肌麻痹，准确检测屈光度（3 3）检查眼底：）检查眼底：4 4抗心律失常抗心律失常（1 1）缓慢型心律失常）缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞（2 2）大剂量）大剂量:抢救锑剂中毒引起的严重室性心律失常抢救锑剂中毒引起的严重室性心律失常 阿阿斯综合征（心源性脑缺血综合征）斯综合征（心源性脑缺血综合征）5 5抗休克抗休克 感染中毒性休克感染中毒性休克感染中毒性休克感染中毒性休克 大剂量可解除小动脉痉

8、挛，改善微循环大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环6 6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应不良反应】n口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘排尿困难、便秘n中毒中毒:高热、幻觉、惊厥。高热、幻觉、惊厥。兴奋转入抑制兴奋转入抑制 昏迷和呼吸麻痹昏迷和呼吸麻痹n解救药解救药:新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱碱【禁忌证禁忌证】青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大慎用：慎用：心肌梗死、心动过速、老年人心肌梗死、心动过速、老年人山莨菪碱山莨菪碱（anisodamineanisodamine）n左旋品：左旋品：654

9、654n人工合成的消旋品：人工合成的消旋品：654-2654-2n口服吸收差，常肌注给药口服吸收差，常肌注给药【药理作用药理作用】n有明显的外周抗胆碱作用有明显的外周抗胆碱作用n解解痉痉、解解除除心心血血管管抑抑制制作作用用与与阿阿托托品品相相似似，但但稍稍弱弱；抑抑制制唾唾液液分分泌泌，扩扩瞳瞳=1/20-1/101/20-1/10 【临床应用临床应用】1 1 胃肠绞痛胃肠绞痛2 2 感染中毒性休克感染中毒性休克（代替阿托品）（代替阿托品）细胞保护作用；抗炎作用细胞保护作用；抗炎作用 不良反应不良反应 同阿托品：青光眼禁用同阿托品：青光眼禁用东东 莨莨 菪菪 碱碱（scopolaminesc

10、opolamine）n抑制腺体分泌作用抑制腺体分泌作用较较较较阿托品强阿托品强n散散瞳瞳、调调节节麻麻痹痹作作用用较较较较阿阿托托品品迅迅速速，但但作作用用消消失快失快n心血管、胃肠、支气管平滑肌心血管、胃肠、支气管平滑肌 阿托品阿托品nCNSCNS：明显的镇静作用明显的镇静作用 催眠作用，意识消失（麻醉）催眠作用，意识消失（麻醉）个别病人个别病人：中枢兴奋中枢兴奋 失眠失眠 应用应用 (1 1）麻醉前给药）麻醉前给药 （2 2）防治晕动病、妊娠和放射病呕吐）防治晕动病、妊娠和放射病呕吐 抑制前庭、内耳功能抑制前庭、内耳功能 抑制大脑皮层抑制大脑皮层 抑制胃肠道运动抑制胃肠道运动n （3 3）

11、缓解震颤麻痹症状）缓解震颤麻痹症状n不良反应：不良反应：类似阿托品类似阿托品n禁用：禁用：青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大8.2 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药后后 马马 托托 品品n n缺点：缺点：n调节麻痹作用不完全，调节麻痹作用不完全，特别对儿童特别对儿童。n n优点：优点：n扩瞳作用、调节麻痹扩瞳作用、调节麻痹作用快、短。作用快、短。n适用于一般眼科检查适用于一般眼科检查。托托 品品 卡卡 胺胺n n特点：特点：n起效快、维持时间最短起效快、维持时间最短。二、合成解痉药二、合成解痉药n季胺类解痉药季胺类解痉药n叔胺类解痉药叔胺类解痉药n选择性选择性

12、M1M1受体阻断药受体阻断药（一）季胺类一）季胺类n n特点：特点：口服吸收差，不易通透口服吸收差，不易通透BBB 对胃肠道解痉作用强对胃肠道解痉作用强 中毒剂量可致神经肌肉阻断中毒剂量可致神经肌肉阻断 溴丙胺太林溴丙胺太林（普鲁本辛（普鲁本辛）n n应用应用：（1）胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛）胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛 （2）妊娠呕吐，多汗症）妊娠呕吐，多汗症 （3）合用）合用 H2-R阻断剂，可减少胃酸阻断剂，可减少胃酸分泌分泌 （二）（二）叔胺类叔胺类n n特点：特点：口服易吸收；易通过口服易吸收；易通过 BBB，中枢作用强。中枢作用强。解痉作用明显，有抑制胃酸分泌作用解痉作用明显，有抑

13、制胃酸分泌作用。贝那替嗪贝那替嗪 (胃复康胃复康)n特点特点：有安定作用：有安定作用n n应用应用：兼有焦虑症兼有焦虑症的溃疡病的溃疡病(三三)选择性选择性M1受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平(吡疡平吡疡平)n特点：特点：选择性选择性阻断胃壁细胞上阻断胃壁细胞上M1受体受体 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 副作用少副作用少n应用应用:胃、十二指肠溃疡，胃泌素瘤胃、十二指肠溃疡，胃泌素瘤n 生物利用度低，餐前服生物利用度低，餐前服n禁忌禁忌：青光眼，前列腺肥大，妊娠期：青光眼，前列腺肥大，妊娠期 第第 9 9 章章 抗胆碱药抗胆碱药()()N-N-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药9

14、.1 N9.1 NN N 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n阻断交感和副交感神经节阻断交感和副交感神经节n1.1.心血管系统心血管系统 （交感神经占优）（交感神经占优）n小动脉扩张，外周阻力小动脉扩张，外周阻力n静脉扩张，回心血量静脉扩张，回心血量心输出量心输出量n血压血压n心率心率n2.眼眼（副交感神经占优）（副交感神经占优）n调节麻痹，散瞳调节麻痹，散瞳n3.平滑肌和腺体平滑肌和腺体（副交感神经占优）（副交感神经占优）n抑制胃肠运动，减少胃肠分泌抑制胃肠运动，减少胃肠分泌n松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留n抑制汗腺和唾液腺分泌，口干等抑制汗腺和唾液腺分泌，口干等应用应用n作

15、用广泛，不良反应多而严重，少作用广泛，不良反应多而严重，少用。用。神经节阻断药神经节阻断药n美加明美加明：口服易吸收，降压作用强而持：口服易吸收，降压作用强而持久。有明显的中枢作用（兴奋为主）久。有明显的中枢作用（兴奋为主）n咪芬（阿方那特咪芬（阿方那特）：）：iv 1-2iv 1-2分起效，分起效，1515分作用消失。分作用消失。用于高血压急症，控制性低血压（脑外用于高血压急症，控制性低血压（脑外科，血管手术）科，血管手术）9.2 N9.2 NM M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药(肌松药肌松药)n分类分类:去极化型（非竞争性）去极化型（非竞争性）非去极化型（竞争性非去

16、极化型（竞争性）9.2.1 9.2.1 去极化型肌松药去极化型肌松药 长时间激动长时间激动N NM M受体受体（不易被（不易被AChEAChE分解）分解）终板膜持久去极化终板膜持久去极化（持久去极化相）（持久去极化相）长期处于不应期状态长期处于不应期状态 不能再被不能再被AChACh去极化去极化（脱敏感阻滞相）（脱敏感阻滞相）肌松肌松特点特点：短暂的肌束颤动。短暂的肌束颤动。连续使用可产生快速耐受性。连续使用可产生快速耐受性。中毒时不能用新斯的明解救。中毒时不能用新斯的明解救。治疗量有兴奋神经节作用治疗量有兴奋神经节作用。琥琥 珀珀 胆胆 碱（碱（司可林司可林)【药理作用药理作用】n静注：静注

17、：1 1分起效，分起效，2 2分达高峰，分达高峰，5 5分作用消失分作用消失 (先出现短暂肌束颤动先出现短暂肌束颤动)肌松顺序肌松顺序:颈部颈部四肢四肢面、舌、咽喉面、舌、咽喉呼吸肌呼吸肌 90%90%的药物迅速（的药物迅速（1 1分内）被血浆假性胆碱酯酶水解分内）被血浆假性胆碱酯酶水解 新斯的明抑制假性胆碱酯酶新斯的明抑制假性胆碱酯酶,加强、延长本品作用加强、延长本品作用【临床应用临床应用】静注：静注：气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查 静滴：静滴：适用较长时间手术适用较长时间手术体内过程体内过程 【不良反应及禁忌不良反应及禁忌】1 1 因损伤肌梭因损伤

18、肌梭少数病人肌肉疼痛少数病人肌肉疼痛n过量：过量：呼吸肌麻痹，应用人工呼吸，禁用呼吸肌麻痹，应用人工呼吸，禁用新新斯的明斯的明2 2使血钾升高，使血钾升高，高血钾者禁用高血钾者禁用3 3使眼压升高使眼压升高 青光眼、白内障晶体摘除术青光眼、白内障晶体摘除术患者禁用患者禁用。4 4大剂量大剂量氨基苷类氨基苷类抗生素可致肌松作用，抗生素可致肌松作用，慎合用慎合用5 5遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低、遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低、严重肝功不良、营养不良、电解质紊严重肝功不良、营养不良、电解质紊乱者禁用。乱者禁用。9.2.2 9.2.2 非去极化型肌松药（竞争性）非去极化型肌松药（竞争性）与与N NM

19、M受体结合（无内在活性）受体结合（无内在活性）阻断受体阻断受体肌松肌松特点特点（1 1）肌松前无肌兴奋现象；）肌松前无肌兴奋现象；（2 2）吸入性全麻药（乙醚）和氨基苷类抗生素）吸入性全麻药（乙醚）和氨基苷类抗生素 能增强和延长此类药物的作用；能增强和延长此类药物的作用；（3 3）新斯的明可对抗其肌松作用；）新斯的明可对抗其肌松作用；（4 4）兼有神经节阻断作用和释放组胺作用。）兼有神经节阻断作用和释放组胺作用。筒筒 箭箭 毒毒 碱碱【药理作用药理作用】n起效较慢（起效较慢（2-32-3分）、作用较久。分）、作用较久。持续持续20204040分钟分钟n肌松顺序：肌松顺序：颜面部颜面部 颈部、躯

20、干、四肢颈部、躯干、四肢肋间肌肋间肌n剂量过大：剂量过大：松弛膈肌松弛膈肌 呼吸麻痹呼吸麻痹 死亡死亡【应用应用】n与全麻药合用于外科手术与全麻药合用于外科手术（注意注意：有蓄积作用）：有蓄积作用）【不良反应不良反应】n心率心率 血压短时间血压短时间 支气管痉挛和唾液分泌过多支气管痉挛和唾液分泌过多n过量中毒：过量中毒：可用新斯的明可用新斯的明n禁忌：禁忌：重症肌无力、哮喘和严重休克、重症肌无力、哮喘和严重休克、1010岁以下儿童（高敏反应多）岁以下儿童（高敏反应多）戈拉碘铵戈拉碘铵（三碘季胺酚）（三碘季胺酚）比比筒箭毒作用弱、短、安全筒箭毒作用弱、短、安全有较强阿托品样作用：有较强阿托品样作用：心率心率血压血压心输心输碘过敏者禁用碘过敏者禁用泮泮 库库 溴溴 铵铵n人工合成的甾体类非去极化肌松药人工合成的甾体类非去极化肌松药n药理作用：比筒箭毒碱作用强药理作用：比筒箭毒碱作用强5 5倍。倍。n应用：维持肌松、气管插管应用：维持肌松、气管插管n不良反应：不良反应：心率加快，血压轻度升高心率加快，血压轻度升高n慎用：慎用：重症肌无力，心动过速、重症肌无力，心动过速、高血压及肾功能不全高血压及肾功能不全