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1、抗胆碱药抗胆碱药CholinoceptorblockingdrugsM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药M-receptorblockingdrugsN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N-receptorblockingdrugsM-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药M受体阻断药受体阻断药阿托品类生物碱化学结构阿托品类生物碱化学结构1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗阿阿托托品品2.东莨菪碱：洋金花东莨菪碱：洋金花、莨菪莨菪东东莨莨菪菪碱碱3.山莨菪碱：唐古特莨菪山莨菪碱：唐古特莨菪山山莨莨菪菪碱碱M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品
2、类生物碱的主要植物颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗茛菪茛菪东茛菪东茛菪 作用机制作用机制 1.可竞争性地拮抗可竞争性地拮抗 ACh 或其他或其他 M 胆胆碱受体激动药对碱受体激动药对 M 受体的激动作用受体的激动作用2.对对M-R高选择性，但对亚型选择性低高选择性，但对亚型选择性低3.对外源性对外源性ACh作用强作用强4.大剂量对大剂量对N1、1-R也有阻断作用也有阻断作用1.1.腺体腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂量可有皮肤干燥少胃液；大剂量可有皮肤干燥2.2.眼眼散瞳；眼压散瞳；眼压；调节调节麻痹麻痹3.3.平滑肌平滑肌松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过松弛多
3、种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著度活动或痉挛的平滑肌极为显著5.5.血管血管治疗量阿托品对血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。织灌注量，改善微循环。6.6.CNS症状症状0.51mg；25mg；100mg；严严重中毒重中毒时时，兴奋转为兴奋转为抑制抑制4.4.心脏心脏治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变较大剂量，心率加快较大剂量，心率加快房室传导：促进传导房室传导：促进传导 药理作用药理作用 调节麻痹：调节麻
4、痹：由于阿托品阻断睫状肌的由于阿托品阻断睫状肌的M M胆碱受体，胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这一作用称调节麻痹。一作用称调节麻痹。临床应用临床应用 1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎用于严重的盗汗及
5、流涎症症 3.3.眼科眼科 (1)虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎(3)眼底检查眼底检查(2)验光配眼镜验光配眼镜 4.4.抗心律失常抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 6.6.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒 5.5.抗休克抗休克 感染中毒性休克感染中毒性休克 不良反应不良反应 禁忌症禁忌症 青光眼青光眼前列腺肥大前列腺肥大反流性食管炎反流性食管炎幽门梗阻幽门梗阻口鼻咽喉干燥；口鼻咽喉干燥；出汗减少；出汗减少；视力模糊；视力模糊；心悸；心悸；皮肤干燥潮红；皮肤干燥潮红；眩晕；眩晕；排尿困难；排尿困难；便秘便秘其它阿托品类生物碱其它阿托品类生物碱山茛菪
6、碱山茛菪碱 anisodamine（654-2）山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱，为左旋品，也称的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合，其人工合成的消旋品称成的消旋品称6542。M受体阻断作用较弱、不能通过受体阻断作用较弱、不能通过BBB。作用作用:1)1)对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制 作用较阿托品弱；作用较阿托品弱；2)2)对眼和腺体的作用仅为阿托品的对眼和腺体的作用仅为阿托品的 1/20 1/20 1/10 1/10；3)3)中枢兴奋作用弱；中枢兴奋作用弱；4)4)较高剂量可缓解微血管痉挛，改善较高剂量可缓解
7、微血管痉挛，改善 微循环。微循环。临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。绞痛。不良反应类似阿托品，毒性较低。不良反应类似阿托品，毒性较低。外周作用与阿托品类似外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 特点特点 1.抑制腺体分泌的作用较阿托品强；抑制腺体分泌的作用较阿托品强；2.散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快；散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快；3.抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量镇静，较大剂量镇静，较大剂量催眠，大剂量催眠，大剂量麻醉。个别者表现中枢兴奋麻醉。个别者表现中枢兴奋4.
8、用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。东茛菪碱东茛菪碱 （ScopolamineScopolamine）是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品（后马托品（homatropine）托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamide）均为短效均
9、为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短短，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。人禁用。几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较药物药物浓度浓度(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小时小时)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712后马托品后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.50.25环喷托酯环喷托酯0.53050
10、110.251尤卡托品尤卡托品2.05.0301/121/4(无作用无作用)合成解痉药合成解痉药一、季铵类解痉药（不能进入中枢）一、季铵类解痉药（不能进入中枢）溴丙胺太林（普鲁本辛，溴丙胺太林（普鲁本辛，propanthelinebromide）具有与阿托品相似的具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量受体
11、阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品15-45mg可治遗尿症。可治遗尿症。二、叔胺类解痉药二、叔胺类解痉药（能进入中枢）（能进入中枢）贝贝那那替替嗪嗪（胃胃复复康康，benactyzine）：其其作作用用与与用用途途与与胃胃胺胺相相似似，但但本本品品尚尚具具有有安安定定作作用用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。哌仑西平哌仑西平（吡疡平，吡疡平，Pirenzepine)三、选择性三、选择性M1受体
12、阻断药受体阻断药选择性选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用受体的阻断作用较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血。出血。青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。N-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N1 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (神经节阻断药神经节阻断药)效应器官效应器官 支配为
13、主的神经支配为主的神经 N1 阻断后效应阻断后效应小静脉小静脉交感神经交感神经心脏心脏副交感神经副交感神经心率心率胃肠平滑肌胃肠平滑肌、张力张力蠕动蠕动膀胱膀胱、瞳孔瞳孔、扩大，视物不清扩大，视物不清腺体腺体、分泌分泌便秘便秘小动脉小动脉交感神经交感神经扩张，外周阻力扩张，外周阻力扩张，回心血量扩张，回心血量心输出量心输出量BP尿潴留尿潴留少汗少汗常用的神经节阻断药常用的神经节阻断药美加明美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持久口服，降压作用强而持久。咪芬咪芬(trimetaphan)又称阿方那特又称阿方那特(arfonad)：是一：是一种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。
14、种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。【临床应用临床应用】由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶用于其他降压药无效的急进型用于其他降压药无效的急进型高血压脑病高血压脑病和和高血压高血压危象危象患者，可紧急降压，并可减少回心血量，因而患者，可紧急降压，并可减少回心血量，因而可改善心脏功能，有利于消除可改善心脏功能，有利于消除心功能不全心功能不全和和肺水肿肺水肿症状。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性低血症状。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性低血压，以减少术中出血。压，以减少术中出血。【不良反应不良反应】体位性低血压体位性低血压,N2 2-胆碱受体阻断药胆碱
15、受体阻断药（骨骼肌松弛药）骨骼肌松弛药）这这类类药药能能与与骨骨骼骼肌肌神神经经肌肌肉肉接接头头的的运运动动终终板板膜膜(突突触触后后膜膜)上上N2受受体体结结合合后后，阻阻碍碍神神经经肌肌肉肉接接头头处处神神经经冲冲动动的的正正常常传传递递，导导致致骨骨骼骼肌肌松松弛弛。根据作用机制不同，此类药物可分为两类。根据作用机制不同，此类药物可分为两类。非去极化型肌松药非去极化型肌松药nondepolarizingmuscularrelaxants筒箭毒碱（筒箭毒碱（Tubocurarine）去极化型肌松药去极化型肌松药depolarizingmuscularrelaxants琥珀胆碱（琥珀胆碱（S
16、uxamethonium）非去极化型肌松药非去极化型肌松药又称竞争型肌松药又称竞争型肌松药 【作用机制作用机制】非非去去极极化化型型肌肌松松药药 又又称称竞竞争争型型肌肌松松药药，能能与与运运动动终终板板膜膜上上的的N2受受体体结结合合，因因无无内内在在活活性性故故不不能能激激动动受受体体产产生生去去极极化化，反反而而阻阻断断ACh与与N2受受体体结结合合以以及及去去极极化作用，终板膜不能发生去极化，引起骨骼肌松弛。化作用，终板膜不能发生去极化，引起骨骼肌松弛。【作用特点作用特点】1)1)骨骼肌松弛前无肌兴奋现象；骨骼肌松弛前无肌兴奋现象；2)2)其作用可被同类肌松药增强；其作用可被同类肌松药
17、增强；3)3)吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此 类药物类药物 的作用；的作用；4)4)抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用；抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用；5)5)兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作 用。用。筒箭毒碱筒箭毒碱 tubocurarine 从南美洲的马钱子和防己科植物中提出的生物碱。口服难吸收，一般静脉注射。属于季铵类化合物，右旋体有较强的药理活性。【药理作用药理作用】静注后，多于静注后，多于2-3分钟内产生肌松作用，分钟内产生肌松作用，5分钟左右达高峰，其作用可持续分钟左右
18、达高峰，其作用可持续20-40分钟。分钟。肌松作用出现的顺序是：眼、头面部肌肉肌松作用出现的顺序是：眼、头面部肌肉功能丧失最早，其次是颈部、躯干和四肢，功能丧失最早，其次是颈部、躯干和四肢，再次是肋间肌松弛，如剂量过大，可累及再次是肋间肌松弛，如剂量过大，可累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌松膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌松作用消失的顺序恰与出现的顺序相反。作用消失的顺序恰与出现的顺序相反。【临床应用临床应用】主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。弛，便于手术进行。【禁忌症禁忌症】重症肌无力；重症肌无力；哮喘；哮喘；严重休克。严重休克。【
19、作用机制作用机制】与与骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板膜膜上上的的N2受受体体相相结结合合，并并激激动动受受体体，使使终终板板膜膜及及邻邻近近的的肌肌细细胞胞膜膜持持久久去去极极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。化，使骨骼肌长期处于不应期状态。去极化型肌松药去极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants1.骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋作用；骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋作用；2.连续用药有快速耐受性；连续用药有快速耐受性；3.ChE抑制药仅不能拮抗其肌松作用，反抑制药仅不能拮抗其肌松作用，反 而加重；而加重；4.治疗量无神经节阻断作用。治疗量无神经节阻断作用。【作用特点
20、作用特点】琥珀胆碱琥珀胆碱suxamethonium，scoline琥珀胆碱是琥珀胆碱是目前临床唯一应用的去极化型肌松药目前临床唯一应用的去极化型肌松药【作用机制作用机制】与与ACh相相似似，可可与与骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板膜膜N2 受受体体相相结结合合，并并激激动动受受体体。但但因因此此药药不不易易被被AChE破破坏坏，故故类类似似超超量量ACh较较长长时时间间作作用用于于受受体体，使使终终板板膜膜及及邻邻近近的的肌肌细细胞胞膜膜持持久久去去极极化化。除除在在去去极极化化开开始始时时骨骨骼骼肌肌有有短短暂暂的的肌肌束束颤颤动动外外，其其后后即即长长期期处处于于不不应应期期状状态态，不不能
21、能再再被被ACh去去极极化化，导导致致骨骨骼骼肌肌松松弛弛。须须待待药药物物的的作作用用完完全全消失后，对消失后，对ACh的敏感性才逐渐恢复。的敏感性才逐渐恢复。【药理作用药理作用】肌肌松松作作用用出出现现快快，持持续续时时间间短短，iviv后后先先出出现现短短暂暂的的肌肌束束颤颤动动，1 1分分钟钟内内即即转转为为松松弛弛,2 2分分钟钟时时肌肌松松作作用用最最强强，5 5分分钟钟内内肌肌松松作作用用消消失失。以以颈颈部部及及四四肢肢肌肌松松作作用用最最为为明明显显，面面、咽咽喉喉部部肌肌肉肉次次之之，呼呼吸吸肌肌松松弛弛最最不不明明显显，肺肺通通气气量量降降低低2525。5 5分分钟钟内内
22、肌肌松松作作用用消消失失。持持续续静滴引起较长时间肌松作用。静滴引起较长时间肌松作用。【临床应用临床应用】松弛咽喉肌，以利插管，如气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药【不良反应不良反应】1)肌肉疼痛；2)使血钾升高。禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者；3)禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者（眼外骨骼肌对Suxa敏感）；4)不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B）；5)禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、严重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。去去极极化化型型肌肌松松
23、药药又称为非竞争型肌松药，分子又称为非竞争型肌松药，分子结构与结构与AChACh相似，能产生与相似，能产生与AChACh相似但较持久的去极化作用，相似但较持久的去极化作用，使神经肌肉接头后膜的使神经肌肉接头后膜的N NM M胆碱胆碱受体不能对受体不能对AChACh起反应，从而起反应，从而使骨骼肌松弛使骨骼肌松弛琥珀胆碱琥珀胆碱非非去去极极化化型型肌肌松松药药 又称为竞争型肌松药，能与又称为竞争型肌松药，能与AChACh竞争神经肌肉接头的竞争神经肌肉接头的N NM M胆胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌
24、松作抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用用筒箭毒碱筒箭毒碱碘化钾碘化钾碘化钾是制备碘化物和染料的原料。碘化钾是制备碘化物和染料的原料。用作照相感光乳化剂、食品添加剂、碘及用作照相感光乳化剂、食品添加剂、碘及某些难溶金属碘化物的助溶剂。我们常吃某些难溶金属碘化物的助溶剂。我们常吃的所谓加碘食用盐就是在普通食盐（纯氯的所谓加碘食用盐就是在普通食盐（纯氯化钠）中加入碘化钾或碘酸钾化钠）中加入碘化钾或碘酸钾(按二万分之按二万分之一的比例一的比例)。碘化钾具有抗真菌活性。临床用它来碘化钾具有抗真菌活性。临床用它来治疗孢子丝菌病、着色芽生菌病、持久性治疗孢子丝菌病、着色芽生菌病、持久性的结节性红斑和结节性血管炎等
25、。碘化钾的结节性红斑和结节性血管炎等。碘化钾在皮肤科领域有一些特殊的用途，其作用在皮肤科领域有一些特殊的用途，其作用机理是增强对坏死组织的溶解和消化作用。机理是增强对坏死组织的溶解和消化作用。出现突发核事故时，放射性碘有可能会出现突发核事故时，放射性碘有可能会释放到周围环境中。如果将其吸入或者食释放到周围环境中。如果将其吸入或者食入，放射性碘将沉积在甲状腺，并增加罹入，放射性碘将沉积在甲状腺，并增加罹患甲状腺癌的风险。患甲状腺癌的风险。对于那些受到放射性碘暴露的人员，服对于那些受到放射性碘暴露的人员，服用碘化钾药片能够使甲状腺发生饱和，从用碘化钾药片能够使甲状腺发生饱和，从而防止其对放射性碘的
26、吸收。如果在暴露而防止其对放射性碘的吸收。如果在暴露发生前或者发生后不久即服用碘化钾，可发生前或者发生后不久即服用碘化钾，可以从长远角度降低罹患甲状腺的风险。以从长远角度降低罹患甲状腺的风险。但是，碘化钾并不是但是，碘化钾并不是“辐射解毒剂辐射解毒剂”。除了吸入或者食入的放射性碘之外，它不除了吸入或者食入的放射性碘之外，它不能对外辐射或者任何其它放射性物质带来能对外辐射或者任何其它放射性物质带来保护。保护。碘化钾的副作用是：引起脓疱、水疱、碘化钾的副作用是：引起脓疱、水疱、红斑、湿疹、荨麻疹等，也可使痤疮加重，红斑、湿疹、荨麻疹等，也可使痤疮加重，当然也可引起消化道反应和粘膜症状。在当然也可引起消化道反应和粘膜症状。在医药上用于防治地方性甲状腺肿，促进眼医药上用于防治地方性甲状腺肿，促进眼玻璃体浑浊的吸收及祛痰。玻璃体浑浊的吸收及祛痰。所以，滥用碘化钾会造成许多不良副作所以，滥用碘化钾会造成许多不良副作用，例如唾液腺肿胀、恶心、皮肤发疹、用，例如唾液腺肿胀、恶心、皮肤发疹、肠胃不适，甚至严重的过敏反应，肾功能肠胃不适，甚至严重的过敏反应，肾功能不良者有可能出现并发症。碘化钾还会同不良者有可能出现并发症。碘化钾还会同其他药物，尤其是心血管类疾病药物，产其他药物，尤其是心血管类疾病药物，产生作用。生作用。作业1、3