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1、第十八章抗精神失常药Antipsychotic drugs 南京医科大学药理学系第一页，共三十一页。精神失常精神失常 psychiatric disorders 抗精神病药抗精神病药抗躁狂抗躁狂(zo kun)药药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药第二页，共三十一页。多巴胺是重要的中枢神经递质，参与人体多巴胺是重要的中枢神经递质，参与人体(rnt)神神经精神调节活动经精神调节活动精神精神(jngshn)活活动动 I 型精神型精神 分裂症分裂症锥体外系锥体外系多动症多动症帕金森帕金森内分泌内分泌四四条条神神经经(shnjng)通通路路中脑中脑-皮质皮质中脑中脑-边缘边缘黑质黑质-纹状体纹状体结节结
2、节-漏斗漏斗第三页，共三十一页。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药（antipsychotic drugs）精神分裂症精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不是以思维、情感、行为之间不协调，精神协调，精神(jngshn)(jngshn)活动与现实脱离为特征的常活动与现实脱离为特征的常见精神见精神(jngshn)(jngshn)病。病。分为两型：分为两型：型阳性症状为主（幻觉、妄想）型阳性症状为主（幻觉、妄想）型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）对对型疗效好，型疗效好，型疗效差型疗效差/无效无效第四页，共三十一页。作用机制作用机制1.阻阻断断中中脑脑-边边缘
3、缘系系统统和和中中脑脑-皮皮层层(p cng)系系统统DA受体受体2.阻断阻断5-HT受体受体 氯氮平氯氮平/利培酮利培酮第五页，共三十一页。抗精神病药抗精神病药分类分类(fn li)(fn li)吩噻嗪类吩噻嗪类 phenothiazines硫杂蒽类硫杂蒽类 thioxanthenes丁酰苯类丁酰苯类 butyrophenones其他其他(qt)药物药物 第六页，共三十一页。氯丙嗪氯丙嗪Chlorpromazine（冬眠（冬眠(dngmin)灵灵wintermin）氯丙嗪阻断的受体种类:DA受体：抗精神病受体：抗精神病M-受体：抗胆碱作用受体：抗胆碱作用(口干、便秘、排尿口干、便秘、排尿困难
4、等）困难等）-受体：致体位受体：致体位(t wi)性低血压、镇静性低血压、镇静5-HT受体：潜在的抗精神病受体：潜在的抗精神病第七页，共三十一页。氯丙嗪药理作用及临床应用药理作用及临床应用一、中枢神经系统一、中枢神经系统（1 1）抗精神病作用）抗精神病作用（2 2）镇吐作用）镇吐作用 （3 3）对体温）对体温(twn)(twn)调节的影响调节的影响 二、植物神经系统二、植物神经系统三、内分泌系统三、内分泌系统 第八页，共三十一页。药理作用及机制(jzh)1.中枢神经系统（1）抗精神病作用:神经安定 正常人情 绪安定,感情(gnqng)淡漠；精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失 机制：阻断中脑-
5、边缘、中脑-皮质的D2-R 应用：各型精神分裂症，其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者，以及神经官能症。第九页，共三十一页。(2)(2)镇吐作用镇吐作用:作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但但不能对抗前庭刺激引起的呕吐不能对抗前庭刺激引起的呕吐 机制：机制：阻断阻断CTZCTZ区区D D2 2-R-R；抑制呕吐中枢、呃；抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢逆调节中枢 应用应用(yngyng)(yngyng)：癌症、放射病和某些药物引起的：癌症、放射病和某些药物引起的呕吐，
6、顽固性呃逆呕吐，顽固性呃逆第十页，共三十一页。(3)(3)对体温的调节对体温的调节:机制：抑制下丘脑体温调节中枢机制：抑制下丘脑体温调节中枢使体温调失灵，使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降机体随环境温度变化而升降 特点：不但特点：不但(bdn)降低发热者体温，还能降低正降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）常人体温（注意与解热镇痛药比较）第十一页，共三十一页。提高机体对缺氧的耐受力提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应减轻机体对伤害性刺激的反应应用应用(yngyng)：人工冬眠人工冬眠 严重创伤、感染性休克、高热惊厥体温体温基础代谢基础代谢组织耗氧量组织耗氧量
7、人人工工冬冬眠眠冬眠合剂冬眠合剂异丙嗪异丙嗪哌替啶哌替啶氯丙嗪氯丙嗪第十二页，共三十一页。2.2.对自主神经系统作用对自主神经系统作用(1)(1)阻断阻断-R-R 血压下降血压下降 肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转(2)(2)阻断阻断M-R M-R 口干口干,便秘便秘,视力模糊视力模糊3 3 对内分泌系统作用对内分泌系统作用 一增三减一增三减 阻断结节阻断结节-漏斗漏斗(ludu)(ludu)的的D D2 2-R-R减少催乳素抑制因子释放减少催乳素抑制因子释放 乳房肿大及溢乳乳房肿大及溢乳抑制促性腺激素释放因子分泌抑制促性腺激素释放因子分泌 月经紊乱和排卵延迟月经紊乱和排卵延迟抑制抑制ACTH
8、ACTH的分泌的分泌 抑制生长激素的分泌抑制生长激素的分泌 巨人症巨人症第十三页，共三十一页。临床应用临床应用1.1.精神分裂症精神分裂症(伴有兴奋和妄想伴有兴奋和妄想(wngxing)(wngxing)急性急性患者患者2.2.顽固性呃逆和呕吐顽固性呃逆和呕吐 对晕动病呕吐无效对晕动病呕吐无效3.3.低温麻醉和人工冬眠低温麻醉和人工冬眠 严重创伤严重创伤,感染性休感染性休克克,高热惊厥高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗甲亢危象等的辅助治疗第十四页，共三十一页。不良反应及处理不良反应及处理(chl)1.一般反应一般反应 中枢抑制症状中枢抑制症状 M受体阻断受体阻断症状症状 受体阻断受体阻断症状症状第
9、十五页，共三十一页。2.锥体外系反应锥体外系反应:长期大量服用长期大量服用 阻断黑质阻断黑质-纹状纹状体体D2R(1)急性锥体外系运动障碍急性锥体外系运动障碍:安坦缓解安坦缓解 帕金森综合征；帕金森综合征；静坐不能静坐不能;急性肌张力障碍急性肌张力障碍(zhng i)(2)(2)迟发性运动障碍迟发性运动障碍 口口-舌舌-颊三联征颊三联征长期用药长期用药DADA受体向上调节受体向上调节第十六页，共三十一页。3.3.精神异常精神异常4.4.惊厥惊厥(jngju)(jngju)与癫痫与癫痫5.5.过敏反应过敏反应:6.6.心血管和内分泌心血管和内分泌7.7.急性中毒急性中毒:心血管损害心血管损害第十
10、七页，共三十一页。二、硫杂蒽类 泰尔登泰尔登（tardan）氯丙硫蒽）氯丙硫蒽chlorprothixene作用特点作用特点 1.1.调整情绪、控制焦虑、抗抑郁调整情绪、控制焦虑、抗抑郁 氯丙嗪氯丙嗪 2.-R 2.-R、M-RM-R阻断作用弱阻断作用弱应用应用 有强迫有强迫(qing p)(qing p)、焦虑、抑郁情绪的精神分裂症、焦虑、抑郁情绪的精神分裂症和更年期抑郁症和更年期抑郁症第十八页，共三十一页。氟哌利多氟哌利多droperidol+芬太尼芬太尼 神经阻滞镇痛神经阻滞镇痛(zhn tn)术术:痛觉消失、精神恍痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠惚、对环境淡漠 三、丁酰苯类三、丁酰苯类第
11、十九页，共三十一页。四、其他四、其他 氯氮平（氯氮平（clozapine）选择性阻断选择性阻断(z dun)中脑中脑-皮层皮层D4-R 特点：几乎无锥体外系不良反应特点：几乎无锥体外系不良反应 应用：精神分裂症首选应用：精神分裂症首选 慢性患者慢性患者 迟发性运动障碍迟发性运动障碍 不良反应：粒细胞减少不良反应：粒细胞减少第二十页，共三十一页。抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)抑郁症药抑郁症药antimanic and antidepressive drugs病病 因：脑内单胺类功能失调因：脑内单胺类功能失调 NA功能亢进为躁狂功能亢进为躁狂 NA功功能能不不足足(bz)则则为为抑抑
12、郁郁 共同的生化基础：共同的生化基础：5-HT缺乏缺乏第二十一页，共三十一页。一、抗躁狂症药一、抗躁狂症药碳酸锂碳酸锂（lithium carbonate）体体内内过过程程特特点点：吸吸收收快快，显显效效慢慢；自自肾肾排排泄泄；安安全范围窄全范围窄解救：立即停药，静滴生理盐水解救：立即停药，静滴生理盐水 应用应用(yngyng)：急性躁狂和轻度躁狂症：急性躁狂和轻度躁狂症/躁狂抑郁症躁狂抑郁症第二十二页，共三十一页。二、抗抑郁症药二、抗抑郁症药 NA及及5-HT再摄取再摄取(shq)抑制药抑制药 米帕明米帕明NA再摄取抑制药再摄取抑制药 地昔帕明地昔帕明5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药 氟西汀
13、氟西汀其他其他 第二十三页，共三十一页。一）三环类抗抑郁药一）三环类抗抑郁药米帕明（imipramine丙咪嗪丙咪嗪）药理作用药理作用 1.中枢神经系统中枢神经系统(xtng)23w显效显效机机 制制 抑抑制制突突触触前前膜膜对对NA及及5-HT再再摄摄取取，升升高高突突触间隙触间隙NA及及5-HT浓度浓度第二十四页，共三十一页。2 植物神经系统植物神经系统阻断阻断M-R 3 心血管系统心血管系统血压下降，心律失常血压下降，心律失常(xn l sh chn)机制：抑制心肌机制：抑制心肌NA再摄取，再摄取，NA第二十五页，共三十一页。临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用各型抑郁症
14、各型抑郁症 内源性及更年期内源性及更年期 首选首选(shu xun)(shu xun)药药遗尿症遗尿症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症第二十六页，共三十一页。不良反应不良反应1抗胆碱抗胆碱(dn jin)作用作用2心血管系统心血管系统3其它其它 第二十七页，共三十一页。二）二）NE摄取抑制摄取抑制(yzh)药药 起效快，镇静、抗胆碱和降压作用弱起效快，镇静、抗胆碱和降压作用弱地昔帕明（去甲丙米嗪）地昔帕明（去甲丙米嗪）抑制抑制NE、DA的摄取，拮抗的摄取，拮抗H1R、R和和MR 轻、中度抑郁症轻、中度抑郁症第二十八页，共三十一页。三三）5-HT再摄取抑制再摄取抑制(yzh)药药 起效慢，很少引起镇静，
15、不损害精神运动功起效慢，很少引起镇静，不损害精神运动功能，对心血管和自主神经影响很小能，对心血管和自主神经影响很小氟西汀氟西汀:百忧解百忧解l强效选择性强效选择性5-HT摄取抑制药摄取抑制药l抑郁症（抑郁症（5-HT减少）和神经性贪食症减少）和神经性贪食症 第二十九页，共三十一页。要点要点(yodin)回顾回顾掌握掌握氯丙嗪的药理作用、临床氯丙嗪的药理作用、临床(ln chun)应用应用及不良反应及不良反应掌握掌握丙米嗪的药理作用及临床应用丙米嗪的药理作用及临床应用掌握掌握碳酸锂的药理作用及不良反应碳酸锂的药理作用及不良反应 第三十页，共三十一页。内容(nirng)总结第十八章抗精神失常药。对型疗效好，型疗效差/无效。M-受体：抗胆碱作用(口干、便秘、排尿困难等）。抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢。(3)对体温的调节:机制：抑制下丘脑体温调节中枢使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降。特点：不但(bdn)降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）。2.顽固性呃逆和呕吐 对晕动病呕吐无效。2.锥体外系反应:长期大量服用 阻断黑质-纹状体D2R第三十一页，共三十一页。