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1、1 第十三章第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药第一节第一节抗癫痫药抗癫痫药 1、癫痫：癫痫：大脑局部病灶大脑局部病灶N元兴奋性过高，元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致致大脑功能失调综合征大脑功能失调综合征。是一种慢性、反复性、突然发作性大脑是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。功能失调性疾病。22、癫痫类型、癫痫类型:根据临床表现和脑电图（根据临床表现和脑电图（EEG）特点，将特点，将癫痫发作分为癫痫发作分为(复杂、可以转化复杂、可以转化)：1.部分性发作部分性发作;2.强直强直阵挛性发作（大发作）阵挛性发作（大发作
2、）;3.失神性发作（小发作）失神性发作（小发作）;4.精神运动性发作精神运动性发作;5.癫痫持续状态。癫痫持续状态。3 3 3、抗癫痫药物的分类、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式按药物作用方式分分:（1 1）作作用用于于神神经经细细胞胞膜膜，干干扰扰NaNa+、CaCa2+2+的的内内流流，降降低低神神经经细细胞胞膜膜的的通通透透性性。如苯妥英钠、苯巴比妥。如苯妥英钠、苯巴比妥。（2 2）增增强强GABAGABA介介导导的的抑抑制制性性突突触触的的传传递递功功能能，提提高高突突触触前前或或突突触触后后抑抑制制。如如丙戊酸钠、硝西泮。丙戊酸钠、硝西泮。4 癫痫类型癫痫类型 抗癫痫药抗癫痫药典型大
3、发作典型大发作 苯妥英钠苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）、卡马西平（酰胺咪嗪）（强挛性）（强挛性）丙戊酸钠丙戊酸钠小发作（失神）小发作（失神）乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠部分性发作部分性发作 苯妥英钠苯妥英钠、扑米酮、扑米酮癫痫持续状态癫痫持续状态 地西泮地西泮、异戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠苯巴比妥、苯妥英钠 5【体内过程体内过程】碱碱性性强强，不不宜宜i.mi.m，口口服服吸吸收收慢慢而而不不规规则则，癫癫痫痫持持续续状状态态可可i.vi.v。经经肝肝药药酶酶灭灭活活
4、。血血药药浓浓度度个个体体差差异异大大，应应根根据据疗疗效和毒性调整剂量。效和毒性调整剂量。常用抗癫痫药常用抗癫痫药(一一)乙内酰脲类乙内酰脲类:苯妥英苯妥英钠钠 PHT，大大仑丁丁6【作用机制作用机制】阻阻滞滞神神经经细细胞胞膜膜上上的的Na+通通道道，减减少少Na+的的内内流流，稳稳定定神神经经元元的的膜膜电电位位，降降低低其其兴兴奋奋性性。从从而而阻阻止止了了病病灶灶放放电电向向周周围围正常组织的扩散。正常组织的扩散。具具有有膜膜稳稳定定作作用用。降降低低细细胞胞膜膜对对Na+和和Ca2+的的通通透透性性，减减少少Na+和和Ca2+的的内内流流，延延缓缓K+外外流流，从从而而延延长长不不
5、应应期期，稳稳定定细细胞胞膜膜，降降低低兴兴奋奋性。性。7【临床应用临床应用】1、抗癫痫、抗癫痫：为治疗大发作的首选药，为治疗大发作的首选药，对小发作无效。对小发作无效。2、外周神经痛外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常、抗心律失常8【不良反应不良反应】1.口口服服可可引引起起胃胃肠肠道道刺刺激激反反应应，静静注注可致静脉炎。可致静脉炎。2.2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。少年。经常按摩牙龈可减轻。93.神神经经系系统统反反应应：眼球震颤、共济失
6、调、复视、精神错乱。4.造造血血系系统统反反应应:久久用用巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血。为为叶叶酸酸吸吸收收及及代代谢谢障障碍碍所所致致，用用四氢叶酸防治。四氢叶酸防治。定期检查血象。定期检查血象。5其其他他 常常见见药药热热、皮皮疹疹。长长期期使使用用可可致致低低血血钙钙症症，必必要要时时应应用用维维生生素素D预防。预防。10（二）巴比妥类（二）巴比妥类苯巴比妥苯巴比妥 抗抗癫癫痫痫作作用用。电电生生理理研研究究表表明明，苯苯巴巴比比妥妥既既能能抑抑制制病病灶灶异异常常高高频频放放电电，又又能能提提高高病病灶灶周周围围正正常常组组织织的的兴兴奋奋阈阈值值，限限制制病病灶灶放放电电扩扩散散
7、。近近年年来来发现该药可增强脑内发现该药可增强脑内GABAGABA的功能。的功能。用用于于癫癫痫痫大大发发作作及及癫癫痫痫持持续续状状态态，也也可可以以用用于于局局限限性性和和精精神神运运动动性性发发作作。因因中中枢枢抑抑制制作作用用明明显显，一一般不作首选。般不作首选。112.2.为为大大发发作作和和部部分分性性发发作作的的首首选选药药之之一一。治治疗疗神神经经痛痛效效果果优优于于苯苯妥妥英英钠钠(三三叉叉N N，舌舌咽咽N N痛痛)。3.3.副副作作用用：常常见见有有眩眩晕晕、视视力力模模糊糊、恶恶心心、呕吐、皮疹和共济失调等。呕吐、皮疹和共济失调等。（三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）（
8、三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）1.抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。浓度，增强其抑制作用。12（四）琥珀（四）琥珀酰亚酰亚胺胺类类：乙琥胺：乙琥胺 为为癫癫痫痫小小发发作作的的首首选选药药，虽虽然然疗疗效效不不如如安安定定，但但副副作作用用小小，耐耐受受性性产产生生慢。慢。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。不良反应：常见胃肠道。不良反应：常见胃肠道。13（五）（五）侧链侧链脂肪酸脂肪酸类类：丙戊酸钠：丙戊酸
9、钠 抗抗癫癫痫痫作作用用机机制制：与与增增强强GABAGABA能能神神经经突突触触后后膜膜的的抑抑制制作作用用，阻阻止止病病灶异常放电的扩散有关。灶异常放电的扩散有关。口服吸收良好，广谱抗癫痫药。口服吸收良好，广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺，但对肝对失神小发作优于乙琥胺，但对肝脏毒性大，对胎儿有致畸。脏毒性大，对胎儿有致畸。14（六）苯二氮卓类：（六）苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作作用用机机制制可可能能与与特特异异性性地地和和苯苯二二氮氮卓卓受受体体结结合，增强脑内合，增强脑内GABAGABA功能有关。功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。地西泮首选
10、用于控制癫痫持续状态。i.vi.v起效快、安全性较大。起效快、安全性较大。硝西泮对硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿失神性发作，阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果阵挛性发作效果较好较好。15注意事项注意事项:1.用药宜早、长期用药用药宜早、长期用药 2.宜一种药物治疗宜一种药物治疗 3.注意个体差异：逐渐增量致最适量、注意个体差异：逐渐增量致最适量、无效换用其他药可能有效、逐渐减量无效换用其他药可能有效、逐渐减量。16抗癫痫药的选用抗癫痫药的选用控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态
11、推安定。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。17第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊惊厥厥:是是各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢神神经经过过度度兴兴奋奋的的一一种种症症状状，表表现现为为骨骨骼骼肌肌痉痉挛挛收收缩缩(不不自自觉觉的的强强直直性性收收缩缩)。多多见见于于小小儿儿高高热热、破破伤伤风风、癫癫痫痫大大发发作作、子子痫痫及及中中枢枢兴兴奋药中毒。奋药中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、水合常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。氯醛、硫酸镁等。18【药理作用药理作用】1.口口服服:硫硫酸酸镁镁口口服服可可有有泻泻下下和和利利胆胆作作用用。因因为为P.OP.O很很少少吸吸收收，在在肠
12、肠内内形形成成一一定定的的渗渗透透压压，使使肠肠内内保保存存大大量量水水分分，刺刺激激肠肠道蠕动所致。道蠕动所致。2.2.注注射射:给给药药可可产产生生抗抗惊惊厥厥和和降降血血压压作作用。用。硫酸镁硫酸镁19【药理作用与应用药理作用与应用】1.1.抗抗惊惊厥厥 MgMg2+2+可可以以特特异异性性地地拮拮抗抗CaCa2+2+的的作作用用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。2.2.降降血血压压 血血中中Mg2浓浓度度过过高高时时，可可抑抑制制血血管管平平滑滑肌肌，使使小小血血管管扩扩张张，血血压压下下降降。i.vCaCli.vCaCl2 2可解救可解救(对
13、抗对抗MgMg2+2+)。3.3.临临床床应应用用：用用于于惊惊厥厥、子子痫痫、破破伤伤风风所所致致惊惊厥厥；高血压危象的抢救。高血压危象的抢救。口口服服:不不吸吸收收有有致致泻泻利利胆胆作用。作用。用于用于清除毒物。清除毒物。20【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。吸抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。缓慢注射对抗。21221、防治小发作的首选药，对其他惊厥无效的是：（、防治小发作的首选药，对其他惊厥无效的是：（）A、地西泮；、地西泮；B、丙戊酸钠；、丙戊酸钠；C、卡马西平；、卡马西平；D、苯妥英钠；、苯妥英钠；E、乙琥胺。、乙琥胺。E练习题练习题2、苯妥英钠的临床应用为、苯妥英钠的临床应用为_、_和和_。抗癫痫抗癫痫外周神经痛外周神经痛抗心率失常抗心率失常3、硫酸镁过量中毒时可缓慢注射、硫酸镁过量中毒时可缓慢注射_或或_加加以对抗。以对抗。氯化钙氯化钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙