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1、第二节第二节 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、神经节阻滞药神经节阻滞药 目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬二、骨骼肌松弛药二、骨骼肌松弛药(神经肌肉阻滞药神经肌肉阻滞药)除极化型肌松药：琥珀胆碱除极化型肌松药：琥珀胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱、阿曲库铵非除极化型肌松药：筒箭毒碱、阿曲库铵一、除极化型肌松药（非竞争型肌松药）一、除极化型肌松药（非竞争型肌松药）琥珀胆碱（琥珀胆碱（SuccinylcholineSuccinylcholine，ScolineScoline，司可林司可林)【作用、机制】与【作用、
2、机制】与N N2 2受体结合受体结合产生与产生与AchAch相似相似但较持久的除极化但较持久的除极化神经肌肉接头处于不应期神经肌肉接头处于不应期 N N2 2受体不能对受体不能对AchAch起反应起反应骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。【体内过程】【体内过程】被体内假性胆碱酯酶迅速水解失被体内假性胆碱酯酶迅速水解失活，故活，故抗胆碱酯酶药可增强肌松作用抗胆碱酯酶药可增强肌松作用。【药理作用】【药理作用】肌松作用快而短暂：先出现肌松作用快而短暂：先出现短时肌束颤动短时肌束颤动，11出现肌松，出现肌松，22达高峰，达高峰，55消失。消失。肌松顺序：颈部肌松顺序：颈部肩胛、腹部、四肢肩胛、腹部、四肢呼吸呼吸肌
3、，以肌，以颈部和四肢肌肉颈部和四肢肌肉作用明显。作用明显。【临床应用临床应用】iv iv 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。等短时操作。iv gtt iv gtt 辅助全身麻醉。辅助全身麻醉。【不良反应】【不良反应】1.1.术后肌痛术后肌痛2.2.血钾升高血钾升高3.3.呼吸肌麻痹、窒息：呼吸肌麻痹、窒息：抢救用人工呼吸抢救用人工呼吸 4.4.恶性高热恶性高热 二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）筒箭毒碱筒箭毒碱 已被阿曲库铵等代替用作麻醉辅助药已被阿曲库铵等代替用作麻醉辅助药【作用机制】与【作用机制】与N N2
4、 2受体结合，但不产生除极化受体结合，但不产生除极化作用作用阻断阻断AchAch与与N N2 2受体结合受体结合阻断阻断AchAch的除极的除极化作用化作用骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。特点特点除极化型除极化型非除极化型非除极化型代表药代表药琥珀胆碱琥珀胆碱 筒箭毒碱筒箭毒碱作用机理作用机理持久除极化，持久除极化，降低终板对降低终板对AchAch敏感性敏感性与与AchAch竞争竞争N N2 2受体受体作用维持时间作用维持时间短短 、4-64-6长、长、3030肌束颤动肌束颤动有有无无不良反应不良反应肌痛肌痛 血钾血钾神经节阻滞神经节阻滞促组胺释放促组胺释放解救解救人工呼吸人工呼吸人工呼吸人工呼吸+新
5、斯的明新斯的明两类肌松药作用特点比较两类肌松药作用特点比较 本章小节本章小节目的要求：目的要求：1.1.掌掌握握琥琥珀珀胆胆碱碱和和筒筒箭箭毒毒碱碱的的作作用用特特点及应用。点及应用。2.2.熟熟悉悉除除极极化化型型和和非非除除极极化化型型肌肌松松药药的不同点。的不同点。第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药）（拟肾上腺素药）一、化学结构一、化学结构CHCHNH 165432-苯乙胺拟交感胺类（拟交感胺类（sympathomimetic sympathomimetic aminesamines）1.1.中枢性拟交感胺类：苯丙胺、冰毒、曲美、中枢性拟交感胺类：苯丙胺、
6、冰毒、曲美、利他林利他林2.2.外周性拟交感胺类外周性拟交感胺类：1.1.儿茶酚胺类儿茶酚胺类（catecholaminescatecholamines，CACA）：肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。多巴酚丁胺。2.2.特点：口服无效，不易进入特点：口服无效，不易进入CNSCNS，易被易被COMTCOMT（儿茶酚胺氧位甲基转移酶儿茶酚胺氧位甲基转移酶(catechol-o-methyltransferase,OMT)）和）和MAOMAO（单胺氧化酶）（单胺氧化酶）破坏，作用快、短、强。破坏，作用快、短、强。2.2.非儿茶酚胺
7、类非儿茶酚胺类（non-CAnon-CA）：间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。3.3.特点：基本相反，促特点：基本相反，促NANA释放作用。释放作用。165HO324HO儿茶酚儿茶酚二、按结构分类及特点二、按结构分类及特点三、按对受体亚型的选择性分类三、按对受体亚型的选择性分类1.1.受体激动药：去甲肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素2.2.受体激动药：异丙肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素3.3.、受体激动药：肾上腺素受体激动药：肾上腺素四、学习要点四、学习要点 是否是否CACA？激动什么受体？激动什么受体？受体分布及效应？受体分布及效应？第二节第二节 、受体激动剂受体激动剂 肾上腺素肾上腺素（a
8、drenalineadrenaline，epinephrineepinephrine，AdrAdr）肾上腺髓质的主要神经递质，由肾上腺髓质的主要神经递质，由NANA甲基化形成。甲基化形成。【特点】【特点】CACA；受体作用受体作用NANA，受体作用受体作用ISOPISOP 1.1.心脏：激动心脏：激动1 1受体受体兴奋心脏（似兴奋心脏（似ISOPISOP）,但但可提高心肌代谢率和兴奋性可提高心肌代谢率和兴奋性 2.2.血管：激动血管：激动1 1受体受体皮肤、粘膜和内脏（肾、皮肤、粘膜和内脏（肾、肠系膜）血管收缩（似肠系膜）血管收缩（似NANA）激动激动2 2受体受体骨骼肌血管舒张（似骨骼肌血管
9、舒张（似ISOPISOP）【药理作用】【药理作用】3.3.血压：升压作用强于血压：升压作用强于NANA 治疗量，治疗量，SpSp（shrink pressure），DPDP或或 平均血压平均血压 较大剂量，较大剂量，SPSP，DP DP 平均血压平均血压 一次静脉注射，血压呈双相反应一次静脉注射，血压呈双相反应 激动肾小球旁器细胞激动肾小球旁器细胞1 1受体受体肾素肾素BPBP4.4.支气管：支气管：激动激动2 2受体受体 支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张5.5.抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质6.6.激动激动1 1受体受体 支气管粘膜血管收支气管粘膜血管收缩，降低
10、毛细血管通透性，减轻粘膜水肿。缩，降低毛细血管通透性，减轻粘膜水肿。7.7.5.5.其他其他:胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌(-),(-),滴眼降低眼压滴眼降低眼压,促使神促使神经肌肉传递易化经肌肉传递易化6.6.糖和脂肪代谢：促进分解，血糖糖和脂肪代谢：促进分解，血糖7.CNS:7.CNS:大剂量大剂量(+)(+)【体内过程】【体内过程】1.1.吸收吸收:皮下注射、肌内注射皮下注射、肌内注射2.2.代谢代谢:通过摄取和酶降解通过摄取和酶降解(MAO(MAO、COMTCOMT），肝脏是），肝脏是重要的代谢器官重要的代谢器官3.3.排泄排泄:代谢产物、少量原形药物尿液排泄代谢产物、少量原形药物尿液排泄
11、【临床应用】【临床应用】1.1.心脏骤停：心室内注射心脏骤停：心室内注射2.2.过敏性休克：过敏性休克：首选药首选药，肌内或皮下注射，肌内或皮下注射药理依据：收缩血管、改善心功能、缓解支气药理依据：收缩血管、改善心功能、缓解支气 管痉挛、减少过敏介质释放管痉挛、减少过敏介质释放3.3.支气管哮喘：仅用于急性发作者支气管哮喘：仅用于急性发作者4.4.与局麻药配伍：减少中毒，延长麻醉时间与局麻药配伍：减少中毒，延长麻醉时间5.5.局部止血局部止血【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】一般：心悸、不安、面色苍白、头痛等一般：心悸、不安、面色苍白、头痛等剂量过大：心律失常、血压骤升剂量过大：心律失常
12、、血压骤升禁用于器质性心脏病、高血压、冠状禁用于器质性心脏病、高血压、冠状A A病变、病变、甲亢。甲亢。麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）【特点】【特点】non-CAnon-CA，促，促NANA释放；作用似释放；作用似AdrAdr，但，但慢、弱、久；慢、弱、久；CNSCNS兴奋；易产生快速耐受性。兴奋；易产生快速耐受性。【应用】【应用】防治低血压：麻醉辅助用药或局麻药中毒防治低血压：麻醉辅助用药或局麻药中毒预防支气管哮喘和轻症治疗预防支气管哮喘和轻症治疗消除鼻塞和局部止血消除鼻塞和局部止血荨麻疹和血管神经性水肿荨麻疹和血管神经性水肿【不良反应不良反应】CNSCNS兴奋，心悸
13、。禁忌症同兴奋，心悸。禁忌症同AdrAdr。多巴胺（多巴胺（dopaminedopamine，DADA）NANA生物合成的前体，药用是人工合成品生物合成的前体，药用是人工合成品【特点】【特点】CACA；主要激动；主要激动DADA受体和受体和、1 1受体。受体。【药理作用】【药理作用】1.1.随剂量随剂量 出现：出现：(1)(1)低剂量激动低剂量激动DADA受体（受体（D1D1）肾、肠系膜、冠状肾、肠系膜、冠状血管舒张血管舒张(2)(2)激动激动1 1、促、促NANA释放释放心肌收缩力心肌收缩力 心输出量心输出量(3)(3)大剂量大剂量1 1受体兴奋占优势受体兴奋占优势血管收缩血管收缩2.2.血
14、压：治疗量血压：治疗量SPSP，DPDP或稍或稍BPBP 大剂量，大剂量，SPSP，DP BPDP BP3.肾脏：扩张肾血管，肾血流量及肾脏：扩张肾血管，肾血流量及肾小球滤过率肾小球滤过率 具排钠利尿作用，增加尿量具排钠利尿作用，增加尿量【体内过程】【体内过程】与与AdrAdr相似相似,主主iviv【临床应用】【临床应用】1.休克休克:尤伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤伴有心收缩力减弱及尿量减少者2.急性肾功能衰竭：与利尿药合用急性肾功能衰竭：与利尿药合用3.【不良反应不良反应】恶心，心悸，大剂量加重肾衰。禁恶心，心悸，大剂量加重肾衰。禁忌症同忌症同Adr.4.第三节第三节 受体激动剂受体激动剂
15、 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (noradrenaline(noradrenaline，NANA；norepinephrinenorepinephrine，NE)NE)【来源及化学】【来源及化学】【特点】【特点】CACA；激动；激动-R-R强，强，1 1-R-R中，中，2 2-R-R几无。几无。【药理作用】【药理作用】1.1.血管：激动血管：激动1 1受体受体皮肤、粘膜和内脏血皮肤、粘膜和内脏血管收缩管收缩总外周阻力总外周阻力，D DP P。2.2.激动激动2 2受体受体抑制抑制NANA释放释放3.3.2.2.心脏：激动心脏：激动1 1受体受体收缩力收缩力，HRHR，传导传导心输出量心输出量，S
16、PSP 。4.4.3.3.血压：血压：平均血压平均血压；5.5.致反射性迷走神经兴奋，致反射性迷走神经兴奋，HRHR【临床应用】【临床应用】1.1.休克：休克早期血压骤降时，短暂、少量休克：休克早期血压骤降时，短暂、少量iv iv gttgtt，保证心、脑等重要器官的血液供应。，保证心、脑等重要器官的血液供应。2.2.药物中毒性低血压：尤氯丙嗪中毒时。药物中毒性低血压：尤氯丙嗪中毒时。3.3.上消化道出血：口服，局部止血作用。上消化道出血：口服，局部止血作用。【不良反应】【不良反应】1.1.外漏致局部组织缺血坏死。外漏致局部组织缺血坏死。对策：热敷，局对策：热敷，局部注射部注射-受体阻断药或普
17、鲁卡因。受体阻断药或普鲁卡因。2.2.剂量过大致急性肾功能衰竭。剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症】器质性心血管疾病、孕妇。【禁忌症】器质性心血管疾病、孕妇。去氧肾上腺素去氧肾上腺素（phenylnephrinephenylnephrine，新福林），新福林）【特点】特点】non-CAnon-CA；选择性选择性1 1受体激动药受体激动药。【应用】【应用】1.1.代替代替NANA防治低血压防治低血压 2.2.代替阿托品扩瞳检查眼底代替阿托品扩瞳检查眼底 机制：激动瞳孔开大肌的机制：激动瞳孔开大肌的1 1受体受体 优点：作用弱、持续时间短，优点：作用弱、持续时间短，不引起眼内压升高和调节麻痹。不引
18、起眼内压升高和调节麻痹。3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速【不良反应】【不良反应】剂量过大，可致急性肾功能衰竭。剂量过大，可致急性肾功能衰竭。间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol；aramine aramine 阿拉明）阿拉明）non-CA non-CA，主要激动，主要激动 受体，受体，1 1受体激动弱，受体激动弱，促促NANA释放，快速耐受性。释放，快速耐受性。代替代替NANA用于低血压治疗，升压作用弱、缓慢、用于低血压治疗，升压作用弱、缓慢、持久，较少心脏不良反应。持久，较少心脏不良反应。可用于阵发性房性心动过速尤伴低血压者。可用于阵发性房性心动过速尤
19、伴低血压者。2 2受体激动药：可乐定受体激动药：可乐定 见抗高血压药见抗高血压药 第四节第四节 受体激动剂受体激动剂 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline，ISOPISOP）【特点】人工合成【特点】人工合成CACA；1 1和和2 2受体无选择性、激受体无选择性、激动作用强，动作用强，受体几无作用。受体几无作用。【药理作用】【药理作用】1.1.心脏：激动心脏：激动1 1受体受体 收缩力收缩力，心率，心率，传，传导导心输出量心输出量，耗氧量，耗氧量。较。较AdrAdr少致心律失少致心律失常常 2.2.血管：激动血管：激动2 2受体受体骨骼肌血管舒张骨骼肌血管
20、舒张 3.3.血压：血压：SPSP，DPDP，平均血压，平均血压4.4.支气管：激动支气管：激动2 2受体受体支气管平滑肌舒张，支气管平滑肌舒张，并抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。并抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。5.5.糖和脂肪代谢：促进分解。糖和脂肪代谢：促进分解。6.6.【临床应用临床应用】7.7.1.1.支气管哮喘：急性发作，控症支气管哮喘：急性发作，控症 缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调 2.2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓 3.3.心脏骤停：联合用药心脏骤停：联合用药 4.4.感染性休克：少用感染性
21、休克：少用 多巴酚丁胺多巴酚丁胺1 1受体激动药受体激动药【特点】人工合成【特点】人工合成CACA；对；对1 1受体作用受体作用2 2受体受体【应用】【应用】正性肌力作用作用显著，很少增加心肌耗氧量。正性肌力作用作用显著，很少增加心肌耗氧量。用于心排出量低的休克或心力衰竭。用于心排出量低的休克或心力衰竭。2 2受体激动药：受体激动药：沙丁胺醇沙丁胺醇 见平喘药见平喘药【不良反应】低血压，心悸，心律失常【禁忌症】对心肌缺氧敏感的病症本章小节本章小节目的要求：目的要求：1.1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应。腺素的药理作用
22、、临床应用和不良反应。2.2.熟悉多巴酚丁胺、多巴胺和麻黄碱的作用熟悉多巴酚丁胺、多巴胺和麻黄碱的作用特点。特点。3.3.了了解解儿儿茶茶酚酚胺胺的的概概念念，了了解解其其他他的的肾肾上上腺腺素受体激动药素受体激动药的作用特点。的作用特点。第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药分类：分类：1.1.受体阻断药受体阻断药 1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（见降压药）哌唑嗪（见降压药）2 2受体阻断药受体阻断药育亨宾（科研用）育亨宾（科研用）1 1、2 2受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明 2.2.受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔 3.3.、受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：
23、拉贝洛尔第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversaladrenaline reversal）受体阻断药能阻断受体阻断药能阻断AdrAdr对对受体的受体的作用，不阻断作用，不阻断AdrAdr对对受体的作用，而表受体的作用，而表现出将现出将AdrAdr的的升压升压作用翻转为作用翻转为降压降压作用的作用的现象。现象。分类分类短效类：酚妥拉明短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明长效类：酚苄明 酚妥拉明酚妥拉明（phentolaminephentolamine，regitineregitine，瑞支亭），瑞支亭）【特点】兼具
24、多种效应【特点】兼具多种效应 1.1.阻断阻断1 1受体：外周血管扩张，血压受体：外周血管扩张，血压 2.2.阻断阻断2 2受体：促进受体：促进NANA释放释放 3.3.组胺样作用：外周血管扩张，血压组胺样作用：外周血管扩张，血压，胃酸分泌胃酸分泌 4.4.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋【药理作用】【药理作用】1.1.血管：直接舒张血管平滑肌和阻断血管：直接舒张血管平滑肌和阻断1 1受受体体血管舒张，血压下降。血管舒张，血压下降。2.2.心脏：心脏：阻断阻断2 2受体受体促进促进NANA释放释放心心脏兴奋脏兴奋3.3.血压下降血压下降反射性交感兴奋反射性交感兴奋促进促进N
25、A NA 释放释放心脏兴奋心脏兴奋4.4.3.3.出现胃肠道不良反应出现胃肠道不良反应【临床应用】【临床应用】1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 2.NA 2.NA外漏时作皮下浸润注射外漏时作皮下浸润注射 3.3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断肾上腺嗜铬细胞瘤诊断 4.4.休克、心衰休克、心衰【不良反应】【不良反应】低血压、心律失常、腹痛、腹泻、诱发或低血压、心律失常、腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病。加重溃疡病。第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药【药理作用】【药理作用】1.1.受体阻断作用：与交感神经功能状态有关受体阻断作用：与交感神经功能状态有关2.2.心血管：心率心血管：心率
26、、心肌耗氧量、心肌耗氧量、血压、血压3.3.阻断心脏阻断心脏1 1受体受体 抑制心脏功能抑制心脏功能 4.4.阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞1 1受体受体肾素肾素扩血扩血管管5.5.阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体NANA释放释放6.6.阻断血管阻断血管2 2受体受体血管收缩血管收缩 支气管：阻断支气管平滑肌支气管：阻断支气管平滑肌2 2受体受体支气管支气管平滑肌收缩平滑肌收缩诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘 代谢：抑制脂肪、糖原分解，代谢：抑制脂肪、糖原分解，抑制抑制T T4 4转变为转变为T T3 32.2.内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛
27、尔3.3.膜稳定作用：无治疗意义膜稳定作用：无治疗意义4.4.其他：抗血小板聚集、降低眼内压其他：抗血小板聚集、降低眼内压5.5.【临床应用临床应用】6.6.主要用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血主要用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压压7.7.其次可用于某些充血性心衰、甲亢其次可用于某些充血性心衰、甲亢【不良反应】【不良反应】1.1.心功能抑制心功能抑制 外周血管收缩外周血管收缩2.2.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘3.3.反跳现象：与受体数目上调有关反跳现象：与受体数目上调有关4.4.低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸5.5.【禁忌症禁忌症】6.
28、6.严重左心室功能不全、心动过缓、传导阻严重左心室功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘滞、支气管哮喘 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolopropranolo，心得安），心得安）【特点】【特点】1.1.非选择性非选择性受体阻断作用受体阻断作用 2.2.无内在拟交感活性无内在拟交感活性3.3.【临床应用临床应用】4.4.心律失常、心绞痛、高血压、甲亢心律失常、心绞痛、高血压、甲亢5.5.噻吗洛尔噻吗洛尔 作用最强，用于治疗青光眼作用最强，用于治疗青光眼 机制：阻断睫状体上皮细胞机制：阻断睫状体上皮细胞1 1受体，减少受体，减少房水生成房水生成美托洛尔（贝他洛克）美托洛尔（贝他洛克）选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalollabetalol，柳胺苄心定），柳胺苄心定）、受体阻断药受体阻断药本章小结本章小结目的要求：目的要求：1.1.掌掌握握以以酚酚妥妥拉拉明明为为代代表表的的-受受体体阻阻断断药药的的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。2.2.掌握以掌握以普萘洛尔普萘洛尔为代表的为代表的-受体阻断药受体阻断药的作用、应用和禁忌症。的作用、应用和禁忌症。