传出神经系统药物PPT课件.ppt

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1、关于传出神经系统药物第一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月学习目标学习目标w1、掌握阿托品、肾上腺素以及、掌握阿托品、肾上腺素以及b受体阻断药的作用、用途、不良反受体阻断药的作用、用途、不良反应和用药护理等。应和用药护理等。w2、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、酚妥拉明等、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷酸酯类中毒途径、症状及药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用。解救药物的应用。w3、熟练掌握拟、抗胆碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷酸、熟练掌握拟、抗胆

2、碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷酸酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。第二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w传出神经系统的递质传出神经系统的递质w传出神经系统受体的类型及其效应传出神经系统受体的类型及其效应w传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用w传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类第一节第一节概概论论第三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月一一.神经系统的分类神经系统的分类神经系统神经系统中枢神经中枢神经外周神经外周神经按解剖分按解剖分按功能分按功能分脑神经脑神经12对对脊神经脊神经3

3、1对对感经（传入）神经感经（传入）神经运动（传出）神经运动（传出）神经脑脑脊髓脊髓延髓、脑桥、中脑延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑间脑、小脑、大脑第四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月第五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月反射弧：反射弧：感受器感受器传入神经传入神经中枢中枢传出神经传出神经效应器效应器第六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月传出神经传出神经传出神经传出神经自主神经自主神经非随意非随意运动神经运动神经随意随意交感神经交感神经副交感神经副交感神经支配骨骼肌支配骨骼肌支配心脏、平滑肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器和腺体等效应器节前节前短短节后节后长长

4、节前节前长长节后节后短短按解剖学分按解剖学分第七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月传出神经系统突触的化学传递传出神经系统突触的化学传递w突触突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接头部位：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接头部位.此部位的间隙称为突触间隙。此部位的间隙称为突触间隙。w突触结构突触结构:突触前膜、突触后膜和突触间隙。突触前膜、突触后膜和突触间隙。w神经冲动神经冲动神经末梢去极化神经末梢去极化囊泡膜与突触前膜融合囊泡膜与突触前膜融合胞裂外排胞裂外排生理效应，反馈或调节生理效应，反馈或调节第八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月传出神经按末梢释放递质

5、的不同分类：传出神经按末梢释放递质的不同分类：二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）,去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)第九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月骨骼肌血管骨骼肌血管传出神经递质和分类传出神经递质和分类第十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月胆碱能神经胆碱能神经(cholinergic nerve)(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放AchAch。包括：。包括：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部副交感神

6、经的节后纤维；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌 和骨骼肌血管舒张的神经和骨骼肌血管舒张的神经;支配肾上腺髓质的内脏大神经支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤相当于节前纤 维维)；运动神经。运动神经。第十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)(noradrenergic nerve)，也称为也称为肾上腺素能神经肾上腺素能神经(adrenergic nerve)(adrenergic nerve)：兴奋时末梢释放兴奋时末梢释放NANA，大

7、部分交感神经节后纤维均属此类。大部分交感神经节后纤维均属此类。第十二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月三、传出神经系统受体类型及生理效应三、传出神经系统受体类型及生理效应 传传出出神神经经系系统统的的受受体体是是根根据据能能与与之之选选择择性性结结合合的的递递质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体。质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体。第十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月胆碱受体胆碱受体 (cholinergic receptor(cholinergic receptor，cho1inoceptor)cho1inoceptor)是能选择性地与是

8、能选择性地与AChACh结合的受体，可分为结合的受体，可分为两类两类:（1 1）.毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M(M胆碱受体胆碱受体)：此型受体对毒蕈碱此型受体对毒蕈碱(muscarine)(muscarine)较为敏感较为敏感.主主要要分分布布：在在副副交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效效应应器器细细胞胞膜膜上上。如如：血血管管，支支气气管管及及胃胃肠肠平平滑滑肌肌，瞳孔瞳孔,腺体。腺体。第十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月M M受体激动效应：受体激动效应：心脏抑制心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱；：心率减慢，心肌收缩力减弱；血管扩张血管扩张：血压

9、降低；：血压降低；内脏平滑肌收缩内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；子宫等平滑肌收缩；瞳孔缩小瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的：汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加。分泌增加。第十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月（2 2）.烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体(N(N胆碱受体胆碱受体)：此型受体对烟碱此型受体对烟碱(nicotine)(nicotine)较为敏感。较为敏感。主要分布主要分布：位于植物神经节细胞膜上者称为位于植物神经节细胞膜上者称为N Nl l受体受体,位于骨骼

10、肌细胞膜上者称为位于骨骼肌细胞膜上者称为N N2 2受体。受体。N N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。分分类类亚亚型型主要效主要效应应M受体受体M1M5心心脏脏抑制、平滑肌收抑制、平滑肌收缩缩、腺体分泌、腺体分泌、缩缩瞳等瞳等N受体受体N1节节后神后神经兴奋经兴奋、肾肾上腺髓上腺髓质质分泌分泌N2骨骼肌收骨骼肌收缩缩第十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月肾上腺素受体肾上腺素受体 (adrenergic receptor(adrenergic receptor，adrenoceptor)adrenoceptor)是能选择性地与是能

11、选择性地与NANA或或AdrAdr结合的受体，结合的受体，可分为两大类：可分为两大类：（1 1）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)分为分为1 1和和2 2受体：受体：1 1 受受体体：主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤纤维维所所支支配配的的效效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等；应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等；1 1激动效应：激动效应：血管收缩（血压升高），血管收缩（血压升高），瞳孔开大。瞳孔开大。第十七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月（2 2）型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体)主主要要分分布布在在交交感感神神经经的的节节后后纤

12、纤维维所所支支配配的的效效应器细胞膜上。主要分为：应器细胞膜上。主要分为：1 1受体受体：主要分布在心脏、肾小球旁系：主要分布在心脏、肾小球旁系 细胞等处细胞等处1 1激动效应：激动效应：兴奋心脏兴奋心脏第十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月2 2受体受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏肌血管和冠状血管、肝脏2 2激动效应：激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。脂糖。突触前膜上突触前膜上2 2激动效应激动效应：正反馈调节去甲正反馈调节去甲 肾上腺素释放

13、。肾上腺素释放。分分类类亚亚型型主要效主要效应应 受体受体 1 1血管收血管收缩缩、瞳孔、瞳孔扩扩大等大等 2 2神神经经末稍末稍NA释释放减少、血管收放减少、血管收缩缩等等受体受体 1 1心心脏兴奋脏兴奋2 2血管血管扩张扩张、支气管平滑肌松弛、糖原、支气管平滑肌松弛、糖原、脂肪分解、神脂肪分解、神经经末稍末稍NA释释放加放加第十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w胆碱能神经兴奋：胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量有利于机体修整和积蓄能量M M样作用：样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加等。瞳孔缩小，腺体分

14、泌增加等。N N样作用：样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。分泌增加等。w去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、反应：有利于机体运动、观察、反应等等样作用：样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。样作用样作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张冠状血管和骨骼肌血管等。冠状血管和骨骼肌血管等。第二十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月第二十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年

15、6月第二十二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月传出神经系统的生理功能特点传出神经系统的生理功能特点双重神经支配，其中以某一神经作用占势双重神经支配，其中以某一神经作用占势心脏和血管以去甲肾上腺素能神经支配为主；心脏和血管以去甲肾上腺素能神经支配为主；胃肠道和膀胱平滑肌以胆碱能神经支配为主。胃肠道和膀胱平滑肌以胆碱能神经支配为主。第二十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月四、传出神经系统药物的作用方式及分类四、传出神经系统药物的作用方式及分类（一）直接作用于受体（一）直接作用于受体:激动药激动药:与受体结合后，能激动受体产生的效应与神经末与受体结合后，能激动受体产生的效应

16、与神经末梢释放的递质效应相似。梢释放的递质效应相似。阻断药阻断药:与受体结合后，不产生或较少产生拟似递质的与受体结合后，不产生或较少产生拟似递质的作用，而且妨碍递质（或激动药与受体结合，产生作用，而且妨碍递质（或激动药与受体结合，产生与递质相反的作用。与递质相反的作用。第二十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月(二二二二)影响递质或间接通过递质起作用的药物影响递质或间接通过递质起作用的药物影响递质或间接通过递质起作用的药物影响递质或间接通过递质起作用的药物 1.1.抑制递质生物合成：如甲抑制递质生物合成：如甲酪氨酸。酪氨酸。2.2.影响递质释放影响递质释放：抑制：抑制(胍乙啶胍乙啶

17、)、促进、促进(间羟胺间羟胺)3.3.妨碍递质贮存：如利舍平妨碍递质贮存：如利舍平 4.4.影响递质摄取：如三环类抗抑郁药影响递质摄取：如三环类抗抑郁药 5.5.抑制递质代谢：如新斯的明（抑制抑制递质代谢：如新斯的明（抑制AchEAchE）第二十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月（三）传出神经系统药物分类（三）传出神经系统药物分类激动胆碱受体药激动胆碱受体药拟拟似似药药M型拟胆碱药：毛果芸香碱型拟胆碱药：毛果芸香碱N型拟胆碱药：烟碱型拟胆碱药：烟碱抗胆碱酯酶药：抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱药拟 肾 上 腺 素 药激动肾上腺激动肾上腺素受体药素受

18、体药、受体激动药：受体激动药：Adr受体激动药：受体激动药：NA等等受体激动药：异丙肾上腺素等受体激动药：异丙肾上腺素等促促NA释放药释放药麻黄碱、间羟胺麻黄碱、间羟胺第二十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月拮拮抗抗药药抗抗胆胆碱碱药药阻断胆碱受体药阻断胆碱受体药M受体阻断药：阿托品受体阻断药：阿托品N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒胆碱酯酶复活剂：胆碱酯酶复活剂：解磷定解磷定抗抗肾肾上上腺腺素素药药阻断肾上腺素受阻断肾上腺素受体药体药受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔抗肾上腺素能神经药：抗肾上腺

19、素能神经药：利血平利血平第二十七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月二、二、传出传出神经神经系统系统药物药物分类分类P50第二十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月第二节第二节拟胆碱药拟胆碱药第二十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月拟胆碱药拟胆碱药(cholinergicdrugs)是一是一类作用与胆碱能神经递质类作用与胆碱能神经递质ACh相似相似的药物，按其作用方式不同，可分的药物，按其作用方式不同，可分为两大类为两大类:1.胆碱受体激动药胆碱受体激动药2.抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药第三十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 胆碱受体激动药胆碱受体

20、激动药 是是一类一类与与神经神经递质乙酰胆碱递质乙酰胆碱有有相似作用的药物。相似作用的药物。分类：分类：1、M、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药：如乙酰胆碱：如乙酰胆碱 2、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药：如如毛果芸香碱毛果芸香碱 3、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药：如烟碱：如烟碱第三十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine）w是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已能人工合成。其水溶液稳定。现已能人工合成。w药理作用药理作用w能直接激动能直接激动M受体，产生受

21、体，产生M样作用。样作用。对眼和腺体对眼和腺体的作的作用最为明显。用最为明显。M受体激动药受体激动药第三十二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月1 1对眼的作用对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起：以其溶液滴眼，可引起：(1)(1)缩缩瞳瞳：由由于于激激动动瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M M受受体体，使使瞳瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)(2)降降低低眼眼内内压压 ：毛毛果果芸芸香香碱碱的的缩缩瞳瞳作作用用使使虹虹膜膜向向中中心心拉拉紧紧，虹虹膜膜根根部部变变薄薄，前前房房角角间间隙隙扩扩大大，房房水水易易于于通通过过巩巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。膜静

22、脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。毛果芸香碱毛果芸香碱第三十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月第三十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月(3)(3)调调节节痉痉挛挛 ：用用M M受受体体激激动动药药毛毛果果芸芸香香碱碱时时，环环状状肌肌上上M M受受体体兴兴奋奋，睫睫状状肌肌的的环环形形纤纤维维向向瞳瞳孔孔中中心心方方向向收收缩缩，悬悬韧韧带带松松弛弛，晶晶状状体体变变凸凸，曲曲光光度度增增加加，从从而而使使远远距距离离物物体体不不能能成成像像在在视视网网膜膜上上，故故视视远远物物时时模模糊糊不不清清，只只能能视视近近物物，称称为为调节痉挛调节痉挛 。2 2腺腺体体：

23、本本品品吸吸收收后后，通通过过激激动动腺腺体体的的M M受受体体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。毛果芸香碱毛果芸香碱第三十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月毛果芸香碱毛果芸香碱第三十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 临床应用临床应用 主要用于眼科主要用于眼科治治疗疗青青光光眼眼 毛毛果果芸芸香香碱碱对对闭闭角角型型青青光光眼眼疗疗效效较较好好，用用药药后后由由于于缩缩瞳瞳，使使前前房房角角间间隙隙扩扩大大，眼眼内内压压迅迅速速降降低低，从从而而缓缓解解或或消消除除青青光光眼眼的的各各种种症症状状。对

24、对开开角角型型青青光光眼眼也也有有一一定定疗疗效效，可可能能是是由由于于此此药药扩扩张张巩巩膜膜静静脉脉窦窦周周围围的的小小血血管管，收收缩缩睫睫状状肌肌，扩扩大大小小梁梁间间的的空空间间，导导致致眼眼内内压压降降低。低。毛果芸香碱毛果芸香碱第三十七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病，持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害，如不及时治疗，视野可以全部丧失而至失明。青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一，总人群发病率为1%，45岁以后为2%。毛果芸香碱毛果芸香碱第三十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w青光眼由于眼压增

25、高而引起视盘（曾称视乳头）凹陷、视野缺损，最终可以导致失明的严重眼病。正常人的眼压为1021mmHg（Schitz眼压计），超过24mmHg为病理现象。眼压增高可以导致视功能损害，视盘出现大而深的凹陷，视野可见青光眼性典型改变。w眼压增高持续时间愈久，视功能损害愈严重。青光眼眼压增高的原因是房水循环的动态平衡受到了破坏。少数由于房水分泌过多，但多数还是房水流出发生了障碍，如前房角狭窄甚至关闭、小梁硬化等。毛果芸香碱毛果芸香碱第三十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w急性闭角型青光眼急性发作时，伴有剧烈头痛、恶心、呕吐等，有时忽略了眼部症状，而误诊为急性胃肠炎或神经系统疾病，急性发

26、作期又易与急性虹膜睫状体炎或急性结膜炎相混淆，需要鉴别。w建议青光眼病人积极争取早期有效的治疗，将视功能的损害减少到最低程度毛果芸香碱毛果芸香碱第四十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月2.2.虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。3.3.治疗阿托品中毒治疗阿托品中毒 竞争性对抗阿托品中毒时出现的竞争性对抗阿托品中毒时出现的M M受体阻断作用受体阻断作用毛果芸香碱毛果芸香碱【临床应用临床应用】*第四十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 不良反应与注意事项不良反应与注意事项 1 1、滴滴眼眼液液以以1%

27、-2%1%-2%为为宜宜，浓浓度度过过高高易易导导致致头头痛痛、眼眼痛等症状。痛等症状。2 2、滴滴眼眼后后可可引引起起视视远远物物不不清清，在在症症状状消消失失前前勿勿做做精精细工作，驾驶员尤其应注意。细工作，驾驶员尤其应注意。3 3、滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，避避免免药药液液经经鼻鼻泪泪管管流流人人鼻鼻腔腔，因吸收而产生副作用。因吸收而产生副作用。4 4、毛毛果果芸芸香香碱碱吸吸收收过过量量，可可出出现现流流涎涎、多多汗汗、腹腹痛痛、腹腹泻泻、支支气气管管痉痉挛挛等等m m样样症症状状，可可用用阿阿托托品品对对抗抗处理。处理。毛果芸香碱毛果芸香碱第四十二张，PPT共一百七十六页，创

28、作于2022年6月效应器效应器效应效应 作用机制作用机制应用应用眼眼缩瞳缩瞳 激动激动M受体受体瞳瞳孔括约肌收缩孔括约肌收缩虹睫炎虹睫炎降低眼压降低眼压缩瞳缩瞳前房角增大前房角增大房水回流增加房水回流增加青光眼青光眼调节痉挛调节痉挛激动激动M受体受体收缩收缩睫状肌睫状肌晶状体晶状体变凸变凸腺体腺体唾液、汗腺唾液、汗腺等分泌增加等分泌增加激动腺体激动腺体M受体受体阿托品中毒阿托品中毒毛果芸香碱毛果芸香碱第四十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月二、二、胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药 胆胆碱碱酯酯酶酶抑抑制制药药能能抑抑制制AChEAChE，使使胆胆碱碱能能神神经经末末梢梢释放的释放的A

29、ChACh免遭水解而大量堆积，表现出免遭水解而大量堆积，表现出M M和和N N样作用。样作用。根根据据胆胆碱碱酯酯酶酶抑抑制制药药与与AChEAChE结结合合后后水水解解速速度度的的快慢，可将其分为两类：快慢，可将其分为两类：第四十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月1.1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药2.2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药二胆碱酯酶抑制药+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物水解较慢水解较慢+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物极难水解极难水解第四十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigm

30、ine)(neostigmine)又又称称普普洛洛斯斯的的明明(prostigmine)(prostigmine)，是是人人工工合成的季铵类化合物。合成的季铵类化合物。1 1、本品脂溶性低，口服吸收少而不规则。、本品脂溶性低，口服吸收少而不规则。2 2、不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。、不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。3 3、溶溶液液滴滴眼眼时时，不不易易透透过过角角膜膜进进入入前前房房，故故其其对对眼眼的的作用较弱。作用较弱。第四十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月【作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：新斯的明可与新斯的明可与ACh竞争与竞争与AChE的结合，从而抑

31、的结合，从而抑制了制了AChE的活性，使的活性，使ACh破坏减少，突触间隙中破坏减少，突触间隙中ACh积聚，积聚，表现出表现出M样和样和N样作用。样作用。】第四十七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月1 1 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 (1)(1)抑制抑制 AChEAChE的活性，使的活性，使AChACh破坏减少；破坏减少；(2)(2)对对骨骨骼骼肌肌运运动动终终板板上上的的N N2 2受受体体有有直直接接兴兴奋奋作用；作用；(3)(3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch。2 2 兴兴奋奋平平滑滑肌肌 对对胃胃肠肠道道和和膀膀胱胱平平滑滑肌肌的的兴兴奋作用较强奋作用较强

32、。对对心心血血管管、腺腺体体、眼眼和和支支气气管管平平滑滑肌肌的的作作用用较较弱弱 。新斯的明新斯的明第四十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 临床应用临床应用 1 1重重症症肌肌无无力力：是是一一种种自自身身免免疫疫性性神神经经肌肌肉肉传传递递功功能能障障碍碍的的慢慢性性疾疾病病，其其主主要要症症状状是是骨骨骼骼肌肌出出现现进进行行性性肌肌无无力力，表表现现为为眼眼睑睑下下垂垂，肢肢体体无无力力，咀咀嚼嚼和和吞吞咽咽困困难难，严严重重者者可可致致呼呼吸吸困困难。难。新斯的明新斯的明第四十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月皮皮下下或或肌肌内内注注射射新新斯斯的的明明

33、后后，约约经经1030分分钟钟即即可可出出现现显显著著疗疗效效，可可维维持持24小小时时左左右右。除除严严重重和和紧紧急急情情况况需需注注射射给给药药外外，一一般般多多采采用用口口服服给给药药。口口服服后后l一一2小小时时作作用用达达高峰，可维持高峰，可维持36小时。小时。新斯的明新斯的明第五十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月2 2手手术术后后腹腹气气胀胀和和尿尿渚渚留留：此此药药能能兴兴奋奋胃胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。3.3.阵阵发发性性室室上上性性心心动动过过速速 通通过过其其拟拟胆胆碱碱作作用用减慢心率。减慢心率。4

34、4 肌肌松松药药过过量量中中毒毒：可可用用于于非非去去极极化化型型骨骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。5 5阿阿托托品品中中毒毒：可可对对抗抗阿阿托托品品中中毒毒引引起起的的外外周周症症状状。由由于于本本品品不不能能透透过过血血脑脑屏屏障障，对中毒所致中枢症状无效。对中毒所致中枢症状无效。新斯的明新斯的明第五十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 不良反应不良反应 1 1、过过量量可可产产生生恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛、心心动动过过速速、肌肌肉肉颤颤动动和和“胆胆碱碱能能危危象象”等等，其其中中M M样样作作用用可可用阿托品对抗。用阿托品对抗。

35、2 2、禁禁用用于于机机械械性性肠肠梗梗阻阻、尿尿路路梗梗阻阻和和支支气气管哮喘息者。管哮喘息者。3 3、一一般般不不做做静静脉脉注注射射，以以免免引引起起心心动动过过缓甚至心骤停。缓甚至心骤停。新斯的明新斯的明第五十二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月作用作用特点特点机制机制N N样样作用作用对对骨骼肌作用最骨骼肌作用最强强抑制胆碱抑制胆碱酯酯酶酶；直接激直接激动动N N2 2受体；受体；促促进进运运动动神神经经末末梢梢释释放放AchAchM M样样作用作用对对胃胃肠肠、膀胱作用、膀胱作用较较强强对对心心脏脏、腺体、支气管、腺体、支气管作用作用较较弱弱抑制胆碱抑制胆碱酯酯酶酶【药

36、理作用药理作用】新斯的明新斯的明第五十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月药名药名特点特点主要应用主要应用吡斯的明吡斯的明作用作用较较持久持久重症肌无力重症肌无力术术后腹气后腹气胀胀和尿和尿潴留潴留依酚依酚氯铵氯铵短效短效重症肌无力重症肌无力鉴别鉴别诊诊断断安安贝氯铵贝氯铵M M样样副作用副作用较较少少作用较持久作用较持久重症肌无力重症肌无力其他药作用特点及应用其他药作用特点及应用新斯的明新斯的明第五十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine,(physostigmine,(physostigmine,(physo

37、stigmine,依色林依色林依色林依色林,eserine),eserine),eserine),eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱（叔铵类），（叔铵类），已能人工合成。已能人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，疗效减弱水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，疗效减弱脂溶性较高，口服、注射和粘膜给药均易吸收，也易透过血脂溶性较高，口服、注射和粘膜给药均易吸收，也易透过血脑屏障进人中枢神经系统。脑屏障进人中枢神经系统。刺激性大。刺激性大。【作用机制作用机制】抑制抑制AchEAchE，使，使AchAch增加，通过增加，通过AchAc

38、h兴奋虹膜括约肌上的兴奋虹膜括约肌上的M M受体，使瞳孔受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。第五十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 毒扁豆碱毒扁豆碱(physostignine)(physostignine)药药理理作作用用 本本品品吸吸收收后后在在外外周周可可产产生生完完全全拟拟似似AChACh的的作作用用，如如兴兴奋奋胃胃肠肠道道和和支支气气管管平平滑滑肌肌，促促使使腺腺体体分分泌泌。使使心心率率先先慢慢后后快快，血血压压先先降降后后升升。这这主主要要是是因因为为其其作作用用缓缓慢慢持持久久，N N样样

39、作作用用得得以以表表现现之之故故。对对骨骨骼骼肌肌和和中中枢枢神神经经系系统统小小剂剂量量兴兴奋奋，大大剂剂量量抑抑制制，中中毒毒时可引起呼吸麻痹。时可引起呼吸麻痹。第五十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 临床应用及用药注意事项临床应用及用药注意事项 毒毒扁扁豆豆碱碱滴滴眼眼后后易易透透过过角角膜膜，能能缩缩小小瞳瞳孔孔，降低眼内压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。降低眼内压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。现现主主要要局局部部用用于于治治疗疗青青光光眼眼。本本品品毒毒性性较较大大，滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，避避免免药药液液经经鼻鼻泪泪管管流人鼻腔，因大量吸收而引起中毒。流人鼻

40、腔，因大量吸收而引起中毒。毒扁豆碱毒扁豆碱第五十七张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月【药理作用药理作用】眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久。眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久。吸收作用：在外周可产生完全类似吸收作用：在外周可产生完全类似AchAch的的M M、N N样作用。样作用。胃肠道、支气管平滑肌：兴奋胃肠道、支气管平滑肌：兴奋腺体分泌：增加腺体分泌：增加心血管系统：心率先快后慢，血压先降后升心血管系统：心率先快后慢，血压先降后升 骨骼肌：引起肌束颤动骨骼肌：引起肌束颤动中枢：先兴奋后抑制中枢：先兴奋后抑制【临床应用临床应用】青光眼：青光眼：单独或与毛果芸香碱合用单独或

41、与毛果芸香碱合用 抗胆碱药中毒：抗胆碱药中毒：可通过血脑屏障，治疗具有中枢抗胆碱作用可通过血脑屏障，治疗具有中枢抗胆碱作用药物中毒。如三环类抗抑郁药，和吩噻嗪类药物药物中毒。如三环类抗抑郁药，和吩噻嗪类药物毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱第五十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月 特点：特点：1 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2 2、作用快、强、持久，可维持、作用快、强、持久，可维持1 12 2天。天。3 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩,引起头痛，引起头痛，长期用药，病人不易耐受

42、。长期用药，病人不易耐受。4 4、易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。、易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。5 5、本品对、本品对M M、N N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反 应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。毒扁豆碱毒扁豆碱第五十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月（二）难逆性抗胆碱酯酶药（二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类：有机磷酸酯类：农业杀虫剂农业杀虫剂 战争毒气战争毒气w毒源毒源杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、对硫

43、磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等战争毒剂：沙林、塔朋等战争毒剂：沙林、塔朋等w中毒途径中毒途径胃肠道、呼吸道、皮肤胃肠道、呼吸道、皮肤第六十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w作用机制作用机制与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解Ach的能力，导致的能力，导致Ach在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产生中毒症状生中毒症状有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图有机磷酸酯类有机磷酸酯类第六十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w中毒表现中毒表现轻度中毒：轻度中毒：以以

44、M样作用为主样作用为主中度中毒：中度中毒：可以同时出现可以同时出现M样和样和N样作用样作用严重中毒：严重中毒：除除M样和样和N样作用以外，还有严重的中枢神样作用以外，还有严重的中枢神经系统症状经系统症状有机磷酸酯类有机磷酸酯类第六十二张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月*【中毒表现中毒表现】有机磷酸酯类有机磷酸酯类第六十三张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月20岁女孩被男友诱骗怀孕岁女孩被男友诱骗怀孕喝两瓶敌敌畏喝两瓶敌敌畏自杀自杀(图图)第六十四张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w处理原则处理原则1、清除毒物：、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤洗胃、导泻、清洗皮

45、肤如经皮肤吸收者可用温水或肥皂水清洗皮肤；经消化道如经皮肤吸收者可用温水或肥皂水清洗皮肤；经消化道中毒者用中毒者用2%碳酸氢钠溶液或碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃直至洗盐水反复洗胃直至洗出液不含农药味，然后再用硫酸镁导泻。注意敌敌畏不出液不含农药味，然后再用硫酸镁导泻。注意敌敌畏不能用碱洗；硫磷不能用高锰酸钾洗。能用碱洗；硫磷不能用高锰酸钾洗。2、支持治疗：、支持治疗：维持呼吸循环维持呼吸循环3、药物解毒：、药物解毒：M受体阻断药、胆碱酯酶复活药受体阻断药、胆碱酯酶复活药第六十五张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月w有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点

46、解毒解毒药药类别类别常用常用药药解毒机理解毒机理解毒特点解毒特点M受体受体阻断阻断药药阿托品阿托品阻断阻断M受体；受体；大量阻断大量阻断N1受体受体解除解除M样样症状症状对对抗部分中枢症状抗部分中枢症状对对抗神抗神经节经节症状症状胆碱胆碱酯酯酶酶复活复活药药氯氯解磷定解磷定碘解磷定碘解磷定夺夺取磷取磷酰酰基，基，恢复恢复AchE活性；活性；与游离有机磷与游离有机磷结结合从尿中排出合从尿中排出 对对肌震肌震颤颤效果最好效果最好中枢症状有所改善中枢症状有所改善对对“老化老化酶酶”无效无效第六十六张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月三、胆碱酯酶复活剂三、胆碱酯酶复活剂第六十七张，PPT共一

47、百七十六页，创作于2022年6月w氯解磷定氯解磷定磷酰化磷酰化PAM作用作用（1）+磷酰化磷酰化AChEAchE（复活）（复活）（2）氯解磷定）氯解磷定+游离有机磷游离有机磷磷酰化磷酰化PAM（无（无毒随尿排泄）。毒随尿排泄）。w迅速解除迅速解除N样症状，部分减轻中枢中毒症状，但对样症状，部分减轻中枢中毒症状，但对M样症状效果差，中、重度中毒时需合用样症状效果差，中、重度中毒时需合用M受体阻断药。受体阻断药。第六十八张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月临床应用：临床应用：w对硫磷、内吸磷、马拉硫磷对硫磷、内吸磷、马拉硫磷效果好。效果好。w敌敌畏、敌百虫敌敌畏、敌百虫效果稍差。效果稍差

48、。w乐果乐果无效（形成不可逆磷酰化无效（形成不可逆磷酰化AchE；乳剂含苯）。；乳剂含苯）。w应尽早使用，中毒应尽早使用，中毒72h，AchE已老化，无效。已老化，无效。不良反应：不良反应：不良反应：不良反应：一般剂量，不良反应少；静脉给药过快可引起头痛、乏力、眩晕、视物一般剂量，不良反应少；静脉给药过快可引起头痛、乏力、眩晕、视物模糊、心动过速等；禁与碱性药物配伍，因碱性条件下可水解生成剧毒的模糊、心动过速等；禁与碱性药物配伍，因碱性条件下可水解生成剧毒的氰化物。氰化物。2 g 或静滴，或静滴，N-M阻滞和抑制阻滞和抑制AChE，眩晕、视力模糊、复视、头痛、，眩晕、视力模糊、复视、头痛、呕吐

49、、呕吐、HR加快等。加快等。本药只能本药只能本药只能本药只能iviv。第六十九张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月氯解磷定：氯解磷定：w可可i.m.、i.v.给药方便，不良反应低，已取代碘解磷定。给药方便，不良反应低，已取代碘解磷定。w治疗效果治疗效果单用阿托品：提高致死量单用阿托品：提高致死量24倍倍单用解磷定：提高致死量单用解磷定：提高致死量2倍倍两药合用两药合用：提高致死量：提高致死量128倍倍解毒应用原则：联合、尽早、足量、重复解毒应用原则：联合、尽早、足量、重复第七十张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月M受体阻断药受体阻断药-阿托品w作用与用途：本药为M受体阻断药

50、，可受体阻断药，可迅速解除有机磷酸酯类中毒的迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，样症状，也能透过血脑屏障进入中枢，消除部分也能透过血脑屏障进入中枢，消除部分中枢中毒症状。中枢中毒症状。w但不能使胆碱酯酶复活，对骨骼肌震颤但不能使胆碱酯酶复活，对骨骼肌震颤等等N样症状也无效，所以中、重度中毒样症状也无效，所以中、重度中毒必须合用胆碱酯酶复活药。必须合用胆碱酯酶复活药。第七十一张，PPT共一百七十六页，创作于2022年6月作业作业w1下列哪种效应不是通过激动M受体实现的DwA心率减慢wB胃肠道平滑肌收缩wC汗腺分泌增多wD瞳孔括约肌舒张wE心脏抑制w2N受体主要分布于CwA神经节wB心血管wC骨骼